Concor 5 - (IR): склад і форма випуску
Приписка «IR» у назві — це import równoległy, паралельний імпорт. Упаковку ввозить до Польщі інший постачальник з іншої країни Євросоюзу, і це окрема реєстрація, тому й сторінка окрема. Діюча речовина, дозування та характеристики препарату при цьому ті самі.
Одна таблетка, укрита оболонкою, містить 5 мг бісопрололу фумарату; лінійка випускається також у дозуванні 10 мг. Приймають таблетку вранці, з їжею або без, ковтають цілою, не розжовуючи, і запивають рідиною.
Як діє Concor 5 - (IR)
Бісопролол блокує β1-адренорецептори серця, причому робить це вибірково й без власної симпатоміметичної активності. Результат складається з кількох ефектів: ритм рідшає, подовжується проведення в атріовентрикулярному вузлі, зменшується хвилинний об'єм — і тиск у пацієнтів із гіпертензією знижується. При цьому негативної інотропної дії в препарату немає, а активність реніну плазми падає.
За стенокардії працює інший механізм: серце витрачає менше кисню, тому больових епізодів стає менше, а переносимість навантаження зростає. Вибірковість до β1-рецепторів практично важлива — вона знижує ризик небажаних реакцій, пов'язаних із периферичною дією, порівняно з неселективними бета-блокаторами. Всмоктується речовина майже повністю, біодоступність близько 90%, половина дози метаболізується в печінці й виводиться із сечею метаболітами, половина — у незміненому вигляді; період напіввиведення 10–12 годин, що й дозволяє приймати препарат раз на добу.
Показання до застосування
Інструкція називає два показання: артеріальна гіпертензія та ішемічна хвороба серця — стенокардія.
Хронічної серцевої недостатності серед них немає, і це не випадковість: гостра серцева недостатність і періоди декомпенсації віднесені до протипоказань, а за гіпертензії чи стенокардії із супутньою недостатністю кровообігу препарат потребує обережності. Для лікування самої хронічної серцевої недостатності в бісопрололу є окремі форми зі своїми схемами титрування.
Спосіб застосування та дозування
Дозу в усіх випадках встановлюють індивідуально, орієнтуючись на частоту скорочень серця та терапевтичну відповідь. Лікування бісопрололом, як правило, тривале.
| Ситуація | Доза |
|---|---|
| Дорослі, обидва показання | 5 мг на добу; за потреби збільшують до 10 мг на добу |
| Максимальна рекомендована доза | 20 мг на добу |
| Легке та помірне порушення функції печінки чи нирок | Корекція дози зазвичай не потрібна |
| Тяжка ниркова недостатність, кліренс креатиніну нижче ніж 20 мл/хв | Не більше ніж 10 мг на добу |
| Тяжка печінкова недостатність | Не більше ніж 10 мг на добу |
| Діаліз | Досвід обмежений, але даних про потребу змінювати дозу немає |
| Пацієнти похилого віку | Корекція дози не потрібна |
| Діти | Не рекомендовано: клінічного досвіду немає |
Окремої уваги заслуговує не початок лікування, а його припинення. Різко кидати бісопролол не слід — симптоми хвороби можуть тимчасово посилитися, і особливо це небезпечно за ішемічної хвороби серця. Дозу знижують поступово. Те саме правило діє перед плановою операцією: якщо лікар вирішить відмінити бета-адреноблокатор, дозу зменшують поетапно й повністю припиняють приймання за 48 годин до анестезії.
Протипоказання
Перелік протипоказань охоплює ситуації, де додаткове врідшення ритму, вповільнення проведення чи звуження бронхів неприпустимі.
- Гостра серцева недостатність і періоди декомпенсації, що потребують внутрішньовенної інотропної терапії, а також кардіогенний шок.
- Атріовентрикулярна блокада II або III ступеня без кардіостимулятора.
- Синдром слабкості синусового вузла та синоатріальна блокада.
- Симптомна брадикардія.
- Симптомна артеріальна гіпотензія.
- Тяжка бронхіальна астма або тяжкі хронічні обструктивні порушення функції легень.
- Пізня стадія облітеруючого захворювання периферичних артерій чи синдрому Рейно, нелікована феохромоцитома, метаболічний ацидоз.
- Відома підвищена чутливість до бісопрололу або будь-якої допоміжної речовини.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Перше, про що попереджає інструкція, — неприпустимість раптової відміни поза строго визначеними показаннями, насамперед за ішемічної хвороби серця. Друге — обережність у пацієнтів із гіпертензією чи стенокардією, у яких є супутня недостатність кровообігу.
- Діабет: за великих коливань глюкози крові препарат маскує ознаки гіпоглікемії — тахікардію, серцебиття, пітливість. Аналогічна обережність потрібна в період суворого голодування.
- Десенсибілізувальна терапія: можливі й підвищення чутливості до алергенів, і посилення анафілактичних реакцій, при цьому введення адреналіну не завжди дає очікуваний ефект.
- Атріовентрикулярна блокада I ступеня та стенокардія Принцметала потребують обережності.
- Облітеруюче захворювання периферичних артерій: скарги можуть посилитися, особливо на початку лікування.
- Псоріаз, зокрема перенесений: бета-блокатори призначають лише після дуже ретельної оцінки користі й ризику, оскільки препарат здатний спровокувати або посилити шкірні прояви.
- Тиреотоксикоз: його симптоми на тлі лікування можуть бути замасковані. За феохромоцитоми бісопролол дають лише після попередньої блокади альфа-рецепторів.
- Загальна анестезія: анестезіолог має знати про блокаду бета-адренорецепторів.
- Симптомна бронхіальна астма та інші хвороби зі звуженням дихальних шляхів: паралельно призначають бронхорозширювальні засоби, а за зростання опору дихальних шляхів може знадобитися тимчасово збільшити дозу β2-стимуляторів.
Окремо обумовлено керування транспортом: через індивідуальну мінливість реакції не можна виключити зниження здатності керувати транспортом і працювати з механізмами. Особливо це стосується початку лікування, зміни препарату та поєднання з алкоголем.
Лікарські взаємодії
Взаємодії зручно читати за трьома рівнями суворості, як вони й побудовані в інструкції: нерекомендовані поєднання, ті, що потребують обережності, і ті, що підлягають розгляду.
| Рівень | Препарати та суть |
|---|---|
| Не рекомендовані | Антагоністи кальцію групи верапамілу та меншою мірою дилтіазему — негативний вплив на скоротливість і атріовентрикулярне проведення; внутрішньовенний верапаміл здатний спричинити глибоку гіпотензію та блокаду. Антигіпертензивні засоби центральної дії (клонідин, метилдопа, моксонідин, рилменідин) — уповільнення ритму, зниження хвилинного об'єму, розширення судин; їх різка відміна загрожує «рикошетною» гіпертензією |
| З обережністю | Дигідропіридини на кшталт ніфедипіну — ризик гіпотензії та погіршення функції шлуночків за недостатності кровообігу. Антиаритміки класу I (хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон) і класу III (аміодарон) — вплив на проведення та негативний інотропний ефект. Парасимпатоміметики й серцеві глікозиди — подовження проведення та брадикардія. Місцеві бета-блокатори в очних краплях — посилення системної дії. Інсулін і пероральні цукрознижувальні — посилення гіпоглікемії, яку блокада β-рецепторів при цьому маскує. Засоби для анестезії — послаблення рефлекторної тахікардії та ризик гіпотензії. НПЗЗ — послаблення гіпотензивного ефекту. β-симпатоміметики (ізопреналін, добутамін) — взаємне послаблення дії; симпатоміметики з α- та β-активністю — зростання тиску й посилення переміжної кульгавості. Антигіпертензивні та інші засоби, що знижують тиск, зокрема трициклічні антидепресанти, барбітурати й фенотіазини, — ризик гіпотензії |
| До розгляду | Мефлохін — зростання ризику брадикардії. Інгібітори МАО, крім МАО-B, — посилення гіпотензивної дії бета-блокаторів і водночас ризик гіпертонічного кризу |
Практичний висновок із цієї таблиці простий: перед початком приймання лікарю потрібен повний перелік ваших ліків, включно з очними краплями та безрецептурними знеболювальними. Найнебезпечніші поєднання з першого рядка, і про них варто питати окремо.
Вагітність і грудне вигодовування
Фармакологічна дія бісопрололу фумарату здатна нашкодити вагітності, плоду або новонародженому. Бета-адреноблокатори зменшують кровотік крізь плаценту, а це пов'язують із затримкою росту, внутрішньоутробною загибеллю, викиднями та передчасними пологами; сам бісопролол може спричинити в плода чи новонародженого гіпоглікемію та брадикардію.
Коли лікування бета-адреноблокатором усе ж необхідне, перевагу віддають селективним блокаторам β1-рецепторів, до яких бісопролол і належить. Але застосовувати його при вагітності припустимо лише за абсолютної необхідності, з контролем плацентарного кровотоку та росту плода; за несприятливого впливу на вагітність чи розвиток плода переходять на інші методи. Новонароджених, чиї матері отримували бета-блокатори, лікар спостерігає суворо: гіпоглікемія та брадикардія проявляються в перші три доби життя. Даних про проникнення бісопрололу у грудне молоко та про безпечність для дитини немає, тому годування груддю на тлі лікування виключене.
Побічні дії
Реакції розподіляються за частотою так, як цього можна очікувати від бета-блокатора: найчастіше страждають кровообіг, нервова система та травлення.
- Часто: запаморочення й головний біль; відчуття холоду або оніміння в кінцівках; шлунково-кишкові порушення — нудота, блювання, діарея, закреп; втомлюваність.
- Нечасто: порушення атріовентрикулярного проведення, посилення вже наявної серцевої недостатності, брадикардія, артеріальна гіпотензія.
- Нечасто: бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструктивними хворобами легень в анамнезі; слабкість і судоми м'язів; астенія; депресія та порушення сну.
- Рідко: непритомність, порушення слуху, алергічний риніт; зниження сльозовиділення — суттєво для тих, хто носить контактні лінзи.
- Рідко: алергічні реакції — свербіж, раптове почервоніння, висип; гепатит; порушення потенції; жахіття та галюцинації.
- Рідко: підвищення рівня тригліцеридів і печінкових ферментів — АЛТ і АСТ.
- Дуже рідко: кон'юнктивіт і випадіння волосся.
Шкіра заслуговує на окрему згадку: бета-блокатори здатні спричинити або посилити прояви псоріазу чи дати псоріазоподібний висип. За появи свистячого дихання, вираженої брадикардії, непритомності або наростаючих набряків потрібно зв'язатися з лікарем, але не припиняти приймання самостійно.
Передозування
Найчастіше за передозування бета-блокаторів описують брадикардію, артеріальну гіпотензію, бронхоспазм, гостру серцеву недостатність і гіпоглікемію. Реакція на одноразову високу дозу в різних людей сильно різниться, а пацієнти з недостатністю кровообігу до препарату, вочевидь, особливо чутливі.
Тактика проста: препарат відміняють і переходять до симптоматичного та підтримувального лікування. Розраховувати на діаліз не варто — за обмеженими даними, бісопролол виводиться ним лише незначною мірою.
Як отримати рецепт на Concor 5 - (IR) онлайн
Паралельний імпорт не змінює статусу препарату: це той самий рецептурний бісопролол. Рецепт потрібен тому, що дозу підбирають за пульсом і відповіддю на лікування, а припиняти приймання можна лише поступово — за ішемічної хвороби серця раптова відміна небезпечна. Крім того, у бета-блокатора довгий перелік поєднань, які змінюють його дію, і протипоказань, про які пацієнт може не знати.
Онлайн-консультація доречна для продовження призначеної терапії. В анкеті вказують показання, поточну дозу, звичні цифри тиску й пульсу, супутні хвороби — астму, діабет, псоріаз, захворювання периферичних артерій — і повний перелік ліків. Лікар вивчає дані й за достатніх підстав виписує електронний рецепт, який надходить кодом для аптеки Польщі. Якщо відомостей недостатньо або відповіді вказують на брадикардію, непритомність, посилення задишки чи декомпенсацію, у виписці відмовлять і скерують на очний прийом.
