Dexaven® - ulotka, cena, sposób stosowania i przeciwwskazania leku

Dexaven®: skład i postać farmaceutyczna

Dexaven® to roztwór do wstrzykiwań w ampułkach: 1 ml zawiera 4 mg deksametazonu fosforanu w postaci deksametazonu sodu fosforanu. Ta postać soli dobrze rozpuszcza się w wodzie i płynach ustrojowych, co pozwala podawać lek pozajelitowo.

Lek podaje się we wstrzyknięciu dożylnym, domięśniowym lub we wlewie kroplowym, a także nasiękowo i dostawowo. Wstrzyknięcie domięśniowe powinno być głębokie, do dużej masy mięśni. Szybkie dożylne podanie dużych dawek glikokortykosteroidów bywa przyczyną zapaści sercowo-naczyniowej, dlatego wstrzykuje się powoli. Aseptyki przestrzega się ściśle, a przed wlewem zawartość ampułki rozcieńcza się 0,9% roztworem chlorku sodu lub 5% roztworem glukozy. W składzie jest siarczyn sodu, rzadko wywołujący ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.

Jak działa Dexaven®

Deksametazon to syntetyczny glikokortykosteroid o bardzo silnym i długotrwałym działaniu przeciwzapalnym, przeciwalergicznym i immunosupresyjnym. Działania mineralokortykoidowego praktycznie nie wykazuje, czyli niemal nie wpływa na retencję sodu i wody tak, jak robią to naturalne kortykosteroidy.

Połączenie siły i długości działania tłumaczy zarówno wskazania, jak i ryzyko: w stanie nagłym deksametazon hamuje kaskadę zapalną i alergiczną w ciągu godzin, ale przy długim stosowaniu to samo zahamowanie odporności i przemiany materii oznacza ciężkie powikłania.

Wskazania do stosowania

Podstawowy obszar to ostre stany zagrożenia życia wymagające podania glikokortykosteroidów: wstrząs o różnej etiologii, obrzęk mózgu, obrzęk krtani i strun głosowych, ostre odczyny uczuleniowe, ciężkie stany spastyczne oskrzeli (stan astmatyczny, dychawica oskrzelowa w przebiegu zakażenia, przewlekły nieżyt oskrzeli), a także przełomy w chorobie Addisona. Poza tym lek stosuje się w sytuacjach klinicznych, w których glikokortykosteroid jest potrzebny do leczenia lub łagodzenia objawów choroby podstawowej albo jej powikłań.

Osobno wyróżniono trzy wskazania. Pierwsze to profilaktyka nudności i wymiotów indukowanych chemio- lub radioterapią oraz innych powikłań terapii przeciwnowotworowej, którym można zapobiec kortykosteroidem. Drugie to profilaktyka i leczenie powikłań zabiegów chirurgicznych, głównie nudności i wymiotów. Trzecie to leczenie COVID-19 u dorosłych i młodzieży od 12 lat o masie ciała co najmniej 40 kg, którzy wymagają tlenoterapii. Lek jest dopuszczony u dorosłych i dzieci od pierwszego miesiąca życia. Ze względu na ciężkie powikłania przewlekłej kortykoterapii pozasubstytucyjnej decyzję o takim leczeniu za każdym razem się rozważa.

Sposób stosowania i dawkowanie

Dawkę dobiera się indywidualnie w zależności od wskazania, stanu chorego i jego reakcji na lek. Ogólna wytyczna to 4–16 mg na dobę, wyjątkowo do 32 mg; dawka jednorazowa wynosi zwykle 4–8 mg i w razie potrzeby powtarza się ją kilka razy na dobę w odpowiednich odstępach. W nagłych sytuacjach zagrażających życiu — we wstrząsie anafilaktycznym, w ostrym ataku astmy — potrzebne bywają znacznie większe dawki.

Sytuacja	Schemat
Obrzęk mózgu	10 mg dożylnie, następnie 4 mg domięśniowo co 6 h aż do ustąpienia objawów; odpowiedź uzyskuje się zwykle w ciągu 12–24 h, po 2–4 dniach dawkę zmniejsza się, po 5–7 dniach stopniowo kończy
Podanie miejscowe i nasiękowe	Zazwyczaj 4–8 mg; do wstrzyknięcia do małych stawów wystarcza 2 mg
Profilaktyka nudności i wymiotów przy chemio- i radioterapii	Optymalnej dawki nie ustalono; zwykle 8–20 mg dożylnie przed chemioterapią, czasem dodatkowa dawka dożylna lub doustna po 24–72 h, zgodnie z protokołem chemioterapii
Powikłania zabiegów chirurgicznych	4–5 mg dożylnie
COVID-19	6 mg na dobę dożylnie do 10 dni, również u młodzieży od 12 lat
Dzieci	Zazwyczaj 0,2–0,4 mg/kg mc. na dobę, zapotrzebowanie zmienia się indywidualnie

Dawki początkowe są zwykle większe, a po uzyskaniu pożądanego efektu zmniejsza się je do najmniejszej podtrzymującej wynik albo odstawia lek. Sytuacje stresowe mogą wymagać zwiększenia dawki, a po długotrwałym stosowaniu lek odstawia się powoli. U osób starszych działania niepożądane przebiegają ciężej — zwłaszcza przy osteoporozie, nadciśnieniu, hipokaliemii, cukrzycy, podatności na zakażenia i ścieńczeniu skóry; dostosowanie dawki przy zaburzeniach czynności nerek lub wątroby nie jest konieczne.

Przeciwwskazania

W ostrych, groźnych dla życia stanach przeciwwskazań nie ma — zwłaszcza jeśli lek ma być stosowany krótko, przez 24–36 h. W pozostałych przypadkach obowiązują poniższe ograniczenia.

• Nadwrażliwość na deksametazon, inne kortykosteroidy lub którąkolwiek substancję pomocniczą.
• Zakażenia układowe, o ile nie jest jednocześnie stosowane leczenie przeciwzakażeniowe.
• Podanie domięśniowe u pacjentów z samoistną plamicą małopłytkową.
• Wstrzyknięcie dostawowe przy zakażeniu w obrębie stawu lub w jego sąsiedztwie wymagającym leczenia oraz przy bakteryjnym zapaleniu stawów.
• Wstrzyknięcie dostawowe przy niestabilności stawu wymagającej leczenia i przy stawie Charcota.
• Wstrzyknięcie dostawowe przy skazie krwotocznej, samoistnej lub spowodowanej lekami przeciwzakrzepowymi.
• Wstrzyknięcie dostawowe przy zwapnieniu okołostawowym, pozanaczyniowej martwicy kości, zerwaniu ścięgna.
• Podanie nasiękowe bez dodatkowego leczenia przyczynowego przy zakażeniu w miejscu podania.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

W okresie podawania glikokortykosteroidów nie przeprowadza się szczepień: reakcje immunologiczne są osłabione, a wytwarzanie przeciwciał może być upośledzone. Działania niepożądane da się ograniczyć jednym sposobem — stosować tylko konieczną, minimalną dawkę i możliwie krótko.

• Szczególna ostrożność i częsta kontrola kliniczna są konieczne przy zakażeniu ropnym, czynnym lub utajonym wrzodzie trawiennym, owrzodzeniu błony śluzowej przewodu pokarmowego, świeżej anastomozie jelitowej, osteoporozie (zwłaszcza u kobiet po menopauzie) i miastenii.
• Osobnej uwagi wymagają nadciśnienie, zastoinowa niewydolność krążenia, predyspozycja do zakrzepowego zapalenia żył i cukrzyca.
• Wywiad psychiatryczny ma znaczenie: trwająca lub przebyta ciężka psychoza maniakalno-depresyjna, zwłaszcza z przebytą psychozą posteroidową, a także padaczka.
• Ostrożność jest potrzebna przy przebytej gruźlicy, jaskrze, również rodzinnej, uszkodzeniu lub marskości wątroby, niewydolności nerek i niedoczynności tarczycy.
• Ze strony jelit — wrzodziejące zapalenie jelita grubego i uchyłkowatość; ze strony oczu — opryszczka oka zagrażająca perforacją rogówki.
• Zgłaszano zespół rozpadu guza u pacjentów z nowotworami układu krwiotwórczego leczonych deksametazonem osobno lub z chemioterapią; grupę wysokiego ryzyka — z wysokim indeksem proliferacyjnym, dużym rozmiarem guza i dużą wrażliwością na cytostatyki — kontroluje się ściśle.

Interakcje z lekami

Jeśli deksametazon podaje się w ostrych, groźnych dla życia stanach i przewiduje się krótki czas leczenia, interakcji z innymi lekami nie bierze się pod uwagę. Przy długotrwałym stosowaniu obraz się zmienia: działanie leków stosowanych równocześnie może być osłabione albo zwiększone.

• Fenobarbital, ryfampicyna, fenytoina i efedryna przyspieszają metabolizm deksametazonu i zmniejszają jego efekt terapeutyczny, natomiast estrogeny i doustne środki antykoncepcyjne go nasilają.
• Inhibitory CYP3A, w tym produkty z kobicystatem, zwiększają ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych; łączenia się unika, chyba że korzyść przewyższa ryzyko, a wtedy pacjenta obserwuje się pod kątem ogólnoustrojowego działania kortykosteroidu.
• Leki moczopędne, zwłaszcza pętlowe, zwiększają utratę potasu; przy glikozydach nasercowych rośnie częstość zaburzeń rytmu serca, a przy steroidach anabolicznych — ryzyko obrzęków.
• Deksametazon zmniejsza, rzadziej nasila działanie pochodnych kumaryny, co wymaga zmiany ich dawkowania.
• NLPZ: nasilają się ich działania niepożądane, głównie ze strony przewodu pokarmowego, a jednocześnie spada ich stężenie w surowicy, czyli i skuteczność.
• Czynność układu immunologicznego jest zahamowana, reakcja na szczepionki i anatoksyny zmniejszona, a szczepienie żywymi szczepionkami bakteryjnymi w trakcie leczenia jest zakazane.

Ciąża i karmienie piersią

W badaniach na zwierzętach glikokortykosteroidy w dużych dawkach powodowały zaburzenia rozwoju płodu. Odpowiednio licznych, dobrze kontrolowanych obserwacji u człowieka nie przeprowadzono, dlatego w ciąży lek stosuje się jedynie wtedy, gdy w opinii lekarza spodziewana korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu.

Noworodki matek, które w ciąży otrzymywały znaczne dawki deksametazonu, obserwuje się ze względu na ryzyko niedoczynności kory nadnerczy. Na czas przyjmowania dużych dawek deksametazonu zaleca się zaprzestanie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Stosowany krótkotrwale lek jest dobrze tolerowany, a reakcje zgłaszane przy długotrwałym leczeniu są mało prawdopodobne. Mimo to możliwość powikłań terapii glikokortykosteroidami bierze się pod uwagę zawsze.

Układ	Reakcje
Układ mięśniowo-szkieletowy	Jałowa martwica głowy kości udowej i ramiennej, osłabienie mięśni, miopatia posteroidowa, utrata masy mięśniowej, osteoporoza, samoistne złamania, w tym kompresyjne złamania kręgosłupa i patologiczne złamania kości długich
Przewód pokarmowy	Nudności, wymioty, utrata łaknienia ze zmniejszeniem masy ciała albo przeciwnie, zwiększony apetyt z jej przyrostem, biegunka lub zaparcia, wzdęcie brzucha, podrażnienie żołądka, zapalenie przełyku z owrzodzeniami, wrzód żołądka z ryzykiem perforacji i krwawienia, perforacja jelita, zwłaszcza w zapalnych chorobach jelit
Skóra	Zaburzone gojenie ran, ścieńczenie i podatność skóry na uszkodzenia, wybroczyny i wylewy krwawe, rumień na twarzy, rozstępy, hirsutyzm, wykwity trądzikopodobne, zmniejszenie reaktywności w testach skórnych, alergiczne zapalenie skóry, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy; przy podaniu pozajelitowym — hipo- lub hiperpigmentacja, bliznowacenie, stwardnienia, zmniejszenie odczuwania bólu, zanik skóry lub tkanki podskórnej, ropnie jałowe w miejscu podania
Układ nerwowy i psychika	Napady drgawek, zapalenie nerwów, parestezje, zawroty i bóle głowy, omamy, psychozy, euforia, zmiany nastroju; po odstawieniu możliwy wzrost ciśnienia wewnątrzczaszkowego z tarczą zastoinową (rzekomy guz mózgu)
Układ endokrynny i metabolizm	Zaburzenia miesiączkowania, objawy zespołu Cushinga, zahamowanie wzrostu u dzieci, wtórne zahamowanie osi przysadkowo-nadnerczowej, zmniejszenie tolerancji węglowodanów, ujawnienie utajonej cukrzycy i wzrost zapotrzebowania na insulinę lub leki doustne; ujemny bilans azotowy, retencja sodu i płynów, utrata potasu, alkaloza hipokaliemiczna, hipokalcemia
Oczy	Zwiększone ciśnienie śródgałkowe, jaskra wtórna, wytrzeszcz, uszkodzenie nerwu wzrokowego, zaćma podtorebkowa tylnej części soczewki
Serce i naczynia	Arytmie i zmiany EKG związane z niedoborem potasu, omdlenia, nasilenie nadciśnienia, pęknięcie serca po niedawno przebytym zawale, nagłe zatrzymanie krążenia, zastoinowa niewydolność krążenia; zakrzepy z zatorami, zatory tłuszczowe, hipercholesterolemia, przyspieszona miażdżyca, martwicze zapalenie naczyń, zakrzepowe zapalenie żył
Krew i reakcje ogólne	Leukocytoza, małopłytkowość, limfopenia; nasilenie lub maskowanie objawów zakażenia, bezsenność, reakcje anafilaktyczne, pieczenie i mrowienie po podaniu dożylnym

Osobno stoi zespół z odstawienia: występuje po szybkim odstawieniu deksametazonu po długotrwałym stosowaniu, spowodowany jest ostrą niewydolnością nadnerczy i może zagrażać życiu. Poza tym mogą wystąpić bóle mięśniowe i stawowe, gorączka, zapalenie śluzówki nosa, zapalenie spojówek, bolesne guzki skóry i utrata masy ciała.

Przedawkowanie

Ostre przedawkowanie wstrzyknięć deksametazonu rzadko bywa problemem klinicznym. Istotne niebezpieczeństwo stwarza co innego — długotrwałe stosowanie dużych dawek: wtedy dawkę trzeba zmniejszać ostrożnie i stopniowo, aby nie wywołać ostrej niewydolności kory nadnerczy.

To tłumaczy, dlaczego kuracji kortykosteroidem nie wolno przerywać samodzielnie, nawet jeśli stan się poprawił. Schemat zmniejszania ustala lekarz na podstawie czasu leczenia i dawki łącznej.

Jak otrzymać receptę na Dexaven® online

Dexaven® to postać do wstrzykiwań, którą podaje personel medyczny: dożylnie, domięśniowo, we wlewie, dostawowo lub nasiękowo. To nie jest lek do samodzielnego stosowania w domu, a większość wskazań z ulotki to stany nagłe, w których pomocy udziela się w szpitalu albo przez zespół ratownictwa.

Konsultacja online ma sens w innej sytuacji: gdy lek został przepisany w ramach trwającego leczenia i potrzebna jest recepta na zakup ampułek, które następnie zostaną podane w placówce medycznej. W ankiecie podaje się rozpoznanie, zaleconą dawkę, choroby współistniejące i przyjmowane leki. Lekarz analizuje dane i przy wystarczających podstawach wystawia e-receptę — przychodzi ona jako kod do apteki w Polsce. Jeśli sytuacja wygląda na ostrą albo informacji brakuje, odmówi wystawienia i skieruje po pomoc stacjonarną.