Diaprel® MR - (IR): skład i postać leku
Jedna tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 60 mg gliklazydu. Oznaczenie „(IR)” wskazuje na import równoległy: lek sprowadził do Polski oficjalny importer z innego kraju Unii Europejskiej, a substancja czynna, dawka i treść ulotki są takie same jak w wersji podstawowej; różnić się mogą szata graficzna opakowania i wygląd ulotki.
Tabletka jest podzielna i na tym polega jej praktyczny sens: dawka dobowa zaczyna się od pół tabletki, a jedna tabletka 60 mg jest równoważna dwóm po 30 mg. Przyjmuje się ją doustnie, bez rozgniatania i bez żucia.
Jak działa Diaprel® MR - (IR)
Gliklazyd to pochodna sulfonylomocznika obniżająca stężenie glukozy przez pobudzanie wydzielania insuliny przez komórki beta wysp Langerhansa. Od innych przedstawicieli grupy różni go heterocykliczny pierścień z wbudowanym atomem azotu.
Zmodyfikowane uwalnianie to druga połowa konstrukcji leku. Substancja czynna oddawana jest powoli i regularnie, dlatego tabletkę przyjmuje się raz na dobę, w porze śniadania. Powiązanie ze śniadaniem nie jest przypadkowe: lek zwiększa wydzielanie insuliny niezależnie od tego, czy pacjent zjadł posiłek, więc pominięty posiłek wprost przekłada się na hipoglikemię. Odnotowano też, że zwiększone poposiłkowe wydzielanie insuliny i białka C utrzymuje się nawet po 2 latach leczenia, a poza metabolizmem gliklazyd wpływa również na naczynia.
Wskazania do stosowania
Wskazanie leku jest jedno — cukrzyca insulinoniezależna typu 2 u osób dorosłych. Stosuje się go przy tym wtedy, gdy dieta, ćwiczenia fizyczne i zmniejszenie masy ciała nie wystarczają, by utrzymać prawidłowe stężenie glukozy we krwi.
Kolejność ma tu znaczenie. Odżywianie, ruch i masa ciała są pierwsze, a lek dochodzi wtedy, gdy okazały się niewystarczające. To nie formalność: od regularności posiłków wprost zależy bezpieczeństwo samego leczenia.
Sposób stosowania i dawkowanie
Dawka dobowa wynosi od pół do 2 tabletek, czyli 30–120 mg, jednorazowo w porze śniadania. Dawkę dobiera się indywidualnie według reakcji metabolicznej — stężenia glukozy we krwi i HbA1c. Jeśli dawkę pominięto, nie wolno zwiększać dawki następnego dnia.
- Dawka początkowa to 30 mg na dobę. Jeśli kontrola glikemii jest wystarczająca, pozostaje ona dawką podtrzymującą; jeśli nie, zwiększa się ją stopniowo do 60, 90 lub 120 mg na dobę.
- Dawki nie powinno się zwiększać częściej niż co miesiąc. Wyjątkiem są pacjenci, u których po 2 tygodniach leczenia glikemia nie zmalała: u nich dawkę można zwiększyć pod koniec drugiego tygodnia.
- Maksymalna zalecana dawka dobowa to 120 mg.
- Jedna tabletka gliklazydu 80 mg jest porównywalna z 30 mg leku o zmodyfikowanym uwalnianiu; zamiany dokonuje się pod kontrolą parametrów krwi.
- Przy zmianie z innego leku doustnego okres przejściowy nie jest konieczny: zaczyna się od 30 mg na dobę i dalej dobiera dawkę według glikemii. Jeśli jednak poprzedni lek z grupy sulfonylomocznika miał przedłużony okres półtrwania, może być potrzebna kilkudniowa przerwa, by efekty dwóch preparatów się nie zsumowały i nie wywołały hipoglikemii.
Przeciwwskazania
Część przeciwwskazań oznacza, że lek nie zadziała, część — że jest niebezpieczny.
- Uczulenie na gliklazyd, na którykolwiek składnik pomocniczy tabletki, a także na inne pochodne sulfonylomocznika i sulfonamidy.
- Cukrzyca typu 1: nie ma tu czego pobudzać.
- Śpiączka cukrzycowa i stan ją poprzedzający, a także ketoza i kwasica w cukrzycy.
- Ciężkie zaburzenie pracy nerek lub wątroby: tu zaleca się insulinę, a nie tabletki.
- Jednoczesne leczenie mikonazolem.
- Karmienie piersią.
Środki ostrożności i szczególne zalecenia
Wszystko, co trzeba wiedzieć o bezpieczeństwie gliklazydu, sprowadza się do jednego tematu — hipoglikemii, a zaczyna się on od jedzenia. Leczenie stosuje się wyłącznie u pacjentów regularnie odżywiających się, przede wszystkim jedzących śniadanie. Ryzyko hipoglikemii rośnie przy późnym posiłku, zbyt małej jego ilości lub małej zawartości węglowodanów, a także na dietach niskokalorycznych, po długotrwałym lub forsownym wysiłku, przy piciu alkoholu i przy leczeniu skojarzonym lekami przeciwcukrzycowymi. Niektóre przypadki ciężkiej i przedłużonej hipoglikemii wymagają leczenia szpitalnego i podawania glukozy przez kilka dni.
- Kto jest w grupie ryzyka. Pacjenci niestosujący się do zaleceń, zwłaszcza osoby starsze; osoby niedożywione, jedzące nieregularnie, opuszczające posiłki, poszczące i zmieniające dietę; ci, u których wysiłek nie odpowiada podaży węglowodanów.
- Choroby współistniejące. Niewydolność nerek i ciężka niewydolność wątroby, a także niektóre zaburzenia endokrynologiczne — zaburzenia czynności tarczycy, niedoczynność przysadki i niewydolność nadnerczy.
- Wątroba i nerki osobno. Przy niewydolności wątroby lub ciężkiej niewydolności nerek zmienia się farmakokinetyka i farmakodynamika gliklazydu, a hipoglikemia może się przedłużać i wymagać odrębnego postępowania.
- Co powinna wiedzieć rodzina. Ryzyko hipoglikemii, jej objawy, leczenie i czynniki predysponujące wyjaśnia się nie tylko pacjentowi, ale i jego bliskim. Pacjentowi mówi się też o roli diety, regularnych ćwiczeń i regularnego oznaczania glikemii.
- Kiedy kontrola się psuje. Na glikemię wpływają preparaty z dziurawcem, gorączka, uraz, infekcja i zabieg chirurgiczny; w części przypadków konieczna bywa insulina.
Interakcje z innymi lekami
Interakcje gliklazydu dzielą się na nasilające działanie hipoglikemizujące i osłabiające je. Najostrzejszą wpisano do przeciwwskazań: mikonazol stosowany ogólnie i w postaci żelu do jamy ustnej nasila działanie leku aż do hipoglikemii i śpiączki.
Spośród pozostałych nasilających osobno wymieniono fenylbutazon: rozrywa on połączenia pochodnych sulfonylomocznika z białkami osocza i zmniejsza ich wydalanie, dlatego zaleca się wybór innego leku przeciwzapalnego. Alkohol nasila działanie leku, blokując reakcje kompensacyjne, i może doprowadzić do śpiączki hipoglikemicznej. Nasilenie efektu jest możliwe także przy jednoczesnym przyjmowaniu innych leków przeciwcukrzycowych — insuliny, akarbozy, metforminy, tiazolidynedionów, inhibitorów DPP-4, agonistów receptora GLP-1 — oraz leków β-adrenolitycznych, flukonazolu, inhibitorów ACE, leków blokujących receptory H2, inhibitorów MAO, sulfonamidów, klarytromycyny i NLPZ. Osłabiają działanie danazol, chloropromazyna w dawkach powyżej 100 mg na dobę, glikokortykosteroidy we wszystkich postaciach, w tym dostawowych i na skórę, oraz tetrakozaktyd: przy nich glikemia rośnie, aż do kwasicy ketonowej, i potrzebna jest wzmożona kontrola.
Ciąża i karmienie piersią
Danych o stosowaniu gliklazydu u kobiet w ciąży praktycznie nie ma — mniej niż 300 kobiet. Działania teratogennego w badaniach na zwierzętach nie wykazano, ale jako środek ostrożności zaleca się unikanie stosowania w ciąży.
Kluczowe jest tu co innego i trzeba to zaplanować z wyprzedzeniem: normoglikemię należy uzyskać jeszcze przed poczęciem, aby zmniejszyć ryzyko wad wrodzonych wynikających z niewyrównanej cukrzycy u matki. Doustne leki hipoglikemizujące uznano w ciąży za niewłaściwe, a lekiem pierwszego wyboru jest insulina, dlatego tabletki odstawia się i rozpoczyna insulinoterapię przed próbą zajścia w ciążę albo niezwłocznie po jej stwierdzeniu. Nie wiadomo, czy gliklazyd i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego, a ze względu na niebezpieczeństwo hipoglikemii u noworodka lek jest u kobiet karmiących przeciwwskazany.
Działania niepożądane
Hipoglikemia to najczęstsze działanie niepożądane, a jej objawy warto znać zawczasu, bo rozpoznać je trzeba szybko: ból głowy, silny głód, nudności, wymioty, zmęczenie, zaburzenia snu, pobudzenie, agresja, osłabiona koncentracja, zaburzenia świadomości i spowolnienie reakcji, depresja, uczucie splątania, zaburzenia widzenia i mowy, afazja, drżenie, niedowłady, zaburzenia czucia, zawroty głowy, uczucie bezsilności, utrata samokontroli, majaczenie, drgawki, płytki oddech, bradykardia, senność i utrata świadomości aż po śpiączkę i zgon. Możliwe są też objawy pobudzenia adrenergicznego: pocenie się, wilgotność skóry, niepokój, tachykardia, nadciśnienie, kołatanie serca, dławica piersiowa i zaburzenia rytmu.
Zwykle wszystko to ustępuje po podaniu cukru, a warto pamiętać o jednym szczególe: sztuczne substancje słodzące nie pomagają wcale. Ciężka lub długotrwała hipoglikemia wymaga natychmiastowego leczenia, aż po hospitalizację, nawet jeśli cukier chwilowo pomógł. Dolegliwości żołądkowo-jelitowe — ból brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, biegunka, zaparcia — zmniejszają się przy przyjmowaniu leku w trakcie śniadania. Rzadziej występują reakcje skórne: wysypka, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, rumień, wykwity plamkowo-grudkowe, odczyny pęcherzowe, w tym zespół Stevensa-Johnsona i martwica toksyczno-rozpływna naskórka, a wyjątkowo DRESS. Rzadko pojawiają się niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość i granulocytopenia, ustępujące po odstawieniu, oraz zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.
Przedawkowanie
Przedawkowanie pochodnych sulfonylomocznika wywołuje hipoglikemię. Nieznaczne objawy bez utraty przytomności i objawów neurologicznych koryguje się podaniem węglowodanów, zmianą dawki lub diety, a pacjent pozostaje pod ścisłą obserwacją, dopóki lekarz nie upewni się, że zagrożenie minęło.
Ciężkie objawy — śpiączka, drgawki, inne zaburzenia neurologiczne — wymagają natychmiastowej pomocy i hospitalizacji. Przy śpiączce hipoglikemicznej podaje się w szybkim wlewie dożylnym 50 ml hipertonicznego roztworu glukozy 20–30%, a następnie wlew ciągły 10% roztworu, wystarczający do utrzymania glikemii powyżej 1 g/l. Pacjenta się obserwuje, a o dalszej obserwacji decyduje lekarz. Dializa jest tu bezużyteczna: gliklazyd silnie wiąże się z białkami osocza.
Jak uzyskać receptę na Diaprel® MR - (IR) online
Gliklazyd stosuje się w cukrzycy typu 2, gdy dieta, wysiłek i redukcja masy ciała okazały się niewystarczające. Przed pierwszym zaleceniem lekarz potwierdza typ cukrzycy, ocenia czynność nerek i wątroby oraz wyklucza ketozę, a dawkę zwiększa w odstępach nie częstszych niż miesięczne. Dlatego rozpoczęcie leczenia na podstawie ankiety online nie jest możliwe.
Konsultacja online nadaje się do kontynuacji zaleconej terapii. W ankiecie podaj rozpoznanie, aktualną dawkę — 30, 60, 90 czy 120 mg — czas przyjmowania, ostatnie wartości glukozy i hemoglobiny glikowanej oraz pozostałe leki przeciwcukrzycowe w schemacie. Koniecznie zgłoś epizody hipoglikemii i to, czy odczuwasz jej objawy ostrzegawcze, pomijanie śniadań i nieregularne posiłki, choroby nerek i wątroby, zaburzenia czynności tarczycy, przysadki i nadnerczy oraz planowane operacje, infekcje i gorączkę. Osobno wymień leki: mikonazol, flukonazol, klarytromycynę, leki β-adrenolityczne, inhibitory ACE, NLPZ, glikokortykosteroidy, neuroleptyki i suplementy z dziurawcem. Kobiety powinny poinformować o ciąży, jej planowaniu lub karmieniu piersią — w tych przypadkach stosuje się insulinę. Lekarz analizuje dane i przy wystarczających podstawach wystawia e-receptę do apteki w Polsce.
