Depakine® Chrono 500 - ulotka, cena, sposób stosowania i przeciwwskazania leku

Depakine® Chrono 500: skład i postać leku

Jedna tabletka zawiera kwas walproinowy i jego sól sodową w przeliczeniu na walproinian sodu 300 mg lub 500 mg. Słowo Chrono w nazwie oznacza przedłużone uwalnianie.

To nie szczegół kosmetyczny. Postać o przedłużonym uwalnianiu pozwala podawać lek w jednej lub dwóch dawkach na dobę i zapewnia powolne oraz regularne uwalnianie substancji, co zapobiega wahaniom jej stężenia we krwi. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu można stosować u dzieci o masie ciała powyżej 17 kg, pod warunkiem że dziecko potrafi połknąć tabletkę; dla dzieci poniżej 6 lat postać ta nie jest odpowiednia ze względu na ryzyko zadławienia.

Jak działa Depakine® Chrono 500

Sól sodowa kwasu walproinowego ma szerokie spektrum działania przeciwdrgawkowego. Zwiększa stężenie kwasu γ-aminomasłowego w mózgu i — co warto rozumieć, by mieć właściwe oczekiwania — nie wpływa bezpośrednio na czynność ogniska padaczkowego, lecz hamuje szerzenie się patologicznych wyładowań w tkance mózgowej.

Lek dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Okres półtrwania wynosi 17 godzin u dorosłych i do 20–30 godzin u noworodków, a maksymalne stężenie we krwi utrzymuje się na stałym poziomie między 4. a 14. godziną od podania. Z białkami osocza walproinian łączy się w 80–95%, zależnie od dawki; metabolizowany jest w wątrobie i wydalany z moczem zarówno w postaci niezmienionej, jak i w postaci metabolitów.

Wskazania do stosowania

Podstawowym wskazaniem jest padaczka, przy czym lek stosuje się zarówno w napadach uogólnionych, jak i częściowych.

• Napady uogólnione: miokloniczne, toniczno-kloniczne, atoniczne oraz napady nieświadomości.
• Napady częściowe: proste lub złożone, a także wtórnie uogólnione.
• Zespół Lennoxa-Gastauta.
• Leczenie epizodów maniakalnych w chorobie afektywnej dwubiegunowej, gdy lit jest przeciwwskazany lub źle tolerowany. Kontynuację leczenia walproinianem można rozważać u pacjentów, u których uzyskano odpowiedź kliniczną na leczenie walproinianem ostrej fazy manii.

Sposób stosowania i dawkowanie

Dawkę dobową ustala się w zależności od wieku i masy ciała, zawsze biorąc pod uwagę indywidualną wrażliwość na walproinian. Podstawą ustalenia optymalnej dawki powinna być zawsze skuteczność kliniczna; oznaczenie stężenia leku w surowicy ma znaczenie pomocnicze i wykonuje się je przy niedostatecznej kontroli napadów drgawkowych lub podejrzeniu działań niepożądanych. Za stężenia skuteczne walproinianu w surowicy uznaje się 300–700 µmol/l.

• Dawka początkowa. Zwykle 5–15 mg na kilogram masy ciała na dobę; zwiększa się ją stopniowo co 2–3 dni o 5 mg/kg aż do osiągnięcia dawki optymalnej. Zwykła dawka dobowa wynosi 20–30 mg/kg w jednej lub dwóch dawkach podzielonych. W razie konieczności dawka dobowa może być nawet większa niż 50 mg/kg — ale tylko pod warunkiem ścisłej kontroli klinicznej stanu pacjenta.
• Początek monoterapii. Gdy lek wprowadza się jako jedyny lek przeciwpadaczkowy, dawkę zwiększa się co 2–3 dni tak, aby po tygodniu osiągnąć średnią zalecaną dawkę.
• Dołączenie do innej terapii. U pacjentów już leczonych innymi lekami przeciwpadaczkowymi dawkę zwiększa się stopniowo do średniej zalecanej w ciągu 2 tygodni, a następnie zmniejsza dawki pozostałych leków w stopniu zapewniającym optymalną kontrolę napadów albo je odstawia. Jeśli trzeba dołączyć inne leki przeciwdrgawkowe, wprowadza się je również stopniowo.
• Zmiana na postać o przedłużonym uwalnianiu. Przy zamianie tabletek konwencjonalnych na tabletki o przedłużonym uwalnianiu zaleca się utrzymanie takiej samej dawki dobowej.
• Grupy wiekowe. Przeciętna dawka u dzieci o masie ciała powyżej 17 kg to 30 mg/kg na dobę, u dorosłych 20–30 mg/kg na dobę. U pacjentów w podeszłym wieku farmakokinetyka leku może się zmieniać.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania niemal w całości dotyczą wątroby i nie jest to przypadek: uszkodzenie wątroby to najpoważniejsze ryzyko leczenia walproinianem.

• Nadwrażliwość na kwas walproinowy lub pozostałe składniki preparatu.
• Ostre i przewlekłe zapalenie wątroby.
• Ciężkie uszkodzenie wątroby w wywiadzie własnym lub rodzinnym, zwłaszcza polekowe.
• Porfiria.

Środki ostrożności i szczególne zalecenia

Główna zasada kontroli jest podana wprost: przed rozpoczęciem leczenia, a także w czasie pierwszych 6 miesięcy terapii należy kontrolować wydolność wątroby oraz wskaźniki krzepnięcia krwi. To właśnie na pierwsze pół roku przypada większość przypadków uszkodzenia wątroby. Szczególną ostrożność zachowuje się u chorych z toczniem rumieniowatym układowym i u pacjentów z niewydolnością nerek — w tym drugim przypadku zaleca się monitorowanie stężenia wolnego kwasu walproinowego we krwi i indywidualny dobór dawki.

• Dzieci poniżej 3 lat. Zaleca się stosowanie leku w monoterapii, a przed rozpoczęciem leczenia zawsze trzeba rozważyć potencjalną korzyść wobec ryzyka uszkodzenia wątroby. W tym wieku należy unikać jednoczesnego podawania pochodnych kwasu salicylowego ze względu na zwiększone ryzyko uszkodzenia wątroby.
• Objawy uszkodzenia wątroby. Na rozwijające się uszkodzenie mogą wskazywać brak łaknienia, osłabienie, senność, powtarzające się nudności, bóle brzucha i nasilenie częstości napadów padaczkowych. Wystąpienie tych objawów jest powodem, by natychmiast zgłosić się do lekarza.
• Prowadzenie pojazdów i alkohol. W trakcie leczenia nie należy prowadzić pojazdów, obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu ani pić alkoholu.
• Kobiety w wieku rozrodczym. Walproinian należy do leków, których stosowanie u kobiet mogących zajść w ciążę wymaga szczególnych środków ostrożności ze względu na ryzyko dla rozwoju płodu. Ta krótka informacja ich nie zastępuje: schemat leczenia, potrzebę skutecznej antykoncepcji i możliwość zmiany leku trzeba omówić z prowadzącym neurologiem lub psychiatrą, zanim kwestia ciąży w ogóle się pojawi.

Interakcje z innymi lekami

Interakcje walproinianu wygodnie podzielić na trzy grupy: te, w których nasila on działanie innych leków, te, w których zmienia się jego własne stężenie, oraz te, w których rośnie ryzyko krwawienia.

Walproinian nasila działanie neuroleptyków, inhibitorów MAO, leków przeciwdepresyjnych, fenobarbitalu, prymidonu, fenytoiny i lamotryginy. W drugą stronę: leki przeciwdrgawkowe — fenobarbital, fenytoina, karbamazepina — zmniejszają stężenie walproinianu we krwi, a cymetydyna i erytromycyna mogą je zwiększać. Jednoczesne podawanie leków silnie wiążących się z białkami osocza, w tym kwasu acetylosalicylowego, również może zwiększać stężenie walproinianu. Osobnej uwagi wymaga krzepnięcie: lek może nasilać działanie doustnych leków przeciwkrzepliwych z grupy pochodnych warfaryny, a sam z siebie potrafi zmniejszać liczbę płytek krwi i wydłużać czas krwawienia.

Ciąża i karmienie piersią

Ta krótka informacja podaje, że w ciąży lek stosuje się ostrożnie, zwłaszcza w I trymestrze, najlepiej w monoterapii i w możliwie najmniejszych dawkach skutecznych. Takie sformułowanie jest jednak dla walproinianu niewystarczające i trzeba powiedzieć to wprost: kwas walproinowy ma udowodnione działanie teratogenne i może zaburzać rozwój układu nerwowego dziecka, dlatego jego stosowanie u kobiet w ciąży i u kobiet mogących zajść w ciążę podlega odrębnym, rygorystycznym wymogom.

Wniosek praktyczny jest jeden: jeśli przyjmujesz walproinian i planujesz ciążę albo właśnie się o niej dowiedziałaś, trzeba natychmiast skontaktować się z lekarzem prowadzącym — ale nie przerywać przyjmowania samodzielnie, bo nagłe odstawienie leku przeciwpadaczkowego grozi nawrotem napadów. Do mleka matki lek przenika w niewielkim stopniu: jego stężenie w mleku wynosi od 1 do 10% stężenia we krwi matki, a w okresie karmienia piersią stosuje się go ostrożnie.

Działania niepożądane

Najpoważniejszym działaniem niepożądanym jest uszkodzenie wątroby aż do jej niewydolności; opisano kilka przypadków zgonu u osób przyjmujących preparat przewlekle. Szczególnie duże ryzyko niewydolności wątroby dotyczy noworodków i dzieci do 3. roku życia z opóźnieniem umysłowym, uszkodzeniem organicznym ośrodkowego układu nerwowego lub genetycznie uwarunkowanymi defektami metabolicznymi. W większości przypadków do uszkodzenia wątroby dochodzi w pierwszych 6 miesiącach leczenia, zwykle w politerapii. Niekiedy obserwuje się zwiększenie stężenia amoniaku we krwi: jeżeli nie towarzyszą mu inne objawy, odstawienie leku nie jest konieczne. Opisano także kilka przypadków ostrego zapalenia trzustki, przeważnie u chorych leczonych dużymi dawkami; po odstawieniu leku objawy ustępują.

Ze strony krwi lek może powodować przemijające zmniejszenie liczby płytek do 10–30 tysięcy w milimetrze sześciennym, zależne od dawki; w rzadkich przypadkach obserwowano wydłużenie czasu krwawienia, niedokrwistość, leukopenię i zaburzenia w układzie krzepnięcia. Ze strony układu nerwowego możliwe są drażliwość, drżenie pozycyjne rąk i senność. Niekiedy notuje się wzrost łaknienia i zwiększenie masy ciała, zwłaszcza u nastolatków i młodych kobiet, a także zaburzenia miesiączkowania, wypadanie włosów i zmiany skórne.

Przedawkowanie

Osobnego rozdziału o przedawkowaniu w tej informacji nie ma, dlatego trzeba kierować się granicami dawkowania i znanym profilem działań niepożądanych. Granice podano tak: zwykła dawka dobowa wynosi 20–30 mg/kg, a przekroczenie 50 mg/kg dopuszcza się wyłącznie przy ścisłej kontroli klinicznej.

Praktyczny wniosek po przypadkowym przyjęciu dawki większej niż zalecona: zgłosić się po pomoc medyczną, nie czekając na objawy. Szczególnej uwagi wymagają nasilona senność i splątanie, powtarzające się wymioty i ból brzucha, nietypowe krwawienia i siniaki oraz pojawienie się żółtaczki: wszystkie te objawy odpowiadają znanym ryzykom walproinianu — wpływowi na ośrodkowy układ nerwowy, wątrobę, trzustkę i krzepnięcie krwi. Nie wolno samodzielnie zmieniać dawki ani pomijać kolejnych dawek, by „zrównoważyć” dodatkową tabletkę.

Jak uzyskać receptę na Depakine® Chrono 500 online

Walproinian zaleca neurolog lub psychiatra: dawkę dobiera się według masy ciała i odpowiedzi klinicznej, przez pierwsze 6 miesięcy kontroluje czynność wątroby i krzepnięcie, a u kobiet w wieku rozrodczym stosowanie wymaga szczególnych środków ostrożności. Dlatego rozpoczęcie leczenia na podstawie ankiety online nie jest możliwe.

Konsultacja online nadaje się do kontynuacji zaleconej terapii, która w padaczce jest zwykle długotrwała. W ankiecie podaj rozpoznanie i kto prowadzi leczenie, moc tabletek i dawkę dobową, czas przyjmowania, częstość napadów oraz inne leki przeciwpadaczkowe w schemacie. Koniecznie zgłoś choroby wątroby u siebie i w rodzinie, porfirię, choroby nerek i toczeń rumieniowaty układowy oraz wyniki ostatnich badań czynności wątroby i krzepnięcia wraz z datą. Osobno wymień leki: inne przeciwdrgawkowe, neuroleptyki i leki przeciwdepresyjne, przeciwzakrzepowe, kwas acetylosalicylowy, erytromycynę i cymetydynę. Kobiety w wieku rozrodczym powinny poinformować o ciąży, jej planowaniu, sposobie antykoncepcji i karmieniu piersią — to kluczowa kwestia przy leczeniu walproinianem. I pamiętaj: leku przeciwpadaczkowego nie wolno odstawiać samodzielnie. Lekarz analizuje dane i przy wystarczających podstawach wystawia e-receptę do apteki w Polsce.