Diaprel® MR - (IR): склад і форма випуску
Одна таблетка з модифікованим вивільненням містить 60 мг гліклазиду. Позначка «(IR)» означає паралельний імпорт: препарат ввезено до Польщі з іншої країни Євросоюзу офіційним імпортером, а діюча речовина, дозування й текст інструкції ті самі, що й в основної версії; відрізнятися можуть оформлення упаковки та вигляд листка-вкладки.
Таблетка подільна, і в цьому її практичний сенс: добова доза починається з половини таблетки, а одна таблетка 60 мг рівноцінна двом таблеткам по 30 мг. Приймають її всередину, не розминаючи й не розжовуючи.
Як діє Diaprel® MR - (IR)
Гліклазид — похідне сульфонілсечовини, що знижує рівень глюкози за рахунок стимуляції виділення інсуліну бета-клітинами острівців Лангерганса. Від інших представників групи він відрізняється гетероциклічним кільцем із вбудованим атомом азоту.
Модифіковане вивільнення — друга половина будови препарату. Діюча речовина віддається повільно й рівномірно, тому таблетку приймають один раз на добу, під час сніданку. Прив'язка до сніданку не випадкова: препарат посилює секрецію інсуліну незалежно від того, поїли ви чи ні, тому пропущене приймання їжі прямо обертається гіпоглікемією. Відзначено також, що збільшена післяїжна секреція інсуліну й C-пептиду зберігається навіть після двох років лікування, а крім обміну речовин гліклазид впливає й на судини.
Показання до застосування
Показання в препарату єдине — інсуліннезалежний діабет 2 типу в дорослих. Причому застосовують його тоді, коли дієти, фізичних вправ і зниження маси тіла не вистачає, щоб утримати нормальний рівень глюкози в крові.
Порядок тут важливий. Харчування, рух і вага йдуть першими, а препарат додається тоді, коли їх виявилося замало. Це не формальність: від регулярності харчування прямо залежить безпечність самого лікування.
Спосіб застосування та дозування
Добова доза становить від половини до двох таблеток, тобто 30–120 мг, одноразово під час сніданку. Дозу добирають індивідуально за метаболічною відповіддю — рівнем глюкози крові та глікованим гемоглобіном. Якщо приймання пропущено, збільшувати дозу наступного дня не можна.
- Початкова доза — 30 мг на добу. Якщо контроль глюкози достатній, вона залишається підтримувальною; якщо ні, дозу поступово підвищують до 60, 90 або 120 мг на добу.
- Підвищувати дозу частіше ніж раз на місяць не слід. Виняток — пацієнти, у яких через 2 тижні лікування глюкоза не знизилася: у них дозу можна підвищити наприкінці другого тижня.
- Максимальна рекомендована добова доза — 120 мг.
- Одна таблетка гліклазиду 80 мг порівнянна з 30 мг препарату з модифікованим вивільненням; заміну проводять під контролем показників крові.
- При переході з іншого перорального засобу перехідний період не потрібен: починають із 30 мг на добу й далі добирають дозу за глюкозою. Але якщо попередній препарат сульфонілсечовини мав тривалий період напіввиведення, може знадобитися перерва на кілька днів, щоб ефекти двох засобів не склалися й не спричинили гіпоглікемію.
Протипоказання
Частина протипоказань означає, що препарат не спрацює, частина — що він небезпечний.
- Алергія на гліклазид, на будь-який допоміжний компонент таблетки, а також на інші сульфонілсечовинні препарати й сульфонаміди.
- Цукровий діабет 1 типу: при ньому стимулювати нічого.
- Діабетична кома й стан, що їй передує, а також кетоз і ацидоз при діабеті.
- Тяжке порушення роботи нирок або печінки: тут рекомендований інсулін, а не таблетки.
- Одночасне лікування міконазолом.
- Годування груддю.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Усе, що потрібно знати про безпечність гліклазиду, зводиться до однієї теми — гіпоглікемії, і починається вона з їжі. Лікування застосовують лише в пацієнтів, які регулярно харчуються, насамперед снідають. Ризик гіпоглікемії зростає при пізньому прийманні їжі, недостатній її кількості або малому вмісті вуглеводів, а також на низькокалорійних дієтах, після тривалого чи напруженого навантаження, при вживанні алкоголю та при комбінованій протидіабетичній терапії. Окремі випадки тяжкої й затяжної гіпоглікемії потребують стаціонарного лікування та введення глюкози протягом кількох днів.
- Хто в групі ризику. Пацієнти, які не виконують рекомендацій, особливо літні; люди з недоїданням, нерегулярним харчуванням, пропусками приймань їжі, періодами посту та змінами в дієті; ті, у кого навантаження не відповідає надходженню вуглеводів.
- Супутні хвороби. Ниркова недостатність і тяжка печінкова недостатність, а також деякі ендокринні порушення — розлади функції щитоподібної залози, недостатність гіпофіза й надниркових залоз.
- Печінка й нирки окремо. При печінковій або тяжкій нирковій недостатності змінюються фармакокінетика й фармакодинаміка гліклазиду, а гіпоглікемія може затягуватися й потребувати окремих заходів.
- Що має знати родина. Ризик гіпоглікемії, її симптоми, лікування та схильні чинники пояснюють не лише пацієнтові, а й його близьким. Пацієнтові розповідають і про роль дієти, регулярних вправ і регулярного вимірювання глюкози.
- Коли контроль збивається. На глікемію впливають препарати звіробою, гарячка, травма, інфекція та хірургічне втручання; у частині випадків може знадобитися інсулін.
Лікарські взаємодії
Взаємодії гліклазиду поділяються на ті, що посилюють цукрознижувальний ефект, і ті, що його послаблюють. Найсуворіше винесено в протипоказання: міконазол при системному застосуванні та у вигляді гелю для порожнини рота посилює дію препарату аж до гіпоглікемії та коми.
З решти підсилювальних окремо названо фенілбутазон: він витісняє похідні сульфонілсечовини зі зв'язку з білками плазми й зменшує їх виведення, тому рекомендується обрати інший протизапальний засіб. Алкоголь посилює дію препарату, блокуючи компенсаторні реакції, і може призвести до гіпоглікемічної коми. Посилення ефекту можливе й при одночасному прийманні інших протидіабетичних засобів — інсуліну, акарбози, метформіну, тіазолідиндіонів, інгібіторів ДПП-4, агоністів рецептора ГПП-1, — а також бета-адреноблокаторів, флуконазолу, інгібіторів АПФ, блокаторів H2-рецепторів, інгібіторів МАО, сульфонамідів, кларитроміцину та НПЗЗ. Послаблюють дію даназол, хлорпромазин у дозах вище ніж 100 мг на добу, глюкокортикостероїди в будь-яких формах, включно з внутрішньосуглобовими й нашкірними, і тетракозактид: при них глюкоза зростає, аж до кетоацидозу, і потрібен посилений контроль.
Вагітність і грудне вигодовування
Даних про застосування гліклазиду у вагітних практично немає — менш ніж 300 жінок. Тератогенної дії в дослідженнях на тваринах не виявлено, але як запобіжний захід застосування при вагітності рекомендується уникати.
Ключове тут інше, і це важливо планувати заздалегідь: нормоглікемії потрібно досягти ще до зачаття, щоб зменшити ризик вроджених вад через некомпенсований діабет у матері. Пероральні цукрознижувальні засоби при вагітності визнано невідповідними, а препаратом першого вибору є інсулін, тому таблетки відміняють і починають інсулінотерапію до спроби завагітніти або одразу після встановлення вагітності. Чи проникають гліклазид і його метаболіти в грудне молоко, невідомо, і через небезпеку гіпоглікемії в новонародженого жінкам, які годують груддю, препарат протипоказаний.
Побічні дії
Гіпоглікемія — найчастіша небажана дія, і її прояви варто знати заздалегідь, бо розпізнати їх потрібно швидко: головний біль, сильний голод, нудота, блювання, втомлюваність, порушення сну, збудження, агресія, послаблення концентрації, розлади свідомості й сповільнення реакцій, депресія, сплутаність, порушення зору й мовлення, афазія, тремтіння, парези, розлади чутливості, запаморочення, відчуття безсилля, втрата самоконтролю, марення, судоми, поверхневе дихання, брадикардія, сонливість і втрата свідомості аж до коми та смерті. Можливі й ознаки адренергічного збудження: пітливість, вологість шкіри, занепокоєння, тахікардія, підвищення тиску, серцебиття, стенокардія й аритмії.
Зазвичай усе це минає після приймання цукру, і тут є деталь, про яку варто пам'ятати: штучні підсолоджувачі не допомагають зовсім. Тяжка або затяжна гіпоглікемія потребує негайного лікування, аж до госпіталізації, навіть якщо приймання цукру тимчасово допомогло. Шлунково-кишкові скарги — біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея, закрепи — зменшуються при прийманні препарату під час сніданку. Рідше трапляються шкірні реакції: висип, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, почервоніння, плямисто-папульозні висипання, бульозні реакції, включно із синдромом Стівенса — Джонсона й токсичним епідермальним некролізом, і у виняткових випадках DRESS. Рідко виникають анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія й гранулоцитопенія, що минають після відміни, а також підвищення печінкових ферментів.
Передозування
Передозування похідних сульфонілсечовини спричиняє гіпоглікемію. Незначні прояви без втрати свідомості та неврологічних симптомів коригують прийманням вуглеводів, зміною дози чи дієти, а пацієнт залишається під суворим наглядом, доки лікар не переконається, що загроза минула.
Тяжкі прояви — кома, судоми, інші неврологічні порушення — потребують негайної допомоги й госпіталізації. При гіпоглікемічній комі вводять швидкою внутрішньовенною інфузією 50 мл гіпертонічного розчину глюкози 20–30%, потім налагоджують безперервну інфузію 10% розчину, достатню для підтримання глюкози крові вище ніж 1 г/л. Пацієнта спостерігають, а потребу в продовженні спостереження визначає лікар. Діаліз при цьому марний: гліклазид міцно зв'язується з білками плазми.
Як отримати рецепт на Diaprel® MR - (IR) онлайн
Гліклазид призначають при діабеті 2 типу, коли дієти, навантаження та зниження ваги виявилося недостатньо. Перед першим призначенням лікар підтверджує тип діабету, оцінює функцію нирок і печінки та виключає кетоз, а дозу нарощують з інтервалами не частіше разу на місяць. Тому почати лікування за онлайн-анкетою не можна.
Онлайн-консультація підходить для продовження призначеної терапії. В анкеті зазначте діагноз, поточну дозу — 30, 60, 90 чи 120 мг, — тривалість приймання, останні значення глюкози та глікованого гемоглобіну й решту цукрознижувальних препаратів схеми. Обов'язково повідомте про епізоди гіпоглікемії та про те, чи відчуваєте ви її провісники, про пропуски сніданку й нерегулярне харчування, про захворювання нирок і печінки, про порушення функції щитоподібної залози, гіпофіза й надниркових залоз, про заплановані операції, інфекції та гарячку. Окремо перелічіть препарати: міконазол, флуконазол, кларитроміцин, бета-адреноблокатори, інгібітори АПФ, НПЗЗ, глюкокортикостероїди, нейролептики й добавки зі звіробоєм. Жінкам потрібно сказати про вагітність, її планування чи годування груддю — у цих випадках призначають інсулін. Лікар вивчає дані та за достатніх підстав виписує електронний рецепт для аптеки в Польщі.
