Depralin ODT - ulotka, cena, sposób stosowania i przeciwwskazania leku

Depralin ODT: skład i postać farmaceutyczna

Depralin ODT jest dostępny w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej. Jedna tabletka zawiera 5 mg, 10 mg lub 20 mg escytalopramu, co odpowiada 6,3875 mg, 12,775 mg lub 25,55 mg escytalopramu w postaci szczawianu — soli, w której substancja czynna wchodzi w skład tabletki.

Tabletkę umieszcza się w jamie ustnej, gdzie szybko rozpuszcza się w ślinie i łatwo zostaje połknięta bez popijania wodą; tabletka jest krucha, dlatego należy obchodzić się z nią ostrożnie. Pod względem szybkości i stopnia wchłaniania ta postać jest biorównoważna escytalopramowi w tabletkach powlekanych, stosuje się ją w tych samych dawkach i może być stosowana zamiast nich. Tabletki zawierają laktozę, a także mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu, dlatego uważa się je za praktycznie wolne od sodu.

Jak działa Depralin ODT

Escytalopram jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (5-HT) o wysokim powinowactwie do głównego miejsca wiązania transportera serotoniny. Wiąże się także z miejscem allosterycznym tego transportera, jednak jego powinowactwo do tego miejsca jest 1000 razy mniejsze. Hamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny uważa się za jedyny możliwy mechanizm wyjaśniający farmakologiczne i kliniczne działanie leku.

Escytalopram nie wykazuje powinowactwa lub wykazuje bardzo niskie powinowactwo do wielu innych receptorów: 5-HT1A i 5-HT2, dopaminowych D1 i D2, receptorów α1-, α2- i β-adrenergicznych, receptorów histaminowych H1, muskarynowych receptorów cholinergicznych, a także receptorów benzodiazepinowych i opioidowych. Z tą wybiórczością wiąże się specyfika działania leku.

Wskazania do stosowania

Lek stosuje się w leczeniu dużych epizodów depresyjnych, a także szeregu zaburzeń lękowych: zaburzenia panicznego (zaburzenia lękowego z napadami paniki) z agorafobią lub bez agorafobii, fobii społecznej (zaburzenia lęku społecznego), uogólnionego zaburzenia lękowego oraz zaburzenia obsesyjno‑kompulsyjnego.

Fobia społeczna jest ściśle zdefiniowanym rozpoznaniem, którego nie należy mylić z nadmierną nieśmiałością. Leczenie farmakologiczne jest wskazane tylko wtedy, gdy zaburzenie istotnie utrudnia kontakty społeczne i aktywność zawodową, i stanowi część kompleksowego postępowania terapeutycznego. Leku nie stosuje się u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat.

Sposób podawania i dawkowanie

Lek przyjmuje się raz na dobę, niezależnie od posiłków. Bezpieczeństwo dawek dobowych powyżej 20 mg nie zostało potwierdzone, dlatego 20 mg stanowi maksymalną dawkę dobową we wszystkich wskazaniach. Dawkę zmienia się stopniowo, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta, a korzyści z leczenia i dobraną dawkę regularnie się weryfikuje.

Wskazanie	Dawka początkowa	Dalsze dawkowanie i czas trwania leczenia
Duży epizod depresyjny	10 mg na dobę	w razie potrzeby do 20 mg; efekt zwykle po 2–4 tygodniach, leczenie kontynuuje się co najmniej 6 miesięcy po ustąpieniu objawów
Zaburzenie paniczne	5 mg na dobę w pierwszym tygodniu	następnie 10 mg, w razie potrzeby do 20 mg; największy efekt po około 3 miesiącach, leczenie trwa kilka miesięcy
Fobia społeczna	10 mg na dobę	od 5 do 20 mg; poprawa zwykle po 2–4 tygodniach, zalecany cykl leczenia 12 tygodni
Uogólnione zaburzenie lękowe	10 mg na dobę	w razie potrzeby do 20 mg; pacjenci odpowiadający na leczenie przyjmowali 20 mg co najmniej przez 6 miesięcy
Zaburzenie obsesyjno‑kompulsyjne	10 mg na dobę	w razie potrzeby do 20 mg; leczenie jest długotrwałe, do utrwalonego ustąpienia objawów
Pacjenci powyżej 65 lat	5 mg na dobę	w razie potrzeby do 10 mg na dobę

Wybrane grupy pacjentów

W przypadku łagodnych i umiarkowanych zaburzeń czynności nerek modyfikacja dawki nie jest konieczna, natomiast w ciężkich zaburzeniach (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min) wymagana jest ostrożność. W łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach czynności wątroby przez pierwsze 2 tygodnie stosuje się 5 mg na dobę, następnie dawkę można zwiększyć do 10 mg, a w ciężkich zaburzeniach dawkę należy zwiększać ze szczególną ostrożnością. Taki sam schemat rozpoczęcia leczenia jest zalecany u pacjentów, u których metabolizm z udziałem izoenzymu CYP2C19 jest spowolniony.

Zakończenie leczenia

Nie należy nagle przerywać przyjmowania leku: dawkę zmniejsza się stopniowo, w okresie co najmniej jednego–dwóch tygodni, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia objawów odstawienia. Jeśli po zmniejszeniu dawki lub przerwaniu leczenia pojawią się objawy źle tolerowane, lekarz może powrócić do poprzedniej dawki i odstawiać lek wolniej.

Przeciwwskazania

Lek jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na escytalopram lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Przeciwwskazane jest jednoczesne leczenie nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami monoaminooksydazy z powodu ryzyka wystąpienia zespołu serotoninowego, objawiającego się pobudzeniem, drżeniem i podwyższeniem temperatury ciała. Równie przeciwwskazane jest łączenie z odwracalnymi inhibitorami MAO-A, takimi jak moklobemid, oraz z linezolidem — nieselektywnym odwracalnym inhibitorem MAO.

Escytalopram jest przeciwwskazany u pacjentów z potwierdzonym wydłużeniem odstępu QT lub wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT, a także w skojarzeniu z innymi lekami wydłużającymi odstęp QT.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Depresja sama w sobie wiąże się ze zwiększonym ryzykiem myśli samobójczych, samouszkodzeń i samobójstwa, a ryzyko to utrzymuje się do momentu wystąpienia wyraźnej poprawy. Ponieważ poprawa może nie pojawić się w pierwszych tygodniach leczenia, pacjenta należy uważnie obserwować, zwłaszcza na początku terapii oraz po zmianie dawki; metaanaliza wykazała zwiększone ryzyko zachowań samobójczych u pacjentów poniżej 25. roku życia przyjmujących leki przeciwdepresyjne. Pacjenta i jego bliskich należy poinformować o konieczności natychmiastowego kontaktu z lekarzem w przypadku pogorszenia stanu, pojawienia się myśli samobójczych lub nietypowych zmian zachowania.

• u części pacjentów z zaburzeniem panicznym na początku leczenia lęk może się nasilać — ta paradoksalna reakcja zwykle ustępuje w ciągu 2 tygodni nieprzerwanego leczenia;
• stosowanie leku należy przerwać po wystąpieniu pierwszego napadu drgawkowego lub zwiększeniu częstości napadów; w niekontrolowanej padaczce leków z tej grupy nie stosuje się;
• ostrożność jest wymagana u pacjentów z manią lub hipomanią w wywiadzie — w przypadku rozwinięcia się fazy maniakalnej lek należy odstawić;
• w cukrzycy może dojść do zmiany kontroli glikemii i konieczności dostosowania dawek insuliny lub doustnych leków hipoglikemizujących;
• możliwa jest akatyzja i pobudzenie psychoruchowe, częściej w pierwszych tygodniach: w takim przypadku nie zaleca się zwiększania dawki;
• rzadko występuje hiponatremia, związana z zaburzoną sekrecją hormonu antydiuretycznego; grupę ryzyka stanowią pacjenci w podeszłym wieku i pacjenci z marskością wątroby;
• ostrożność jest wymagana przy skłonności do krwawień oraz podczas przyjmowania leków przeciwzakrzepowych, środków wpływających na czynność płytek krwi, kwasu acetylosalicylowego i niesteroidowych leków przeciwzapalnych;
• lek powoduje zależne od dawki wydłużenie odstępu QT: w stabilnej chorobie serca przed rozpoczęciem leczenia rozważa się wykonanie EKG, a hipokaliemię i hipomagnezemię należy wcześniej skorygować.

Odstawieniu leku, zwłaszcza nagłemu, często towarzyszą objawy odstawienia: zawroty głowy, zaburzenia czucia, zaburzenia snu, lęk, nudności, drżenie, potliwość i ból głowy; w badaniach klinicznych stwierdzano je u około 25% pacjentów. Ponadto leki z grupy SSRI powodują rozszerzenie źrenic i mogą wywołać jaskrę z zamkniętym kątem przesączania u pacjentów predysponowanych, a każdy lek psychoaktywny może wpływać na uwagę i szybkość reakcji.

Interakcje lekowe

Oprócz przeciwwskazanych skojarzeń z inhibitorami MAO i lekami wydłużającymi odstęp QT, szczególnej uwagi wymagają leki serotoninergiczne — tramadol, sumatryptan i inne tryptany, tryptofan, lit, a także preparaty ziołowe zawierające ziele dziurawca (Hypericum perforatum): ich łączenie zwiększa ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego i działań niepożądanych. Po odstawieniu nieodwracalnego inhibitora MAO escytalopram można włączyć po 14 dniach, a po odstawieniu escytalopramu przed rozpoczęciem leczenia takim inhibitorem powinno upłynąć co najmniej 7 dni.

• doustne leki przeciwzakrzepowe: konieczna jest ścisła kontrola parametrów krzepnięcia na początku i na końcu leczenia escytalopramem;
• niesteroidowe leki przeciwzapalne zwiększają skłonność do krwawień;
• leki obniżające próg drgawkowy (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki, meflochina, bupropion, tramadol) wymagają ostrożności;
• omeprazol i inne inhibitory CYP2C19 zwiększają stężenie escytalopramu w osoczu o około 50%, cymetydyna — o około 70%, dlatego może być konieczne zmniejszenie dawki;
• escytalopram jest inhibitorem CYP2D6: stężenia dezypraminy i metoprololu podczas jednoczesnego stosowania wzrastały dwukrotnie;
• ostrożność jest wymagana w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym — flekainidu i propafenonu, a także risperidonu, tioridazyny i haloperydolu;
• leki powodujące hipokaliemię i hipomagnezemię zwiększają ryzyko ciężkich arytmii;
• alkohol: nie oczekuje się interakcji farmakokinetycznych ani farmakodynamicznych, jednak spożywanie alkoholu w trakcie leczenia nie jest zalecane.

Ciąża i karmienie piersią

Dostępnych jest niewiele danych klinicznych dotyczących stosowania escytalopramu u kobiet w ciąży, a badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na funkcje rozrodcze. Leki nie powinny być stosowane w czasie ciąży, o ile nie jest to bezwzględnie konieczne, i wyłącznie po starannej ocenie stosunku korzyści do ryzyka. Nie należy nagle odstawiać leku w okresie ciąży.

Jeżeli kobieta przyjmowała lek w późnym okresie ciąży, szczególnie w III trymestrze, noworodka należy obserwować: możliwe są zaburzenia oddychania, sinica, bezdechy, drgawki, wahania temperatury ciała, trudności w karmieniu, wymioty, hipoglikemia, wzmożone lub obniżone napięcie mięśniowe, drżenie, drażliwość, apatia, nieustanny płacz i zaburzenia snu. Częściej występują one w pierwszej dobie po porodzie. Stosowanie leków z grupy SSRI w późnym okresie ciąży może zwiększać ryzyko przetrwałego nadciśnienia płucnego u noworodków — około 5 przypadków na 1000 ciąż w porównaniu z 1–2 przypadkami w populacji ogólnej. Uważa się, że escytalopram przenika do mleka kobiecego, dlatego karmienie piersią podczas leczenia nie jest zalecane.

Działania niepożądane

Działania niepożądane najczęściej pojawiają się w pierwszym–drugim tygodniu leczenia, a następnie ich nasilenie i częstość zwykle się zmniejszają. Najczęściej obserwuje się ból głowy i nudności.

• bardzo często: ból głowy, nudności;
• często: bezsenność, senność, zawroty głowy, parestezje, drżenie, biegunka, zaparcia, wymioty, suchość w ustach, nadmierna potliwość;
• często: lęk, pobudzenie psychoruchowe, nietypowe sny, obniżone libido; u mężczyzn — zaburzenia ejakulacji i impotencja;
• często: zmiana apetytu i masy ciała, bóle stawów i mięśni, zmęczenie, gorączka, zapalenie zatok, ziewanie;
• niezbyt często: tachykardia, omdlenia, rozszerzenie źrenic, zaburzenia widzenia, szumy uszne, krwawienia z nosa, krwawienia z przewodu pokarmowego, pokrzywka, wysypka, świąd, wypadanie włosów, obrzęki;
• rzadko: reakcja anafilaktyczna, bradykardia, agresja, depersonalizacja, halucynacje, zespół serotoninowy;
• częstość nieznana: hiponatremia, mania, myśli samobójcze i zachowania samobójcze, drgawki, dyskineza, akatyzja, wydłużenie odstępu QT i komorowe zaburzenia rytmu, w tym torsade de pointes;
• częstość nieznana: małopłytkowość, zapalenie wątroby i nieprawidłowe wyniki prób wątrobowych, zatrzymanie moczu, obrzęk naczynioruchowy, powstawanie siniaków.

Badania epidemiologiczne, przeprowadzone głównie u pacjentów w wieku 50 lat i starszych, wskazują na zwiększone ryzyko złamań kości podczas stosowania selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych; mechanizm tego zjawiska nie jest znany. Objawy odstawienia są zwykle łagodne lub umiarkowane i ustępują samoistnie, ale u części pacjentów mogą być ciężkie i utrzymywać się dłużej.

Przedawkowanie

Dostępnych jest niewiele danych klinicznych dotyczących przedawkowania escytalopramu, a w wielu przypadkach chodzi o jednoczesne przedawkowanie kilku leków. Najczęściej objawy były nieobecne lub słabo nasilone, a dawki 400–800 mg samego escytalopramu nie powodowały ciężkich objawów; niemniej jednak opisano pojedyncze przypadki zgonów po takim przedawkowaniu.

Objawy dotyczą głównie ośrodkowego układu nerwowego (zawroty głowy, drżenie, pobudzenie, rzadziej zespół serotoninowy, drgawki i śpiączka), przewodu pokarmowego (nudności, wymioty), układu sercowo‑naczyniowego (obniżenie ciśnienia tętniczego, tachykardia, wydłużenie odstępu QT i arytmie), a także gospodarki wodno‑elektrolitowej (hipokaliemia, hiponatremia). Brak specyficznej odtrutki: należy zapewnić drożność dróg oddechowych i odpowiednie utlenowanie, rozważyć płukanie żołądka możliwie jak najwcześniej po przyjęciu leku oraz podanie węgla aktywowanego, kontrolować czynność serca i prowadzić leczenie podtrzymujące.

Jak uzyskać receptę na Depralin ODT online

Do uzyskania recepty na Depralin ODT wymagana jest konsultacja lekarska: dawkę dobiera się w zależności od rozpoznania, wieku i czynności wątroby, lek jest niezgodny z szeregiem innych preparatów i wymaga uwagi ze względu na stan serca. Lekarz doprecyzuje charakter i czas trwania objawów, choroby współistniejące i stosowane leki, a także wyjaśni zasady stopniowego odstawiania.

Konsultacja online umożliwia omówienie tych kwestii na odległość, a w przypadku istnienia wskazań lekarz wystawia e‑receptę, którą można zrealizować w wybranej aptece.