Concor® 5 - ulotka, cena, sposób stosowania i przeciwwskazania leku

Concor® 5: skład i postać farmaceutyczna

Concor® występuje w tabletkach powlekanych zawierających 5 mg lub 10 mg fumaranu bisoprololu. Ta strona dotyczy mocy 5 mg — jest to zarazem zalecana dawka początkowa dla obu wskazań leku.

Tabletkę przyjmuje się rano, z posiłkiem lub bez. Połyka się ją w całości, nie rozgryzając, i popija płynem. Taki schemat — jedno podanie na dobę — jest możliwy dzięki okresowi półtrwania bisoprololu wynoszącemu 10–12 godzin.

Jak działa Concor® 5

Bisoprolol to β-adrenolityk o wysokiej wybiórczości wobec receptorów β1, pozbawiony wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej. Działa chronotropowo ujemnie, wydłuża czas przewodzenia w węźle przedsionkowo-komorowym i zmniejsza pojemność minutową, przez co obniża ciśnienie tętnicze u chorych na nadciśnienie. Ujemnego działania inotropowego nie wykazuje. Zmniejszając zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, ogranicza liczbę epizodów bólowych i zwiększa tolerancję wysiłku w dławicy piersiowej, a także zmniejsza aktywność reninową osocza.

Wybiórcza blokada właśnie receptorów β1 w sercu zmniejsza ryzyko działań niepożądanych związanych z obwodowym działaniem leku w porównaniu z lekami nieselektywnymi. Po podaniu doustnym substancja wchłania się z przewodu pokarmowego niemal w całości, a jej biodostępność wynosi około 90%. Około połowy dawki jest metabolizowane w wątrobie i wydalane z moczem w postaci metabolitów, druga połowa wydalana jest z moczem w postaci niezmienionej; okres półtrwania wynosi 10–12 godzin.

Wskazania do stosowania

Wskazania są dwa i oba kardiologiczne: nadciśnienie tętnicze oraz choroba niedokrwienna serca — dławica piersiowa (angina pectoris).

Warto zauważyć, że nie ma na tej liście przewlekłej niewydolności serca: bisoprolol ma dla niej osobne postacie i schematy miareczkowania, a ta ulotka ogranicza się do dwóch powyższych wskazań. Co więcej, ostra niewydolność serca i okresy dekompensacji wprost należą do przeciwwskazań, a przy nadciśnieniu lub dławicy z towarzyszącą niewydolnością krążenia lek stosuje się ostrożnie.

Sposób stosowania i dawkowanie

U dorosłych w obu wskazaniach zalecana dawka wynosi 5 mg na dobę. W razie potrzeby można ją zwiększyć do 10 mg na dobę, a maksymalna zalecana dawka to 20 mg na dobę. We wszystkich przypadkach dawkowanie ustala się indywidualnie, kierując się częstością rytmu serca i reakcją na leczenie.

• Czas trwania: leczenie bisoprololem jest na ogół długotrwałe.
• Odstawienie: nagłego przerywania nie zaleca się — możliwe jest przejściowe nasilenie objawów choroby. Szczególnie dotyczy to pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, u których nagłe odstawienie jest niedopuszczalne; dawkę zmniejsza się stopniowo.
• Łagodne i umiarkowane zaburzenia czynności wątroby lub nerek: modyfikacja dawki zwykle nie jest potrzebna.
• Ciężka niewydolność nerek (ClCr poniżej 20 ml/min) i ciężka niewydolność wątroby: nie przekraczać 10 mg na dobę.
• Dializa: doświadczenie jest ograniczone, ale brak dowodów na konieczność modyfikacji dawkowania.
• Osoby w podeszłym wieku: modyfikacja dawki nie jest konieczna.
• Dzieci i młodzież: z powodu braku doświadczenia klinicznego stosowanie w tej grupie wiekowej nie jest zalecane.

Zasadę stopniowego odstawiania warto zapamiętać osobno: obowiązuje ona także przy planowym zabiegu. Jeśli lekarz uzna za zasadne przerwanie leczenia β-adrenolitykiem przed operacją, dawkę zmniejsza się stopniowo i odstawia lek całkowicie na 48 godzin przed znieczuleniem.

Przeciwwskazania

Niemal cała lista to stany, w których zwolnienie rytmu serca i przewodzenia albo i tak zagraża, albo już stało się problemem.

• Ostra niewydolność serca i okresy dekompensacji wymagające dożylnej terapii inotropowej.
• Wstrząs kardiogenny.
• Blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia bez rozrusznika, blok zatokowo-przedsionkowy, zespół chorego węzła zatokowego.
• Objawowa bradykardia i objawowe niedociśnienie.
• Ciężka astma oskrzelowa i ciężkie przewlekłe obturacyjne zaburzenia czynności płuc.
• Późne stadium choroby zarostowej tętnic obwodowych lub zespołu Raynauda.
• Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy.
• Kwasica metaboliczna i nadwrażliwość na bisoprolol lub którąkolwiek substancję pomocniczą.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Najważniejsze ostrzeżenie powtarza zasadę dawkowania: poza ściśle określonymi wskazaniami nie należy nagle przerywać leczenia bisoprololem, zwłaszcza w chorobie niedokrwiennej serca, ze względu na ryzyko przejściowego nasilenia objawów. Ostrożność jest potrzebna także przy nadciśnieniu lub dławicy z towarzyszącą niewydolnością krążenia.

• Cukrzyca z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi: lek może maskować objawy hipoglikemii — tachykardię, kołatanie serca, pocenie się. To samo dotyczy okresów ścisłej głodówki.
• Leczenie odczulające: bisoprolol może zarówno zwiększać wrażliwość na alergeny, jak i nasilać reakcje anafilaktyczne, a adrenalina nie zawsze daje oczekiwany efekt.
• Ostrożność jest potrzebna przy bloku przedsionkowo-komorowym I stopnia, dławicy Prinzmetala i chorobie zarostowej tętnic obwodowych, gdzie zwłaszcza na początku leczenia dolegliwości mogą się nasilić.
• Łuszczyca, również w wywiadzie: β-blokery stosuje się wyłącznie po bardzo dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka.
• Tyreotoksykoza: leczenie bisoprololem może maskować jej objawy.
• Guz chromochłonny nadnerczy: lek podaje się dopiero po uprzednim zablokowaniu receptorów α.
• Znieczulenie ogólne: anestezjolog musi wiedzieć o blokadzie receptorów β-adrenergicznych. Jeśli zapadnie decyzja o odstawieniu leku przed operacją, dawkę zmniejsza się stopniowo i przerywa podawanie całkowicie na 48 godzin przed zabiegiem.
• Objawowa astma oskrzelowa i inne schorzenia zwężające drogi oddechowe wymagają równoległego podawania leków rozszerzających oskrzela; niekiedy opór w drogach oddechowych rośnie i dawkę leków pobudzających receptory β2 trzeba przejściowo zwiększyć.

Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn może być zmniejszona — ze względu na indywidualną zmienność reakcji nie da się tego wykluczyć. Szczególnie uważnym trzeba być na początku leczenia, przy zmianie preparatu oraz przy spożyciu alkoholu.

Interakcje z lekami

Dwa połączenia uznano za niezalecane. Pierwsze to antagoniści wapnia z grupy werapamilu i w mniejszym stopniu diltiazemu: wpływają negatywnie na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe, a dożylne podanie werapamilu może prowadzić do głębokiego niedociśnienia i bloku przedsionkowo-komorowego. Drugie to leki przeciwnadciśnieniowe o ośrodkowym mechanizmie działania (klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna): możliwe są zwolnienie czynności serca, zmniejszenie objętości minutowej i rozszerzenie naczyń, a ich nagłe odstawienie zwiększa ryzyko nadciśnienia z odbicia.

• Dihydropirydynowi antagoniści wapnia, na przykład nifedypina: ryzyko niedociśnienia i dalszego pogorszenia wydolności komór u chorych z niewydolnością krążenia.
• Leki przeciwarytmiczne klasy I (chinidyna, dizopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon): nasilenie wpływu na przewodzenie przedsionkowo-komorowe i ujemnego działania inotropowego. Leki klasy III, na przykład amiodaron, nasilają wpływ na przewodzenie.
• Leki parasympatykomimetyczne wydłużają przewodzenie przedsionkowo-komorowe i zwiększają ryzyko bradykardii; glikozydy nasercowe działają tak samo i dodatkowo zwalniają czynność serca.
• β-blokery stosowane miejscowo, na przykład krople do oczu w jaskrze, mogą nasilać ogólnoustrojowe działanie bisoprololu.
• Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe: nasilenie działania hipoglikemizującego, a blokada receptorów β maskuje objawy hipoglikemii.
• Środki do znieczulenia osłabiają odruchową tachykardię i zwiększają ryzyko niedociśnienia; NLPZ osłabiają hipotensyjne działanie bisoprololu.
• β-sympatykomimetyki (izoprenalina, dobutamina) przy jednoczesnym podaniu osłabiają działanie obu leków, a sympatykomimetyki pobudzające zarówno receptory α, jak i β mogą wywołać wzrost ciśnienia i nasilenie chromania przestankowego — uważa się, że takie interakcje są częstsze przy β-blokerach nieselektywnych.
• Leki przeciwnadciśnieniowe i inne obniżające ciśnienie, w tym trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany i pochodne fenotiazyny, zwiększają ryzyko niedociśnienia.

Osobno do rozważenia zaliczono dwa leki. Meflochina nasila ryzyko bradykardii. Inhibitory MAO, poza inhibitorami MAO-B, nasilają obniżanie ciśnienia przez β-blokery, ale jednocześnie zwiększają ryzyko przełomu nadciśnieniowego.

Ciąża i karmienie piersią

Działanie farmakologiczne fumaranu bisoprololu może szkodliwie wpływać na ciążę, płód lub noworodka. Leki blokujące receptory β-adrenergiczne na ogół zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co wiąże się z opóźnieniem wzrostu, śmiercią wewnątrzmaciczną, poronieniami i porodami przedwczesnymi. Sam bisoprolol może powodować u płodu lub noworodka hipoglikemię i bradykardię.

Jeśli leczenie β-adrenolitykiem jest konieczne, zaleca się selektywne blokery receptorów β1, do których bisoprolol należy. Mimo to w ciąży leku nie wolno stosować, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne; w takich przypadkach monitoruje się przepływ krwi przez łożysko i wzrost płodu, a w razie niekorzystnego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój płodu rozważa się inne metody terapii. Noworodki matek leczonych β-blokerami powinny być ściśle nadzorowane przez lekarza: objawy hipoglikemii i bradykardii występują w pierwszych trzech dobach życia. Danych o przenikaniu bisoprololu do mleka kobiecego i o bezpieczeństwie dla niemowlęcia brak, dlatego w trakcie leczenia nie karmi się piersią.

Działania niepożądane

Najczęstsze reakcje są sercowo-naczyniowe i neurologiczne, a niemal wszystkie logicznie wynikają z mechanizmu działania.

Częstość	Reakcje
Często	Zawroty i bóle głowy; uczucie zimna lub drętwienia kończyn; zaburzenia żołądkowo-jelitowe — nudności, wymioty, biegunka, zaparcia; zmęczenie
Niezbyt często	Zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, nasilenie wcześniej istniejącej niewydolności serca, bradykardia; niedociśnienie; skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjnymi chorobami płuc w wywiadzie; osłabienie i kurcze mięśni; astenia; depresja, zaburzenia snu
Rzadko	Omdlenia; zmniejszony wypływ łez — istotne przy noszeniu soczewek kontaktowych; zaburzenia słuchu; alergiczny nieżyt nosa; reakcje alergiczne — świąd, przejściowe nagłe zaczerwienienie, wysypka; zapalenie wątroby; zaburzenia potencji; koszmary, omamy; podwyższony poziom triglicerydów i enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT)
Bardzo rzadko	Zapalenie spojówek; utrata włosów

Osobno zastrzeżono, że β-blokery mogą wywołać lub nasilić objawy łuszczycy albo wywołać wysypkę łuszczycopodobną. Jeśli w trakcie leczenia pojawią się duszność ze świszczącym oddechem, wyraźna bradykardia, omdlenia lub narastające obrzęki, trzeba skontaktować się z lekarzem — samodzielnie przerywać przyjmowania przy tym nie wolno.

Przedawkowanie

Najczęściej opisywane objawy przedawkowania β-blokerów to bradykardia, niedociśnienie, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca i hipoglikemia. Reakcja na pojedynczą wysoką dawkę bisoprololu jest bardzo zmienna osobniczo, a pacjenci z niewydolnością krążenia są prawdopodobnie na lek szczególnie wrażliwi.

W razie przedawkowania bisoprolol się odstawia i wdraża leczenie objawowe oraz podtrzymujące. Z ograniczonych danych wynika, że dializą lek usuwa się tylko w niewielkim stopniu, więc nie może ona być metodą podstawową.

Jak otrzymać receptę na Concor® 5 online

Concor® 5 jest wydawany na receptę, a główny powód jest taki, że β-adrenolityku nie można ani zacząć, ani rzucić samodzielnie. Dawkę dobiera się według częstości rytmu serca, a nagłe odstawienie w chorobie niedokrwiennej serca grozi nasileniem objawów. Lekarz musi też wiedzieć o astmie, cukrzycy, łuszczycy, chorobach tętnic obwodowych i o wszystkich przyjmowanych lekach — zwłaszcza o antagonistach wapnia, lekach przeciwarytmicznych i preparatach o działaniu ośrodkowym.

Konsultacja online nadaje się do kontynuacji zaleconej terapii. W ankiecie podaje się wskazanie, aktualną dawkę, typowe wartości ciśnienia i tętna, choroby współistniejące i przyjmowane leki. Lekarz analizuje dane i przy wystarczających podstawach wystawia e-receptę — przychodzi ona jako kod do apteki w Polsce. Jeśli danych brakuje albo odpowiedzi wskazują na bradykardię, omdlenia, narastającą duszność lub dekompensację, odmówi wystawienia i zaleci wizytę stacjonarną.