Depralin ODT - инструкция, цена, применение и противопоказания препарата

Depralin ODT: состав и форма выпуска

Depralin ODT выпускается в форме таблеток, диспергируемых в полости рта. Одна таблетка содержит 5 мг, 10 мг или 20 мг эсциталопрама, что соответствует 6,3875 мг, 12,775 мг или 25,55 мг эсциталопрама оксалата — соли, в виде которой действующее вещество входит в состав таблетки.

Таблетку помещают в полость рта, где она быстро растворяется в слюне и легко проглатывается без воды; таблетка хрупкая, поэтому обращаться с ней нужно осторожно. По скорости и степени всасывания эта форма биоэквивалентна эсциталопраму в таблетках, покрытых оболочкой, применяется в тех же дозах и может использоваться вместо них. Таблетки содержат лактозу, а также менее 1 ммоль (23 мг) натрия, то есть считаются практически свободными от натрия.

Как действует Depralin ODT

Эсциталопрам — селективный ингибитор обратного захвата серотонина (5-HT) с высоким сродством к основному месту связывания транспортёра серотонина. Он связывается также с аллостерическим участком этого транспортёра, но сродство к нему в 1000 раз ниже. Подавление обратного захвата серотонина считается единственным возможным механизмом, объясняющим фармакологические и клинические эффекты препарата.

Эсциталопрам не имеет сродства или имеет очень низкое сродство ко многим другим рецепторам: 5-HT1A и 5-HT2, дофаминовым D1 и D2, α1-, α2- и β-адренорецепторам, гистаминовым H1-рецепторам, мускариновым холинорецепторам, а также бензодиазепиновым и опиоидным рецепторам. Именно с этой избирательностью связан характер действия препарата.

Показания к применению

Препарат применяют для лечения больших депрессивных эпизодов, а также ряда тревожных расстройств: панического расстройства (тревожного расстройства с приступами паники) с агорафобией или без неё, социального тревожного расстройства (социальной фобии), генерализованного тревожного расстройства и обсессивно-компульсивного расстройства.

Социальная фобия — строго определённый диагноз, который не следует путать с чрезмерной застенчивостью. Медикаментозное лечение показано только тогда, когда расстройство существенно затрудняет социальные контакты и профессиональную деятельность, и является частью комплексного терапевтического подхода. Препарат не назначают детям и подросткам младше 18 лет.

Способ применения и дозировка

Препарат принимают один раз в сутки, независимо от приёма пищи. Безопасность суточных доз выше 20 мг не доказана, поэтому 20 мг — максимальная суточная доза при всех показаниях. Дозу изменяют постепенно, ориентируясь на индивидуальную реакцию пациента, а пользу лечения и подобранную дозу регулярно пересматривают.

Показание	Начальная доза	Дальнейшая доза и длительность
Большой депрессивный эпизод	10 мг в сутки	при необходимости до 20 мг; эффект обычно через 2-4 недели, лечение продолжают не менее 6 месяцев после исчезновения симптомов
Паническое расстройство	5 мг в сутки в первую неделю	затем 10 мг, при необходимости до 20 мг; наибольший эффект примерно через 3 месяца, лечение длится несколько месяцев
Социальная фобия	10 мг в сутки	от 5 до 20 мг; улучшение обычно через 2-4 недели, рекомендуемый курс 12 недель
Генерализованное тревожное расстройство	10 мг в сутки	при необходимости до 20 мг; пациенты, отвечающие на лечение, получали 20 мг не менее 6 месяцев
Обсессивно-компульсивное расстройство	10 мг в сутки	при необходимости до 20 мг; лечение длительное, до устойчивого исчезновения симптомов
Пациенты старше 65 лет	5 мг в сутки	при необходимости до 10 мг в сутки

Отдельные группы пациентов

При лёгких и умеренных нарушениях функции почек коррекция дозы не нужна, при тяжёлых (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) требуется осторожность. При лёгких и умеренных нарушениях функции печени первые 2 недели принимают 5 мг в сутки, затем дозу можно увеличить до 10 мг, а при тяжёлых нарушениях повышать дозу следует с особой осторожностью. Такая же схема начала лечения рекомендована пациентам, у которых замедлен метаболизм с участием изофермента CYP2C19.

Прекращение лечения

Резко прекращать приём нельзя: дозу снижают постепенно, не менее чем за одну-две недели, чтобы уменьшить риск симптомов отмены. Если после снижения дозы или прекращения лечения появляются плохо переносимые симптомы, врач может вернуть прежнюю дозу и отменять препарат медленнее.

Противопоказания

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к эсциталопраму или любому из вспомогательных веществ. Противопоказано одновременное лечение неселективными необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы из-за риска серотонинового синдрома, который проявляется возбуждением, дрожью и повышением температуры тела. Столь же противопоказано сочетание с обратимыми ингибиторами МАО-А, например моклобемидом, и с линезолидом — неселективным обратимым ингибитором МАО.

Эсциталопрам противопоказан пациентам с установленным удлинением интервала QT или врождённым синдромом удлинённого интервала QT, а также в сочетании с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT.

Особые указания и меры предосторожности

Депрессия сама по себе связана с повышенным риском суицидальных мыслей, самоповреждения и самоубийства, и этот риск сохраняется до наступления заметного улучшения. Поскольку улучшение может наступить не в первые недели лечения, пациента нужно тщательно наблюдать, особенно в начале терапии и после изменения дозы; метаанализ показал более высокий риск суицидального поведения у принимающих антидепрессанты пациентов моложе 25 лет. Пациента и его близких предупреждают о необходимости немедленно обратиться к врачу при ухудшении состояния, появлении суицидальных мыслей или необычных изменениях поведения.

• у части пациентов с паническим расстройством в начале лечения тревога может усиливаться — эта парадоксальная реакция обычно проходит в течение 2 недель непрерывного лечения;
• приём прекращают при появлении первых судорог или учащении приступов; при неконтролируемой эпилепсии препараты этой группы не применяют;
• осторожность при мании или гипомании в анамнезе — при развитии маниакальной фазы препарат отменяют;
• при сахарном диабете возможно изменение контроля гликемии и потребность в коррекции доз инсулина или пероральных сахароснижающих средств;
• возможны акатизия и психомоторное беспокойство, чаще в первые недели: увеличивать дозу в этом случае нежелательно;
• редко развивается гипонатриемия, связанная с нарушенной секрецией антидиуретического гормона; в группе риска пожилые пациенты и пациенты с циррозом печени;
• осторожность при склонности к кровотечениям и при приёме антикоагулянтов, средств, влияющих на функцию тромбоцитов, ацетилсалициловой кислоты и нестероидных противовоспалительных средств;
• препарат вызывает зависящее от дозы удлинение интервала QT: при стабильном заболевании сердца перед началом лечения рассматривают ЭКГ, а гипокалиемию и гипомагниемию корректируют заранее.

Отмена препарата, особенно внезапная, часто сопровождается симптомами отмены: головокружением, нарушениями чувствительности, расстройствами сна, тревогой, тошнотой, дрожью, потливостью и головной болью; в клинических исследованиях их отмечали примерно у 25% пациентов. Кроме того, средства группы СИОЗС расширяют зрачок и способны спровоцировать закрытоугольную глаукому у предрасположенных пациентов, а любые психоактивные препараты могут влиять на внимание и скорость реакции.

Лекарственные взаимодействия

Помимо противопоказанных сочетаний с ингибиторами МАО и препаратами, удлиняющими интервал QT, особого внимания требуют серотонинергические средства — трамадол, суматриптан и другие триптаны, триптофан, литий, а также растительные препараты зверобоя (Hypericum perforatum): их сочетание повышает риск серотонинового синдрома и нежелательных реакций. После отмены необратимого ингибитора МАО эсциталопрам можно начинать через 14 дней, а после отмены эсциталопрама до начала лечения таким ингибитором должно пройти не менее 7 дней.

• пероральные антикоагулянты: необходим тщательный контроль показателей свёртывания крови в начале и при завершении лечения эсциталопрамом;
• нестероидные противовоспалительные средства повышают склонность к кровотечениям;
• средства, снижающие судорожный порог (трициклические антидепрессанты, нейролептики, мефлохин, бупропион, трамадол), требуют осторожности;
• омепразол и другие ингибиторы CYP2C19 повышают концентрацию эсциталопрама в плазме примерно на 50%, циметидин — примерно на 70%, поэтому может понадобиться уменьшение дозы;
• эсциталопрам является ингибитором CYP2D6: концентрации дезипрамина и метопролола при совместном приёме возрастали вдвое;
• осторожность требуется с препаратами узкого терапевтического диапазона — флекаинидом и пропафеноном, а также с рисперидоном, тиоридазином и галоперидолом;
• средства, вызывающие гипокалиемию и гипомагниемию, повышают риск тяжёлых аритмий;
• алкоголь: фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия не ожидается, но употреблять алкоголь во время лечения не рекомендуется.

Беременность и грудное вскармливание

Клинических данных о применении эсциталопрама у беременных мало, а исследования на животных выявили токсическое влияние на репродуктивную функцию. Препарат не следует применять во время беременности, если это не является абсолютно необходимым, и только после тщательной оценки соотношения риска и пользы. Резко отменять препарат в период беременности нельзя.

Если женщина принимала препарат на поздних сроках, особенно в III триместре, новорождённого наблюдают: возможны дыхательные нарушения, синюшность, апноэ, судороги, колебания температуры тела, трудности при кормлении, рвота, гипогликемия, повышение или снижение мышечного тонуса, дрожь, раздражительность, вялость, постоянный плач и нарушения сна. Чаще они возникают в первые сутки после родов. Приём препаратов группы СИОЗС на поздних сроках беременности может повышать риск персистирующей лёгочной гипертензии новорождённых — около 5 случаев на 1000 беременностей против 1-2 случаев в общей популяции. Предполагается, что эсциталопрам выделяется в грудное молоко, поэтому кормление грудью во время лечения не рекомендуется.

Побочные действия

Нежелательные реакции чаще всего возникают в первые одну-две недели лечения, а затем их выраженность и частота обычно уменьшаются. Наиболее часто отмечаются головная боль и тошнота.

• очень часто: головная боль, тошнота;
• часто: бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, дрожь, диарея, запор, рвота, сухость во рту, повышенная потливость;
• часто: тревога, психомоторное беспокойство, необычные сновидения, снижение полового влечения; у мужчин — нарушения эякуляции и импотенция;
• часто: изменение аппетита и массы тела, боли в суставах и мышцах, утомляемость, лихорадка, синусит, зевота;
• нечасто: тахикардия, обмороки, расширение зрачков, нарушения зрения, шум в ушах, носовое кровотечение, желудочно-кишечное кровотечение, крапивница, сыпь, зуд, выпадение волос, отёки;
• редко: анафилактическая реакция, брадикардия, агрессия, деперсонализация, галлюцинации, серотониновый синдром;
• частота неизвестна: гипонатриемия, мания, суицидальные мысли и суицидальное поведение, судороги, дискинезия, акатизия, удлинение интервала QT и желудочковые аритмии, включая torsade de pointes;
• частота неизвестна: тромбоцитопения, гепатит и отклонения печёночных проб, задержка мочи, ангионевротический отёк, синяки.

Эпидемиологические исследования, проведённые в основном у пациентов 50 лет и старше, показывают повышенный риск переломов костей при приёме селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и трициклических антидепрессантов; механизм этого явления неизвестен. Симптомы отмены обычно выражены слабо или умеренно и проходят самостоятельно, но у части пациентов могут быть тяжёлыми и сохраняться дольше.

Передозировка

Клинических данных о передозировке эсциталопрама немного, и во многих случаях речь идёт об одновременной передозировке нескольких препаратов. Чаще всего симптомы отсутствовали или были слабо выражены, а дозы 400-800 мг одного лишь эсциталопрама не вызывали тяжёлых проявлений; тем не менее редкие случаи смерти при такой передозировке описаны.

Симптомы касаются главным образом центральной нервной системы (головокружение, дрожь, возбуждение, реже серотониновый синдром, судороги и кома), пищеварительного тракта (тошнота, рвота), сердечно-сосудистой системы (снижение артериального давления, тахикардия, удлинение интервала QT и аритмии), а также водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия). Специфического антидота нет: обеспечивают проходимость дыхательных путей и поступление кислорода, рассматривают промывание желудка как можно раньше после приёма и активированный уголь, контролируют сердечную деятельность и проводят поддерживающее лечение.

Как получить рецепт на Depralin ODT онлайн

Для получения рецепта на Depralin ODT необходима консультация врача: дозу подбирают в зависимости от диагноза, возраста и функции печени, препарат несовместим с рядом других средств и требует внимания к состоянию сердца. Врач уточнит характер и длительность симптомов, сопутствующие заболевания и принимаемые препараты, а также объяснит правила постепенной отмены.

Онлайн-консультация позволяет обсудить эти вопросы дистанционно, а при наличии показаний врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.