Diclac®: склад і форма випуску
Один мілілітр розчину для ін'єкцій містить 25 мг диклофенаку натрію, а одна ампула об'ємом 3 мл — 75 мг диклофенаку натрію. Це ін'єкційна форма для внутрішньом'язового введення, а не таблетка і не свічка.
Форма випуску тут визначає все інше. Розчин для ін'єкцій показаний лише тоді, коли потрібен дуже швидкий початок дії або коли приймання всередину чи у вигляді свічки неможливе. Крім того, розчин не можна вводити недоношеним дітям і новонародженим: він містить бензиловий спирт, здатний спричиняти токсичні й анафілактоїдні реакції в немовлят і дітей молодше 3 років. Дітям і підліткам розчин не рекомендується через величину дози.
Як діє Diclac®
Диклофенак натрію — похідне фенілоцтової кислоти з протизапальними, знеболювальними та жарознижувальними властивостями. Він інгібітор простагландинсинтетази, і пригнічення біосинтезу простагландинів вважається основою механізму його дії. Простагландини відіграють суттєву роль у розвитку запалення, болю та гарячки.
При ревматичних захворюваннях протизапальні та знеболювальні властивості диклофенаку помітно пом'якшують об'єктивні й суб'єктивні прояви: біль у спокої та при русі, ранкову скутість і набряк суглобів, а також поліпшують фізичну активність. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, диклофенак здатний тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів — звідси обережність при порушеннях згортання — і маскувати ознаки інфекції.
Показання до застосування
При внутрішньом'язовому введенні препарат застосовують при загостреннях запальних або дегенеративних форм ревматичних захворювань: ревматоїдного артриту, анкілозивного спондиліту, остеоартрозу, спондиліту, больових синдромів, пов'язаних зі змінами хребта, і позасуглобового ревматизму. Крім того — при гострих нападах подагри, нирковій і печінковій кольці, болю від посттравматичних і післяопераційних запалень і набряків та при тяжких нападах мігрені.
У переліку показань для відшкодування вартості формулювання інше: симптоматичне лікування гострого болю при ревматоїдному артриті, анкілозивному спондиліті, запаленні крижово-клубових суглобів, остеоартриті, дегенеративних змінах хребта, подагрі, посттравматичному суглобовому та м'язовому болю, післяопераційному болю із запаленням і набряком, запаленнях м'язів, сухожилків і зв'язок та періартриті.
Спосіб застосування та дозування
Дозу добирають індивідуально, а частоту небажаних реакцій зменшують, застосовуючи найменшу ефективну дозу і не довше, ніж потрібно для контролю симптомів. Для ін'єкцій є жорстка межа за тривалістю.
| Ситуація | Правило |
| Звичайна доза | 75 мг — одна ампула на добу, глибока ін'єкція у верхній зовнішній квадрант сідниці |
| Тяжкі випадки, наприклад напад кольки | У порядку винятку добову дозу можна збільшити до двох ін'єкцій по 75 мг з інтервалом у кілька годин — по одній у кожну сідницю |
| Поєднання з іншими формами | Одну ампулу 75 мг можна призначити разом із таблетками чи свічками, не перевищуючи 150 мг на добу |
| Тяжкий напад мігрені | Одна ампула 75 мг якомога раніше як початкова доза, потім за потреби того самого дня свічки до 100 мг; сумарна доза першого дня не вища за 175 мг |
| Тривалість | Розчин для ін'єкцій не вводять довше 2 днів; за потреби лікування продовжують таблетками або свічками |
| Хвороби серця й судин | Лікування зазвичай не рекомендується при захворюванні системи кровообігу або неконтрольованій гіпертензії; за потреби — лише після ретельної оцінки і в дозах не вище 100 мг на добу, якщо лікування триває довше 4 тижнів |
У пацієнтів старше 65 років змінювати початкову дозу не потрібно, проте в літніх, ослаблених і людей із малою масою тіла застосовують найменшу ефективну дозу. При печінковій і нирковій недостатності препарат протипоказаний; спеціальних досліджень не проводили, тому рекомендацій щодо корекції дози немає, а при легких і помірних порушеннях потрібна обережність. Важливо дотримуватися правил виконання ін'єкції, щоб не пошкодити нерв або інші тканини.
Протипоказання
Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до диклофенаку або до будь-якого допоміжного компонента, при активній виразці шлунка чи кишківника, кровотечі або перфорації шлунково-кишкового тракту, при перенесених раніше кровотечі чи перфорації, пов'язаних із нестероїдними протизапальними засобами, а також при активній або рецидивній виразковій хворобі чи кровотечі в анамнезі — щонайменше два значущі підтверджені епізоди.
Окрему групу становлять тяжка печінкова, ниркова чи серцева недостатність і третій триместр вагітності. Диклофенак протипоказаний і пацієнтам, у яких приймання ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів спричиняє напади астми, кропив'янку чи гостре запалення слизової оболонки носа.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Одночасного застосування диклофенаку з іншими системними нестероїдними протизапальними засобами, зокрема з вибірковими інгібіторами циклооксигенази-2, уникають: даних про більшу користь такого поєднання немає, а небажані ефекти можуть підсумовуватися. Як і інші препарати цієї групи, диклофенак рідко, але може спричиняти алергічні реакції, зокрема анафілактичні, навіть якщо раніше не застосовувався.
- Шлунково-кишковий тракт. Кровотеча, виразкування або перфорація можливі на будь-якому етапі лікування, зокрема без передвісників, і можуть закінчитися смертю; при їх появі препарат відміняють. Ризик вищий при великих дозах, при виразковій хворобі в анамнезі та в літніх. Таким пацієнтам, а також тим, хто приймає малі дози ацетилсаліцилової кислоти, розглядають захисне лікування інгібіторами протонної помпи або мізопростолом.
- Печінка. При порушеннях функції печінки препарат застосовують під суворим лікарським наглядом, а при тривалому лікуванні регулярно контролюють печінкові проби. Лікування припиняють, якщо відхилення зберігаються чи наростають або з'являються ознаки ураження печінки. Гепатит може виникнути без передвісників. При печінковій порфірії потрібна обережність через ризик спровокувати напад.
- Нирки, набряки та тиск. На тлі лікування відзначалися затримка рідини та набряки. Особлива обережність потрібна при порушеннях функції серця чи нирок, при гіпертензії в анамнезі, у літніх, у тих, хто приймає сечогінні, і при значній втраті позаклітинної рідини, наприклад до або після великих операцій. Функцію нирок у них контролюють; після відміни вона зазвичай повертається до вихідної.
- Серце й судини. Приймання диклофенаку, особливо у великих дозах і тривало, може бути пов'язане з невеликим підвищенням ризику інфаркту міокарда або інсульту. При неконтрольованій гіпертензії, застійній серцевій недостатності, ішемічній хворобі серця, хворобах периферичних артерій і судин мозку лікування проводять з великою обачністю; те саме стосується початку тривалого лікування при гіперліпідемії, діабеті та курінні.
- Шкіра. Дуже рідко спостерігалися тяжкі шкірні реакції, частина зі смертельним наслідком: ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса — Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Ризик найбільший на початку лікування, найчастіше в перший місяць. При висипі, змінах слизових оболонок або будь-яких інших ознаках гіперчутливості препарат відміняють.
- Дихальні шляхи. У пацієнтів із бронхіальною астмою, алергічним ринітом, поліпами носа, хронічним обструктивним захворюванням легень або хронічними інфекціями дихальних шляхів небажані реакції виникають частіше: загострення астми, ангіоневротичний набряк або кропив'янка. При парентеральному введенні у хворих на астму потрібна особлива обережність і готовність до невідкладного втручання.
Лікарські взаємодії
Перелічені взаємодії враховують спостереження за диклофенаком у кишковорозчинних таблетках та інших формах. Препарат може підвищувати концентрацію літію та дигоксину в плазмі — рівень обох у сироватці слід контролювати.
| Поєднання | Наслідок |
| Сечогінні та гіпотензивні засоби | Диклофенак може послаблювати їхню дію; періодично контролюють тиск, особливо в літніх, забезпечують достатнє пиття і контролюють функцію нирок через ризик нефротоксичності |
| Калійзберігальні сечогінні | Можливе підвищення рівня калію в сироватці — потрібен частий контроль |
| Інші нестероїдні протизапальні засоби та системні кортикостероїди | Підвищують частоту небажаних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту |
| Антикоагулянти та антиагреганти | Обережність через ризик кровотечі: клінічні дослідження впливу диклофенаку на антикоагулянти не показали, але є окремі повідомлення про кровотечі при спільному прийманні |
| Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну | Підвищують ризик шлунково-кишкової кровотечі |
| Пероральні протидіабетичні засоби | Спільне приймання зазвичай не впливає на їхню ефективність, проте в поодиноких випадках спостерігалися гіпоглікемія та гіперглікемія з потребою змінити дозу |
Загальне правило просте: перед ін'єкцією лікарю треба назвати всі ліки, які ви приймаєте, навіть ті, що здаються нешкідливими. Ацетилсаліцилова кислота в малій дозі «для серця», антидепресант із групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну і сечогінне від тиску — кожне змінює співвідношення користі й ризику.
Вагітність і годування груддю
Пригнічення синтезу простагландинів може несприятливо впливати на перебіг вагітності та розвиток зародка чи плода. Епідеміологічні дані показують, що застосування такого інгібітора на ранніх строках пов'язане з підвищеним ризиком викидня, вроджених вад серця та гастрошизису: абсолютний ризик вад серцево-судинної системи зростав із менш ніж 1% приблизно до 1,5%, і вважається, що він збільшується з дозою та тривалістю лікування.
У тварин введення такого інгібітора спричиняло підвищену втрату зародків до і після імплантації, загибель зародків і плодів, а введення в період органогенезу збільшувало частоту різних вад розвитку, зокрема серцево-судинних. У першому та другому триместрах диклофенак застосовують лише при безумовній необхідності, а в третьому триместрі він протипоказаний.
Побічні дії
Часто відзначаються головний біль, запаморочення, нудота, блювання, діарея, диспепсія, біль у животі, здуття і втрата апетиту. Рідко спостерігаються сонливість, астма із задишкою та реакції гіперчутливості, зокрема анафілактичні й анафілактоїдні зі зниженням тиску та шоком.
Дуже рідко описані абсцес у місці ін'єкції, тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія, агранулоцитоз, ангіоневротичний набряк, дезорієнтація, депресія, безсоння, нічні жахи, дратівливість і психотичні розлади, парестезії, порушення пам'яті, судоми, тривога, асептичний менінгіт, порушення смаку, інсульт, порушення зору, шум у вухах і зниження слуху, серцебиття, біль у грудях, серцева недостатність та інфаркт міокарда, гіпертензія, васкуліт і пневмонія.
Передозування
Специфічної клінічної картини передозування диклофенаку не дає. Можливі блювання, шлунково-кишкова кровотеча, діарея, запаморочення, шум у вухах і судоми, а при гострому отруєнні — гостра ниркова недостатність і ураження печінки.
Лікування гострого отруєння нестероїдними протизапальними засобами зводиться головно до підтримувальних і симптоматичних заходів при таких ускладненнях, як зниження тиску, ниркова недостатність, судоми, порушення з боку шлунка й кишківника та розлади дихання. Форсований діурез, діаліз і переливання крові для виведення цих препаратів марні через високу здатність зв'язуватися з білками та обширний метаболізм.
Як отримати рецепт на Diclac® онлайн
Ін'єкційна форма призначається, коли потрібна дуже швидка дія або коли приймання всередину неможливе, а ін'єкцію виконують глибоко внутрішньом'язово з дотриманням техніки. Оцінити таку потребу і виконати укол дистанційно не можна, тому онлайн-консультація не замінює очного візиту при гострому болю.
Консультація підходить, коли препарат уже призначений лікарем і потрібен рецепт для аптеки. В анкеті зазначте діагноз і хто його поставив, для якого стану призначені ін'єкції та на скільки днів — нагадаємо, розчин не вводять довше 2 днів. Обов'язково повідомте про виразкову хворобу, шлунково-кишкові кровотечі та перфорації в минулому, про хвороби печінки, нирок і серця, гіпертензію, астму, поліпи носа та алергічні реакції на ацетилсаліцилову кислоту чи інші знеболювальні, а також про порушення згортання крові. Перелічіть ліки, які приймаєте: інші нестероїдні протизапальні засоби, кортикостероїди, антикоагулянти та антиагреганти, антидепресанти, літій, дигоксин, сечогінні та засоби від тиску, препарати від діабету. Обов'язково повідомте про вагітність: у третьому триместрі препарат протипоказаний. Лікар вивчає дані та за достатніх підстав виписує електронний рецепт для аптеки в Польщі.
