Dexamethasone phosphate SF: склад і форма випуску
Один мілілітр препарату містить 4,37 мг дексаметазону натрію фосфату, що відповідає 4 мг дексаметазону фосфату. Це розчин в ампулах для ін'єкцій та інфузій; ампула розрахована на одноразове застосування, залишок розчину викидають.
Застосовувати можна лише прозорий розчин. Перед введенням у вигляді інфузії вміст ампули розводять ізотонічним розчином натрію хлориду або 5-відсотковим розчином глюкози. Препарат містить менше 1 ммоль натрію на ампулу і вважається «вільним від натрію», а через пропіленгліколь може спричиняти подразнення шкіри.
Як діє Dexamethasone phosphate SF
Дексаметазон — монофторований глюкокортикостероїд із сильною протиалергічною, протизапальною та мембраностабілізувальною дією, що впливає й на обмін вуглеводів, білків і ліпідів. За силою він у 7,5 раза перевершує преднізолон і преднізон і в 30 разів гідрокортизон, при цьому практично не має мінералокортикоїдної дії.
Біологічна дія реалізується через активацію транскрипції залежних від кортикостероїдів генів. Протизапальний, імуносупресивний та антипроліферативний ефекти зумовлені зменшенням утворення, вивільнення та активності медіаторів запалення і пригніченням функції та міграції запальних клітин; крім того, глюкокортикостероїди, ймовірно, гальмують вплив сенсибілізувальних T-лімфоцитів і макрофагів на клітини-мішені.
Показання до застосування
Показання розділені за способом введення, і цей поділ принциповий. При системному введенні препарат застосовують при набряку мозку — від пухлини, нейрохірургічного втручання, абсцесу мозку чи бактеріального менінгіту; при посттравматичному шоку та профілактиці шокової легені; при тяжкому нападі астми; на початку парентерального лікування обширних шкірних хвороб — еритродермії, пухирчатки, гострої екземи — та автоімунних хвороб, передусім вовчака.
Сюди ж належать тяжкий прогресуючий перебіг активного ревматоїдного артриту, тяжкі інфекції з інтоксикацією — туберкульоз, черевний тиф, бруцельоз — лише разом із протиінфекційною терапією, паліативне лікування пухлин, профілактика й лікування блювання після операції та від цитостатиків, а також COVID-19 у дорослих і підлітків від 12 років з масою тіла не менше 40 кг, яким потрібна киснева терапія. Місцеві показання інші: внутрішньосуглобово — запалення суглобів, що зберігається після системного лікування, активний остеоартроз у фазі прогресування, гострі форми синдрому болісного плеча; інфільтраційно, лише за суворими показаннями, — небактеріальне запалення сухожилкової піхви та бурсит, періартрит, ураження сухожилків.
Спосіб застосування та дозування
Дозування залежить від виду й тяжкості захворювання та від індивідуальної реакції пацієнта; зазвичай застосовують відносно великі початкові дози, а при тяжких гострих станах доза значно вища, ніж при хронічних хворобах.
| Стан | Доза |
| Набряк мозку в дорослих | Початкова доза 8–10 мг, до 80 мг, внутрішньовенно, потім 16–24 мг на добу, до 48 мг, у 3–4 введення протягом 4–8 днів |
| Набряк мозку при бактеріальному менінгіті | 0,15 мг на кілограм кожні 6 годин 4 дні; у дітей 0,4 мг на кілограм кожні 12 годин 2 дні, починаючи до першої дози антибіотика |
| Посттравматичний шок і напад астми | При шоку 40–100 мг, у дітей 40 мг, внутрішньовенно з повторенням через 12 годин або 16–40 мг кожні 6 годин 2–3 дні. При астмі дорослим 8–20 мг внутрішньовенно якнайшвидше, далі по 8 мг кожні 4 години; дітям 0,15–0,3 мг на кілограм |
| COVID-19 і місцеве введення | При COVID-19 6 мг внутрішньовенно один раз на добу до 10 днів — як дорослим, так і підліткам від 12 років. При місцевому введенні зазвичай 4–8 мг, а для дрібних суглобів достатньо 2 мг дексаметазону натрію фосфату |
Вводять повільно внутрішньовенно, за 2–3 хвилини, або у вигляді інфузії; внутрішньом'язово — при утрудненому венозному доступі та нормальному кровообігу. Літнім і при порушеннях функції печінки та нирок корекція дози не потрібна, при гіпотиреозі та цирозі достатніми можуть виявитися малі дози. З інших схем: при вовчаку 6–16 мг на добу, при деструктивній формі ревматоїдного артриту 12–16 мг, при позасуглобових проявах 6–12 мг; при тривалому паліативному лікуванні 4–12 мг; для профілактики блювання при хіміотерапії 10–20 мг до її початку, далі 4–8 мг 2–3 рази на добу.
Протипоказання
Перший і найнезвичайніший рядок розділу: при гострих, загрозливих для життя станах протипоказань немає, особливо якщо передбачається коротке застосування протягом 24–36 годин. В інших випадках протипоказані підвищена чутливість до діючої речовини чи допоміжного компонента та системні інфекції без протиінфекційного лікування. Внутрішньом'язово препарат не застосовують при ідіопатичній тромбоцитопенічній пурпурі.
Окремий перелік діє для внутрішньосуглобового введення: інфекції в суглобі або поряд із ним; бактеріальний артрит; нестабільність суглоба, що потребує лікування; геморагічний діатез, самостійний або спричинений антикоагулянтами; навколосуглобові звапніння; позасудинний некроз кістки; розрив сухожилка; суглоб Шарко. Інфільтраційне введення без лікування причини протипоказане при інфекції в місці введення.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Окремої уваги потребує психіка. Пацієнта та його близьких попереджають про можливість тяжких психіатричних реакцій: вони зазвичай виникають у перші дні або тижні лікування, і хоча ризик вищий при великих дозах, величина дози не дозволяє передбачити початок, тяжкість і тривалість реакції. Особлива обережність потрібна при тяжких афективних розладах — депресивних, маніакально-депресивних, при попередніх постстероїдних психозах — як у пацієнта, так і в родичів першого ступеня.
| Ділянка | Про що попереджає інструкція |
| Відміна після тривалого лікування | Розвивається недостатність кори надниркових залоз, здатна зберігатися довго після лікування, тому дозу знижують поступово тижнями чи місяцями. Той, хто отримував понад 1 мг дексаметазону довше 3 тижнів, не повинен припиняти приймання різко; при курсі до 3 тижнів і дозі не вище 6 мг на добу значущого пригнічення осі в більшості, ймовірно, не буде |
| Анафілактоїдні реакції | Після парентерального введення можливі набряк голосової щілини, кропив'янка та бронхоспазм, особливо при алергії в анамнезі. Показане негайне повільне внутрішньовенне введення 0,1–0,5 мл адреналіну 1:1000, амінофілін і за потреби штучне дихання |
| Інфекції та щеплення | Ознаки інфекції маскуються, а сепсис і туберкульоз можуть зайти далеко до діагнозу. Вітряна віспа та кір перебігають значно тяжче аж до смерті: при контакті з вітряною віспою протягом 10 днів вводять специфічний імуноглобулін, при корі — звичайний. Живі вакцини при ослабленому імунітеті не застосовують |
| Суглоби, голова, недоношені діти | Внутрішньосуглобове введення підвищує ризик інфекції суглоба, а повторне застосування в навантажуваних суглобах може погіршити дегенеративні зміни; ін'єкції між піхвою і сухожилком загрожують розривом сухожилка. При травмі голови й інсульті кортикостероїди не застосовують, а в недоношених дітей раннє лікування пов'язане з наслідками для неврологічного розвитку |
Особлива обережність потрібна при остеопорозі, особливо в жінок після менопаузи, при гіпертензії та застійній серцевій недостатності, діабеті, туберкульозі в анамнезі, глаукомі, стероїдній міопатії, печінковій і нирковій недостатності, епілепсії, виразках шлунка й кишківника, мігрені, амебіазі та синдромі Кушинга. Глюкокортикостероїди спричиняють залежне від дози гальмування росту в дітей, і воно може виявитися незворотним. У літніх реакції тяжчі — особливо остеопороз, гіпертензія, гіпокаліємія, діабет і стоншення шкіри.
Лікарські взаємодії
В інструкції зроблено застереження, що продовжує розділ протипоказань: якщо ін'єкція потрібна при гострих, загрозливих для життя станах і особливо якщо застосування передбачається коротким, взаємодії з іншими ліками до уваги не беруть. У плановій ситуації вони суттєві.
| Група | Що відбувається |
| Рифампіцин, рифабутин, ефедрин, карбамазепін, фенілбутазон, фенобарбітал, фенітоїн, примідон, аміноглутетимід | Пришвидшують метаболізм кортикостероїдів і знижують ефективність лікування |
| Інгібітори CYP3A4, естрогени, цукрознижувальні, гіпотензивні, сечогінні, глікозиди | Кетоконазол, ітраконазол та естрогени посилюють дію дексаметазону. До цукрознижувальних засобів, зокрема інсуліну, до гіпотензивних, сечогінних і серцевих глікозидів кортикостероїди виступають антагоністами, а гіпокаліємічну дію ацетазоламіду, петльових і тіазидних діуретиків, карбеноксолону та проносних посилюють |
| Антикоагулянти, саліцилати, НПЗЗ, інгібітори холінестерази та АПФ, міорелаксанти | При кумаринових антикоагулянтах контролюють МНВ; кліренс саліцилатів зростає, тому відміна стероїда може спричинити саліцилатне отруєння; з НПЗЗ зростає ризик виразок і кровотеч; дія інгібіторів холінестерази при міастенії пригнічується; з інгібіторами АПФ можливі зміни морфології крові; недеполяризувальні міорелаксанти діють сильніше й довше |
При місцевому застосуванні враховують можливість тих самих небажаних реакцій і взаємодій, що й при системному введенні. Це не формальність: 4–8 мг у суглоб — та сама речовина і той самий організм, просто інший шлях введення.
Вагітність і годування груддю
Дексаметазон проникає через плаценту, і під час вагітності, особливо в перші 3 місяці, препарат застосовують лише після ретельної оцінки користі й ризику. Тривале або часте введення кортикостероїдів може збільшити ризик затримки розвитку плода. У дослідженнях на тваринах дексаметазон спричиняв розщілину піднебіння; спостерігалися й інші порушення розвитку, затримка росту та вплив на розвиток мозку.
Розглядається можливість підвищення ризику розщілини губи чи піднебіння при застосуванні глюкокортикостероїдів у першому триместрі. При призначенні наприкінці вагітності є ризик недостатності кори надниркових залоз у плода, що може потребувати поступового зниження дози в новонародженого разом із замісним лікуванням. Дексаметазон виділяється в грудне молоко, і в дітей матерів, які тривало отримують великі дози, можливе пригнічення функції кори надниркових залоз; у період годування препарат застосовують лише за безумовними показаннями.
Побічні дії
При короткочасному лікуванні ризик небажаних реакцій малий. Виняток — парентеральне лікування великими дозами: воно потребує контролю електролітних зсувів, набряків, підвищення тиску, серцевої недостатності, порушень ритму й судом, а ознак інфекції слід очікувати навіть при короткому застосуванні. Потрібен і контроль толерантності до глюкози та виразок шлунка й дванадцятипалої кишки — на тлі кортикостероїдів вони можуть проявлятися слабше.
Решта реакцій суттєво залежить від дози й тривалості лікування, тому їхню частоту визначити неможливо. Це маскування інфекцій, поява або погіршення вірусних, грибкових, бактеріальних та опортуністичних інфекцій, активація стронгілоїдозу; помірний лейкоцитоз, лімфопенія, еозинопенія, поліцитемія; реакції гіперчутливості аж до тяжких анафілактичних з аритмією, бронхоспазмом, коливаннями тиску, колапсом і зупинкою серця; пригнічення функції надниркових залоз і синдром Кушинга.
Передозування
Жодного випадку гострого отруєння дексаметазоном не відомо. При хронічному передозуванні слід очікувати збільшення частоти й тяжкості небажаних реакцій, передусім з боку ендокринної системи, обміну речовин і електролітного балансу.
Практичний висновок прямий: небезпека пов'язана не з одноразовим перевищенням, а з накопиченням дози в часі. Тому небажані реакції мінімізують найменшою ефективною дозою максимально коротким курсом, призначаючи добову дозу одноразово вранці або, якщо можливо, вранці через день.
Як отримати рецепт на Dexamethasone phosphate SF онлайн
Це ін'єкційний препарат: його вводять внутрішньовенно, внутрішньом'язово, внутрішньосуглобово або інфільтраційно, причому внутрішньосуглобове введення прирівнюється до втручання на відкритому суглобі й виконується лише в стерильних умовах. Показання переважно невідкладні та стаціонарні, тому онлайн-консультація не замінює очного візиту й тим паче процедури.
Консультація підходить, коли препарат уже призначений лікарем і потрібен рецепт для аптеки. В анкеті зазначте діагноз і хто його поставив, шлях введення та дозу, заплановану тривалість лікування і те, чи отримували ви кортикостероїди раніше і як довго: від цього залежить, чи можна завершувати курс різко. Повідомте про діабет, гіпертензію, серцеву недостатність, остеопороз, глаукому, епілепсію, виразкову хворобу, туберкульоз в анамнезі, хвороби печінки й нирок і про тяжкі психічні розлади у вас та в близьких родичів. Назвіть контакт із хворими на вітряну віспу чи кір і майбутні щеплення. Перелічіть ліки, які приймаєте: протисудомні, рифампіцин, азолові протигрибкові, антикоагулянти, саліцилати та інші НПЗЗ, сечогінні, цукрознижувальні та гіпотензивні. Повідомте про вагітність і годування груддю. Лікар вивчає дані та за достатніх підстав виписує електронний рецепт для аптеки в Польщі.
