Captopril Jelfa: склад і форма випуску
Captopril Jelfa — таблетки, що містять 12,5 мг, 25 мг або 50 мг каптоприлу. Три дозування потрібні не для зручності: стартові дози каптоприлу в низці ситуацій вимірюються міліграмами — при серцевій недостатності лікування починають з 6,25–12,5 мг, а після інфаркту перша пробна доза становить 6,25 мг.
Приймати таблетки можна до, під час і після їди. До складу входить лактози моногідрат, тому за рідкісної спадкової непереносимості галактози, дефіциту лактази типу Лаппа чи порушення всмоктування глюкози-галактози препарат не підходить.
Як діє Captopril Jelfa
Каптоприл — високовибірковий конкурентний інгібітор ангіотензинперетворювального ферменту. Ренін, який виробляють нирки, перетворює ангіотензиноген на неактивний ангіотензин I, а АПФ перетворює його на ангіотензин II — речовину із сильною судинозвужувальною дією, що підвищує тиск і стимулює виділення альдостерону. Блокада ферменту знижує концентрацію ангіотензину II в плазмі, послаблюючи судинозвужувальний ефект і зменшуючи секрецію альдостерону. Зниження альдостерону невелике, але може призвести до незначного зростання калію на тлі втрати натрію та води, а припинення негативного зворотного зв'язку підвищує активність реніну плазми.
Друга дія ферменту — розщеплення брадикініну, речовини із сильними судинорозширювальними властивостями, до неактивних метаболітів. Тому блокада АПФ підвищує активність калікреїн-кінінових систем і через активацію простагландинів розширює периферичні судини. Можливо, саме цей механізм робить внесок у гіпотензивну дію та відповідає за частину небажаних реакцій, зокрема кашель.
Показання до застосування
Каптоприл застосовують при артеріальній гіпертензії та при хронічній серцевій недостатності з послабленням скоротливої функції шлуночків — у другому випадку в поєднанні із сечогінними і, якщо доречно, із серцевими глікозидами та бета-адреноблокаторами.
Два показання пов'язані з інфарктом міокарда. Короткострокове лікування тривалістю 4 тижні рекомендоване всім клінічно стабільним пацієнтам протягом 24 годин від інфаркту. Тривала профілактика симптомної серцевої недостатності рекомендована стабільним пацієнтам з безсимптомним порушенням функції лівого шлуночка за фракції викиду не вище ніж 40%. Окреме показання — діабетична нефропатія з протеїнурією при цукровому діабеті 1 типу.
Спосіб застосування та дозування
Дозу визначають індивідуально за реакцією пацієнта; рекомендована максимальна добова доза — 150 мг. При гіпертензії починають з 25–50 мг на добу у два прийоми та підвищують дозу з інтервалами щонайменше два тижні до 100–150 мг на добу. За високої активності системи ренін — ангіотензин — альдостерон (гіповолемія, реноваскулярна гіпертензія, декомпенсована серцева недостатність) починають з разової дози 6,25 або 12,5 мг під суворим наглядом, потім дають її двічі на добу й поступово підвищують до 50 мг, за потреби до 100 мг на добу.
| Кліренс креатиніну | Початкова добова доза | Максимальна добова доза |
|---|---|---|
| >40 мл/хв/1,73 м² | 25–50 мг | 150 мг |
| 21–40 мл/хв/1,73 м² | 25 мг | 100 мг |
| 10–20 мл/хв/1,73 м² | 12,5 мг | 75 мг |
| <10 мл/хв/1,73 м² | 6,25 мг | 37,5 мг |
При серцевій недостатності лікування починають під суворим наглядом з 6,25–12,5 мг 2–3 рази на добу, підвищуючи дозу з інтервалами щонайменше два тижні до підтримувальної 75–150 мг на добу. Після інфаркту в стаціонарі дають пробну дозу 6,25 мг, через 2 години 12,5 мг, через 12 годин 25 мг, а з наступного дня за відсутності небажаних гемодинамічних реакцій — 100 мг на добу у два прийоми протягом 4 тижнів. Якщо лікування не розпочато в першу добу, його починають між 3-м і 16-м днем після інфаркту, нарощуючи дозу до 75 мг у стаціонарі; для тривалого кардіозахисту рекомендовані 75–150 мг на добу у 2–3 прийоми. При діабетичній нефропатії добова доза становить 75–100 мг у розділених прийомах. Літнім доцільно починати з 6,25 мг двічі на добу. У дітей ефективність і безпечність оцінені не повністю: початкова доза 0,3 мг/кг, а за потреби особливих засторог — 0,15 мг/кг, зазвичай тричі на добу.
Протипоказання
Перелік протипоказань короткий, і всі вони пов'язані з реакціями на сам клас інгібіторів АПФ або з вагітністю.
- Підвищена чутливість до каптоприлу, будь-якої допоміжної речовини або іншого інгібітора АПФ.
- Ангіоневротичний набряк в анамнезі, пов'язаний із застосуванням інгібітора АПФ.
- Спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк.
- II та III триместри вагітності.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Інгібітори АПФ здатні надмірно знизити тиск. За неускладненої гіпертензії симптоматична гіпотензія рідкісна, але її ймовірність вища при порушеннях водно-електролітного балансу — на тлі сечогінних, обмеження солі, діалізу, діареї чи блювання — і за тяжкої ренінзалежної гіпертензії. Найімовірніша вона при симптомній серцевій недостатності, великих дозах петльових діуретиків, гіпонатріємії та порушенні функції нирок. За її появи пацієнта вкладають і за потреби вводять внутрішньовенно 0,9% розчин натрію хлориду; минуща гіпотонія не забороняє подальше приймання.
- Нирки: за кліренсу креатиніну нижче ніж 40 мл/хв дозу підбирають за кліренсом, контроль калію та креатиніну обов'язковий. За стенозу ниркових артерій зростають сечовина й креатинін, зазвичай оборотно; при реноваскулярній гіпертензії вищий ризик тяжкої гіпотензії та ниркової недостатності.
- Протеїнурія виникає передусім за порушеної функції нирок і на великих дозах. Втрату білка понад 1 г на добу відзначено в 0,7% тих, хто приймав каптоприл; приблизно у п'ятої частини з них розвинувся нефротичний синдром, але зазвичай протеїнурія зменшувалася або зникала за півроку незалежно від продовження приймання.
- Ангіоневротичний набряк обличчя, губ, слизових, язика, голосової щілини чи гортані можливий будь-якої миті лікування. Приймання негайно припиняють; набряк обличчя та губ зазвичай минає сам, а набряк язика й гортані потребує невідкладної допомоги — адреналіну та забезпечення прохідності дихальних шляхів.
- Анафілактоїдні реакції описані при діалізі на високопроникних мембранах, аферезі ЛПНЩ із декстрану сульфатом і десенсибілізувальній терапії; допомагає зміна методу або тимчасова відміна препарату.
- Кров: спостерігалися нейтропенія та агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія. Особлива обережність потрібна при колагенозах судин, лікуванні імунодепресантами, алопуринолом чи прокаїнамідом — таким пацієнтам показаний періодичний контроль лейкоцитів.
- Печінка: рідко описаний синдром із холестатичною жовтяницею, що переходить у блискавичний некроз печінки; при жовтяниці або зростанні печінкових ферментів препарат відміняють.
- Гіперкаліємія найімовірніша при нирковій недостатності, некомпенсованому діабеті, прийманні калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію, замінників солі та гепарину.
- Перед операцією чи анестезією засобами, що спричиняють гіпотензію, приймання припиняють за добу. Сухий упертий кашель минає після відміни, і його варто враховувати при діагностиці.
Лікарські взаємодії
Сечогінні — головне джерело взаємодій: за порушеного водно-електролітного балансу на початку лікування інгібітором АПФ тиск може впасти надмірно. Ризик знижують відміна діуретика, збільшення об'єму рідини чи споживання солі перед стартом, а сам каптоприл починають з малих доз.
- Калійзберігаючі діуретики (спіронолактон, тріамтерен, амілорид), препарати калію та калійвмісні замінники солі здатні значно підняти калій сироватки, тому такі поєднання не рекомендовані; за вимушеного приймання калій контролюють часто.
- Літій: описано оборотне підвищення його концентрації та токсичності, а тіазидні діуретики цей ризик збільшують. Поєднання не рекомендоване, за потреби рівень літію визначають часто.
- НПЗЗ послаблюють гіпотензивний ефект, дають адитивне зростання калію та здатні погіршити функцію нирок; ефект зазвичай оборотний, але в літніх і зневоднених рідко розвивається гостра ниркова недостатність.
- Нітрогліцерин, нітрати та вазодилататори додатково знижують тиск; те саме стосується деяких засобів для загальної анестезії, трициклічних антидепресантів і антипсихотиків.
- Інсулін і пероральні цукрознижувальні засоби: описано посилене зниження глюкози з ризиком гіпоглікемії, найімовірніше в перші тижні спільного лікування та за порушеної функції нирок.
- Симпатоміметики послаблюють гіпотензивну дію, а алопуринол, прокаїнамід, цитостатики та імунодепресанти підвищують ризик лейкопенії, особливо за підвищених доз.
- Каптоприл дозволено поєднувати з ацетилсаліциловою кислотою в кардіологічних дозах, тромболітиками, бета-адреноблокаторами та нітратами. Окрема практична деталь: він може дати хибнопозитивний результат тесту на ацетон у сечі.
Вагітність і грудне вигодовування
У I триместрі інгібітори АПФ не рекомендовані, у II та III протипоказані. Дані про тератогенний ризик у I триместрі не остаточні, але незначне підвищення ризику виключити не можна, тому тим, хто планує вагітність, підбирають антигіпертензивні засоби зі встановленим профілем безпеки. При підтвердженні вагітності лікування негайно припиняють. Вплив у II та III триместрах токсичний для плода (порушення функції нирок, маловоддя, уповільнення скостеніння черепа) і новонародженого (ниркова недостатність, гіпотензія, гіперкаліємія); рекомендовано УЗД нирок і черепа, а новонароджених спостерігають щодо гіпотензії.
Обмежені фармакокінетичні дані вказують на дуже низькі концентрації каптоприлу в грудному молоці. Клінічно значущими вони не виглядають, але при годуванні недоношених дітей і новонароджених у перші тижні після пологів препарат не рекомендований — через імовірний ризик серцево-судинних і ниркових ефектів та брак досвіду. У дитини старшого віку приймання матір'ю можливе, якщо лікування їй необхідне, а дитину спостерігають.
Побічні дії
Помітніші за все реакції з боку нервової системи, дихання, шкіри та травлення — саме вони потрапляють до категорії частих.
| Частота | Реакції |
|---|---|
| Часто | Порушення смаку, запаморочення, порушення сну; сухий упертий кашель, задишка; нудота, блювання, подразнення слизової шлунка, болі в животі, діарея, закреп, сухість у роті; свербіж, висип, алопеція |
| Нечасто | Тахікардія чи тахіаритмія, стенокардія, серцебиття; гіпотензія, синдром Рейно, раптове почервоніння, блідість; ангіоневротичний набряк; біль у грудях, втомлюваність, нездужання |
| Рідко | Анорексія; сонливість, головний біль, парестезії; стоматит та афтозні виразки; порушення функції нирок аж до недостатності, поліурія, олігурія, часте сечовипускання |
| Дуже рідко | Нейтропенія та агранулоцитоз, панцитопенія, анемія (зокрема апластична та гемолітична), тромбоцитопенія, збільшення лімфовузлів, еозинофілія, автоімунні порушення; гіперкаліємія, гіпоглікемія; сплутаність свідомості, депресія, інсульт, непритомність; нечіткість зору; зупинка серця, кардіогенний шок; бронхоспазм, риніт, алергічний альвеоліт або еозинофільна пневмонія; глосит, пептична виразка, панкреатит; порушення функції печінки та холестаз із жовтяницею, гепатит із некрозом; кропив'янка, синдром Стівенса — Джонсона, багатоформна еритема, фотосенсибілізація, еритродермія, ексфоліативний дерматит; болі в м'язах і суглобах; нефротичний синдром; імпотенція, гінекомастія; гарячка |
| Лабораторні зміни | Дуже рідко: протеїнурія, еозинофілія, зростання калію та зниження натрію, зростання сечовини, креатиніну й білірубіну, зниження гемоглобіну, гематокриту, лейкоцитів і тромбоцитів, антинуклеарні антитіла, прискорена ШОЕ |
Окремої згадки заслуговують порушення смаку: для каптоприлу це часта реакція, не небезпечна, але помітно впливає на переносимість лікування. Жовтяниця, набряк обличчя чи язика, утруднене дихання та ознаки інфекції потребують негайного звернення до лікаря.
Передозування
Передозування проявляється тяжкою гіпотензією, шоком, оглушеністю, брадикардією, електролітними порушеннями та нирковою недостатністю. Якщо приймання було нещодавно, запобігають всмоктуванню: протягом 30 хвилин промивають шлунок, дають адсорбенти й натрію сульфат, а також пришвидшують виведення.
При гіпотензії пацієнта вкладають у протишокове положення та швидко поповнюють дефіцит електролітів і рідини; розглядають введення ангіотензину II. При брадикардії чи вираженій вагусній реакції вводять атропін, за потреби — електрокардіостимуляцію. Каптоприл виводиться гемодіалізом.
Як отримати рецепт на Captopril Jelfa онлайн
Captopril Jelfa відпускається за рецептом, і на це є практичні причини. Підбір дози залежить від кліренсу креатиніну, а показання охоплюють стани, де помилка небезпечна: серцеву недостатність, ранній період після інфаркту, діабетичну нефропатію. На тлі лікування потрібен регулярний контроль калію, креатиніну та, при хворобах нирок, білка в сечі.
Онлайн-консультація підходить для продовження призначеної терапії. В анкеті вказують показання, поточне дозування, стан нирок, супутні захворювання та препарати, які приймаєте, — особливо діуретики, препарати калію, НПЗЗ і літій. Лікар вивчає дані й за достатніх підстав виписує електронний рецепт, який надходить кодом для аптеки Польщі. Якщо відомостей бракує або відповіді вказують на падіння тиску, стійкий кашель, набряки обличчя чи погіршення роботи нирок, у виписці відмовлять.
