Diclac®: skład i postać leku
Jeden mililitr roztworu do wstrzykiwań zawiera 25 mg diklofenaku sodowego, a jedna ampułka o objętości 3 ml — 75 mg diklofenaku sodowego. To postać do wstrzykiwań domięśniowych, a nie tabletka ani czopek.
Postać leku przesądza tu o reszcie. Roztwór do wstrzykiwań jest wskazany tylko wtedy, gdy konieczny jest bardzo szybki początek działania albo gdy podanie doustne lub w czopku nie jest możliwe. Roztworu nie wolno podawać wcześniakom ani noworodkom: zawiera alkohol benzylowy, który może powodować reakcje toksyczne i rzekomoanafilaktyczne u niemowląt i dzieci poniżej 3 lat. Dzieciom i młodzieży roztworu nie zaleca się ze względu na dawkę.
Jak działa Diclac®
Diklofenak sodowy jest pochodną kwasu fenylooctowego o właściwościach przeciwzapalnych, przeciwbólowych i przeciwgorączkowych. Jest inhibitorem syntetazy prostaglandynowej, a hamowanie biosyntezy prostaglandyn uważa się za podstawę mechanizmu jego działania. Prostaglandyny odgrywają zasadniczą rolę w patogenezie zapalenia, bólu i gorączki.
W chorobach reumatycznych właściwości przeciwzapalne i przeciwbólowe diklofenaku wyraźnie łagodzą objawy przedmiotowe i podmiotowe: ból spoczynkowy i ból podczas ruchu, sztywność poranną i obrzęk stawów, a także poprawiają sprawność fizyczną. Jak inne NLPZ diklofenak może przemijająco hamować agregację płytek krwi — stąd ostrożność przy zaburzeniach krzepnięcia — i maskować objawy zakażenia.
Wskazania do stosowania
Przy podaniu domięśniowym lek stosuje się w zaostrzeniach zapalnych lub zwyrodnieniowych postaci choroby reumatycznej: reumatoidalnego zapalenia stawów, zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa, choroby zwyrodnieniowej stawów, zapalenia stawów kręgosłupa, zespołów bólowych związanych ze zmianami w kręgosłupie i reumatyzmu pozastawowego. Ponadto w ostrych napadach dny, w kolce nerkowej i wątrobowej, w bólach spowodowanych pourazowymi i pooperacyjnymi stanami zapalnymi i obrzękami oraz w ciężkich napadach migreny.
W wykazie wskazań do refundacji sformułowanie jest inne: leczenie objawowe ostrego bólu w reumatoidalnym zapaleniu stawów, zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa, zapaleniu stawów krzyżowo-biodrowych, zapaleniu kości i stawów, zmianach zwyrodnieniowych kręgosłupa, dnie moczanowej, pourazowych bólach stawowych i mięśniowych, bólach pooperacyjnych ze stanem zapalnym i obrzękiem, stanach zapalnych mięśni, ścięgien i więzadeł oraz zapaleniu okołostawowym.
Sposób stosowania i dawkowanie
Dawkowanie ustala się indywidualnie, a częstość działań niepożądanych ogranicza się, stosując najmniejszą skuteczną dawkę i nie dłużej, niż to konieczne do kontrolowania objawów. Dla wstrzyknięć obowiązuje ostre ograniczenie czasu.
| Sytuacja | Zasada |
| Zwykła dawka | 75 mg — jedna ampułka na dobę, w głębokim wstrzyknięciu w górny zewnętrzny kwadrant pośladka |
| Ciężkie przypadki, na przykład napad bólu kolkowego | Wyjątkowo dawkę dobową można zwiększyć do dwóch wstrzyknięć po 75 mg w odstępie kilku godzin — po jednym w każdy pośladek |
| Połączenie z innymi postaciami | Jedną ampułkę 75 mg można podać razem z tabletkami lub czopkami, nie przekraczając 150 mg na dobę |
| Ciężki napad migreny | Jedna ampułka 75 mg jak najszybciej jako dawka wstępna, następnie w razie potrzeby tego samego dnia czopki do 100 mg; łączna dawka pierwszego dnia nie powinna przekraczać 175 mg |
| Czas stosowania | Roztworu do wstrzykiwań nie podaje się dłużej niż 2 dni; w razie potrzeby leczenie kontynuuje się tabletkami lub czopkami |
| Choroby serca i naczyń | Leczenie na ogół nie jest zalecane przy rozpoznanej chorobie układu krążenia lub niewyrównanym nadciśnieniu; w razie potrzeby wyłącznie po wnikliwej ocenie i w dawkach do 100 mg na dobę, jeśli leczenie trwa dłużej niż 4 tygodnie |
U pacjentów powyżej 65 lat zmiana dawki początkowej nie jest wymagana, jednak u osób w podeszłym wieku, osłabionych i z małą masą ciała stosuje się najmniejszą skuteczną dawkę. Przy niewydolności wątroby i nerek lek jest przeciwwskazany; nie przeprowadzono specjalnych badań, więc nie można sformułować zaleceń dotyczących dostosowania dawki, a przy zaburzeniach łagodnych do umiarkowanych zaleca się ostrożność. Ważne jest przestrzeganie zasad wstrzykiwania, aby nie uszkodzić nerwu ani innych tkanek.
Przeciwwskazania
Lek jest przeciwwskazany przy nadwrażliwości na diklofenak lub którąkolwiek substancję pomocniczą, przy czynnym owrzodzeniu żołądka lub jelit, krwawieniu bądź perforacji przewodu pokarmowego, przy przebytym krwawieniu lub perforacji związanych ze stosowaniem NLPZ, a także przy czynnej lub nawracającej chorobie wrzodowej albo krwawieniu w wywiadzie — co najmniej dwa znaczące i potwierdzone epizody.
Osobną grupę stanowią ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca oraz III trymestr ciąży. Diklofenak jest przeciwwskazany również u pacjentów, u których podanie kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ wywołuje napady astmy, pokrzywkę bądź ostre zapalenie błony śluzowej nosa.
Ostrzeżenia specjalne i środki ostrożności
Jednoczesnego stosowania diklofenaku z innymi NLPZ o działaniu ogólnoustrojowym, w tym z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, należy unikać: brak danych potwierdzających większe korzyści takiego skojarzenia, a działania niepożądane mogą się sumować. Jak inne leki tej grupy diklofenak może rzadko powodować reakcje alergiczne, w tym anafilaktyczne, nawet jeśli nie był wcześniej stosowany.
- Przewód pokarmowy. Krwawienie, owrzodzenie lub perforacja mogą wystąpić na dowolnym etapie leczenia, również bez objawów zwiastunowych, i mogą być śmiertelne; w razie ich wystąpienia lek się odstawia. Ryzyko rośnie przy większych dawkach, przy chorobie wrzodowej w wywiadzie i u osób w podeszłym wieku. U takich pacjentów oraz przyjmujących małe dawki kwasu acetylosalicylowego rozważa się leczenie ochronne inhibitorami pompy protonowej lub mizoprostolem.
- Wątroba. Przy zaburzeniach czynności wątroby lek stosuje się pod ścisłym nadzorem lekarza, a przy długotrwałym leczeniu regularnie kontroluje próby wątrobowe. Leczenie przerywa się, jeśli nieprawidłowe wyniki utrzymują się lub pogarszają albo pojawiają się objawy uszkodzenia wątroby. Zapalenie wątroby może wystąpić bez objawów zwiastunowych. Przy porfirii wątrobowej konieczna jest ostrożność ze względu na ryzyko wywołania napadu.
- Nerki, obrzęki i ciśnienie. W trakcie leczenia notowano retencję płynów i obrzęki. Szczególna ostrożność jest konieczna przy zaburzeniach czynności serca lub nerek, przy nadciśnieniu w wywiadzie, u osób w podeszłym wieku, u przyjmujących leki moczopędne i przy nadmiernej utracie płynu pozakomórkowego, na przykład przed dużymi operacjami lub po nich. Czynność nerek u tych pacjentów się monitoruje; po odstawieniu zwykle wraca ona do stanu wyjściowego.
- Serce i naczynia. Przyjmowanie diklofenaku, zwłaszcza w dużych dawkach i przez długi czas, może wiązać się z niewielkim zwiększeniem ryzyka zawału serca lub udaru. Przy niekontrolowanym nadciśnieniu, zastoinowej niewydolności serca, chorobie niedokrwiennej serca, chorobie tętnic obwodowych i chorobie naczyń mózgowych leczenie prowadzi się bardzo rozważnie; to samo dotyczy rozpoczynania długotrwałego leczenia przy hiperlipidemii, cukrzycy i paleniu tytoniu.
- Skóra. Bardzo rzadko obserwowano ciężkie reakcje skórne, część zakończonych zgonem: złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka. Ryzyko jest największe w początkowym okresie leczenia, najczęściej w pierwszym miesiącu. Przy wysypce, zmianach w obrębie błon śluzowych lub innych objawach nadwrażliwości lek się odstawia.
- Drogi oddechowe. U pacjentów z astmą oskrzelową, alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, polipami nosa, przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub przewlekłymi zakażeniami dróg oddechowych działania niepożądane występują częściej: zaostrzenie astmy, obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywka. Przy podaniu pozajelitowym u chorych na astmę konieczna jest szczególna ostrożność i gotowość do pilnej interwencji.
Interakcje z innymi lekami
Wymienione interakcje uwzględniają obserwacje dotyczące diklofenaku w tabletkach dojelitowych i innych postaciach. Lek może zwiększać stężenie litu i digoksyny w osoczu — stężenie obu w surowicy należy kontrolować.
| Połączenie | Następstwo |
| Leki moczopędne i przeciwnadciśnieniowe | Diklofenak może osłabiać ich działanie; okresowo kontroluje się ciśnienie, zwłaszcza u osób starszych, zapewnia odpowiednie nawodnienie i kontroluje czynność nerek ze względu na ryzyko nefrotoksyczności |
| Leki moczopędne oszczędzające potas | Możliwe zwiększenie stężenia potasu w surowicy — wskazane jest częste monitorowanie |
| Inne NLPZ i kortykosteroidy o działaniu ogólnym | Zwiększają częstość działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego |
| Leki przeciwzakrzepowe i przeciwpłytkowe | Ostrożność ze względu na ryzyko krwawienia: badania kliniczne nie wykazały wpływu diklofenaku na leki przeciwzakrzepowe, ale istnieją pojedyncze doniesienia o krwotokach przy jednoczesnym stosowaniu |
| Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny | Zwiększają ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego |
| Doustne leki przeciwcukrzycowe | Jednoczesne podawanie zwykle nie wpływa na ich skuteczność, jednak w pojedynczych przypadkach obserwowano hipoglikemię i hiperglikemię wymagające zmiany dawki |
Zasada ogólna jest prosta: przed wstrzyknięciem trzeba wymienić lekarzowi wszystkie przyjmowane leki, także te, które wydają się niegroźne. Mała dawka kwasu acetylosalicylowego „na serce”, lek przeciwdepresyjny z grupy SSRI i lek moczopędny na ciśnienie — każdy z nich zmienia stosunek korzyści do ryzyka.
Ciąża i karmienie piersią
Zahamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży oraz rozwój zarodka lub płodu. Dane epidemiologiczne wskazują, że stosowanie takiego inhibitora we wczesnej ciąży wiąże się ze zwiększonym ryzykiem poronienia, wad wrodzonych serca i wytrzewienia: bezwzględne ryzyko wad układu sercowo-naczyniowego zwiększało się z poniżej 1% do około 1,5%, a uznaje się, że rośnie ono wraz z dawką i czasem leczenia.
U zwierząt podawanie takiego inhibitora powodowało zwiększoną utratę zarodków przed zagnieżdżeniem i po nim oraz śmiertelność zarodków i płodów, a podawanie w okresie organogenezy zwiększało częstość różnych wad rozwojowych, w tym sercowo-naczyniowych. W I i II trymestrze diklofenak stosuje się wyłącznie w przypadku bezwzględnej konieczności, a w III trymestrze jest przeciwwskazany.
Działania niepożądane
Często występują ból głowy, zawroty głowy, nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, ból brzucha, wzdęcie i jadłowstręt. Rzadko obserwuje się senność, astmę z dusznością oraz reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne z niedociśnieniem i wstrząsem.
Bardzo rzadko opisywano ropień w miejscu wstrzyknięcia, trombocytopenię, leukopenię, niedokrwistość, agranulocytozę, obrzęk naczynioruchowy, dezorientację, depresję, bezsenność, koszmary senne, drażliwość i zaburzenia psychotyczne, parestezje, zaburzenia pamięci, drgawki, lęk, jałowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zaburzenia smaku, udar mózgu, zaburzenia widzenia, szumy uszne i zaburzenia słuchu, kołatanie serca, ból w klatce piersiowej, niewydolność serca i zawał mięśnia sercowego, nadciśnienie, zapalenie naczyń oraz zapalenie płuc.
Przedawkowanie
Przedawkowanie diklofenaku nie daje specyficznego obrazu klinicznego. Możliwe są wymioty, krwawienie z przewodu pokarmowego, biegunka, zawroty głowy, szumy uszne i drgawki, a w razie ostrego zatrucia — ostra niewydolność nerek i uszkodzenie wątroby.
Postępowanie w ostrym zatruciu NLPZ polega głównie na leczeniu podtrzymującym i objawowym takich powikłań, jak niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, drgawki, zaburzenia żołądka i jelit oraz zaburzenia oddychania. Diureza wymuszona, dializa czy przetaczanie krwi nie są pomocne w usuwaniu tych leków z organizmu ze względu na dużą zdolność wiązania z białkami i rozległy metabolizm.
Jak uzyskać receptę na Diclac® online
Postać do wstrzykiwań przepisuje się wtedy, gdy potrzebne jest bardzo szybkie działanie albo gdy podanie doustne nie jest możliwe, a wstrzyknięcie wykonuje się głęboko domięśniowo zgodnie z zasadami. Oceny takiej potrzeby ani samego wstrzyknięcia nie da się przeprowadzić zdalnie, dlatego konsultacja online nie zastępuje wizyty przy ostrym bólu.
Konsultacja jest odpowiednia, gdy lek został już zalecony przez lekarza i potrzebna jest recepta do apteki. W ankiecie podaj rozpoznanie i kto je postawił, w jakim stanie zalecono wstrzyknięcia i na ile dni — przypominamy, że roztworu nie podaje się dłużej niż 2 dni. Koniecznie napisz o chorobie wrzodowej, krwawieniach i perforacjach przewodu pokarmowego w przeszłości, o chorobach wątroby, nerek i serca, nadciśnieniu, astmie, polipach nosa i reakcjach alergicznych na kwas acetylosalicylowy lub inne leki przeciwbólowe, a także o zaburzeniach krzepnięcia krwi. Wymień przyjmowane leki: inne NLPZ, kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe i przeciwpłytkowe, leki przeciwdepresyjne, lit, digoksynę, leki moczopędne i na ciśnienie oraz leki przeciwcukrzycowe. Koniecznie poinformuj o ciąży: w III trymestrze lek jest przeciwwskazany. Lekarz analizuje dane i przy wystarczających podstawach wystawia e-receptę do apteki w Polsce.
