Dexamethasone phosphate SF: состав и форма выпуска
Один миллилитр препарата содержит 4,37 мг дексаметазона натрия фосфата, что соответствует 4 мг дексаметазона фосфата. Это раствор в ампулах для инъекций и инфузий; ампула рассчитана на однократное применение, остаток раствора выбрасывают.
Применять можно только прозрачный раствор. Перед введением в виде инфузии содержимое ампулы разводят изотоническим раствором хлорида натрия или 5-процентным раствором глюкозы. Препарат содержит менее 1 ммоль натрия на ампулу и считается «свободным от натрия», а из-за пропиленгликоля может вызывать раздражение кожи.
Как действует Dexamethasone phosphate SF
Дексаметазон — монофторированный глюкокортикостероид с сильным противоаллергическим, противовоспалительным и мембраностабилизирующим действием, влияющий и на обмен углеводов, белков и липидов. По силе он в 7,5 раза превосходит преднизолон и преднизон и в 30 раз гидрокортизон, при этом практически не обладает минералокортикоидным действием.
Биологическое действие реализуется через активацию транскрипции зависимых от кортикостероидов генов. Противовоспалительный, иммуносупрессивный и антипролиферативный эффекты обусловлены уменьшением образования, высвобождения и активности медиаторов воспаления и подавлением функции и миграции воспалительных клеток; кроме того, глюкокортикостероиды, вероятно, тормозят влияние сенсибилизирующих T-лимфоцитов и макрофагов на клетки-мишени.
Показания к применению
Показания разделены по способу введения, и это разделение принципиально. При системном введении препарат применяют при отёке мозга — от опухоли, нейрохирургического вмешательства, абсцесса мозга или бактериального менингита; при посттравматическом шоке и профилактике шокового лёгкого; при тяжёлом приступе астмы; в начале парентерального лечения обширных кожных болезней — эритродермии, пузырчатки, острой экземы — и аутоиммунных болезней, прежде всего волчанки.
Сюда же относятся тяжёлое прогрессирующее течение активного ревматоидного артрита, тяжёлые инфекции с интоксикацией — туберкулёз, брюшной тиф, бруцеллёз — только вместе с противоинфекционной терапией, паллиативное лечение опухолей, профилактика и лечение рвоты после операции и от цитостатиков, а также COVID-19 у взрослых и подростков от 12 лет с массой тела не менее 40 кг, которым нужна кислородная терапия. Местные показания другие: внутрисуставно — сохраняющееся воспаление суставов после системного лечения, активный остеоартроз в фазе прогрессирования, острые формы синдрома болезненного плеча; инфильтрационно, только по строгим показаниям, — небактериальное воспаление сухожильного влагалища и бурсит, периартрит, поражения сухожилий.
Способ применения и дозировка
Дозировка зависит от вида и тяжести заболевания и от индивидуальной реакции пациента; обычно применяют относительно большие начальные дозы, а при тяжёлых острых состояниях доза значительно выше, чем при хронических болезнях.
| Состояние | Доза |
| Отёк мозга у взрослых | Начальная доза 8–10 мг, до 80 мг, внутривенно, затем 16–24 мг в сутки, до 48 мг, в 3–4 введения в течение 4–8 дней |
| Отёк мозга при бактериальном менингите | 0,15 мг на килограмм каждые 6 часов 4 дня; у детей 0,4 мг на килограмм каждые 12 часов 2 дня, начиная до первой дозы антибиотика |
| Посттравматический шок и приступ астмы | При шоке 40–100 мг, у детей 40 мг, внутривенно с повторением через 12 часов либо 16–40 мг каждые 6 часов 2–3 дня. При астме взрослым 8–20 мг внутривенно как можно быстрее, далее по 8 мг каждые 4 часа; детям 0,15–0,3 мг на килограмм |
| COVID-19 и местное введение | При COVID-19 6 мг внутривенно один раз в сутки до 10 дней — как взрослым, так и подросткам от 12 лет. При местном введении обычно 4–8 мг, а для мелких суставов достаточно 2 мг дексаметазона натрия фосфата |
Вводят медленно внутривенно, за 2–3 минуты, или в виде инфузии; внутримышечно — при затруднённом венозном доступе и нормальном кровообращении. Пожилым и при нарушениях функции печени и почек коррекция дозы не требуется, при гипотиреозе и циррозе достаточными могут оказаться малые дозы. Из других схем: при волчанке 6–16 мг в сутки, при деструктивной форме ревматоидного артрита 12–16 мг, при внесуставных проявлениях 6–12 мг; при длительном паллиативном лечении 4–12 мг; для профилактики рвоты при химиотерапии 10–20 мг до её начала, далее 4–8 мг 2–3 раза в сутки.
Противопоказания
Первая и самая необычная строка раздела: при острых, угрожающих жизни состояниях противопоказаний нет, особенно если предполагается короткое применение в течение 24–36 часов. В остальных случаях противопоказаны повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательному компоненту и системные инфекции без противоинфекционного лечения. Внутримышечно препарат не применяют при идиопатической тромбоцитопенической пурпуре.
Отдельный перечень действует для внутрисуставного введения: инфекции в суставе или рядом с ним; бактериальный артрит; нестабильность сустава, требующая лечения; геморрагический диатез, самостоятельный или вызванный антикоагулянтами; околосуставные обызвествления; внесосудистый некроз кости; разрыв сухожилия; сустав Шарко. Инфильтрационное введение без лечения причины противопоказано при инфекции в месте введения.
Особые указания и меры предосторожности
Отдельного внимания требует психика. Пациента и его близких предупреждают о возможности тяжёлых психиатрических реакций: они обычно возникают в первые дни или недели лечения, и хотя риск выше при больших дозах, величина дозы не позволяет предсказать начало, тяжесть и длительность реакции. Особая осторожность нужна при тяжёлых аффективных расстройствах — депрессивных, маниакально-депрессивных, при прежних постстероидных психозах — как у пациента, так и у родственников первой степени.
| Область | О чём предупреждает инструкция |
| Отмена после длительного лечения | Развивается недостаточность коры надпочечников, способная сохраняться долго после лечения, поэтому дозу снижают постепенно неделями или месяцами. Получавший больше 1 мг дексаметазона дольше 3 недель не должен прекращать приём резко; при курсе до 3 недель и дозе не выше 6 мг в сутки значимого угнетения оси у большинства, вероятно, не будет |
| Анафилактоидные реакции | После парентерального введения возможны отёк голосовой щели, крапивница и бронхоспазм, особенно при аллергии в анамнезе. Показано немедленное медленное внутривенное введение 0,1–0,5 мл адреналина 1:1000, аминофиллин и при необходимости искусственное дыхание |
| Инфекции и прививки | Признаки инфекции маскируются, а сепсис и туберкулёз могут зайти далеко до диагноза. Ветряная оспа и корь протекают значительно тяжелее вплоть до смерти: при контакте с ветряной оспой в течение 10 дней вводят специфический иммуноглобулин, при кори — обычный. Живые вакцины при ослабленном иммунитете не применяют |
| Суставы, голова, недоношенные дети | Внутрисуставное введение повышает риск инфекции сустава, а повторное применение в нагружаемых суставах может усугубить дегенеративные изменения; инъекции между влагалищем и сухожилием чреваты разрывом сухожилия. При травме головы и инсульте кортикостероиды не применяют, а у недоношенных детей раннее лечение связано с последствиями для неврологического развития |
Особая осторожность нужна при остеопорозе, особенно у женщин после менопаузы, при гипертензии и застойной сердечной недостаточности, диабете, туберкулёзе в анамнезе, глаукоме, стероидной миопатии, печёночной и почечной недостаточности, эпилепсии, язвах желудка и кишечника, мигрени, амёбиазе и синдроме Кушинга. Глюкокортикостероиды вызывают зависимое от дозы торможение роста у детей, и оно может оказаться необратимым. У пожилых реакции тяжелее — особенно остеопороз, гипертензия, гипокалиемия, диабет и истончение кожи.
Лекарственные взаимодействия
В инструкции сделана оговорка, продолжающая раздел противопоказаний: если инъекция необходима при острых, угрожающих жизни состояниях и особенно если применение предполагается коротким, взаимодействия с другими лекарствами во внимание не принимают. В плановой ситуации они существенны.
| Группа | Что происходит |
| Рифампицин, рифабутин, эфедрин, карбамазепин, фенилбутазон, фенобарбитал, фенитоин, примидон, аминоглутетимид | Ускоряют метаболизм кортикостероидов и снижают эффективность лечения |
| Ингибиторы CYP3A4, эстрогены, сахароснижающие, гипотензивные, мочегонные, гликозиды | Кетоконазол, итраконазол и эстрогены усиливают действие дексаметазона. К сахароснижающим средствам, включая инсулин, к гипотензивным, мочегонным и сердечным гликозидам кортикостероиды выступают антагонистами, а гипокалиемическое действие ацетазоламида, петлевых и тиазидных диуретиков, карбеноксолона и слабительных усиливают |
| Антикоагулянты, салицилаты, НПВП, ингибиторы холинэстеразы и АПФ, миорелаксанты | При кумариновых антикоагулянтах контролируют МНО; клиренс салицилатов растёт, поэтому отмена стероида может вызвать салицилатное отравление; с НПВП растёт риск язв и кровотечений; действие ингибиторов холинэстеразы при миастении подавляется; с ингибиторами АПФ возможны изменения морфологии крови; недеполяризующие миорелаксанты действуют сильнее и дольше |
При местном применении учитывают возможность тех же нежелательных реакций и взаимодействий, что и при системном введении. Это не формальность: 4–8 мг в сустав — то же вещество и тот же организм, просто иной путь введения.
Беременность и грудное вскармливание
Дексаметазон проникает через плаценту, и во время беременности, особенно в первые 3 месяца, препарат применяют только после тщательной оценки пользы и риска. Длительное или частое введение кортикостероидов может увеличить риск задержки развития плода. В исследованиях на животных дексаметазон вызывал расщелину нёба; наблюдались и другие нарушения развития, задержка роста и влияние на развитие мозга.
Рассматривается возможность повышения риска расщелины губы или нёба при применении глюкокортикостероидов в первом триместре. При назначении в конце беременности есть риск недостаточности коры надпочечников у плода, что может потребовать постепенного снижения дозы у новорождённого вместе с заместительным лечением. Дексаметазон выделяется в грудное молоко, и у детей матерей, длительно получающих большие дозы, возможно угнетение функции коры надпочечников; в период кормления препарат применяют только при безусловных показаниях.
Побочные действия
При кратковременном лечении риск нежелательных реакций мал. Исключение — парентеральное лечение большими дозами: оно требует контроля электролитных сдвигов, отёков, повышения давления, сердечной недостаточности, нарушений ритма и судорог, а признаков инфекции следует ожидать даже при коротком применении. Нужен и контроль толерантности к глюкозе и язв желудка и двенадцатиперстной кишки — на фоне кортикостероидов они могут проявляться слабее.
Остальные реакции существенно зависят от дозы и длительности лечения, поэтому их частоту определить невозможно. Это маскирование инфекций, появление или ухудшение вирусных, грибковых, бактериальных и оппортунистических инфекций, активация стронгилоидоза; умеренный лейкоцитоз, лимфопения, эозинопения, полицитемия; реакции гиперчувствительности вплоть до тяжёлых анафилактических с аритмией, бронхоспазмом, колебаниями давления, коллапсом и остановкой сердца; угнетение функции надпочечников и синдром Кушинга.
Передозировка
Ни одного случая острого отравления дексаметазоном не известно. При хронической передозировке следует ожидать увеличения частоты и тяжести нежелательных реакций, прежде всего со стороны эндокринной системы, обмена веществ и электролитного баланса.
Практический вывод прямой: опасность связана не с однократным превышением, а с накоплением дозы во времени. Поэтому нежелательные реакции минимизируют наименьшей эффективной дозой максимально коротким курсом, назначая суточную дозу однократно утром или, если возможно, утром через день.
Как получить рецепт на Dexamethasone phosphate SF онлайн
Это инъекционный препарат: его вводят внутривенно, внутримышечно, внутрисуставно или инфильтрационно, причём внутрисуставное введение приравнивается к вмешательству на открытом суставе и выполняется только в стерильных условиях. Показания в основном неотложные и стационарные, поэтому онлайн-консультация не заменяет очного визита и тем более процедуру.
Консультация подходит, когда препарат уже назначен врачом и требуется рецепт для аптеки. В анкете укажите диагноз и кто его поставил, путь введения и дозу, планируемую длительность лечения и то, получали ли вы кортикостероиды раньше и как долго: от этого зависит, можно ли завершать курс резко. Сообщите о диабете, гипертензии, сердечной недостаточности, остеопорозе, глаукоме, эпилепсии, язвенной болезни, туберкулёзе в анамнезе, болезнях печени и почек и о тяжёлых психических расстройствах у вас и у близких родственников. Назовите контакт с больными ветряной оспой или корью и предстоящие прививки. Перечислите принимаемые лекарства: противосудорожные, рифампицин, азоловые противогрибковые, антикоагулянты, салицилаты и другие НПВП, мочегонные, сахароснижающие и гипотензивные. Сообщите о беременности и грудном вскармливании. Врач изучает данные и при достаточных основаниях выписывает электронный рецепт для аптеки в Польше.
