Co-Valsacor: skład i postać farmaceutyczna
Jedna tabletka powlekana zawiera 80 mg, 160 mg lub 320 mg walsartanu oraz 12,5 mg albo 25 mg hydrochlorotiazydu. Najwyższe zestawienie, do którego ulotka dopuszcza zwiększanie, to 320 mg walsartanu z 25 mg hydrochlorotiazydu.
Tabletkę można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od niego, popijając wodą. Sama liczba dostępnych mocy oddaje logikę przepisywania: najpierw lekarz dobiera dawki każdego składnika osobno, a dopiero potem pacjent przechodzi na gotowy preparat złożony o odpowiedniej sile.
Jak działa Co-Valsacor
Walsartan jest wybiórczym antagonistą podtypu AT1 receptora angiotensyny II, bez aktywności agonistycznej. Nie hamuje kininazy II, więc nie wywołuje objawów związanych z działaniem bradykininy — suchego kaszlu i obrzęku naczynioruchowego. Nie wiąże się z innymi receptorami hormonalnymi ani nie blokuje kanałów jonowych biorących udział w regulacji układu sercowo-naczyniowego, a ciśnienie obniża bez wpływu na częstość tętna. Wchłania się dobrze, biodostępność wynosi 23%, wiązanie z białkami surowicy jest silne — 94–97%, głównie z albuminami. Działanie hipotensyjne zaczyna się w ciągu 2 h, maksimum osiągane jest w 4–6 h i utrzymuje się przez 24 h, a pełny efekt rozwija się po 2–4 tygodniach leczenia; substancja wydalana jest głównie w postaci niezmienionej — w 70% z żółcią i w 30% z moczem.
Hydrochlorotiazyd to tiazydowy lek moczopędny działający w dystalnych kanalikach krętych nerek: hamuje wchłanianie zwrotne jonów sodu i chloru, zwiększa wydalanie chlorku sodu i wody, zmniejsza objętość i podwyższa aktywność reninową osocza. To ostatnie aktywuje układ angiotensyna-aldosteron i prowadzi do wzrostu wydalania potasu oraz hipokaliemii. Rośnie też wydalanie jonów wodoru, wodorowęglanów, magnezu i fosforanów, a wydalanie wapnia maleje. Lek wchłania się szybko, najwyższe stężenie osiąga po około 2 h, wiązanie z białkami wynosi około 50%, działanie zaczyna się po 2–3 h i trwa 6–12 h. Sens połączenia jest dwustronny: hydrochlorotiazyd nasila działanie hipotensyjne walsartanu, a walsartan zmniejsza hipokaliemiczne działanie hydrochlorotiazydu.
Wskazania do stosowania
Wskazanie jest jedno — leczenie nadciśnienia tętniczego pierwotnego u osób dorosłych.
Preparat o ustalonych dawkach składników przeznaczony jest przy tym dla konkretnej grupy: pacjentów, u których ciśnienie tętnicze nie jest odpowiednio kontrolowane podczas monoterapii walsartanem lub hydrochlorotiazydem. Dzieciom i młodzieży poniżej 18 lat leku się nie zaleca — brak danych o bezpieczeństwie i skuteczności.
Sposób stosowania i dawkowanie
Zalecana dawka to 1 tabletka powlekana raz na dobę. Dawki poszczególnych składników zaleca się dobierać osobno i zwiększać stopniowo, aby zmniejszyć ryzyko niedociśnienia tętniczego i innych działań niepożądanych.
- Bezpośrednia zmiana monoterapii na preparat złożony jest dopuszczalna ze względów klinicznych, jeśli monoterapia walsartanem lub hydrochlorotiazydem nie zapewnia właściwej kontroli ciśnienia, a dawki składników dostosowano zgodnie z zaleceniami.
- Po rozpoczęciu leczenia ocenia się reakcję kliniczną; przy niewystarczającej kontroli dawkę zwiększa się, podnosząc zawartość któregokolwiek ze składników, maksymalnie do 320 mg walsartanu i 25 mg hydrochlorotiazydu.
- Zaburzenia czynności nerek: przy łagodnych i umiarkowanych, z przesączaniem kłębuszkowym nie niższym niż 30 ml/min, dostosowanie nie jest konieczne. Przy ciężkich, z GFR poniżej 30 ml/min, oraz przy bezmoczu lek jest przeciwwskazany z powodu hydrochlorotiazydu.
- Zaburzenia czynności wątroby: przy łagodnych i umiarkowanych, bez cholestazy, dawka walsartanu nie powinna przekraczać 80 mg, a dawki hydrochlorotiazydu zmieniać nie trzeba.
- Przy ciężkich zaburzeniach czynności wątroby, żółciowej marskości i cholestazie lek jest przeciwwskazany z powodu walsartanu.
- Pacjenci w podeszłym wieku: zmiana dawki nie jest konieczna.
- Dzieci i młodzież poniżej 18 lat: stosowanie nie jest zalecane.
O terminach warto pamiętać przy zwiększaniu dawki. Obniżenie ciśnienia staje się wyraźne w ciągu 2 tygodni, u większości pacjentów maksymalne działanie widać w ciągu 4 tygodni, ale część pacjentów wymaga 4–8 tygodni leczenia. Zwiększanie dawki przed upływem tego czasu oznacza ryzyko nadmiernego spadku ciśnienia.
Przeciwwskazania
Ograniczenia dzielą się na dwie części: jedne wiążą się z walsartanem i wątrobą, drugie z hydrochlorotiazydem, nerkami i elektrolitami.
- Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu.
- Ciężkie zaburzenie czynności wątroby, marskość żółciowa wątroby, zastój żółci.
- Bezmocz, ciężkie zaburzenie czynności nerek z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min, dializoterapia.
- Pierwotny hiperaldosteronizm.
- Objawowa hiperurykemia.
- Zespoły przebiegające z oporną hiponatremią, hipokaliemią i hiperkalcemią.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Część ostrzeżeń dotyczy sytuacji, dla których bezpieczeństwa leku po prostu nie ustalono: jednostronne lub obustronne zwężenie tętnicy nerkowej, zwężenie tętnicy zaopatrującej jedyną nerkę oraz ciężka zastoinowa niewydolność serca. Należy tu również stosowanie u dzieci.
- Umiarkowana niewydolność wątroby bez cholestazy wymaga ostrożności — przy ciężkiej lek jest przeciwwskazany.
- Zmniejszona objętość krwi krążącej i niedobór sodu: na tym tle efekt hipotensyjny może okazać się nadmierny.
- Hiper- i hipokaliemia: połączenie wpływa na potas w obie strony, więc wyjściowe zaburzenia wymagają uwagi.
- Zwężenie zastawki aortalnej lub mitralnej.
- Kardiomiopatia przerostowa z zawężaniem drogi odpływu.
Praktyczny wniosek z tej listy: przed przepisaniem lekarz potrzebuje danych o czynności nerek i wątroby oraz o elektrolitach, a na początku leczenia — kontroli ciśnienia. Gwałtowny spadek ciśnienia jest najgroźniejszy właśnie u pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi i niedoborem sodu, na przykład na tle leków moczopędnych lub diety ubogosodowej.
Interakcje z lekami
Pierwsza grupa interakcji jest oczywista: połączenie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi nasila efekt hipotensyjny. Dalej do gry wchodzą elektrolity i przemiana materii.
- Preparaty potasu, leki moczopędne oszczędzające potas, substytuty soli zawierające potas i inne środki zmieniające stężenie potasu mogą spowodować hiperkaliemię.
- Lit: połączenie może prowadzić do objawów zatrucia litem, dlatego zaleca się kontrolowanie jego stężenia w osoczu.
- NLPZ mogą osłabić moczopędne i przeciwnadciśnieniowe działanie hydrochlorotiazydu.
- Hipokaliemiczne działanie hydrochlorotiazydu nasilają inne leki moczopędne zwiększające wydalanie potasu, a także kortykosteroidy, ACTH, amfoterycyna, karbenoksolon, penicylina G i pochodne kwasu salicylowego.
- Ze względu na hiperglikemizujące działanie hydrochlorotiazydu może być konieczna zmiana dawki insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych.
- Tiazydy nasilają działanie pochodnych kurary, zwiększają częstość reakcji nadwrażliwości na allopurynol, ryzyko działań niepożądanych amantadyny oraz hiperglikemizujące działanie diazoksydu.
- Tiazydy zmniejszają wydalanie nerkowe leków cytotoksycznych — cyklofosfamidu, metotreksatu — i nasilają ich działanie supresyjne na szpik; z cyklosporyną rośnie ryzyko hiperurykemii i zaostrzenia dny.
- Biodostępność tiazydów zwiększają środki antycholinergiczne (atropina, biperyden), zmniejsza cholestyramina, a połączenie z witaminą D lub solami wapnia może nasilić wzrost wapnia w surowicy.
Istotnych interakcji podczas monoterapii walsartanem nie stwierdzono z cymetydyną, warfaryną, furosemidem, digoksyną, atenololem, indometacyną, hydrochlorotiazydem, amlodypiną i glibenklamidem.
Ciąża i karmienie piersią
Ulotka formułuje ograniczenie wyjątkowo krótko: leku nie stosuje się w okresie ciąży i karmienia piersią.
Ta zwięzłość nie oznacza łagodności zakazu — oddaje klasę leku. Środków działających na układ renina-angiotensyna w ciąży się nie stosuje i Co-Valsacor nie jest wyjątkiem. Jeśli ciąża nastąpi w trakcie leczenia, należy zgłosić się do lekarza po zmianę terapii.
Działania niepożądane
Ulotka opisuje działania niepożądane bez podziału na częstości, ale ze wskazaniem, które z nich występują częściej, a które tylko w pojedynczych przypadkach.
| Grupa | Reakcje |
|---|---|
| Możliwe | Bóle i zawroty głowy, uczucie zmęczenia; zapalenie gardła i zatok, zakażenia górnych dróg oddechowych; biegunka, nudności, bóle brzucha; bóle w klatce piersiowej, bóle pleców, bóle stawów |
| W pojedynczych przypadkach | Reakcje nadwrażliwości: wysypka, świąd, obrzęk naczynioruchowy, zapalenie naczyń |
| Sporadycznie | Hipokaliemia, hiponatremia, hiperurykemia; obniżenie stężenia hemoglobiny i wartości hematokrytu; wzrost kreatyniny, bilirubiny i transaminaz |
| Kaszel | Występuje znacznie rzadziej niż podczas leczenia inhibitorami ACE |
Ostatni wiersz tłumaczy się mechanizmem: walsartan nie hamuje kininazy II i nie powoduje gromadzenia bradykininy, z którą wiąże się charakterystyczny kaszel przy inhibitorach ACE. Właśnie dlatego zmiana inhibitora ACE na antagonistę receptora angiotensyny II nierzadko rozwiązuje problem kaszlu.
Przedawkowanie
Objawy przedawkowania składają się z nasilonego działania obu składników: niedociśnienie, zmniejszenie objętości krwi krążącej, zaburzenia równowagi elektrolitowej, zaburzenia rytmu serca, kurcze mięśni, nudności i senność.
Istotna praktyczna różnica między składnikami: hydrochlorotiazyd można usunąć hemodializą, a walsartanu z krążenia dializą usunąć się nie da. Ogranicza to możliwości aktywnego usuwania i sprawia, że podstawą pozostaje leczenie podtrzymujące.
Jak otrzymać receptę na Co-Valsacor online
Co-Valsacor jest wydawany na receptę, a logika jest tu ta sama co przy innych preparatach o ustalonych dawkach: lek nie służy do rozpoczynania leczenia. Przepisuje się go, gdy monoterapia walsartanem lub hydrochlorotiazydem nie daje potrzebnej kontroli ciśnienia, a dawki składników są już dobrane. Poza tym przeciwwskazania opierają się na wynikach badań — czynności nerek i wątroby oraz stężeniu potasu, sodu i wapnia, których bez badań ocenić się nie da.
Konsultacja online nadaje się do kontynuacji zaleconej terapii. W ankiecie podaje się aktualną moc, typowe wartości ciśnienia, wyniki ostatnich badań — kreatyninę, elektrolity, próby wątrobowe, choroby współistniejące oraz wszystkie przyjmowane leki, zwłaszcza preparaty potasu, lit, NLPZ i leki przeciwcukrzycowe. Lekarz analizuje dane i przy wystarczających podstawach wystawia e-receptę — przychodzi ona jako kod do apteki w Polsce. Jeśli danych brakuje albo odpowiedzi wskazują na wyraźny spadek ciśnienia, pogorszenie czynności nerek, zaburzenia elektrolitowe lub ciążę, odmówi wystawienia.
