Co-Valsacor: состав и форма выпуска
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит 80 мг, 160 мг или 320 мг валсартана и 12,5 мг или 25 мг гидрохлоротиазида. Максимальная комбинация, до которой инструкция допускает наращивание, — 320 мг валсартана с 25 мг гидрохлоротиазида.
Принимать таблетку можно с едой или независимо от неё, запивая водой. Само наличие нескольких дозировок отражает логику назначения: сначала врач подбирает дозы каждого компонента по отдельности, и только затем пациента переводят на готовую комбинацию соответствующей силы.
Как действует Co-Valsacor
Валсартан — избирательный антагонист подтипа AT1 рецептора ангиотензина II без агонистической активности. Он не подавляет киназу II, поэтому не вызывает эффектов, связанных с действием брадикинина, — сухого кашля и ангионевротического отёка. Валсартан не связывается с другими гормональными рецепторами и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции работы сердечно-сосудистой системы, и снижает давление, не влияя на частоту пульса. Всасывается он хорошо, биодоступность составляет 23%, связь с белками сыворотки высокая — 94–97%, преимущественно с альбуминами. Гипотензивное действие начинается в течение 2 часов, максимум достигается за 4–6 часов и держится 24 часа, а полный эффект развивается через 2–4 недели лечения; выводится вещество в основном в неизменённом виде — 70% с жёлчью и 30% с мочой.
Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик, действующий в дистальных извитых канальцах почек: он подавляет обратное всасывание ионов натрия и хлора, увеличивает выведение хлорида натрия и воды, снижает объём и повышает активность ренина плазмы. Последнее активирует систему ангиотензин-альдостерон и ведёт к росту выведения калия и гипокалиемии. Кроме того, растёт выведение ионов водорода, бикарбоната, магния и фосфатов, а выведение кальция снижается. Всасывается препарат быстро, максимальная концентрация достигается примерно через 2 часа, связь с белками около 50%, действие начинается через 2–3 часа и длится 6–12 часов. Смысл комбинации двусторонний: гидрохлоротиазид усиливает гипотензивное действие валсартана, а валсартан уменьшает гипокалиемическое действие гидрохлоротиазида.
Показания к применению
Показание одно — лечение первичной артериальной гипертензии у взрослых.
При этом препарат с фиксированными дозами компонентов предназначен конкретной группе: пациентам, у которых артериальное давление недостаточно контролируется монотерапией валсартаном или гидрохлоротиазидом. Детям и подросткам младше 18 лет препарат не рекомендуется — данных о безопасности и эффективности нет.
Способ применения и дозировка
Рекомендованная доза — 1 таблетка, покрытая оболочкой, один раз в сутки. Дозы каждого компонента рекомендуется подбирать отдельно и повышать постепенно, чтобы снизить риск артериальной гипотензии и других нежелательных реакций.
- Прямой переход с монотерапии на комбинированный препарат допустим по клиническим показаниям, если монотерапия валсартаном или гидрохлоротиазидом не обеспечивает нужного контроля давления и дозы компонентов подобраны по рекомендациям.
- После начала лечения оценивают клинический ответ; при недостаточном контроле дозу увеличивают, повышая содержание любого из компонентов, максимум до 320 мг валсартана и 25 мг гидрохлоротиазида.
- Нарушение функции почек: при лёгком и умеренном нарушении со скоростью клубочковой фильтрации не ниже 30 мл/мин коррекция не требуется. При тяжёлом нарушении с фильтрацией ниже 30 мл/мин и при анурии препарат противопоказан из-за гидрохлоротиазида.
- Нарушение функции печени: при лёгком и умеренном нарушении без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг, а дозу гидрохлоротиазида менять не нужно.
- При тяжёлом нарушении функции печени, жёлчном циррозе и холестазе препарат противопоказан из-за валсартана.
- Пожилые пациенты: изменение дозы не требуется.
- Дети и подростки младше 18 лет: применение не рекомендуется.
О сроках стоит помнить при титровании. Снижение давления становится отчётливым в течение 2 недель, у большинства пациентов максимальный эффект наблюдается в течение 4 недель, но части пациентов требуется 4–8 недель лечения. Повышать дозу раньше этого срока — значит рисковать чрезмерным снижением давления.
Противопоказания
Ограничения делятся на две части: одни связаны с валсартаном и печенью, другие — с гидрохлоротиазидом, почками и электролитами.
- Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
- Тяжёлое нарушение функции печени, жёлчный цирроз печени, застой жёлчи.
- Анурия, тяжёлое нарушение функции почек с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин, лечение диализом.
- Первичный гиперальдостеронизм.
- Симптомная гиперурикемия.
- Синдромы, протекающие с устойчивой гипонатриемией, гипокалиемией и гиперкальциемией.
Особые указания и меры предосторожности
Часть предостережений касается ситуаций, для которых безопасность препарата попросту не установлена: одностороннее или двустороннее сужение почечной артерии, сужение артерии, питающей единственную почку, и тяжёлая застойная сердечная недостаточность. Сюда же относится применение у детей.
- Умеренная печёночная недостаточность без холестаза требует осторожности — при тяжёлой препарат противопоказан.
- Сниженный объём циркулирующей крови и дефицит натрия: на этом фоне гипотензивный эффект может оказаться чрезмерным.
- Гипер- и гипокалиемия: комбинация влияет на калий в обе стороны, поэтому исходные нарушения требуют внимания.
- Сужение аортального или митрального клапана.
- Гипертрофическая кардиомиопатия с сужением выходного тракта.
Практический вывод из этого списка: перед назначением врачу нужны данные о функции почек и печени и об электролитах, а в начале лечения — контроль давления. Резкое снижение давления опаснее всего именно у пациентов с уменьшенным объёмом крови и дефицитом натрия, например на фоне диуретиков или малосолевой диеты.
Лекарственные взаимодействия
Первая группа взаимодействий очевидна: сочетание с другими антигипертензивными средствами усиливает гипотензивный эффект. Дальше вступают в игру электролиты и обмен веществ.
- Препараты калия, калийсберегающие диуретики, калийсодержащие заменители соли и другие средства, меняющие уровень калия, способны вызвать гиперкалиемию.
- Литий: сочетание может привести к симптомам отравления литием, поэтому рекомендуется контролировать его концентрацию в плазме.
- НПВП способны ослабить мочегонное и антигипертензивное действие гидрохлоротиазида.
- Гипокалиемическое действие гидрохлоротиазида усиливают другие мочегонные, повышающие выведение калия, а также кортикостероиды, АКТГ, амфотерицин, карбеноксолон, пенициллин G и производные салициловой кислоты.
- Из-за гипергликемического действия гидрохлоротиазида может понадобиться изменить дозу инсулина и пероральных сахароснижающих средств.
- Тиазиды усиливают действие производных кураре, повышают частоту реакций гиперчувствительности на аллопуринол, риск нежелательных реакций амантадина и гипергликемическое действие диазоксида.
- Тиазиды снижают почечное выведение цитостатиков — циклофосфамида, метотрексата — и усиливают их угнетающее действие на костный мозг; с циклоспорином растёт риск гиперурикемии и обострения подагры.
- Биодоступность тиазидов повышают антихолинергические средства (атропин, бипериден), снижает колестирамин, а сочетание с витамином D или солями кальция может усилить рост кальция в сыворотке.
Значимых взаимодействий при монотерапии валсартаном не отмечено с циметидином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, атенололом, индометацином, гидрохлоротиазидом, амлодипином и глибенкламидом.
Беременность и грудное вскармливание
Инструкция формулирует ограничение предельно кратко: препарат не применяют в период беременности и грудного вскармливания.
Эта краткость не означает мягкости запрета — она отражает класс препарата. Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, при беременности не используют, и Co-Valsacor не исключение. Если беременность наступила на фоне лечения, обратитесь к врачу для замены терапии.
Побочные действия
Инструкция описывает нежелательные реакции без разбивки по частоте, но с указанием, какие из них встречаются чаще, а какие лишь в единичных случаях.
| Группа | Реакции |
|---|---|
| Возможные | Головная боль и головокружение, чувство усталости; фарингит и синусит, инфекции верхних дыхательных путей; диарея, тошнота, боли в животе; боли в груди, боли в спине, боли в суставах |
| В единичных случаях | Реакции гиперчувствительности: сыпь, зуд, ангионевротический отёк, васкулит |
| Спорадически | Гипокалиемия, гипонатриемия, гиперурикемия; снижение уровня гемоглобина и гематокрита; рост креатинина, билирубина и трансаминаз |
| Кашель | Встречается значительно реже, чем при лечении ингибиторами АПФ |
Последняя строка объясняется механизмом: валсартан не подавляет киназу II и не вызывает накопления брадикинина, с которым связывают характерный кашель на ингибиторах АПФ. Именно поэтому переход с ингибитора АПФ на антагонист рецепторов ангиотензина II нередко решает проблему кашля.
Передозировка
Проявления передозировки складываются из усиленного действия обоих компонентов: гипотензия, уменьшение объёма циркулирующей крови, нарушения электролитного баланса, нарушения сердечного ритма, мышечные судороги, тошнота и сонливость.
Важное практическое отличие компонентов: гидрохлоротиазид может быть выведен гемодиализом, а валсартан из кровотока диализом не удаляется. Это ограничивает возможности активного выведения и делает основным лечение поддерживающее.
Как получить рецепт на Co-Valsacor онлайн
Co-Valsacor отпускается по рецепту, и логика здесь та же, что и у других фиксированных комбинаций: препарат не предназначен для начала лечения. Его назначают, когда монотерапия валсартаном или гидрохлоротиазидом не даёт нужного контроля давления, а дозы компонентов уже подобраны. Кроме того, противопоказания завязаны на лабораторные показатели — функцию почек и печени, уровень калия, натрия и кальция, которые без анализов не оценить.
Онлайн-консультация подходит для продолжения назначенной терапии. В анкете указывают текущую дозировку, обычные цифры давления, результаты последних анализов — креатинин, электролиты, печёночные пробы, сопутствующие заболевания и все принимаемые препараты, особенно препараты калия, литий, НПВП и сахароснижающие средства. Врач изучает данные и при достаточных основаниях выписывает электронный рецепт — он приходит кодом для аптеки Польши. Если сведений не хватает или ответы указывают на выраженное снижение давления, ухудшение функции почек, электролитные нарушения либо беременность, в выписке откажут и порекомендуют очный приём.
