Captopril Jelfa: skład i postać farmaceutyczna
Captopril Jelfa to tabletki zawierające 12,5 mg, 25 mg lub 50 mg kaptoprylu. Trzy moce nie są kwestią wygody: dawki początkowe liczy się tu w miligramach — w niewydolności serca leczenie zaczyna się od 6,25–12,5 mg, a po zawale pierwsza dawka próbna wynosi 6,25 mg.
Tabletki można przyjmować przed posiłkiem, w jego trakcie i po nim. W składzie jest laktoza jednowodna, dlatego przy rzadkiej nietolerancji galaktozy, niedoborze laktazy typu Lapp lub zespole złego wchłaniania glukozy-galaktozy lek nie jest odpowiedni.
Jak działa Captopril Jelfa
Kaptopryl jest wysoce wybiórczym, konkurencyjnym inhibitorem konwertazy angiotensyny. Renina wytwarzana przez nerki przekształca angiotensynogen w nieczynną angiotensynę I, a ACE przekształca ją w angiotensynę II — substancję o silnym działaniu naczynioskurczowym, podnoszącą ciśnienie i pobudzającą wydzielanie aldosteronu. Zahamowanie enzymu zmniejsza stężenie angiotensyny II w osoczu, osłabiając skurcz naczyń i wydzielanie aldosteronu. Spadek aldosteronu jest niewielki, ale może dać nieznaczny wzrost potasu przy utracie sodu i wody, a przerwanie ujemnego sprzężenia zwrotnego zwiększa aktywność reninową osocza.
Drugie działanie enzymu to rozkład bradykininy, substancji silnie rozszerzającej naczynia, do nieczynnych metabolitów. Dlatego zahamowanie ACE zwiększa aktywność układów kalikreina-kinina i przez aktywację prostaglandyn rozszerza naczynia obwodowe. Możliwe, że właśnie ten mechanizm dokłada się do działania hipotensyjnego i odpowiada za część działań niepożądanych, w tym kaszel.
Wskazania do stosowania
Kaptopryl stosuje się w nadciśnieniu tętniczym oraz w przewlekłej niewydolności serca z osłabieniem czynności skurczowej komór — w drugim przypadku z lekami moczopędnymi i, jeśli jest to właściwe, z glikozydami naparstnicy i β-adrenolitykami.
Dwa wskazania wiążą się z zawałem serca. Leczenie krótkoterminowe trwające 4 tygodnie zalecane jest wszystkim pacjentom w stabilnym stanie klinicznym w ciągu 24 h od zawału. Długotrwała profilaktyka objawowej niewydolności serca zalecana jest pacjentom stabilnym z bezobjawowym zaburzeniem czynności lewej komory przy frakcji wyrzutowej do 40%. Osobne wskazanie to nefropatia cukrzycowa z białkomoczem w cukrzycy typu I.
Sposób stosowania i dawkowanie
Dawkę ustala się indywidualnie według reakcji pacjenta; zalecana maksymalna dawka dobowa to 150 mg. W nadciśnieniu zaczyna się od 25–50 mg na dobę w dwóch dawkach podzielonych i zwiększa ją w odstępach co najmniej dwutygodniowych do 100–150 mg na dobę. Przy dużej aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron (hipowolemia, nadciśnienie naczyniowo-nerkowe, niewyrównana niewydolność serca) zaczyna się od dawki pojedynczej 6,25 lub 12,5 mg pod ścisłym nadzorem, potem podaje ją dwa razy na dobę i stopniowo zwiększa do 50 mg, a w razie konieczności do 100 mg na dobę.
| Klirens kreatyniny | Początkowa dawka dobowa | Maksymalna dawka dobowa |
|---|---|---|
| >40 ml/min/1,73 m² | 25–50 mg | 150 mg |
| 21–40 ml/min/1,73 m² | 25 mg | 100 mg |
| 10–20 ml/min/1,73 m² | 12,5 mg | 75 mg |
| <10 ml/min/1,73 m² | 6,25 mg | 37,5 mg |
W niewydolności serca leczenie zaczyna się pod ścisłym nadzorem od 6,25–12,5 mg 2–3 razy na dobę, zwiększając dawkę co najmniej co dwa tygodnie do podtrzymującej 75–150 mg na dobę. Po zawale w szpitalu podaje się dawkę próbną 6,25 mg, po 2 h 12,5 mg, po 12 h 25 mg, a od następnego dnia, jeśli nie ma niepożądanych objawów hemodynamicznych — 100 mg na dobę w dwóch dawkach przez 4 tygodnie. Jeśli leczenia nie rozpoczęto w pierwszej dobie, zaczyna się je między 3. a 16. dobą, dochodząc do 75 mg w szpitalu; dla długotrwałej kardioprotekcji zaleca się 75–150 mg na dobę w 2–3 dawkach. W nefropatii cukrzycowej dawka dobowa to 75–100 mg w dawkach podzielonych. U osób starszych warto zaczynać od 6,25 mg dwa razy na dobę. U dzieci skuteczności i bezpieczeństwa nie oceniono w pełni: dawka początkowa 0,3 mg/kg, a przy szczególnych środkach ostrożności — 0,15 mg/kg, zwykle trzy razy na dobę.
Przeciwwskazania
Lista przeciwwskazań jest krótka i wszystkie dotyczą reakcji na samą klasę inhibitorów ACE albo ciąży.
- Nadwrażliwość na kaptopryl, którąkolwiek substancję pomocniczą lub inny inhibitor ACE.
- Obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie związany ze stosowaniem inhibitora ACE.
- Dziedziczny lub idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy.
- II i III trymestr ciąży.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Inhibitory ACE mogą nadmiernie obniżyć ciśnienie. W nadciśnieniu bez powikłań objawowe niedociśnienie występuje rzadko, ale jego prawdopodobieństwo rośnie przy zaburzeniach wodno-elektrolitowych — na tle diuretyków, ograniczenia soli, dializy, biegunki lub wymiotów — i przy ciężkim nadciśnieniu reninozależnym. Najbardziej prawdopodobne jest przy objawowej niewydolności serca, dużych dawkach diuretyków pętlowych, hiponatremii i zaburzeniu czynności nerek. Gdy wystąpi, pacjenta się kładzie i w razie potrzeby podaje dożylnie 0,9% NaCl; przejściowa hipotonia nie zabrania dalszego przyjmowania.
- Nerki: przy klirensie poniżej 40 ml/min dawkę dobiera się według klirensu, a kontrola potasu i kreatyniny jest obowiązkowa. Przy zwężeniu tętnic nerkowych rosną mocznik i kreatynina, zwykle odwracalnie; przy nadciśnieniu naczyniowo-nerkowym rośnie ryzyko ciężkiego niedociśnienia i niewydolności nerek.
- Białkomocz występuje przede wszystkim przy zaburzonej czynności nerek i dużych dawkach. Utratę białka powyżej 1 g na dobę odnotowano u 0,7% przyjmujących kaptopryl; u około jednej piątej z nich rozwinął się zespół nerczycowy, ale zwykle białkomocz ustępował w ciągu pół roku niezależnie od kontynuacji leczenia.
- Obrzęk naczynioruchowy twarzy, warg, błon śluzowych, języka, głośni lub krtani może wystąpić w każdej chwili leczenia. Lek natychmiast się odstawia; obrzęk twarzy i warg zwykle ustępuje sam, a obrzęk języka i krtani wymaga pomocy doraźnej — adrenaliny i udrożnienia dróg oddechowych.
- Reakcje rzekomoanafilaktyczne opisano przy dializie na błonach o dużej przepuszczalności, aferezie LDL z siarczanem dekstranu i przy odczulaniu; pomaga zmiana metody lub czasowe odstawienie leku.
- Krew: obserwowano neutropenię i agranulocytozę, trombocytopenię, niedokrwistość. Szczególna ostrożność jest potrzebna przy kolagenozach naczyń, immunosupresji, leczeniu allopurynolem lub prokainamidem — zaleca się okresową kontrolę leukocytów.
- Wątroba: rzadko opisywano zespół z żółtaczką cholestatyczną przechodzący w piorunującą martwicę wątroby; przy żółtaczce lub wzroście enzymów wątrobowych lek się odstawia.
- Hiperkaliemia najbardziej grozi przy niewydolności nerek, niewyrównanej cukrzycy, przyjmowaniu diuretyków oszczędzających potas, preparatów potasu, zamienników soli i heparyny.
- Przed zabiegiem lub znieczuleniem środkami obniżającymi ciśnienie lek odstawia się na dobę. Suchy uporczywy kaszel ustępuje po odstawieniu i warto brać go pod uwagę w diagnostyce.
Interakcje z lekami
Diuretyki to główne źródło interakcji: przy zaburzonej gospodarce wodno-elektrolitowej na początku leczenia inhibitorem ACE ciśnienie może spaść nadmiernie. Ryzyko zmniejszają odstawienie diuretyku, zwiększenie objętości płynów lub spożycie soli przed startem, a sam kaptopryl zaczyna się od małych dawek.
- Diuretyki oszczędzające potas (spironolakton, triamteren, amiloryd), preparaty potasu i zamienniki soli z potasem mogą znacznie podnieść potas w surowicy, dlatego takich połączeń się nie zaleca; przy wymuszonym stosowaniu potas kontroluje się często.
- Lit: opisano odwracalne zwiększenie jego stężenia i toksyczności, a tiazydy to ryzyko zwiększają. Połączenie nie jest zalecane, a w razie konieczności stężenie litu oznacza się często.
- NLPZ osłabiają działanie hipotensyjne, dają addycyjny wzrost potasu i mogą pogorszyć czynność nerek; efekt zwykle jest odwracalny, ale u osób starszych i odwodnionych rzadko dochodzi do ostrej niewydolności nerek.
- Nitrogliceryna, azotany i leki rozszerzające naczynia dodatkowo obniżają ciśnienie; podobnie niektóre środki do znieczulenia ogólnego, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i przeciwpsychotyczne.
- Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe: opisano nasilony spadek glukozy z ryzykiem hipoglikemii, najbardziej prawdopodobny w pierwszych tygodniach leczenia i przy zaburzonej czynności nerek.
- Sympatykomimetyki osłabiają działanie przeciwnadciśnieniowe, a allopurynol, prokainamid, cytostatyki i leki immunosupresyjne zwiększają ryzyko leukopenii, zwłaszcza w większych dawkach.
- Kaptopryl wolno łączyć z kwasem acetylosalicylowym w dawkach kardiologicznych, lekami trombolitycznymi, β-adrenolitykami i azotanami. Szczegół praktyczny: może dać fałszywie dodatni wynik testu na aceton w moczu.
Ciąża i karmienie piersią
W I trymestrze inhibitory ACE nie są zalecane, w II i III są przeciwwskazane. Dane o ryzyku teratogennym w I trymestrze nie są rozstrzygające, ale niewielkiego zwiększenia ryzyka nie można wykluczyć, dlatego planującym ciążę dobiera się leki o ustalonym profilu bezpieczeństwa. Po potwierdzeniu ciąży leczenie natychmiast się przerywa. Narażenie w II i III trymestrze jest toksyczne dla płodu (zaburzenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) i noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia); zalecane jest USG nerek i czaszki, a noworodki obserwuje się pod kątem hipotonii.
Ograniczone dane farmakokinetyczne wskazują na bardzo małe stężenia kaptoprylu w mleku matki. Klinicznie istotne nie wydają się, ale przy karmieniu wcześniaków i noworodków w pierwszych tygodniach po porodzie leku się nie zaleca — z uwagi na przypuszczalne ryzyko działań sercowo-naczyniowych i nerkowych oraz brak doświadczenia. U starszego niemowlęcia matka może go przyjmować, jeśli leczenie jest jej potrzebne, a dziecko się obserwuje.
Działania niepożądane
Najbardziej widoczne są reakcje ze strony układu nerwowego, oddechowego, skóry i przewodu pokarmowego — one trafiają do kategorii częstych.
| Częstość | Reakcje |
|---|---|
| Często | Zaburzenia smaku, zawroty głowy, zaburzenia snu; suchy uporczywy kaszel, duszność; nudności, wymioty, podrażnienie żołądka, bóle brzucha, biegunka, zaparcia, suchość w ustach; świąd, wysypka, łysienie |
| Niezbyt często | Tachykardia lub tachyarytmia, dławica piersiowa, kołatanie serca; niedociśnienie, zespół Raynauda, zaczerwienienie, bladość; obrzęk naczynioruchowy; ból w klatce piersiowej, zmęczenie, złe samopoczucie |
| Rzadko | Anoreksja; senność, ból głowy, parestezje; zapalenie jamy ustnej i owrzodzenia aftowe; zaburzenia czynności nerek aż do niewydolności, wielomocz, skąpomocz, częsta mikcja |
| Bardzo rzadko | Neutropenia i agranulocytoza, pancytopenia, niedokrwistość (aplastyczna i hemolityczna), małopłytkowość, limfadenopatia, eozynofilia, zaburzenia autoimmunologiczne; hiperkaliemia, hipoglikemia; splątanie, depresja, udar, omdlenie; niewyraźne widzenie; zatrzymanie czynności serca, wstrząs kardiogenny; skurcz oskrzeli, nieżyt nosa, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych lub eozynofilowe zapalenie płuc; zapalenie języka, wrzód trawienny, zapalenie trzustki; zaburzenia czynności wątroby i zastój żółci, zapalenie wątroby z martwicą; pokrzywka, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, nadwrażliwość na światło, erytrodermia, złuszczające zapalenie skóry; bóle mięśni i stawów; zespół nerczycowy; impotencja, ginekomastia; gorączka |
| Badania | Bardzo rzadko: białkomocz, eozynofilia, wzrost potasu i spadek sodu, wzrost mocznika, kreatyniny i bilirubiny, spadek hemoglobiny, hematokrytu, leukocytów i płytek, przeciwciała przeciwjądrowe, przyspieszone OB |
Osobnej wzmianki wymagają zaburzenia smaku: dla kaptoprylu to reakcja częsta, niegroźna, ale wyraźnie wpływająca na tolerancję leczenia. Żółtaczka, obrzęk twarzy lub języka, utrudnione oddychanie i objawy zakażenia wymagają pilnego kontaktu z lekarzem.
Przedawkowanie
Przedawkowanie objawia się ciężkim niedociśnieniem, wstrząsem, osłupieniem, bradykardią, zaburzeniami elektrolitowymi i niewydolnością nerek. Jeśli przyjęcie nastąpiło niedawno, zapobiega się wchłanianiu: w ciągu 30 minut płucze się żołądek, podaje adsorbenty i siarczan sodu oraz przyspiesza wydalanie.
Przy niedociśnieniu pacjenta układa się w pozycji jak we wstrząsie i szybko uzupełnia niedobory elektrolitów i płynów; rozważa się podanie angiotensyny II. Przy bradykardii lub nasilonej reakcji wagalnej podaje się atropinę, a w razie potrzeby — rozrusznik serca. Kaptopryl jest usuwany hemodializą.
Jak otrzymać receptę na Captopril Jelfa online
Captopril Jelfa jest wydawany na receptę i są ku temu praktyczne powody. Dobór dawki zależy od klirensu kreatyniny, a wskazania obejmują stany, w których pomyłka jest groźna: niewydolność serca, wczesny okres po zawale, nefropatię cukrzycową. W trakcie leczenia trzeba regularnie kontrolować potas, kreatyninę i, przy chorobach nerek, białko w moczu.
Konsultacja online nadaje się do kontynuacji zaleconej terapii. W ankiecie podaje się wskazanie, aktualną dawkę, stan nerek, choroby współistniejące i przyjmowane leki — zwłaszcza diuretyki, preparaty potasu, NLPZ i lit. Lekarz analizuje dane i przy wystarczających podstawach wystawia e-receptę, przychodzącą jako kod do apteki w Polsce. Jeśli danych brakuje albo odpowiedzi wskazują na spadek ciśnienia, uporczywy kaszel, obrzęki twarzy lub pogorszenie pracy nerek, odmówi.
