Co-Valsacor: склад і форма випуску
Одна таблетка, укрита оболонкою, містить 80 мг, 160 мг або 320 мг валсартану та 12,5 мг чи 25 мг гідрохлоротіазиду. Максимальна комбінація, до якої інструкція допускає нарощування, — 320 мг валсартану з 25 мг гідрохлоротіазиду.
Приймати таблетку можна з їжею або незалежно від неї, запиваючи водою. Сама наявність кількох дозувань відображає логіку призначення: спершу лікар підбирає дози кожного компонента окремо, і лише потім пацієнта переводять на готову комбінацію відповідної сили.
Як діє Co-Valsacor
Валсартан — вибірковий антагоніст підтипу AT1 рецептора ангіотензину II без агоністичної активності. Він не пригнічує кіназу II, тому не спричиняє ефектів, пов'язаних із дією брадикініну, — сухого кашлю та ангіоневротичного набряку. Валсартан не зв'язується з іншими гормональними рецепторами й не блокує іонні канали, задіяні в регуляції роботи серцево-судинної системи, і знижує тиск, не впливаючи на частоту пульсу. Всмоктується він добре, біодоступність становить 23%, зв'язок із білками сироватки високий — 94–97%, переважно з альбумінами. Гіпотензивна дія починається протягом 2 годин, максимум досягається за 4–6 годин і тримається 24 години, а повний ефект розвивається через 2–4 тижні лікування; виводиться речовина здебільшого в незміненому вигляді — 70% із жовчю та 30% із сечею.
Гідрохлоротіазид — тіазидний діуретик, що діє в дистальних звивистих канальцях нирок: він пригнічує зворотне всмоктування іонів натрію та хлору, збільшує виведення хлориду натрію й води, знижує об'єм і підвищує активність реніну плазми. Останнє активує систему ангіотензин-альдостерон і веде до зростання виведення калію та гіпокаліємії. Крім того, зростає виведення іонів водню, бікарбонату, магнію та фосфатів, а виведення кальцію знижується. Всмоктується препарат швидко, максимальна концентрація досягається приблизно через 2 години, зв'язок із білками близько 50%, дія починається через 2–3 години й триває 6–12 годин. Сенс комбінації двобічний: гідрохлоротіазид посилює гіпотензивну дію валсартану, а валсартан зменшує гіпокаліємічну дію гідрохлоротіазиду.
Показання до застосування
Показання одне — лікування первинної артеріальної гіпертензії в дорослих.
При цьому препарат із фіксованими дозами компонентів призначений конкретній групі: пацієнтам, у яких артеріальний тиск недостатньо контролюється монотерапією валсартаном або гідрохлоротіазидом. Дітям і підліткам молодшим за 18 років препарат не рекомендований — даних про безпечність та ефективність немає.
Спосіб застосування та дозування
Рекомендована доза — 1 таблетка, укрита оболонкою, один раз на добу. Дози кожного компонента рекомендовано підбирати окремо й підвищувати поступово, щоб знизити ризик артеріальної гіпотензії та інших небажаних реакцій.
- Прямий перехід з монотерапії на комбінований препарат припустимий за клінічними показаннями, якщо монотерапія валсартаном чи гідрохлоротіазидом не забезпечує потрібного контролю тиску і дози компонентів підібрані за рекомендаціями.
- Після початку лікування оцінюють клінічну відповідь; за недостатнього контролю дозу збільшують, підвищуючи вміст будь-якого з компонентів, максимум до 320 мг валсартану та 25 мг гідрохлоротіазиду.
- Порушення функції нирок: за легкого та помірного порушення зі швидкістю клубочкової фільтрації не нижче ніж 30 мл/хв корекція не потрібна. За тяжкого порушення з фільтрацією нижче ніж 30 мл/хв і за анурії препарат протипоказаний через гідрохлоротіазид.
- Порушення функції печінки: за легкого та помірного порушення без холестазу доза валсартану не має перевищувати 80 мг, а дозу гідрохлоротіазиду змінювати не потрібно.
- За тяжкого порушення функції печінки, жовчного цирозу та холестазу препарат протипоказаний через валсартан.
- Пацієнти похилого віку: зміна дози не потрібна.
- Діти та підлітки молодші за 18 років: застосування не рекомендоване.
Про строки варто пам'ятати при титруванні. Зниження тиску стає виразним протягом 2 тижнів, у більшості пацієнтів максимальний ефект спостерігається протягом 4 тижнів, але частині пацієнтів потрібно 4–8 тижнів лікування. Підвищувати дозу раніше цього строку — означає ризикувати надмірним зниженням тиску.
Протипоказання
Обмеження діляться на дві частини: одні пов'язані з валсартаном і печінкою, інші — з гідрохлоротіазидом, нирками та електролітами.
- Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.
- Тяжке порушення функції печінки, жовчний цироз печінки, застій жовчі.
- Анурія, тяжке порушення функції нирок із кліренсом креатиніну нижче ніж 30 мл/хв, лікування діалізом.
- Первинний гіперальдостеронізм.
- Симптомна гіперурикемія.
- Синдроми, що перебігають зі стійкою гіпонатріємією, гіпокаліємією та гіперкальціємією.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Частина застережень стосується ситуацій, для яких безпечність препарату просто не встановлена: одностороннє чи двостороннє звуження ниркової артерії, звуження артерії, що живить єдину нирку, і тяжка застійна серцева недостатність. Сюди ж належить застосування в дітей.
- Помірна печінкова недостатність без холестазу потребує обережності — за тяжкої препарат протипоказаний.
- Знижений об'єм циркулюючої крові та дефіцит натрію: на цьому тлі гіпотензивний ефект може виявитися надмірним.
- Гіпер- і гіпокаліємія: комбінація впливає на калій в обидва боки, тому вихідні порушення потребують уваги.
- Звуження аортального або мітрального клапана.
- Гіпертрофічна кардіоміопатія зі звуженням вихідного тракту.
Практичний висновок із цього переліку: перед призначенням лікарю потрібні дані про функцію нирок і печінки та про електроліти, а на початку лікування — контроль тиску. Різке зниження тиску найнебезпечніше саме в пацієнтів зі зменшеним об'ємом крові та дефіцитом натрію, наприклад на тлі діуретиків чи малосольової дієти.
Лікарські взаємодії
Перша група взаємодій очевидна: поєднання з іншими антигіпертензивними засобами посилює гіпотензивний ефект. Далі вступають у гру електроліти та обмін речовин.
- Препарати калію, калійзберігаючі діуретики, калійвмісні замінники солі та інші засоби, що змінюють рівень калію, здатні спричинити гіперкаліємію.
- Літій: поєднання може призвести до симптомів отруєння літієм, тому рекомендовано контролювати його концентрацію в плазмі.
- НПЗЗ здатні послабити сечогінну та антигіпертензивну дію гідрохлоротіазиду.
- Гіпокаліємічну дію гідрохлоротіазиду посилюють інші сечогінні, що підвищують виведення калію, а також кортикостероїди, АКТГ, амфотерицин, карбеноксолон, пеніцилін G і похідні саліцилової кислоти.
- Через гіперглікемічну дію гідрохлоротіазиду може знадобитися змінити дозу інсуліну та пероральних цукрознижувальних засобів.
- Тіазиди посилюють дію похідних кураре, підвищують частоту реакцій гіперчутливості на алопуринол, ризик небажаних реакцій амантадину та гіперглікемічну дію діазоксиду.
- Тіазиди знижують ниркове виведення цитостатиків — циклофосфаміду, метотрексату — і посилюють їхню пригнічувальну дію на кістковий мозок; із циклоспорином зростає ризик гіперурикемії та загострення подагри.
- Біодоступність тіазидів підвищують антихолінергічні засоби (атропін, біпериден), знижує колестирамін, а поєднання з вітаміном D чи солями кальцію може посилити зростання кальцію в сироватці.
Значущих взаємодій за монотерапії валсартаном не відзначено з циметидином, варфарином, фуросемідом, дигоксином, атенололом, індометацином, гідрохлоротіазидом, амлодипіном і глібенкламідом.
Вагітність і грудне вигодовування
Інструкція формулює обмеження гранично коротко: препарат не застосовують у період вагітності та грудного вигодовування.
Ця стислість не означає м'якості заборони — вона відображає клас препарату. Засоби, що діють на ренін-ангіотензинову систему, при вагітності не використовують, і Co-Valsacor не виняток. Якщо вагітність настала на тлі лікування, зверніться до лікаря для заміни терапії.
Побічні дії
Інструкція описує небажані реакції без розподілу за частотою, але із зазначенням, які з них трапляються частіше, а які лише в поодиноких випадках.
| Група | Реакції |
|---|---|
| Можливі | Головний біль і запаморочення, відчуття втоми; фарингіт і синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів; діарея, нудота, болі в животі; болі в грудях, болі у спині, болі в суглобах |
| У поодиноких випадках | Реакції гіперчутливості: висип, свербіж, ангіоневротичний набряк, васкуліт |
| Спорадично | Гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіперурикемія; зниження рівня гемоглобіну та гематокриту; зростання креатиніну, білірубіну й трансаміназ |
| Кашель | Трапляється значно рідше, ніж за лікування інгібіторами АПФ |
Останній рядок пояснюється механізмом: валсартан не пригнічує кіназу II й не спричиняє накопичення брадикініну, з яким пов'язують характерний кашель на інгібіторах АПФ. Саме тому перехід з інгібітора АПФ на антагоніст рецепторів ангіотензину II нерідко розв'язує проблему кашлю.
Передозування
Прояви передозування складаються з посиленої дії обох компонентів: гіпотензія, зменшення об'єму циркулюючої крові, порушення електролітного балансу, порушення серцевого ритму, м'язові судоми, нудота та сонливість.
Важлива практична відмінність компонентів: гідрохлоротіазид може бути виведений гемодіалізом, а валсартан із кровотоку діалізом не видаляється. Це обмежує можливості активного виведення й робить основним лікування підтримувальне.
Як отримати рецепт на Co-Valsacor онлайн
Co-Valsacor відпускається за рецептом, і логіка тут та сама, що й в інших фіксованих комбінацій: препарат не призначений для початку лікування. Його призначають, коли монотерапія валсартаном або гідрохлоротіазидом не дає потрібного контролю тиску, а дози компонентів уже підібрані. Крім того, протипоказання зав'язані на лабораторні показники — функцію нирок і печінки, рівень калію, натрію та кальцію, які без аналізів не оцінити.
Онлайн-консультація підходить для продовження призначеної терапії. В анкеті вказують поточне дозування, звичні цифри тиску, результати останніх аналізів — креатинін, електроліти, печінкові проби, супутні захворювання та всі препарати, які приймаєте, особливо препарати калію, літій, НПЗЗ і цукрознижувальні засоби. Лікар вивчає дані й за достатніх підстав виписує електронний рецепт — він надходить кодом для аптеки Польщі. Якщо відомостей бракує або відповіді вказують на виражене зниження тиску, погіршення функції нирок, електролітні порушення чи вагітність, у виписці відмовлять.
