Diaprel® MR - (IR): состав и форма выпуска
Одна таблетка с модифицированным высвобождением содержит 60 мг гликлазида. Пометка «(IR)» означает параллельный импорт: препарат ввезён в Польшу из другой страны Евросоюза официальным импортёром, а действующее вещество, дозировка и текст инструкции те же, что и у основной версии; отличаться могут оформление упаковки и внешний вид листка-вкладыша.
Таблетка делимая, и в этом её практический смысл: суточная доза начинается с половины таблетки, а одна таблетка 60 мг равноценна двум таблеткам по 30 мг. Принимают её внутрь, не разминая и не разжёвывая.
Как действует Diaprel® MR - (IR)
Гликлазид — производное сульфонилмочевины, снижающее уровень глюкозы за счёт стимуляции выделения инсулина бета-клетками островков Лангерганса. От других представителей группы он отличается гетероциклическим кольцом со встроенным атомом азота.
Модифицированное высвобождение — вторая половина устройства препарата. Действующее вещество отдаётся медленно и равномерно, поэтому таблетку принимают один раз в сутки, во время завтрака. Привязка к завтраку не случайна: препарат усиливает секрецию инсулина независимо от того, поели вы или нет, поэтому пропущенный приём пищи напрямую оборачивается гипогликемией. Отмечено также, что увеличенная послепищевая секреция инсулина и C-пептида сохраняется даже после двух лет лечения, а помимо обмена веществ гликлазид влияет и на сосуды.
Показания к применению
Показание у препарата единственное — инсулиннезависимый диабет 2 типа у взрослых. Причём применяют его тогда, когда диеты, физических упражнений и снижения массы тела не хватает, чтобы удержать нормальный уровень глюкозы в крови.
Порядок здесь важен. Питание, движение и вес идут первыми, а препарат добавляется тогда, когда их оказалось мало. Это не формальность: от регулярности питания напрямую зависит безопасность самого лечения.
Способ применения и дозировка
Суточная доза составляет от половины до двух таблеток, то есть 30–120 мг, однократно во время завтрака. Дозу подбирают индивидуально по метаболическому ответу — уровню глюкозы крови и гликированному гемоглобину. Если приём пропущен, увеличивать дозу на следующий день нельзя.
- Начальная доза — 30 мг в сутки. Если контроль глюкозы достаточный, она остаётся поддерживающей; если нет, дозу постепенно повышают до 60, 90 или 120 мг в сутки.
- Повышать дозу чаще чем раз в месяц не следует. Исключение — пациенты, у которых через 2 недели лечения глюкоза не снизилась: у них дозу можно повысить в конце второй недели.
- Максимальная рекомендованная суточная доза — 120 мг.
- Одна таблетка гликлазида 80 мг сопоставима с 30 мг препарата с модифицированным высвобождением; замену проводят под контролем показателей крови.
- При переходе с другого перорального средства переходный период не нужен: начинают с 30 мг в сутки и далее подбирают дозу по глюкозе. Но если прежний препарат сульфонилмочевины имел длительный период полувыведения, может понадобиться перерыв в несколько дней, чтобы эффекты двух средств не сложились и не вызвали гипогликемию.
Противопоказания
Часть противопоказаний означает, что препарат не сработает, часть — что он опасен.
- Аллергия на гликлазид, на любой вспомогательный компонент таблетки, а также на другие сульфонилмочевинные препараты и сульфонамиды.
- Сахарный диабет 1 типа: при нём стимулировать нечего.
- Диабетическая кома и предшествующее ей состояние, а также кетоз и ацидоз при диабете.
- Тяжёлое нарушение работы почек или печени: здесь рекомендован инсулин, а не таблетки.
- Одновременное лечение миконазолом.
- Кормление грудью.
Особые указания и меры предосторожности
Всё, что нужно знать о безопасности гликлазида, сводится к одной теме — гипогликемии, и начинается она с еды. Лечение применяют только у пациентов, регулярно питающихся, прежде всего завтракающих. Риск гипогликемии растёт при позднем приёме пищи, недостаточном её количестве или малом содержании углеводов, а также на низкокалорийных диетах, после длительной или напряжённой нагрузки, при употреблении алкоголя и при комбинированной противодиабетической терапии. Отдельные случаи тяжёлой и затяжной гипогликемии требуют стационарного лечения и введения глюкозы в течение нескольких дней.
- Кто в группе риска. Пациенты, не выполняющие рекомендаций, особенно пожилые; люди с недоеданием, нерегулярным питанием, пропусками приёмов пищи, периодами поста и изменениями в диете; те, у кого нагрузка не соответствует поступлению углеводов.
- Сопутствующие болезни. Почечная недостаточность и тяжёлая печёночная недостаточность, а также некоторые эндокринные нарушения — расстройства функции щитовидной железы, недостаточность гипофиза и надпочечников.
- Печень и почки отдельно. При печёночной или тяжёлой почечной недостаточности меняются фармакокинетика и фармакодинамика гликлазида, а гипогликемия может затягиваться и требовать отдельных мер.
- Что должна знать семья. Риск гипогликемии, её симптомы, лечение и предрасполагающие факторы объясняют не только пациенту, но и его близким. Пациенту рассказывают и о роли диеты, регулярных упражнений и регулярного измерения глюкозы.
- Когда контроль сбивается. На гликемию влияют препараты зверобоя, лихорадка, травма, инфекция и хирургическое вмешательство; в части случаев может потребоваться инсулин.
Лекарственные взаимодействия
Взаимодействия гликлазида делятся на усиливающие сахароснижающий эффект и ослабляющие его. Самое строгое вынесено в противопоказания: миконазол при системном применении и в виде геля для полости рта усиливает действие препарата вплоть до гипогликемии и комы.
Из остальных усиливающих отдельно назван фенилбутазон: он вытесняет производные сульфонилмочевины из связи с белками плазмы и уменьшает их выведение, поэтому рекомендуется выбрать другое противовоспалительное средство. Алкоголь усиливает действие препарата, блокируя компенсаторные реакции, и может привести к гипогликемической коме. Усиление эффекта возможно и при одновременном приёме других противодиабетических средств — инсулина, акарбозы, метформина, тиазолидиндионов, ингибиторов ДПП-4, агонистов рецептора ГПП-1, — а также бета-адреноблокаторов, флуконазола, ингибиторов АПФ, блокаторов H2-рецепторов, ингибиторов МАО, сульфонамидов, кларитромицина и НПВП. Ослабляют действие даназол, хлорпромазин в дозах выше 100 мг в сутки, глюкокортикостероиды в любых формах, включая внутрисуставные и накожные, и тетракозактид: при них глюкоза растёт, вплоть до кетоацидоза, и нужен усиленный контроль.
Беременность и грудное вскармливание
Данных о применении гликлазида у беременных практически нет — менее 300 женщин. Тератогенного действия в исследованиях на животных не выявлено, но как меру предосторожности применения при беременности рекомендуется избегать.
Ключевое здесь другое, и это важно планировать заранее: нормогликемии нужно достичь ещё до зачатия, чтобы уменьшить риск врождённых пороков из-за некомпенсированного диабета у матери. Пероральные сахароснижающие средства при беременности признаны неподходящими, а препаратом первого выбора является инсулин, поэтому таблетки отменяют и начинают инсулинотерапию до попытки забеременеть или сразу после установления беременности. Проникают ли гликлазид и его метаболиты в грудное молоко, неизвестно, и из-за опасности гипогликемии у новорождённого кормящим женщинам препарат противопоказан.
Побочные действия
Гипогликемия — самое частое нежелательное действие, и её проявления стоит знать заранее, потому что распознать их нужно быстро: головная боль, сильный голод, тошнота, рвота, утомляемость, нарушения сна, возбуждение, агрессия, ослабление концентрации, расстройства сознания и замедление реакций, депрессия, спутанность, нарушения зрения и речи, афазия, дрожь, парезы, расстройства чувствительности, головокружение, чувство бессилия, утрата самоконтроля, бред, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания вплоть до комы и смерти. Возможны и признаки адренергического возбуждения: потливость, влажность кожи, беспокойство, тахикардия, повышение давления, сердцебиение, стенокардия и аритмии.
Обычно всё это проходит после приёма сахара, и здесь есть деталь, о которой стоит помнить: искусственные подсластители не помогают вовсе. Тяжёлая или затяжная гипогликемия требует немедленного лечения, вплоть до госпитализации, даже если приём сахара временно помог. Желудочно-кишечные жалобы — боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, запоры — уменьшаются при приёме препарата во время завтрака. Реже встречаются кожные реакции: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отёк, покраснение, пятнисто-папулёзные высыпания, буллёзные реакции, включая синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, и в исключительных случаях DRESS. Редко возникают анемия, лейкопения, тромбоцитопения и гранулоцитопения, проходящие после отмены, а также повышение печёночных ферментов.
Передозировка
Передозировка производных сульфонилмочевины вызывает гипогликемию. Незначительные проявления без потери сознания и неврологических симптомов корректируют приёмом углеводов, изменением дозы или диеты, а пациент остаётся под строгим наблюдением, пока врач не убедится, что угроза миновала.
Тяжёлые проявления — кома, судороги, другие неврологические нарушения — требуют немедленной помощи и госпитализации. При гипогликемической коме вводят быстрой внутривенной инфузией 50 мл гипертонического раствора глюкозы 20–30%, затем налаживают непрерывную инфузию 10% раствора, достаточную для поддержания глюкозы крови выше 1 г/л. Пациента наблюдают, а необходимость продолжения наблюдения определяет врач. Диализ при этом бесполезен: гликлазид прочно связывается с белками плазмы.
Как получить рецепт на Diaprel® MR - (IR) онлайн
Гликлазид назначают при диабете 2 типа, когда диеты, нагрузки и снижения веса оказалось недостаточно. Перед первым назначением врач подтверждает тип диабета, оценивает функцию почек и печени и исключает кетоз, а дозу наращивают с интервалами не чаще раза в месяц. Поэтому начать лечение по онлайн-анкете нельзя.
Онлайн-консультация подходит для продолжения назначенной терапии. В анкете укажите диагноз, текущую дозу — 30, 60, 90 или 120 мг, — длительность приёма, последние значения глюкозы и гликированного гемоглобина и остальные сахароснижающие препараты схемы. Обязательно сообщите об эпизодах гипогликемии и о том, чувствуете ли вы её предвестники, о пропусках завтрака и нерегулярном питании, о заболеваниях почек и печени, о нарушениях функции щитовидной железы, гипофиза и надпочечников, о планируемых операциях, инфекциях и лихорадке. Отдельно перечислите препараты: миконазол, флуконазол, кларитромицин, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, НПВП, глюкокортикостероиды, нейролептики и добавки со зверобоем. Женщинам нужно сказать о беременности, её планировании или кормлении грудью — в этих случаях назначают инсулин. Врач изучает данные и при достаточных основаниях выписывает электронный рецепт для аптеки в Польше.
