Concor 5 - (IR): skład i postać farmaceutyczna
Dopisek „IR" w nazwie to import równoległy. Opakowanie sprowadza do Polski inny dostawca z innego kraju Unii Europejskiej i jest to osobne pozwolenie, dlatego i strona jest osobna. Substancja czynna, moc i właściwości leku pozostają te same.
Jedna tabletka powlekana zawiera 5 mg fumaranu bisoprololu; linia występuje także w mocy 10 mg. Tabletkę przyjmuje się rano, z posiłkiem lub bez, połyka w całości, nie rozgryzając, i popija płynem.
Jak działa Concor 5 - (IR)
Bisoprolol blokuje receptory β1-adrenergiczne serca, a robi to wybiórczo i bez własnej aktywności sympatykomimetycznej. Efekt składa się z kilku elementów: rytm zwalnia, wydłuża się przewodzenie w węźle przedsionkowo-komorowym, maleje pojemność minutowa — i ciśnienie u chorych z nadciśnieniem spada. Ujemnego działania inotropowego lek przy tym nie wykazuje, a aktywność reninowa osocza się zmniejsza.
W dławicy piersiowej działa inny mechanizm: serce zużywa mniej tlenu, więc epizodów bólowych jest mniej, a tolerancja wysiłku rośnie. Wybiórczość wobec receptorów β1 ma znaczenie praktyczne — zmniejsza ryzyko działań niepożądanych związanych z obwodowym działaniem leku w porównaniu z β-blokerami nieselektywnymi. Substancja wchłania się niemal całkowicie, biodostępność wynosi około 90%, połowa dawki jest metabolizowana w wątrobie i wydalana z moczem w postaci metabolitów, połowa w postaci niezmienionej; okres półtrwania to 10–12 godzin, co pozwala przyjmować lek raz na dobę.
Wskazania do stosowania
Ulotka wymienia dwa wskazania: nadciśnienie tętnicze oraz chorobę niedokrwienną serca — dławicę piersiową.
Przewlekłej niewydolności serca wśród nich nie ma i nie jest to przypadek: ostra niewydolność serca i okresy dekompensacji należą do przeciwwskazań, a przy nadciśnieniu lub dławicy z towarzyszącą niewydolnością krążenia lek wymaga ostrożności. Do leczenia samej przewlekłej niewydolności serca bisoprolol ma osobne postacie z własnymi schematami miareczkowania.
Sposób stosowania i dawkowanie
Dawkę we wszystkich przypadkach ustala się indywidualnie, kierując się częstością skurczów serca i odpowiedzią terapeutyczną. Leczenie bisoprololem jest na ogół długotrwałe.
| Sytuacja | Dawka |
|---|---|
| Dorośli, oba wskazania | 5 mg na dobę; w razie potrzeby zwiększa się do 10 mg na dobę |
| Maksymalna zalecana dawka | 20 mg na dobę |
| Łagodne i umiarkowane zaburzenia czynności wątroby lub nerek | Modyfikacja dawki zwykle niepotrzebna |
| Ciężka niewydolność nerek, ClCr poniżej 20 ml/min | Nie więcej niż 10 mg na dobę |
| Ciężka niewydolność wątroby | Nie więcej niż 10 mg na dobę |
| Dializa | Doświadczenie ograniczone, ale brak dowodów na konieczność zmiany dawki |
| Osoby w podeszłym wieku | Modyfikacja dawki niepotrzebna |
| Dzieci | Nie zaleca się: brak doświadczenia klinicznego |
Osobnej uwagi wymaga nie początek leczenia, lecz jego zakończenie. Bisoprololu nie wolno rzucać nagle — objawy choroby mogą się przejściowo nasilić, a szczególnie groźne jest to w chorobie niedokrwiennej serca. Dawkę zmniejsza się stopniowo. Ta sama zasada obowiązuje przed planowym zabiegiem: jeśli lekarz zdecyduje o odstawieniu β-adrenolityku, dawkę zmniejsza się etapami i całkowicie przerywa podawanie na 48 godzin przed znieczuleniem.
Przeciwwskazania
Lista przeciwwskazań obejmuje sytuacje, w których dodatkowe zwolnienie rytmu, spowolnienie przewodzenia lub zwężenie oskrzeli są niedopuszczalne.
- Ostra niewydolność serca i okresy dekompensacji wymagające dożylnej terapii inotropowej, a także wstrząs kardiogenny.
- Blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia bez rozrusznika.
- Zespół chorego węzła zatokowego i blok zatokowo-przedsionkowy.
- Objawowa bradykardia.
- Objawowe niedociśnienie tętnicze.
- Ciężka astma oskrzelowa lub ciężkie przewlekłe obturacyjne zaburzenia czynności płuc.
- Późne stadium choroby zarostowej tętnic obwodowych albo zespołu Raynauda, nieleczony guz chromochłonny, kwasica metaboliczna.
- Znana nadwrażliwość na bisoprolol lub którąkolwiek substancję pomocniczą.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Pierwsze, przed czym ostrzega ulotka, to niedopuszczalność nagłego odstawienia poza ściśle określonymi wskazaniami, przede wszystkim w chorobie niedokrwiennej serca. Drugie to ostrożność u pacjentów z nadciśnieniem lub dławicą, u których występuje towarzysząca niewydolność krążenia.
- Cukrzyca: przy dużych wahaniach glukozy we krwi lek maskuje objawy hipoglikemii — tachykardię, kołatanie serca, pocenie się. Podobna ostrożność obowiązuje w okresie ścisłej głodówki.
- Leczenie odczulające: możliwe są zarówno zwiększenie wrażliwości na alergeny, jak i nasilenie reakcji anafilaktycznych, przy czym podanie adrenaliny nie zawsze daje oczekiwany efekt.
- Blok przedsionkowo-komorowy I stopnia i dławica Prinzmetala wymagają ostrożności.
- Choroba zarostowa tętnic obwodowych: dolegliwości mogą się nasilić, zwłaszcza na początku leczenia.
- Łuszczyca, także przebyta: β-blokery przepisuje się dopiero po bardzo dokładnym rozważeniu korzyści i ryzyka, ponieważ lek może wywołać lub nasilić zmiany skórne.
- Tyreotoksykoza: jej objawy na tle leczenia mogą być zamaskowane. Przy guzie chromochłonnym bisoprolol podaje się dopiero po uprzednim zablokowaniu receptorów α.
- Znieczulenie ogólne: anestezjolog musi wiedzieć o blokadzie receptorów β-adrenergicznych.
- Objawowa astma oskrzelowa i inne choroby zwężające drogi oddechowe: równolegle podaje się leki rozszerzające oskrzela, a przy wzroście oporu w drogach oddechowych może być konieczne przejściowe zwiększenie dawki leków pobudzających receptory β2.
Osobno zastrzeżono prowadzenie pojazdów: ze względu na indywidualną zmienność reakcji nie można wykluczyć zmniejszenia zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Dotyczy to zwłaszcza początku leczenia, zmiany preparatu i połączenia z alkoholem.
Interakcje z lekami
Interakcje wygodnie czytać według trzech poziomów rygoru, tak jak są zbudowane w ulotce: połączenia niezalecane, wymagające ostrożności i te do rozważenia.
| Poziom | Leki i istota rzeczy |
|---|---|
| Niezalecane | Antagoniści wapnia z grupy werapamilu i w mniejszym stopniu diltiazemu — negatywny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe; werapamil dożylnie może wywołać głębokie niedociśnienie i blok. Leki przeciwnadciśnieniowe o działaniu ośrodkowym (klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna) — zwolnienie rytmu, zmniejszenie objętości minutowej, rozszerzenie naczyń; ich nagłe odstawienie grozi nadciśnieniem z odbicia |
| Z ostrożnością | Dihydropirydyny w rodzaju nifedypiny — ryzyko niedociśnienia i pogorszenia wydolności komór przy niewydolności krążenia. Leki przeciwarytmiczne klasy I (chinidyna, dizopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon) i klasy III (amiodaron) — wpływ na przewodzenie i ujemne działanie inotropowe. Leki parasympatykomimetyczne i glikozydy nasercowe — wydłużenie przewodzenia i bradykardia. β-blokery miejscowe w kroplach do oczu — nasilenie działania ogólnoustrojowego. Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe — nasilenie hipoglikemii, którą blokada receptorów β przy tym maskuje. Środki do znieczulenia — osłabienie odruchowej tachykardii i ryzyko niedociśnienia. NLPZ — osłabienie działania hipotensyjnego. β-sympatykomimetyki (izoprenalina, dobutamina) — wzajemne osłabienie działania; sympatykomimetyki o aktywności α i β — wzrost ciśnienia i nasilenie chromania przestankowego. Leki przeciwnadciśnieniowe i inne obniżające ciśnienie, w tym trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany i fenotiazyny — ryzyko niedociśnienia |
| Do rozważenia | Meflochina — wzrost ryzyka bradykardii. Inhibitory MAO poza MAO-B — nasilenie hipotensyjnego działania β-blokerów, a jednocześnie ryzyko przełomu nadciśnieniowego |
Praktyczny wniosek z tej tabeli jest prosty: przed rozpoczęciem przyjmowania lekarz potrzebuje pełnej listy przyjmowanych leków, włącznie z kroplami do oczu i lekami przeciwbólowymi bez recepty. Najgroźniejsze są połączenia z pierwszego wiersza i o nie warto zapytać osobno.
Ciąża i karmienie piersią
Działanie farmakologiczne fumaranu bisoprololu może zaszkodzić ciąży, płodowi lub noworodkowi. β-adrenolityki zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co wiąże się z opóźnieniem wzrostu, śmiercią wewnątrzmaciczną, poronieniami i porodami przedwczesnymi; sam bisoprolol może wywołać u płodu lub noworodka hipoglikemię i bradykardię.
Gdy leczenie β-adrenolitykiem jest jednak konieczne, preferuje się selektywne blokery receptorów β1, do których bisoprolol należy. Stosowanie go w ciąży jest jednak dopuszczalne wyłącznie przy bezwzględnej konieczności, z kontrolą przepływu łożyskowego i wzrostu płodu; przy niekorzystnym wpływie na ciążę lub rozwój płodu przechodzi się na inne metody. Noworodki matek leczonych β-blokerami lekarz nadzoruje ściśle: hipoglikemia i bradykardia ujawniają się w pierwszych trzech dobach życia. Danych o przenikaniu bisoprololu do mleka kobiecego i o bezpieczeństwie dla dziecka brak, więc karmienie piersią w trakcie leczenia jest wykluczone.
Działania niepożądane
Reakcje rozkładają się według częstości tak, jak można się tego spodziewać po β-blokerze: najczęściej cierpią krążenie, układ nerwowy i przewód pokarmowy.
- Często: zawroty i bóle głowy; uczucie zimna lub drętwienia kończyn; zaburzenia żołądkowo-jelitowe — nudności, wymioty, biegunka, zaparcia; zmęczenie.
- Niezbyt często: zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, nasilenie wcześniej istniejącej niewydolności serca, bradykardia, niedociśnienie.
- Niezbyt często: skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjnymi chorobami płuc w wywiadzie; osłabienie i kurcze mięśni; astenia; depresja i zaburzenia snu.
- Rzadko: omdlenia, zaburzenia słuchu, alergiczny nieżyt nosa; zmniejszony wypływ łez — istotne dla noszących soczewki kontaktowe.
- Rzadko: reakcje alergiczne — świąd, przejściowe nagłe zaczerwienienie, wysypka; zapalenie wątroby; zaburzenia potencji; koszmary i omamy.
- Rzadko: podwyższony poziom triglicerydów i enzymów wątrobowych — AlAT i AspAT.
- Bardzo rzadko: zapalenie spojówek i utrata włosów.
Skóra zasługuje na osobną wzmiankę: β-blokery mogą wywołać lub nasilić objawy łuszczycy albo dać wysypkę łuszczycopodobną. Przy pojawieniu się świszczącego oddechu, wyraźnej bradykardii, omdleń lub narastających obrzęków trzeba skontaktować się z lekarzem, ale nie przerywać przyjmowania samodzielnie.
Przedawkowanie
Najczęściej przy przedawkowaniu β-blokerów opisuje się bradykardię, niedociśnienie, skurcz oskrzeli, ostrą niewydolność serca i hipoglikemię. Reakcja na pojedynczą wysoką dawkę bywa u różnych osób bardzo różna, a pacjenci z niewydolnością krążenia są na lek najwyraźniej szczególnie wrażliwi.
Postępowanie jest proste: lek się odstawia i przechodzi do leczenia objawowego oraz podtrzymującego. Na dializę nie ma co liczyć — z ograniczonych danych wynika, że bisoprolol usuwa się nią tylko w niewielkim stopniu.
Jak otrzymać receptę na Concor 5 - (IR) online
Import równoległy nie zmienia statusu leku: to ten sam bisoprolol na receptę. Recepta jest potrzebna dlatego, że dawkę dobiera się według tętna i odpowiedzi na leczenie, a przyjmowanie można kończyć wyłącznie stopniowo — w chorobie niedokrwiennej serca nagłe odstawienie jest niebezpieczne. Poza tym β-bloker ma długą listę połączeń zmieniających jego działanie oraz przeciwwskazań, o których pacjent może nie wiedzieć.
Konsultacja online ma sens przy kontynuacji zaleconej terapii. W ankiecie podaje się wskazanie, aktualną dawkę, typowe wartości ciśnienia i tętna, choroby współistniejące — astmę, cukrzycę, łuszczycę, choroby tętnic obwodowych — oraz pełną listę leków. Lekarz analizuje dane i przy wystarczających podstawach wystawia e-receptę, która przychodzi jako kod do apteki w Polsce. Jeśli informacji jest za mało albo odpowiedzi wskazują na bradykardię, omdlenia, nasilenie duszności lub dekompensację, odmówi wystawienia i skieruje na wizytę stacjonarną.
