Concor® 5: склад і форма випуску
Concor® випускається в таблетках, укритих оболонкою, із вмістом 5 мг або 10 мг бісопрололу фумарату. Ця сторінка стосується дозування 5 мг — воно ж рекомендована стартова доза для обох показань препарату.
Таблетку приймають уранці, незалежно від їди. Ковтати її потрібно цілою, не розжовуючи, і запивати рідиною. Такий режим — один прийом на добу — можливий завдяки періоду напіввиведення бісопрололу 10–12 годин.
Як діє Concor® 5
Бісопролол — бета-адреноблокатор із високою вибірковістю до β1-рецепторів і без внутрішньої симпатоміметичної активності. Він чинить негативну хронотропну дію, подовжує час проведення в атріовентрикулярному вузлі та зменшує хвилинний об'єм серця, за рахунок чого знижує артеріальний тиск у пацієнтів із гіпертензією. Негативної інотропної дії в нього немає. Зменшуючи потребу міокарда в кисні, препарат скорочує число больових епізодів і підвищує переносимість навантаження при стенокардії, а також знижує активність реніну плазми.
Вибіркова блокада саме β1-рецепторів серця зменшує ризик небажаних реакцій, пов'язаних із периферичною дією, порівняно з неселективними бета-блокаторами. Після приймання всередину речовина майже повністю всмоктується з травного тракту, її біодоступність становить близько 90%. Приблизно половина дози метаболізується в печінці та виводиться із сечею у вигляді метаболітів, друга половина виводиться із сечею в незміненому вигляді; період напіввиведення — 10–12 годин.
Показання до застосування
Показань два, і обидва кардіологічні: артеріальна гіпертензія та ішемічна хвороба серця — стенокардія (angina pectoris).
Зверніть увагу, що хронічної серцевої недостатності в цьому переліку немає: у бісопрололу є окремі лікарські форми та схеми титрування для неї, а ця інструкція обмежена двома показаннями вище. Ба більше, гостра серцева недостатність і періоди декомпенсації прямо віднесені до протипоказань, а за гіпертензії чи стенокардії на тлі супутньої недостатності кровообігу препарат застосовують з обережністю.
Спосіб застосування та дозування
У дорослих за обох показань рекомендована доза становить 5 мг на добу. За потреби її можна збільшити до 10 мг на добу, максимальна рекомендована доза — 20 мг на добу. У всіх випадках дозу підбирають індивідуально, орієнтуючись на частоту серцевого ритму та відповідь на лікування.
- Тривалість: лікування бісопрололом, як правило, тривале.
- Відміна: різко припиняти приймання не рекомендовано — можливе тимчасове посилення симптомів хвороби. Особливо це стосується пацієнтів з ішемічною хворобою серця, у яких раптова відміна неприпустима; дозу знижують поступово.
- Легке та помірне порушення функції печінки чи нирок: корекція дози зазвичай не потрібна.
- Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну нижче ніж 20 мл/хв) і тяжка печінкова недостатність: не перевищувати 10 мг на добу.
- Діаліз: досвід застосування обмежений, але даних про потребу змінювати дозу немає.
- Пацієнти похилого віку: корекція дози не потрібна.
- Діти та підлітки: через відсутність клінічного досвіду застосування в цій віковій групі не рекомендоване.
Правило про поступову відміну варто запам'ятати окремо: воно діє і при плановій операції. Якщо лікар вважатиме за потрібне припинити приймання бета-адреноблокатора перед втручанням, дозу знижують поступово й повністю відміняють препарат за 48 годин до анестезії.
Протипоказання
Майже весь перелік — це стани, за яких уповільнення серцевого ритму та проведення або й без того загрожує, або вже стало проблемою.
- Гостра серцева недостатність і періоди декомпенсації, що потребують внутрішньовенної інотропної терапії.
- Кардіогенний шок.
- Атріовентрикулярна блокада II або III ступеня без кардіостимулятора, синоатріальна блокада, синдром слабкості синусового вузла.
- Симптомна брадикардія та симптомна артеріальна гіпотензія.
- Тяжка бронхіальна астма й тяжкі хронічні обструктивні порушення функції легень.
- Пізня стадія облітеруючого захворювання периферичних артерій або синдрому Рейно.
- Нелікована феохромоцитома.
- Метаболічний ацидоз і підвищена чутливість до бісопрололу чи будь-якої допоміжної речовини.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Головне застереження повторює правило дозування: поза строго визначеними показаннями різко припиняти приймання бісопрололу не слід, особливо за ішемічної хвороби серця, через ризик тимчасового посилення симптомів. Обережність потрібна й за гіпертензії чи стенокардії, що супроводжуються недостатністю кровообігу.
- Діабет із великими коливаннями глюкози крові: препарат здатний маскувати ознаки гіпоглікемії — тахікардію, серцебиття, пітливість. Те саме стосується періодів суворого голодування.
- Десенсибілізувальна терапія: бісопролол може і підвищувати чутливість до алергенів, і посилювати анафілактичні реакції, причому адреналін не завжди дає очікуваний ефект.
- Обережність потрібна за атріовентрикулярної блокади I ступеня, стенокардії Принцметала й облітеруючого захворювання периферичних артерій, де особливо на початку лікування можливе посилення скарг.
- Псоріаз, зокрема в анамнезі: бета-блокатори застосовують лише після дуже ретельної оцінки співвідношення користі й ризику.
- Тиреотоксикоз: лікування бісопрололом здатне маскувати його симптоми.
- Феохромоцитома: препарат призначають лише після попередньої блокади альфа-рецепторів.
- Загальна анестезія: анестезіолог має знати про блокаду бета-адренорецепторів. За рішення відмінити препарат перед операцією дозу знижують поступово й повністю припиняють приймання за 48 годин до втручання.
- Симптомна бронхіальна астма та інші захворювання зі звуженням дихальних шляхів потребують паралельного приймання бронхорозширювальних засобів; іноді опір дихальних шляхів зростає, і дозу β2-стимуляторів доводиться тимчасово збільшувати.
Здатність керувати транспортом і працювати з механізмами може знижуватися — через індивідуальну мінливість реакції на препарат виключити це не можна. Особливо уважними слід бути на початку лікування, при зміні препарату та при вживанні алкоголю.
Лікарські взаємодії
Два поєднання віднесено до нерекомендованих. Перше — антагоністи кальцію групи верапамілу та меншою мірою групи дилтіазему: вони негативно впливають на скоротливість і атріовентрикулярне проведення, а внутрішньовенне введення верапамілу може призвести до глибокої гіпотензії та атріовентрикулярної блокади. Друге — антигіпертензивні засоби центральної дії (клонідин, метилдопа, моксонідин, рилменідин): можливі вповільнення серцевого ритму, зниження хвилинного об'єму та розширення судин, а їх різка відміна підвищує ризик «рикошетної» гіпертензії.
- Дигідропіридинові антагоністи кальцію, наприклад ніфедипін: ризик гіпотензії та подальшого погіршення функції шлуночків у пацієнтів із недостатністю кровообігу.
- Антиаритміки класу I (хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): посилення впливу на атріовентрикулярне проведення та негативної інотропної дії. Антиаритміки класу III, наприклад аміодарон, посилюють вплив на проведення.
- Парасимпатоміметики подовжують атріовентрикулярне проведення та підвищують ризик брадикардії; серцеві глікозиди діють так само й додатково вповільнюють ритм.
- Місцеві бета-блокатори, наприклад очні краплі за глаукоми, здатні посилити системну дію бісопрололу.
- Інсулін і пероральні цукрознижувальні засоби: посилення гіпоглікемічного ефекту, а блокада бета-адренорецепторів маскує ознаки гіпоглікемії.
- Засоби для анестезії послаблюють рефлекторну тахікардію та підвищують ризик гіпотензії; НПЗЗ послаблюють гіпотензивну дію бісопрололу.
- β-симпатоміметики (ізопреналін, добутамін) за спільного приймання послаблюють дію обох препаратів, а симпатоміметики, що стимулюють і α-, і β-рецептори, здатні спричинити зростання тиску й посилення переміжної кульгавості — вважається, що такі взаємодії частіші за неселективних бета-блокаторів.
- Антигіпертензивні та інші засоби, що знижують тиск, зокрема трициклічні антидепресанти, барбітурати й похідні фенотіазину, підвищують ризик гіпотензії.
Окремо до розгляду віднесено два препарати. Мефлохін підвищує ризик брадикардії. Інгібітори МАО, крім інгібіторів МАО-B, посилюють зниження тиску бета-блокаторами, але водночас підвищують ризик гіпертонічного кризу.
Вагітність і грудне вигодовування
Фармакологічна дія бісопрололу фумарату може несприятливо вплинути на вагітність, плід або новонародженого. Бета-адреноблокатори загалом зменшують кровотік крізь плаценту, а це пов'язано із затримкою росту, внутрішньоутробною загибеллю, викиднями та передчасними пологами. Сам бісопролол здатний спричинити в плода чи новонародженого гіпоглікемію та брадикардію.
Якщо лікування бета-адреноблокатором необхідне, кращими є селективні блокатори β1-рецепторів, до яких бісопролол і належить. Проте під час вагітності препарат застосовувати не можна, якщо це не абсолютно необхідно; у таких випадках контролюють кровотік крізь плаценту та ріст плода, а за несприятливого впливу на перебіг вагітності чи розвиток плода розглядають інші методи лікування. Новонароджені, чиї матері отримували бета-блокатори, мають перебувати під суворим лікарським наглядом: симптоми гіпоглікемії та брадикардії з'являються в перші три доби життя. Даних про проникнення бісопрололу у грудне молоко та про безпечність для дитини немає, тому на тлі лікування груддю не годують.
Побічні дії
Найчастіші реакції — серцево-судинні та неврологічні, і майже всі вони логічно випливають із механізму дії.
| Частота | Реакції |
|---|---|
| Часто | Запаморочення, головний біль; відчуття холоду або оніміння в кінцівках; шлунково-кишкові порушення — нудота, блювання, діарея, закреп; втомлюваність |
| Нечасто | Порушення атріовентрикулярного проведення, посилення вже наявної серцевої недостатності, брадикардія; артеріальна гіпотензія; бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструктивними хворобами легень в анамнезі; слабкість і судоми м'язів; астенія; депресія, порушення сну |
| Рідко | Непритомність; зниження сльозовиділення — це важливо при носінні контактних лінз; порушення слуху; алергічний риніт; алергічні реакції — свербіж, раптове почервоніння, висип; гепатит; порушення потенції; жахіття, галюцинації; підвищення рівня тригліцеридів і печінкових ферментів (АЛТ, АСТ) |
| Дуже рідко | Кон'юнктивіт; випадіння волосся |
Окремо обумовлено, що бета-блокатори здатні спричинити або посилити прояви псоріазу чи спровокувати псоріазоподібний висип. Якщо на тлі лікування з'явилися задишка зі свистячим диханням, виражена брадикардія, непритомність або наростаючі набряки, потрібно зв'язатися з лікарем — самостійно припиняти приймання при цьому не можна.
Передозування
Найчастіші описані симптоми передозування бета-блокаторів — брадикардія, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, гостра серцева недостатність і гіпоглікемія. Реакція на одноразову високу дозу бісопрололу сильно різниться в різних людей, а пацієнти з недостатністю кровообігу, ймовірно, особливо до нього чутливі.
За передозування бісопролол відміняють і переходять до симптоматичного та підтримувального лікування. За обмеженими даними, діалізом препарат виводиться лише незначною мірою, тому основним методом він слугувати не може.
Як отримати рецепт на Concor® 5 онлайн
Concor® 5 відпускається за рецептом, і головна причина в тому, що бета-адреноблокатор не можна ні почати, ні кинути самостійно. Доза підбирається за частотою серцевого ритму, а різка відміна за ішемічної хвороби серця загрожує посиленням симптомів. Лікарю також потрібно знати про бронхіальну астму, діабет, псоріаз, хвороби периферичних артерій і про всі препарати, які приймаєте, — особливо про антагоністів кальцію, антиаритміки та засоби центральної дії.
Онлайн-консультація підходить для продовження призначеної терапії. В анкеті вказують показання, поточне дозування, звичайні значення тиску й пульсу, супутні захворювання та ліки, які приймаєте. Лікар вивчає дані й за достатніх підстав виписує електронний рецепт — він надходить кодом для аптеки Польщі. Якщо відомостей бракує або відповіді вказують на брадикардію, непритомність, наростаючу задишку чи декомпенсацію, у виписці відмовлять і порекомендують очний прийом.
