Concor® 5: состав и форма выпуска
Concor® выпускается в таблетках, покрытых оболочкой, с содержанием 5 мг или 10 мг бисопролола фумарата. Эта страница относится к дозировке 5 мг — она же рекомендованная стартовая доза для обоих показаний препарата.
Таблетку принимают утром, независимо от еды. Глотать её нужно целиком, не разжёвывая, и запивать жидкостью. Такой режим — один приём в сутки — возможен благодаря периоду полувыведения бисопролола в 10–12 часов.
Как действует Concor® 5
Бисопролол — бета-адреноблокатор с высокой избирательностью к β1-рецепторам и без внутренней симпатомиметической активности. Он оказывает отрицательное хронотропное действие, удлиняет время проведения в атриовентрикулярном узле и уменьшает минутный объём сердца, за счёт чего снижает артериальное давление у пациентов с гипертензией. Отрицательного инотропного действия у него нет. Уменьшая потребность миокарда в кислороде, препарат сокращает число болевых эпизодов и повышает переносимость нагрузки при стенокардии, а также снижает активность ренина плазмы.
Избирательная блокада именно β1-рецепторов сердца уменьшает риск нежелательных реакций, связанных с периферическим действием, по сравнению с неселективными бета-блокаторами. После приёма внутрь вещество почти полностью всасывается из пищеварительного тракта, его биодоступность составляет около 90%. Примерно половина дозы метаболизируется в печени и выводится с мочой в виде метаболитов, вторая половина выводится с мочой в неизменённом виде; период полувыведения — 10–12 часов.
Показания к применению
Показаний два, и оба кардиологические: артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца — стенокардия (angina pectoris).
Обратите внимание, что хронической сердечной недостаточности в этом списке нет: у бисопролола есть отдельные лекарственные формы и схемы титрования для неё, а данная инструкция ограничена двумя показаниями выше. Более того, острая сердечная недостаточность и периоды декомпенсации прямо отнесены к противопоказаниям, а при гипертензии или стенокардии на фоне сопутствующей недостаточности кровообращения препарат применяют с осторожностью.
Способ применения и дозировка
У взрослых при обоих показаниях рекомендованная доза составляет 5 мг в сутки. При необходимости её можно увеличить до 10 мг в сутки, максимальная рекомендованная доза — 20 мг в сутки. Во всех случаях дозу подбирают индивидуально, ориентируясь на частоту сердечного ритма и ответ на лечение.
- Длительность: лечение бисопрололом, как правило, длительное.
- Отмена: резко прекращать приём не рекомендуется — возможно временное усиление симптомов болезни. Особенно это касается пациентов с ишемической болезнью сердца, у которых внезапная отмена недопустима; дозу снижают постепенно.
- Лёгкое и умеренное нарушение функции печени или почек: коррекция дозы обычно не требуется.
- Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин) и тяжёлая печёночная недостаточность: не превышать 10 мг в сутки.
- Диализ: опыт применения ограничен, но данных о необходимости менять дозу нет.
- Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется.
- Дети и подростки: из-за отсутствия клинического опыта применение в этой возрастной группе не рекомендуется.
Правило о постепенной отмене стоит запомнить отдельно: оно действует и при плановой операции. Если врач сочтёт нужным прекратить приём бета-адреноблокатора перед вмешательством, дозу снижают постепенно и полностью отменяют препарат за 48 часов до анестезии.
Противопоказания
Почти весь список — это состояния, при которых замедление сердечного ритма и проведения либо и без того угрожает, либо уже стало проблемой.
- Острая сердечная недостаточность и периоды декомпенсации, требующие внутривенной инотропной терапии.
- Кардиогенный шок.
- Атриовентрикулярная блокада II или III степени без кардиостимулятора, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла.
- Симптомная брадикардия и симптомная артериальная гипотензия.
- Тяжёлая бронхиальная астма и тяжёлые хронические обструктивные нарушения функции лёгких.
- Поздняя стадия облитерирующего заболевания периферических артерий или синдрома Рейно.
- Нелеченая феохромоцитома.
- Метаболический ацидоз и повышенная чувствительность к бисопрололу или любому вспомогательному веществу.
Особые указания и меры предосторожности
Главное предостережение повторяет правило дозирования: вне строго определённых показаний резко прекращать приём бисопролола не следует, особенно при ишемической болезни сердца, из-за риска временного усиления симптомов. Осторожность нужна и при гипертензии или стенокардии, сопровождающихся недостаточностью кровообращения.
- Диабет с большими колебаниями глюкозы крови: препарат способен маскировать признаки гипогликемии — тахикардию, сердцебиение, потливость. То же относится к периодам строгого голодания.
- Десенсибилизирующая терапия: бисопролол может и повышать чувствительность к аллергенам, и усиливать анафилактические реакции, причём адреналин не всегда даёт ожидаемый эффект.
- Осторожность нужна при атриовентрикулярной блокаде I степени, стенокардии Принцметала и облитерирующем заболевании периферических артерий, где особенно в начале лечения возможно усиление жалоб.
- Псориаз, в том числе в анамнезе: бета-блокаторы применяют только после очень тщательной оценки соотношения пользы и риска.
- Тиреотоксикоз: лечение бисопрололом способно маскировать её симптомы.
- Феохромоцитома: препарат назначают только после предварительной блокады альфа-рецепторов.
- Общая анестезия: анестезиолог должен знать о блокаде бета-адренорецепторов. При решении отменить препарат перед операцией дозу снижают постепенно и полностью прекращают приём за 48 часов до вмешательства.
- Симптомная бронхиальная астма и другие заболевания с сужением дыхательных путей требуют параллельного приёма бронхорасширяющих средств; иногда сопротивление дыхательных путей растёт, и дозу β2-стимуляторов приходится временно увеличивать.
Способность водить транспорт и работать с механизмами может снижаться — из-за индивидуальной изменчивости реакции на препарат исключить это нельзя. Особенно внимательными следует быть в начале лечения, при смене препарата и при употреблении алкоголя.
Лекарственные взаимодействия
Два сочетания отнесены к нерекомендованным. Первое — антагонисты кальция группы верапамила и в меньшей степени группы дилтиазема: они отрицательно влияют на сократимость и атриовентрикулярное проведение, а внутривенное введение верапамила может привести к глубокой гипотензии и атриовентрикулярной блокаде. Второе — антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): возможны замедление сердечного ритма, снижение минутного объёма и расширение сосудов, а их резкая отмена повышает риск «рикошетной» гипертензии.
- Дигидропиридиновые антагонисты кальция, например нифедипин: риск гипотензии и дальнейшего ухудшения функции желудочков у пациентов с недостаточностью кровообращения.
- Антиаритмики класса I (хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): усиление влияния на атриовентрикулярное проведение и отрицательного инотропного действия. Антиаритмики класса III, например амиодарон, усиливают влияние на проведение.
- Парасимпатомиметики удлиняют атриовентрикулярное проведение и повышают риск брадикардии; сердечные гликозиды действуют так же и дополнительно замедляют ритм.
- Местные бета-блокаторы, например глазные капли при глаукоме, способны усилить системное действие бисопролола.
- Инсулин и пероральные сахароснижающие средства: усиление гипогликемического эффекта, а блокада бета-адренорецепторов маскирует признаки гипогликемии.
- Средства для анестезии ослабляют рефлекторную тахикардию и повышают риск гипотензии; НПВП ослабляют гипотензивное действие бисопролола.
- β-симпатомиметики (изопреналин, добутамин) при совместном приёме ослабляют действие обоих препаратов, а симпатомиметики, стимулирующие и α-, и β-рецепторы, способны вызвать рост давления и усиление перемежающейся хромоты — считается, что такие взаимодействия чаще при неселективных бета-блокаторах.
- Антигипертензивные и другие снижающие давление средства, включая трициклические антидепрессанты, барбитураты и производные фенотиазина, повышают риск гипотензии.
Отдельно к рассмотрению отнесены два препарата. Мефлохин повышает риск брадикардии. Ингибиторы МАО, кроме ингибиторов МАО-B, усиливают снижение давления бета-блокаторами, но одновременно повышают риск гипертонического криза.
Беременность и грудное вскармливание
Фармакологическое действие бисопролола фумарата может неблагоприятно повлиять на беременность, плод или новорождённого. Бета-адреноблокаторы в целом уменьшают кровоток через плаценту, а это связано с задержкой роста, внутриутробной гибелью, выкидышами и преждевременными родами. Сам бисопролол способен вызвать у плода или новорождённого гипогликемию и брадикардию.
Если лечение бета-адреноблокатором необходимо, предпочтительны селективные блокаторы β1-рецепторов, к которым бисопролол и относится. Тем не менее во время беременности препарат применять нельзя, если это не абсолютно необходимо; в таких случаях контролируют кровоток через плаценту и рост плода, а при неблагоприятном влиянии на течение беременности или развитие плода рассматривают другие методы лечения. Новорождённые, чьи матери получали бета-блокаторы, должны находиться под строгим врачебным наблюдением: симптомы гипогликемии и брадикардии появляются в первые трое суток жизни. Данных о проникновении бисопролола в грудное молоко и о безопасности для ребёнка нет, поэтому на фоне лечения грудью не кормят.
Побочные действия
Самые частые реакции — сердечно-сосудистые и неврологические, и почти все они логично вытекают из механизма действия.
| Частота | Реакции |
|---|---|
| Часто | Головокружение, головная боль; ощущение холода или онемения в конечностях; желудочно-кишечные нарушения — тошнота, рвота, диарея, запор; утомляемость |
| Нечасто | Нарушения атриовентрикулярного проведения, усиление уже имевшейся сердечной недостаточности, брадикардия; артериальная гипотензия; бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными болезнями лёгких в анамнезе; слабость и судороги мышц; астения; депрессия, нарушения сна |
| Редко | Обмороки; снижение слёзоотделения — это важно при ношении контактных линз; нарушения слуха; аллергический ринит; аллергические реакции — зуд, внезапное покраснение, сыпь; гепатит; нарушения потенции; кошмары, галлюцинации; повышение уровня триглицеридов и печёночных ферментов (АЛТ, АСТ) |
| Очень редко | Конъюнктивит; выпадение волос |
Отдельно оговорено, что бета-блокаторы способны вызвать или усилить проявления псориаза либо спровоцировать псориазоподобную сыпь. Если на фоне лечения появились одышка со свистящим дыханием, выраженная брадикардия, обмороки или нарастающие отёки, нужно связаться с врачом — самостоятельно прекращать приём при этом нельзя.
Передозировка
Наиболее частые описанные симптомы передозировки бета-блокаторов — брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Реакция на однократную высокую дозу бисопролола сильно различается у разных людей, а пациенты с недостаточностью кровообращения, вероятно, особенно к нему чувствительны.
При передозировке бисопролол отменяют и переходят к симптоматическому и поддерживающему лечению. По ограниченным данным, диализом препарат выводится лишь в незначительной степени, поэтому основным методом он служить не может.
Как получить рецепт на Concor® 5 онлайн
Concor® 5 отпускается по рецепту, и главная причина в том, что бета-адреноблокатор нельзя ни начать, ни бросить самостоятельно. Доза подбирается по частоте сердечного ритма, а резкая отмена при ишемической болезни сердца грозит усилением симптомов. Врачу также нужно знать о бронхиальной астме, диабете, псориазе, болезнях периферических артерий и обо всех принимаемых препаратах — особенно об антагонистах кальция, антиаритмиках и средствах центрального действия.
Онлайн-консультация подходит для продолжения назначенной терапии. В анкете указывают показание, текущую дозировку, обычные значения давления и пульса, сопутствующие заболевания и принимаемые лекарства. Врач изучает данные и при достаточных основаниях выписывает электронный рецепт — он приходит кодом для аптеки Польши. Если сведений не хватает или ответы указывают на брадикардию, обмороки, нарастающую одышку либо декомпенсацию, в выписке откажут и порекомендуют очный приём.
