Depralin ODT - інструкція, ціна, спосіб застосування та протипоказання препарату

Depralin ODT: склад і форма випуску

Depralin ODT випускається у формі таблеток, що диспергуються в ротовій порожнині. Одна таблетка містить 5 мг, 10 мг або 20 мг есциталопраму, що відповідає 6,3875 мг, 12,775 мг або 25,55 мг есциталопраму оксалату — солі, у формі якої діюча речовина входить до складу таблетки.

Таблетку поміщають у ротову порожнину, де вона швидко розчиняється в слині та легко ковтається без води; таблетка крихка, тому поводитися з нею потрібно обережно. За швидкістю та ступенем всмоктування ця форма є біоеквівалентною есциталопраму у таблетках, вкритих оболонкою, застосовується в тих самих дозах і може використовуватися замість них. Таблетки містять лактозу, а також менше 1 ммоль (23 мг) натрію, тобто вважаються практично вільними від натрію.

Як діє Depralin ODT

Есциталопрам — селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну (5-НТ) з високою спорідненістю до основного місця зв’язування транспортера серотоніну. Він також зв’язується з алостеричною ділянкою цього транспортера, але спорідненість до неї у 1000 разів нижча. Пригнічення зворотного захоплення серотоніну вважається єдиним можливим механізмом, що пояснює фармакологічні та клінічні ефекти препарату.

Есциталопрам не має спорідненості або має дуже низьку спорідненість до багатьох інших рецепторів: 5-НТ1A і 5-НТ2, дофамінових D1 і D2, α1-, α2- і β-адренорецепторів, гістамінових H1-рецепторів, мускаринових холінорецепторів, а також бензодіазепінових і опіоїдних рецепторів. Саме з цією вибірковістю пов’язаний характер дії препарату.

Показання до застосування

Препарат застосовують для лікування великих депресивних епізодів, а також ряду тривожних розладів: панічного розладу (тривожного розладу з нападами паніки) з агорафобією або без неї, соціального тривожного розладу (соціальної фобії), генералізованого тривожного розладу та обсесивно-компульсивного розладу.

Соціальна фобія — чітко визначений діагноз, який не слід плутати з надмірною сором’язливістю. Медикаментозне лікування показане лише тоді, коли розлад суттєво ускладнює соціальні контакти та професійну діяльність, і є частиною комплексного терапевтичного підходу. Препарат не призначають дітям і підліткам молодше 18 років.

Спосіб застосування та дози

Препарат приймають один раз на добу, незалежно від прийому їжі. Безпека добових доз вище 20 мг не доведена, тому 20 мг — максимальна добова доза за всіма показаннями. Дозу змінюють поступово, орієнтуючись на індивідуальну реакцію пацієнта, а користь лікування і підібрану дозу регулярно переглядають.

Показання	Початкова доза	Подальша доза та тривалість
Великий депресивний епізод	10 мг на добу	за потреби до 20 мг; ефект зазвичай через 2–4 тижні, лікування продовжують щонайменше 6 місяців після зникнення симптомів
Панічний розлад	5 мг на добу в перший тиждень	потім 10 мг, за потреби до 20 мг; найбільший ефект приблизно через 3 місяці, лікування триває кілька місяців
Соціальна фобія	10 мг на добу	від 5 до 20 мг; поліпшення зазвичай через 2–4 тижні, рекомендований курс 12 тижнів
Генералізований тривожний розлад	10 мг на добу	за потреби до 20 мг; пацієнти, які відповідали на лікування, отримували 20 мг щонайменше 6 місяців
Обсесивно-компульсивний розлад	10 мг на добу	за потреби до 20 мг; лікування тривале, до стійкого зникнення симптомів
Пацієнти старше 65 років	5 мг на добу	за потреби до 10 мг на добу

Окремі групи пацієнтів

При легких і помірних порушеннях функції нирок корекція дози не потрібна, при тяжких (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) потрібна обережність. При легких і помірних порушеннях функції печінки перші 2 тижні приймають 5 мг на добу, потім дозу можна збільшити до 10 мг, а при тяжких порушеннях підвищувати дозу слід з особливою обережністю. Така ж схема початку лікування рекомендована пацієнтам, у яких уповільнений метаболізм за участю ізоферменту CYP2C19.

Припинення лікування

Різко припиняти прийом не можна: дозу знижують поступово, щонайменше протягом одного-двох тижнів, щоб зменшити ризик симптомів відміни. Якщо після зниження дози або припинення лікування з’являються погано переносимі симптоми, лікар може повернути попередню дозу і відміняти препарат повільніше.

Протипоказання

Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до есциталопраму або будь-якої з допоміжних речовин. Протипоказане одночасне лікування неселективними необоротними інгібіторами моноаміноксидази через ризик серотонінового синдрому, який проявляється збудженням, тремтінням і підвищенням температури тіла. Так само протипоказане поєднання з оборотними інгібіторами МАО-А, наприклад моклобемідом, і з лінезолідом — неселективним оборотним інгібітором МАО.

Есциталопрам протипоказаний пацієнтам із встановленим подовженням інтервалу QT або вродженим синдромом подовженого інтервалу QT, а також у поєднанні з іншими лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT.

Особливі вказівки та заходи застереження

Депресія сама по собі пов’язана з підвищеним ризиком суїцидальних думок, самопошкодження і самогубства, і цей ризик зберігається до настання помітного поліпшення. Оскільки поліпшення може настати не в перші тижні лікування, пацієнта потрібно ретельно спостерігати, особливо на початку терапії та після зміни дози; метааналіз показав вищий ризик суїцидальної поведінки у пацієнтів молодше 25 років, які приймають антидепресанти. Пацієнта та його близьких попереджають про необхідність негайно звернутися до лікаря при погіршенні стану, появі суїцидальних думок або незвичних змінах поведінки.

• в частини пацієнтів із панічним розладом на початку лікування тривога може посилюватися — ця парадоксальна реакція зазвичай минає протягом 2 тижнів безперервного лікування;
• прийом припиняють при появі перших судом або почастішанні нападів; при неконтрольованій епілепсії препарати цієї групи не застосовують;
• обережність при манії або гіпоманії в анамнезі — при розвитку маніакальної фази препарат відміняють;
• при цукровому діабеті можливі зміни контролю глікемії і потреба в корекції доз інсуліну або пероральних цукрознижувальних засобів;
• можливі акатизія і психомоторне збудження, частіше в перші тижні: підвищувати дозу в цьому разі небажано;
• рідко розвивається гіпонатріємія, пов’язана з порушеною секрецією антидіуретичного гормону; група ризику — пацієнти літнього віку та пацієнти з цирозом печінки;
• обережність при схильності до кровотеч і при прийомі антикоагулянтів, засобів, що впливають на функцію тромбоцитів, ацетилсаліцилової кислоти та нестероїдних протизапальних засобів;
• препарат спричиняє дозозалежне подовження інтервалу QT: при стабільному захворюванні серця перед початком лікування розглядають виконання ЕКГ, а гіпокаліємію і гіпомагніємію коригують заздалегідь.

Відміна препарату, особливо раптова, часто супроводжується симптомами відміни: запамороченням, порушеннями чутливості, розладами сну, тривогою, нудотою, тремтінням, пітливістю і головним болем; у клінічних дослідженнях їх відзначали приблизно у 25% пацієнтів. Крім того, засоби групи СІЗЗС розширюють зіницю і можуть спровокувати закритокутову глаукому у схильних пацієнтів, а будь-які психоактивні препарати можуть впливати на увагу та швидкість реакції.

Лікарські взаємодії

Окрім протипоказаних поєднань з інгібіторами МАО і препаратами, що подовжують інтервал QT, особливої уваги потребують серотонінергічні засоби — трамадол, суматриптан та інші триптани, триптофан, літій, а також рослинні препарати звіробою (Hypericum perforatum): їх поєднання підвищує ризик серотонінового синдрому і небажаних реакцій. Після відміни необоротного інгібітора МАО есциталопрам можна починати через 14 днів, а після відміни есциталопраму до початку лікування таким інгібітором має минути щонайменше 7 днів.

• пероральні антикоагулянти: необхідний ретельний контроль показників згортання крові на початку та при завершенні лікування есциталопрамом;
• нестероїдні протизапальні засоби підвищують схильність до кровотеч;
• засоби, що знижують судомний поріг (трициклічні антидепресанти, нейролептики, мефлохін, бупропіон, трамадол), потребують обережності;
• омепразол та інші інгібітори CYP2C19 підвищують концентрацію есциталопраму в плазмі приблизно на 50%, циметидин — приблизно на 70%, тому може знадобитися зменшення дози;
• есциталопрам є інгібітором CYP2D6: концентрації дезипраміну та метопрололу при одночасному прийомі зростали вдвічі;
• обережність потрібна з препаратами вузького терапевтичного діапазону — флекаїнідом і пропафеноном, а також з рисперидоном, тіоридазином і галоперидолом;
• засоби, що спричиняють гіпокаліємію і гіпомагніємію, підвищують ризик тяжких аритмій;
• алкоголь: фармакокінетичної та фармакодинамічної взаємодії не очікується, але вживати алкоголь під час лікування не рекомендується.

Вагітність і грудне вигодовування

Клінічних даних щодо застосування есциталопраму у вагітних мало, а дослідження на тваринах виявили токсичний вплив на репродуктивну функцію. Препарат не слід застосовувати під час вагітності, якщо це не є абсолютно необхідним, і тільки після ретельної оцінки співвідношення ризику та користі. Різко відміняти препарат у період вагітності не можна.

Якщо жінка приймала препарат на пізніх термінах, особливо в III триместрі, за новонародженим спостерігають: можливі дихальні порушення, синюшність, апное, судоми, коливання температури тіла, труднощі при годуванні, блювання, гіпоглікемія, підвищення або зниження м’язового тонусу, тремтіння, дратівливість, млявість, постійний плач і порушення сну. Частіше вони виникають у першу добу після пологів. Прийом препаратів групи СІЗЗС на пізніх термінах вагітності може підвищувати ризик персистуючої легеневої гіпертензії новонароджених — близько 5 випадків на 1000 вагітностей проти 1–2 випадків у загальній популяції. Вважається, що есциталопрам виділяється в грудне молоко, тому грудне вигодовування під час лікування не рекомендується.

Побічні дії

Небажані реакції найчастіше виникають у перші один-два тижні лікування, а потім їх вираженість і частота зазвичай зменшуються. Найчастіше відзначаються головний біль і нудота.

• дуже часто: головний біль, нудота;
• часто: безсоння, сонливість, запаморочення, парестезії, тремтіння, діарея, закреп, блювання, сухість у роті, підвищена пітливість;
• часто: тривога, психомоторне збудження, незвичні сновидіння, зниження статевого потягу; у чоловіків — порушення еякуляції та імпотенція;
• часто: зміна апетиту та маси тіла, болі в суглобах і м’язах, втомлюваність, гарячка, синусит, позіхання;
• нечасто: тахікардія, непритомність, розширення зіниць, порушення зору, шум у вухах, носова кровотеча, шлунково-кишкова кровотеча, кропив’янка, висип, свербіж, випадіння волосся, набряки;
• рідко: анафілактична реакція, брадикардія, агресія, деперсоналізація, галюцинації, серотоніновий синдром;
• частота невідома: гіпонатріємія, манія, суїцидальні думки та суїцидальна поведінка, судоми, дискінезія, акатизія, подовження інтервалу QT і шлуночкові аритмії, включно з torsade de pointes;
• частота невідома: тромбоцитопенія, гепатит і відхилення печінкових проб, затримка сечі, ангіоневротичний набряк, синці (крововиливи).

Епідеміологічні дослідження, проведені переважно у пацієнтів 50 років і старше, показують підвищений ризик переломів кісток при прийомі селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та трициклічних антидепресантів; механізм цього явища невідомий. Симптоми відміни зазвичай виражені слабо або помірно і минають самостійно, але в частини пацієнтів можуть бути тяжкими і зберігатися довше.

Передозування

Клінічних даних про передозування есциталопраму небагато, і в багатьох випадках йдеться про одночасне передозування кількох препаратів. Найчастіше симптоми були відсутні або слабо виражені, а дози 400–800 мг одного лише есциталопраму не спричиняли тяжких проявів; тим не менш поодинокі випадки смерті при такому передозуванні описані.

Симптоми стосуються головним чином центральної нервової системи (запаморочення, тремтіння, збудження, рідше серотоніновий синдром, судоми і кома), травного тракту (нудота, блювання), серцево-судинної системи (зниження артеріального тиску, тахікардія, подовження інтервалу QT і аритмії), а також водно-електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпонатріємія). Специфічного антидоту немає: забезпечують прохідність дихальних шляхів і надходження кисню, розглядають промивання шлунка якомога раніше після прийому і активоване вугілля, контролюють серцеву діяльність і проводять підтримувальне лікування.

Як отримати рецепт на Depralin ODT онлайн

Для отримання рецепта на Depralin ODT необхідна консультація лікаря: дозу підбирають залежно від діагнозу, віку та функції печінки, препарат несумісний з рядом інших засобів і потребує уваги до стану серця. Лікар уточнить характер і тривалість симптомів, супутні захворювання та прийняті препарати, а також пояснить правила поступової відміни.

Онлайн-консультація дозволяє обговорити ці питання дистанційно, а за наявності показань лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.