Cavinton®: skład i postać farmaceutyczna
Cavinton® występuje w ampułkach: jedna ampułka o objętości 2 ml zawiera 10 mg winpocetyny. Jest to koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, a nie gotowy roztwór do podania.
Poza substancją czynną ampułka zawiera sorbitol (160 mg na 2 ml), alkohol benzylowy (20 mg na 2 ml) i pirosiarczyn sodu. Te substancje pomocnicze mają znaczenie kliniczne: sorbitol wymaga uwagi przy cukrzycy i nietolerancji fruktozy, alkohol benzylowy jest niebezpieczny dla niemowląt, a pirosiarczyn sodu może wywoływać ciężkie reakcje alergiczne i skurcz oskrzeli.
Jak działa Cavinton®
Winpocetyna to substancja o złożonym mechanizmie działania, korzystnie wpływająca na metabolizm mózgowy, przepływ krwi w mózgu i właściwości reologiczne krwi.
Działa osłonowo na tkankę nerwową: łagodzi szkodliwy wpływ reakcji cytotoksycznych wywołanych przez aminokwasy. Zależnie od stężenia winpocetyna blokuje kanały sodowe i wapniowe oraz hamuje działanie receptorów NMDA i AMPA. Z blokowaniem kanału sodowego wiąże się działanie neuroprotekcyjne i przeciwdrgawkowe, a ponadto winpocetyna nasila neuroprotekcyjne działanie adenozyny.
Wskazania do stosowania
Pierwsza grupa wskazań to ostre stany niedokrwienia mózgu: napadowe, przemijające niedokrwienie (TIA), udar niedokrwienny oraz stany po udarze, gdy konieczne jest leczenie parenteralne.
Druga grupa to przewlekłe zaburzenia krążenia w naczyniówce i siatkówce oka, na przykład zakrzepica lub niedrożność tętnicy bądź żyły środkowej siatkówki. Trzecia to upośledzenie słuchu: starcze przytępienie pochodzenia naczyniowego lub spowodowane toksycznym wpływem leków, inne rodzaje starczego przytępienia słuchu, w tym samoistne i powstałe w wyniku działania hałasu, a także choroba Meniere'a i szumy uszne.
Sposób stosowania i dawkowanie
Preparat podaje się wyłącznie w powolnym wlewie kroplowym z szybkością nieprzekraczającą 80 kropli na minutę. Podanie domięśniowe jest zabronione, dożylne podanie nierozcieńczonego koncentratu również. Rozcieńcza się go fizjologicznymi płynami infuzyjnymi zawierającymi chlorek sodu lub glukozę, a gotowy roztwór zużywa w ciągu 3 godzin od przygotowania.
| Etap leczenia | Dawkowanie |
|---|---|
| Początkowa dawka dobowa | 20 mg (2 ampułki) w 500 ml roztworu do wlewów |
| Zwiększanie dawki | Do 1 mg na kg masy ciała na dobę w ciągu 2–3 dni, zależnie od tolerancji |
| Zwykła dawka przy masie ciała 70 kg | 50 mg na dobę — 5 ampułek w 500 ml roztworu |
| Czas trwania kuracji | Przeciętnie 10–14 dni |
| Po zakończeniu terapii dożylnej | Przejście na postać doustną: 1 tabletka 10 mg lub 2 tabletki po 5 mg trzy razy na dobę |
| Zaburzenia czynności wątroby i nerek | Modyfikacja dawki nie jest konieczna |
Dzieciom preparatu się nie podaje: brakuje wystarczających danych klinicznych w tej grupie wiekowej. Schemat z przejściem z wlewów na tabletki jest dla tego leku typowy: podanie dożylne wykorzystuje się w okresie ostrym, a leczenie podtrzymujące kontynuuje już postacią doustną.
Przeciwwskazania
Cavinton® nie jest stosowany w następujących przypadkach:
- nadwrażliwość na winpocetynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą;
- ciąża;
- okres karmienia piersią;
- wiek dziecięcy — z powodu braku wystarczających danych z badań klinicznych;
- ostra faza udaru krwotocznego;
- ciężka choroba niedokrwienna serca;
- ciężkie zaburzenia rytmu serca.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Ostrożność jest potrzebna przy podwyższonym ciśnieniu śródczaszkowym, u pacjentów przyjmujących leki przeciwarytmiczne oraz przy niemiarowości i zespole wydłużonego odstępu QT: w tych sytuacjach preparat stosuje się dopiero po uważnym rozważeniu korzyści i możliwego ryzyka.
- przy zespole wydłużonego odstępu QT i przy jednoczesnym przyjmowaniu leków wydłużających ten odstęp zaleca się kontrolne badanie EKG;
- z powodu sorbitolu w roztworze u pacjentów z cukrzycą w trakcie leczenia oznacza się stężenie glukozy we krwi;
- przy nietolerancji fruktozy i niedoborze fosfatazy fruktozo-1,6-difosforanu stosowania preparatu należy unikać;
- alkohol benzylowy w składzie może powodować zatrucia i reakcje anafilaktoidalne u niemowląt i dzieci do 3 lat;
- wcześniakom i noworodkom preparatu się nie podaje;
- pirosiarczyn sodu może wywoływać ciężkie reakcje alergiczne i skurcz oskrzeli;
- preparat wolno podawać wyłącznie kroplowo i powoli — nie szybciej niż 80 kropli na minutę;
- przygotowany roztwór do wlewu jest zdatny przez 3 godziny.
Badań nad wpływem winpocetyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn nie prowadzono, dlatego ulotka nie daje w tej kwestii jednoznacznych zaleceń.
Interakcje z innymi lekami
W badaniach klinicznych nie obserwowano interakcji przy jednoczesnym podawaniu winpocetyny z lekami beta-adrenolitycznymi — kloranololem, pindololem i klopamidem — a także z glibenklamidem, digoksyną, acenokumarolem i hydrochlorotiazydem.
W pojedynczych przypadkach winpocetyna nasilała hipotensyjne działanie α-metylodopy, dlatego przy takim połączeniu zaleca się systematyczną kontrolę ciśnienia tętniczego. Ostrożność jest potrzebna również przy jednoczesnym podawaniu leków działających na ośrodkowy układ nerwowy oraz leków przeciwarytmicznych i przeciwzakrzepowych.
Ciąża i karmienie piersią
Stosowanie winpocetyny w ciąży i w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. Substancja przenika przez barierę łożyska, choć jej stężenie w łożysku i we krwi płodu jest mniejsze niż we krwi matki. Działania teratogennego ani embriotoksycznego u kobiet otrzymujących winpocetynę w ciąży nie obserwowano, jednak u zwierząt, którym podawano duże dawki, w niektórych przypadkach odnotowano krwawienie z łożyska i poronienie — prawdopodobnie wskutek zwiększonego przepływu krwi przez łożysko.
Winpocetyna przenika do mleka kobiecego. W badaniach ze znakowaną substancją radioaktywność w mleku była dziesięciokrotnie wyższa niż we krwi, a w ciągu godziny do mleka przechodziło 0,25% podanej dawki. Ponieważ wiarygodnych danych o wpływie na niemowlęta brak, stosowanie u kobiet karmiących piersią jest przeciwwskazane.
Działania niepożądane
Najczęstsze reakcje wiążą się z naczyniowym działaniem preparatu.
- często — uderzenia krwi do głowy, zapalenie żył, zmiany ciśnienia krwi, głównie jego obniżenie;
- niezbyt często — zawroty głowy, ból głowy, senność, zaburzenia snu w postaci bezsenności;
- niezbyt często — skurcze dodatkowe serca i częstoskurcz;
- niezbyt często — nudności, zgaga, suchość w jamie ustnej;
- niezbyt często — nadmierne pocenie się i alergiczne odczyny skórne;
- niezbyt często — osłabienie;
- niezbyt często — wydłużenie odstępu QT, obniżenie odcinka ST, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych;
- rzadko — leukopenia i bóle brzucha.
Przedawkowanie
Podanie winpocetyny w dawce 1 mg na kilogram masy ciała uznaje się za bezpieczne — to zarazem górna granica dawki dobowej w leczeniu wlewami.
Doświadczenia klinicznego ze stosowaniem dawek większych niż 1 mg na kilogram brak, dlatego takich dawek należy unikać. To jeden z powodów, dla których dawkę zwiększa się stopniowo i pod nadzorem.
Jak otrzymać receptę na Cavinton® online
Preparat w postaci koncentratu do wlewów stosuje się w warunkach placówki medycznej: podaje się go kroplowo, powoli i po rozcieńczeniu. Recepta potrzebna jest również do przejścia na postać tabletkową po zakończeniu kuracji wlewami.
Podczas konsultacji online lekarz omówi rozpoznanie, stan serca i przyjmowane leki, wyjaśni schemat kontynuacji leczenia, a przy istniejących wskazaniach wystawi e-receptę — z jej kodem lek można odebrać w aptece.
