Captopril Jelfa: состав и форма выпуска
Captopril Jelfa — таблетки, содержащие 12,5 мг, 25 мг или 50 мг каптоприла. Три дозировки нужны не для удобства: стартовые дозы каптоприла в ряде ситуаций измеряются миллиграммами — при сердечной недостаточности лечение начинают с 6,25–12,5 мг, а после инфаркта первая пробная доза составляет 6,25 мг.
Принимать таблетки можно до, во время и после еды. В состав входит лактозы моногидрат, поэтому при редкой наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы типа Лаппа или нарушении всасывания глюкозы-галактозы препарат не подходит.
Как действует Captopril Jelfa
Каптоприл — высокоизбирательный конкурентный ингибитор ангиотензинпревращающего фермента. Ренин, вырабатываемый почками, превращает ангиотензиноген в неактивный ангиотензин I, а АПФ преобразует его в ангиотензин II — вещество с сильным сосудосуживающим действием, повышающее давление и стимулирующее выделение альдостерона. Блокада фермента снижает концентрацию ангиотензина II в плазме, ослабляя сосудосуживающий эффект и уменьшая секрецию альдостерона. Снижение альдостерона невелико, но может привести к небольшому росту калия на фоне потери натрия и воды, а прекращение отрицательной обратной связи повышает активность ренина плазмы.
Второе действие фермента — расщепление брадикинина, вещества с сильными сосудорасширяющими свойствами, до неактивных метаболитов. Поэтому блокада АПФ повышает активность калликреин-кининовых систем и через активацию простагландинов расширяет периферические сосуды. Возможно, именно этот механизм вносит вклад в гипотензивное действие и отвечает за часть нежелательных реакций, включая кашель.
Показания к применению
Каптоприл применяют при артериальной гипертензии и при хронической сердечной недостаточности с ослаблением сократительной функции желудочков — во втором случае в сочетании с мочегонными и, если уместно, с сердечными гликозидами и бета-адреноблокаторами.
Два показания связаны с инфарктом миокарда. Краткосрочное лечение длительностью 4 недели рекомендовано всем клинически стабильным пациентам в течение 24 часов от инфаркта. Длительная профилактика симптомной сердечной недостаточности рекомендована стабильным пациентам с бессимптомным нарушением функции левого желудочка при фракции выброса не выше 40%. Отдельное показание — диабетическая нефропатия с протеинурией при сахарном диабете 1 типа.
Способ применения и дозировка
Дозу определяют индивидуально по реакции пациента; рекомендованная максимальная суточная доза — 150 мг. При гипертензии начинают с 25–50 мг в сутки в два приёма и повышают дозу с интервалами не менее двух недель до 100–150 мг в сутки. При высокой активности системы ренин — ангиотензин — альдостерон (гиповолемия, реноваскулярная гипертензия, декомпенсированная сердечная недостаточность) начинают с разовой дозы 6,25 или 12,5 мг под строгим наблюдением, затем дают её дважды в сутки и постепенно повышают до 50 мг, при необходимости до 100 мг в сутки.
| Клиренс креатинина | Начальная суточная доза | Максимальная суточная доза |
|---|---|---|
| >40 мл/мин/1,73 м² | 25–50 мг | 150 мг |
| 21–40 мл/мин/1,73 м² | 25 мг | 100 мг |
| 10–20 мл/мин/1,73 м² | 12,5 мг | 75 мг |
| <10 мл/мин/1,73 м² | 6,25 мг | 37,5 мг |
При сердечной недостаточности лечение начинают под строгим наблюдением с 6,25–12,5 мг 2–3 раза в сутки, повышая дозу с интервалами не менее двух недель до поддерживающей 75–150 мг в сутки. После инфаркта в стационаре дают пробную дозу 6,25 мг, через 2 часа 12,5 мг, через 12 часов 25 мг, а со следующего дня при отсутствии нежелательных гемодинамических реакций — 100 мг в сутки в два приёма в течение 4 недель. Если лечение не начато в первые сутки, его начинают между 3-м и 16-м днём после инфаркта, наращивая дозу до 75 мг в стационаре; для длительной кардиопротекции рекомендованы 75–150 мг в сутки в 2–3 приёма. При диабетической нефропатии суточная доза составляет 75–100 мг в разделённых приёмах. Пожилым целесообразно начинать с 6,25 мг дважды в сутки. У детей эффективность и безопасность оценены не полностью: начальная доза 0,3 мг/кг, а при необходимости особых предосторожностей — 0,15 мг/кг, обычно трижды в сутки.
Противопоказания
Перечень противопоказаний короткий, и все они связаны с реакциями на сам класс ингибиторов АПФ либо с беременностью.
- Повышенная чувствительность к каптоприлу, любому вспомогательному веществу или другому ингибитору АПФ.
- Ангионевротический отёк в анамнезе, связанный с применением ингибитора АПФ.
- Наследственный или идиопатический ангионевротический отёк.
- II и III триместры беременности.
Особые указания и меры предосторожности
Ингибиторы АПФ способны чрезмерно снизить давление. При неосложнённой гипертензии симптоматическая гипотензия редка, но её вероятность выше при нарушениях водно-электролитного баланса — на фоне мочегонных, ограничения соли, диализа, диареи или рвоты — и при тяжёлой ренинзависимой гипертензии. Наиболее вероятна она при симптомной сердечной недостаточности, больших дозах петлевых диуретиков, гипонатриемии и нарушении функции почек. При её появлении пациента укладывают и при необходимости вводят внутривенно 0,9% раствор натрия хлорида; преходящая гипотония не запрещает дальнейший приём.
- Почки: при клиренсе креатинина ниже 40 мл/мин дозу подбирают по клиренсу, контроль калия и креатинина обязателен. При стенозе почечных артерий растут мочевина и креатинин, обычно обратимо; при реноваскулярной гипертензии выше риск тяжёлой гипотензии и почечной недостаточности.
- Протеинурия возникает прежде всего при нарушенной функции почек и на больших дозах. Потеря белка более 1 г в сутки отмечена у 0,7% принимавших каптоприл; примерно у пятой части из них развился нефротический синдром, но обычно протеинурия уменьшалась или исчезала за полгода независимо от продолжения приёма.
- Ангионевротический отёк лица, губ, слизистых, языка, голосовой щели или гортани возможен в любой момент лечения. Приём немедленно прекращают; отёк лица и губ обычно проходит сам, а отёк языка и гортани требует неотложной помощи — адреналина и обеспечения проходимости дыхательных путей.
- Анафилактоидные реакции описаны при диализе на высокопроницаемых мембранах, аферезе ЛПНП с декстрана сульфатом и десенсибилизирующей терапии; помогает смена метода или временная отмена препарата.
- Кровь: наблюдались нейтропения и агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия. Особая осторожность нужна при коллагенозах сосудов, лечении иммунодепрессантами, аллопуринолом или прокаинамидом — таким пациентам показан периодический контроль лейкоцитов.
- Печень: редко описан синдром с холестатической желтухой, переходящий в молниеносный некроз печени; при желтухе или росте печёночных ферментов препарат отменяют.
- Гиперкалиемия наиболее вероятна при почечной недостаточности, некомпенсированном диабете, приёме калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей соли и гепарина.
- Перед операцией или анестезией средствами, вызывающими гипотензию, приём прекращают за сутки. Сухой упорный кашель проходит после отмены, и его стоит учитывать при диагностике.
Лекарственные взаимодействия
Мочегонные — главный источник взаимодействий: при нарушенном водно-электролитном балансе в начале лечения ингибитором АПФ давление может упасть чрезмерно. Риск снижают отмена диуретика, увеличение объёма жидкости или потребление соли перед стартом, а сам каптоприл начинают с малых доз.
- Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препараты калия и калийсодержащие заменители соли способны значительно поднять калий сыворотки, поэтому такие сочетания не рекомендуются; при вынужденном приёме калий контролируют часто.
- Литий: описано обратимое повышение его концентрации и токсичности, а тиазидные диуретики этот риск увеличивают. Сочетание не рекомендуется, при необходимости уровень лития определяют часто.
- НПВП ослабляют гипотензивный эффект, дают аддитивный рост калия и способны ухудшить функцию почек; эффект обычно обратим, но у пожилых и обезвоженных редко развивается острая почечная недостаточность.
- Нитроглицерин, нитраты и вазодилататоры дополнительно снижают давление; то же относится к некоторым средствам для общей анестезии, трициклическим антидепрессантам и антипсихотикам.
- Инсулин и пероральные сахароснижающие средства: описано усиленное снижение глюкозы с риском гипогликемии, наиболее вероятное в первые недели совместного лечения и при нарушенной функции почек.
- Симпатомиметики ослабляют гипотензивное действие, а аллопуринол, прокаинамид, цитостатики и иммунодепрессанты повышают риск лейкопении, особенно при повышенных дозах.
- Каптоприл разрешено сочетать с ацетилсалициловой кислотой в кардиологических дозах, тромболитиками, бета-адреноблокаторами и нитратами. Отдельная практическая деталь: он может дать ложноположительный результат теста на ацетон в моче.
Беременность и грудное вскармливание
В I триместре ингибиторы АПФ не рекомендуются, во II и III противопоказаны. Данные о тератогенном риске в I триместре не окончательны, но небольшое повышение риска исключить нельзя, поэтому планирующим беременность подбирают антигипертензивные средства с установленным профилем безопасности. При подтверждении беременности лечение немедленно прекращают. Воздействие во II и III триместрах токсично для плода (нарушение функции почек, маловодие, замедление окостенения черепа) и новорождённого (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия); рекомендуется УЗИ почек и черепа, а новорождённых наблюдают на предмет гипотензии.
Ограниченные фармакокинетические данные указывают на очень низкие концентрации каптоприла в грудном молоке. Клинически значимыми они не выглядят, но при кормлении недоношенных детей и новорождённых в первые недели после родов препарат не рекомендуется — из-за предполагаемого риска сердечно-сосудистых и почечных эффектов и недостатка опыта. У ребёнка постарше приём матерью возможен, если лечение ей необходимо, а ребёнка наблюдают.
Побочные действия
Заметнее всего реакции со стороны нервной системы, дыхания, кожи и пищеварения — именно они попадают в категорию частых.
| Частота | Реакции |
|---|---|
| Часто | Нарушения вкуса, головокружение, нарушения сна; сухой упорный кашель, одышка; тошнота, рвота, раздражение слизистой желудка, боли в животе, диарея, запор, сухость во рту; зуд, сыпь, алопеция |
| Нечасто | Тахикардия или тахиаритмия, стенокардия, сердцебиение; гипотензия, синдром Рейно, внезапное покраснение, бледность; ангионевротический отёк; боль в груди, утомляемость, недомогание |
| Редко | Анорексия; сонливость, головная боль, парестезии; стоматит и афтозные язвы; нарушения функции почек вплоть до недостаточности, полиурия, олигурия, учащённое мочеиспускание |
| Очень редко | Нейтропения и агранулоцитоз, панцитопения, анемия (включая апластическую и гемолитическую), тромбоцитопения, увеличение лимфоузлов, эозинофилия, аутоиммунные нарушения; гиперкалиемия, гипогликемия; спутанность сознания, депрессия, инсульт, обмороки; нечёткость зрения; остановка сердца, кардиогенный шок; бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит или эозинофильная пневмония; глоссит, пептическая язва, панкреатит; нарушения функции печени и холестаз с желтухой, гепатит с некрозом; крапивница, синдром Стивенса — Джонсона, многоформная эритема, фотосенсибилизация, эритродермия, эксфолиативный дерматит; боли в мышцах и суставах; нефротический синдром; импотенция, гинекомастия; лихорадка |
| Лабораторные изменения | Очень редко: протеинурия, эозинофилия, рост калия и снижение натрия, рост мочевины, креатинина и билирубина, снижение гемоглобина, гематокрита, лейкоцитов и тромбоцитов, антинуклеарные антитела, ускоренное СОЭ |
Отдельного упоминания заслуживают нарушения вкуса: для каптоприла это частая реакция, не опасная, но заметно влияющая на переносимость лечения. Желтуха, отёк лица или языка, затруднённое дыхание и признаки инфекции требуют немедленного обращения к врачу.
Передозировка
Передозировка проявляется тяжёлой гипотензией, шоком, оглушённостью, брадикардией, электролитными нарушениями и почечной недостаточностью. Если приём был недавно, предотвращают всасывание: в течение 30 минут промывают желудок, дают адсорбенты и натрия сульфат, а также ускоряют выведение.
При гипотензии пациента укладывают в противошоковое положение и быстро восполняют дефицит электролитов и жидкости; рассматривают введение ангиотензина II. При брадикардии или выраженной вагусной реакции вводят атропин, при необходимости — электрокардиостимуляцию. Каптоприл выводится гемодиализом.
Как получить рецепт на Captopril Jelfa онлайн
Captopril Jelfa отпускается по рецепту, и на это есть практические причины. Подбор дозы зависит от клиренса креатинина, а показания охватывают состояния, где ошибка опасна: сердечную недостаточность, ранний период после инфаркта, диабетическую нефропатию. На фоне лечения нужен регулярный контроль калия, креатинина и, при болезнях почек, белка в моче.
Онлайн-консультация подходит для продолжения назначенной терапии. В анкете указывают показание, текущую дозировку, состояние почек, сопутствующие заболевания и принимаемые препараты — особенно диуретики, препараты калия, НПВП и литий. Врач изучает данные и при достаточных основаниях выписывает электронный рецепт, который приходит кодом для аптеки Польши. Если сведений не хватает или ответы указывают на падение давления, стойкий кашель, отёки лица или ухудшение работы почек, в выписке откажут.
