Dexamethasone phosphate SF: skład i postać leku
Jeden mililitr produktu zawiera 4,37 mg deksametazonu sodu fosforanu, co odpowiada 4 mg deksametazonu fosforanu. To roztwór w ampułkach do wstrzykiwań i wlewów; ampułka jest jednorazowa, a pozostały roztwór się usuwa.
Zastosować można wyłącznie roztwór przezroczysty. Przed podaniem we wlewie zawartość ampułki rozcieńcza się w izotonicznym roztworze chlorku sodu lub 5% roztworze glukozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu na ampułkę i uznaje się go za „wolny od sodu”, a ze względu na glikol propylenowy może powodować podrażnienie skóry.
Jak działa Dexamethasone phosphate SF
Deksametazon to monofluorowany glikokortykosteroid o silnym działaniu przeciwalergicznym, przeciwzapalnym i stabilizującym błonę, wpływający też na metabolizm węglowodanów, białek i lipidów. Jest 7,5-krotnie silniejszy od prednizolonu i prednizonu oraz 30-krotnie silniejszy od hydrokortyzonu, a praktycznie nie wykazuje działania mineralokortykoidowego.
Działanie biologiczne realizuje się przez aktywację transkrypcji genów zależnych od kortykosteroidów. Działanie przeciwzapalne, immunosupresyjne i antyproliferacyjne wynika ze zmniejszonego powstawania, uwalniania i aktywności mediatorów zapalnych oraz z hamowania czynności i migracji komórek zapalnych; glikokortykosteroidy prawdopodobnie hamują też wpływ uczulających limfocytów T i makrofagów na komórki docelowe.
Wskazania do stosowania
Wskazania podzielono według drogi podania i podział ten jest zasadniczy. Przy podaniu ogólnoustrojowym lek stosuje się w obrzęku mózgu — od guza, interwencji neurochirurgicznej, ropnia mózgu lub bakteryjnego zapalenia opon; we wstrząsie pourazowym i profilaktyce płuca wstrząsowego; w ciężkim napadzie astmy; na początku pozajelitowego leczenia rozległych chorób skóry — erytrodermii, pęcherzycy, ostrej egzemy — oraz chorób autoimmunologicznych, przede wszystkim tocznia.
Należą tu też ciężki, postępujący przebieg aktywnego reumatoidalnego zapalenia stawów, ciężkie choroby zakaźne z objawami zatrucia — gruźlica, dur, bruceloza — wyłącznie z terapią przeciwinfekcyjną, leczenie paliatywne nowotworów, profilaktyka i leczenie wymiotów pooperacyjnych i po cytostatykach, a także COVID-19 u dorosłych i młodzieży od 12 lat o masie ciała co najmniej 40 kg, wymagających tlenoterapii. Wskazania miejscowe są inne: dostawowo — utrzymujące się zapalenie stawów po leczeniu ogólnoustrojowym, aktywna choroba zwyrodnieniowa stawów w fazie postępu, ostre postaci zespołu bolesnego barku; nasiękowo, tylko gdy ściśle wskazane — niebakteryjne zapalenie pochewki ścięgnistej i kaletki, zapalenie okołostawowe, zaburzenia ścięgien.
Sposób stosowania i dawkowanie
Dawkowanie zależy od rodzaju i nasilenia choroby oraz od indywidualnej reakcji pacjenta; zwykle stosuje się stosunkowo duże dawki początkowe, a w ciężkich stanach ostrych dawka jest znacznie większa niż w chorobach przewlekłych.
| Stan | Dawka |
| Obrzęk mózgu u dorosłych | Dawka początkowa 8–10 mg, do 80 mg, dożylnie, następnie 16–24 mg na dobę, do 48 mg, w 3–4 dawkach przez 4–8 dni |
| Obrzęk mózgu przy bakteryjnym zapaleniu opon | 0,15 mg na kilogram co 6 godzin przez 4 dni; u dzieci 0,4 mg na kilogram co 12 godzin przez 2 dni, zaczynając przed pierwszą dawką antybiotyku |
| Wstrząs pourazowy i napad astmy | We wstrząsie 40–100 mg, u dzieci 40 mg, dożylnie z powtórzeniem po 12 godzinach albo 16–40 mg co 6 godzin przez 2–3 dni. W astmie dorosłym 8–20 mg dożylnie możliwie najszybciej, dalej po 8 mg co 4 godziny; dzieciom 0,15–0,3 mg na kilogram |
| COVID-19 i podanie miejscowe | W COVID-19 6 mg dożylnie raz na dobę do 10 dni — zarówno dorosłym, jak i młodzieży od 12 lat. Przy podaniu miejscowym zwykle 4–8 mg, a do małych stawów wystarcza 2 mg deksametazonu sodu fosforanu |
Podaje się powoli dożylnie, przez 2–3 minuty, albo we wlewie; domięśniowo — przy trudnościach z dostępem do żyły i prawidłowym krążeniu. U osób starszych oraz przy zaburzeniach czynności wątroby i nerek dostosowanie dawki nie jest konieczne, a przy niedoczynności tarczycy i marskości wystarczyć mogą małe dawki. Z innych schematów: w toczniu 6–16 mg na dobę, w destrukcyjnej postaci reumatoidalnego zapalenia stawów 12–16 mg, przy objawach pozastawowych 6–12 mg; przy długotrwałym leczeniu paliatywnym 4–12 mg; w profilaktyce wymiotów przy chemioterapii 10–20 mg przed jej rozpoczęciem, dalej 4–8 mg 2–3 razy na dobę.
Przeciwwskazania
Pierwszy i najbardziej nietypowy wers rozdziału: w ostrych, groźnych dla życia stanach nie ma żadnych przeciwwskazań, zwłaszcza jeśli przewiduje się krótkie stosowanie przez 24–36 godzin. W pozostałych przypadkach przeciwwskazane są nadwrażliwość na substancję czynną lub pomocniczą oraz zakażenia układowe bez leczenia przeciwzakażeniowego. Domięśniowo leku nie stosuje się przy samoistnej plamicy małopłytkowej.
Osobny wykaz obowiązuje przy podaniu dostawowym: zakażenia w obrębie stawu lub w jego sąsiedztwie; bakteryjne zapalenie stawów; niestabilność stawu wymagająca leczenia; skaza krwotoczna, samoistna lub spowodowana lekami przeciwzakrzepowymi; zwapnienia okołostawowe; pozanaczyniowa martwica kości; zerwanie ścięgna; staw Charcota. Podanie nasiękowe bez leczenia przyczynowego jest przeciwwskazane przy zakażeniu w miejscu podania.
Ostrzeżenia specjalne i środki ostrożności
Osobnej uwagi wymaga psychika. Pacjenta i opiekunów uprzedza się o możliwości ciężkich reakcji psychiatrycznych: występują zwykle w pierwszych dniach lub tygodniach leczenia, a choć ryzyko jest większe po dużych dawkach, wielkość dawki nie pozwala przewidzieć początku, ciężkości ani długości reakcji. Szczególna ostrożność konieczna jest przy ciężkich zaburzeniach afektywnych — depresyjnych, maniakalno-depresyjnych, przy wcześniejszych psychozach posteroidowych — u pacjenta i u krewnych pierwszego stopnia.
| Obszar | O czym ostrzega ulotka |
| Odstawienie po długim leczeniu | Rozwija się niewydolność kory nadnerczy, mogąca utrzymywać się długo po leczeniu, dlatego dawkę zmniejsza się stopniowo przez tygodnie lub miesiące. Kto otrzymywał ponad 1 mg deksametazonu dłużej niż 3 tygodnie, nie powinien odstawiać leku nagle; przy kuracji do 3 tygodni i dawce do 6 mg na dobę istotnego zahamowania osi u większości nie będzie |
| Reakcje rzekomoanafilaktyczne | Po podaniu pozajelitowym możliwe są obrzęk głośni, pokrzywka i skurcz oskrzeli, zwłaszcza przy alergii w wywiadzie. Wskazane jest natychmiastowe powolne dożylne podanie 0,1–0,5 ml adrenaliny 1:1000, aminofilina i w razie potrzeby sztuczne oddychanie |
| Zakażenia i szczepienia | Objawy zakażenia są maskowane, a sepsa i gruźlica mogą osiągnąć poważne zaawansowanie przed rozpoznaniem. Ospa wietrzna i odra przebiegają znacznie ciężej, aż do zgonu: po narażeniu na ospę w ciągu 10 dni podaje się swoistą immunoglobulinę, po odrze — zwykłą. Szczepionek żywych przy osłabionej odporności się nie stosuje |
| Stawy, głowa, wcześniaki | Podanie dostawowe zwiększa ryzyko zakażenia stawu, a powtarzane stosowanie w obciążonych stawach może pogorszyć zmiany degeneracyjne; wstrzyknięcia między pochewką a ścięgnem grożą zerwaniem ścięgna. Przy urazie głowy i udarze kortykosteroidów się nie stosuje, a u wcześniaków wczesne leczenie wiąże się z następstwami dla rozwoju neurologicznego |
Szczególna ostrożność konieczna jest przy osteoporozie, zwłaszcza u kobiet po menopauzie, przy nadciśnieniu i zastoinowej niewydolności serca, cukrzycy, gruźlicy w wywiadzie, jaskrze, miopatii posteroidowej, niewydolności wątroby i nerek, padaczce, owrzodzeniach przewodu pokarmowego, migrenie, amebozie i zespole Cushinga. Glikokortykosteroidy wywołują zależne od dawki zahamowanie wzrostu u dzieci, które bywa nieodwracalne. U osób starszych reakcje są cięższe — zwłaszcza osteoporoza, nadciśnienie, hipokaliemia, cukrzyca i ścieńczenie skóry.
Interakcje z innymi lekami
W ulotce zawarto zastrzeżenie będące przedłużeniem rozdziału o przeciwwskazaniach: jeśli wstrzyknięcie jest konieczne w ostrych, groźnych dla życia stanach, zwłaszcza gdy stosowanie ma być krótkie, interakcji z innymi lekami nie bierze się pod uwagę. W sytuacji planowej mają one znaczenie.
| Grupa | Co się dzieje |
| Rifampicyna, ryfabutyna, efedryna, karbamazepina, fenylobutazon, fenobarbital, fenytoina, prymidon, aminoglutetimid | Zwiększają metabolizm kortykosteroidów i zmniejszają skuteczność leczenia |
| Inhibitory CYP3A4, estrogeny, leki hipoglikemizujące, przeciwnadciśnieniowe, moczopędne, glikozydy | Ketokonazol, itrakonazol i estrogeny nasilają działanie deksametazonu. Wobec leków hipoglikemicznych, w tym insuliny, oraz przeciwnadciśnieniowych, moczopędnych i glikozydów nasercowych kortykosteroidy działają antagonistycznie, a hipokalemiczne działanie acetazolamidu, diuretyków pętlowych i tiazydowych, karbenoksolonu i leków przeczyszczających nasilają |
| Leki przeciwzakrzepowe, salicylany, NLPZ, inhibitory cholinoesterazy i ACE, leki zwiotczające | Przy kumarynowych lekach przeciwzakrzepowych kontroluje się INR; klirens salicylanów rośnie, więc odstawienie steroidu może spowodować zatrucie salicylanami; z NLPZ rośnie ryzyko owrzodzeń i krwawień; działanie inhibitorów cholinoesterazy w miastenii jest antagonizowane; z inhibitorami ACE możliwe są zmiany morfologii krwi; leki zwiotczające działają silniej i dłużej |
Przy stosowaniu miejscowym bierze się pod uwagę możliwość tych samych działań niepożądanych i interakcji co przy podaniu ogólnym. To nie formalność: 4–8 mg do stawu to ta sama substancja i ten sam organizm, tylko inna droga podania.
Ciąża i karmienie piersią
Deksametazon przenika przez łożysko, a w ciąży, zwłaszcza w pierwszych 3 miesiącach, lek stosuje się wyłącznie po dokładnej ocenie korzyści do ryzyka. Długotrwałe lub częste podawanie kortykosteroidów może zwiększyć ryzyko opóźnienia rozwoju płodu. W badaniach na zwierzętach deksametazon powodował rozszczepienie podniebienia; obserwowano też inne nieprawidłowości rozwoju, opóźnienie wzrostu i wpływ na rozwój mózgu.
Rozważa się możliwość zwiększenia ryzyka rozszczepienia wargi lub podniebienia przy podawaniu glikokortykosteroidów w I trymestrze. Przy podawaniu pod koniec ciąży istnieje ryzyko niewydolności kory nadnerczy u płodu, co może wymagać stopniowego zmniejszania dawki u noworodka wraz z leczeniem substytucyjnym. Deksametazon jest wydzielany do mleka ludzkiego, a u dzieci matek długotrwale przyjmujących duże dawki może wystąpić zahamowanie czynności kory nadnerczy; w okresie karmienia lek stosuje się wyłącznie przy bezwzględnych wskazaniach.
Działania niepożądane
Przy leczeniu krótkotrwałym ryzyko działań niepożądanych jest małe. Wyjątkiem jest pozajelitowe leczenie dużymi dawkami: wymaga kontroli zmian elektrolitowych, obrzęków, wzrostu ciśnienia, niewydolności serca, zaburzeń rytmu i drgawek, a objawów zakażenia można spodziewać się nawet przy krótkim stosowaniu. Potrzebna jest też kontrola tolerancji glukozy oraz wrzodów żołądka i dwunastnicy — pod wpływem kortykosteroidów objawiają się słabiej.
Pozostałe reakcje zależą znacząco od dawki i czasu leczenia, dlatego określenie ich częstości nie jest możliwe. To maskowanie zakażeń, wystąpienie lub pogorszenie zakażeń wirusowych, grzybiczych, bakteryjnych i oportunistycznych, pobudzenie strongyloidozy; umiarkowana leukocytoza, limfopenia, eozynopenia, policytemia; reakcje nadwrażliwości aż do ciężkich anafilaktycznych z arytmią, skurczem oskrzeli, wahaniami ciśnienia, zapaścią i zatrzymaniem akcji serca; zahamowanie czynności nadnerczy i zespół Cushinga.
Przedawkowanie
Nie jest znany żaden przypadek ostrego zatrucia deksametazonem. Przy przewlekłym przedawkowaniu można spodziewać się zwiększenia częstości i nasilenia działań niepożądanych, przede wszystkim dotyczących układu endokrynologicznego, metabolizmu i równowagi elektrolitowej.
Praktyczny wniosek jest wprost: niebezpieczeństwo wiąże się nie z jednorazowym przekroczeniem, lecz z kumulacją dawki w czasie. Dlatego działania niepożądane minimalizuje się najmniejszą skuteczną dawką przez najkrótszy okres, podając dawkę dobową jednorazowo rano lub, jeśli to możliwe, rano co drugi dzień.
Jak uzyskać receptę na Dexamethasone phosphate SF online
To lek do wstrzykiwań: podaje się go dożylnie, domięśniowo, dostawowo lub nasiękowo, przy czym wstrzyknięcie dostawowe traktuje się jako procedurę na otwartym stawie i wykonuje wyłącznie w warunkach jałowych. Wskazania są przeważnie pilne i szpitalne, dlatego konsultacja online nie zastępuje wizyty, a tym bardziej zabiegu.
Konsultacja jest odpowiednia, gdy lek został już zalecony przez lekarza i potrzebna jest recepta do apteki. W ankiecie podaj rozpoznanie i kto je postawił, drogę podania i dawkę, planowany czas leczenia oraz to, czy przyjmowałeś kortykosteroidy wcześniej i jak długo: od tego zależy, czy kurację można zakończyć nagle. Napisz o cukrzycy, nadciśnieniu, niewydolności serca, osteoporozie, jaskrze, padaczce, chorobie wrzodowej, gruźlicy w wywiadzie, chorobach wątroby i nerek oraz o ciężkich zaburzeniach psychicznych u siebie i u bliskich krewnych. Wymień kontakt z chorymi na ospę wietrzną lub odrę i nadchodzące szczepienia oraz przyjmowane leki: przeciwdrgawkowe, ryfampicynę, azolowe przeciwgrzybicze, przeciwzakrzepowe, salicylany i inne NLPZ, moczopędne, hipoglikemizujące i przeciwnadciśnieniowe. Poinformuj o ciąży i karmieniu piersią. Lekarz analizuje dane i przy wystarczających podstawach wystawia e-receptę do apteki w Polsce.
