Blocard - ulotka, cena, sposób stosowania i przeciwwskazania leku

Blocard: skład i postać farmaceutyczna

Jedna tabletka powlekana zawiera 2,5 mg, 5 mg lub 10 mg fumaranu bisoprololu. Substancja czynna występuje tutaj właśnie w postaci soli – fumaranu, a ilość podana na opakowaniu odnosi się do fumaranu bisoprololu.

Dawki różnią się nie tylko ilością substancji czynnej, lecz także zarejestrowanymi wskazaniami: tabletki 2,5 mg są przeznaczone wyłącznie do leczenia przewlekłej niewydolności serca, natomiast tabletki 5 mg i 10 mg stosuje się także w nadciśnieniu tętniczym i dławicy piersiowej.

Jak działa Blocard

Bisoprolol jest wysoce selektywnym beta-1-adrenolitykiem, pozbawionym wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej oraz wyraźnego działania stabilizującego błony komórkowe. Wiąże się jedynie w niewielkim stopniu z receptorami beta-2 mięśni gładkich oskrzeli i naczyń, a także z receptorami beta-2 biorącymi udział w regulacji metabolizmu.

Praktyczne znaczenie takiej selektywności polega na tym, że bisoprolol zazwyczaj nie zwiększa oporu w oskrzelach i nie wywołuje zaburzeń metabolicznych pośredniczonych przez receptory beta-2; selektywność ta utrzymuje się daleko poza terapeutycznym zakresem dawek. Bisoprolol nie wykazuje wyraźnego ujemnego działania inotropowego.

Wskazania do stosowania

Tabletki 2,5 mg stosuje się przy jednym wskazaniu – w leczeniu stabilnej przewlekłej niewydolności serca z upośledzeniem skurczowej funkcji lewej komory.

Tabletki 5 mg i 10 mg stosuje się przy tym samym wskazaniu, a ponadto w nadciśnieniu tętniczym oraz w dławicy piersiowej. Ze względu na brak doświadczenia klinicznego w stosowaniu bisoprololu u dzieci i młodzieży, w tej grupie wiekowej preparat nie jest zalecany.

Sposób stosowania i dawkowanie

Tabletkę przyjmuje się rano, niezależnie od posiłku, i połyka w całości, nie rozgryzając, popijając płynem. Leczenie przewlekłej niewydolności serca rozpoczyna się wyłącznie u pacjenta w stanie stabilnym, bez objawów ostrej dekompensacji, a prowadzić je powinien lekarz mający doświadczenie w terapii tego schorzenia; standardowy schemat obejmuje inhibitory ACE (lub antagonistów receptora angiotensyny II typu AT1 w razie nietolerancji inhibitorów ACE), beta-adrenolityki, leki moczopędne, a w razie wskazań – glikozydy nasercowe.

Wskazanie	Dawka początkowa	Dalsze dostosowanie dawki
Przewlekła niewydolność serca	1,25 mg 1 raz na dobę	stopniowe zwiększanie co 2 tygodnie lub rzadziej: 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg i 10 mg; maksymalnie 10 mg na dobę
Nadciśnienie tętnicze	5 mg 1 raz na dobę	w razie potrzeby 10 mg 1 raz na dobę; maksymalna zalecana dawka 20 mg na dobę
Dławica piersiowa	5 mg 1 raz na dobę	w razie potrzeby 10 mg 1 raz na dobę; maksymalna zalecana dawka 20 mg na dobę

Dostosowywanie dawki i jej zmiana

W trakcie dostosowywania dawki kontroluje się częstość akcji serca, ciśnienie tętnicze oraz objawy pogorszenia stanu pacjenta. Jeśli zwiększona dawka jest źle tolerowana, dawką podtrzymującą może pozostać mniejsza. W razie przejściowego nasilenia niewydolności serca, spadku ciśnienia lub bradykardii należy zweryfikować dawki leków towarzyszących, a dawkę bisoprololu czasowo zmniejszyć lub rozważyć odstawienie beta-adrenolityku; po stabilizacji powraca się do stopniowego zwiększania dawki. Leczenie jest zazwyczaj długotrwałe, nie wolno go przerywać nagle – zwłaszcza w dławicy piersiowej – dawkę dobową zmniejsza się stopniowo.

Szczególne grupy pacjentów

W nadciśnieniu i dławicy piersiowej przy łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach czynności wątroby lub nerek zwykle nie ma potrzeby modyfikacji dawki; w ciężkiej niewydolności nerek z klirensem kreatyniny poniżej 20 ml/min oraz w ciężkiej niewydolności wątroby dawka nie powinna przekraczać 10 mg na dobę. Doświadczenie w stosowaniu u pacjentów poddawanych dializie jest ograniczone, lecz brak danych wskazujących na konieczność zmiany dawki. W niewydolności serca z towarzyszącymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek farmakokinetyka bisoprololu nie była badana, dlatego zwiększanie dawki wymaga szczególnej ostrożności. U osób w podeszłym wieku nie ma konieczności zmiany dawki.

Przeciwwskazania

Bisoprololu nie stosuje się w przypadku nadwrażliwości na tę substancję lub jakikolwiek składnik pomocniczy, a także w niżej wymienionych stanach.

• ostra niewydolność serca i okresy dekompensacji wymagające dożylnego podawania leków o dodatnim działaniu inotropowym;
• wstrząs kardiogenny;
• blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia bez wszczepionego stymulatora serca, blok zatokowo-przedsionkowy, zespół chorego węzła zatokowego;
• objawowa bradykardia i objawowe niedociśnienie tętnicze;
• ciężka astma oskrzelowa;
• ciężkie postacie chorób zarostowych tętnic obwodowych i zespół Raynauda;
• nieleczony guz chromochłonny (pheochromocytoma);
• kwasica metaboliczna.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Leczenie niewydolności serca koniecznie rozpoczyna się od fazy dostosowywania dawki i wymaga regularnej kontroli stanu pacjenta. Brak jest doświadczenia klinicznego w stosowaniu bisoprololu w niewydolności serca u pacjentów z cukrzycą typu 1 wymagającą leczenia insuliną, ciężką niewydolnością nerek lub wątroby, kardiomiopatią restrykcyjną, wrodzoną wadą serca, istotną hemodynamicznie wadą zastawkową, a także po zawale mięśnia sercowego przebytym w ciągu ostatnich 3 miesięcy. W nadciśnieniu lub dławicy piersiowej współistniejących z niewydolnością serca preparat stosuje się ostrożnie.

• cukrzyca z istotnymi wahaniami stężenia glukozy: objawy hipoglikemii – tachykardia, kołatanie serca, potliwość – mogą być maskowane;
• ścisła głodówka i kuracja odczulająca: bisoprolol może nasilać wrażliwość na alergeny i zwiększać nasilenie reakcji anafilaktycznych, a podanie adrenaliny nie zawsze daje oczekiwany efekt;
• blok przedsionkowo-komorowy I stopnia, dławica Prinzmetala i choroby zarostowe tętnic obwodowych: objawy mogą się nasilać, zwłaszcza na początku leczenia;
• łuszczyca, także w wywiadzie: beta-adrenolityki stosuje się wyłącznie po dokładnej ocenie bilansu korzyści i ryzyka;
• nadczynność tarczycy: leczenie może maskować jej objawy;
• pheochromocytoma: bisoprolol podaje się dopiero po uprzednim zablokowaniu receptorów alfa-adrenergicznych;
• choroby obturacyjne płuc: unika się stosowania, z wyjątkiem sytuacji z bezwzględnymi wskazaniami klinicznymi; w astmie oskrzelowej i POChP jednocześnie stosuje się leki rozszerzające oskrzela, czasem konieczne jest zwiększenie dawki beta-2-mimetyków;
• planowany zabieg operacyjny: anestezjologa należy poinformować o przyjmowaniu beta-adrenolityku, a jeśli lek trzeba odstawić, dawkę zmniejsza się stopniowo i kończy leczenie 48 godzin przed znieczuleniem ogólnym.

W badaniach u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca bisoprolol nie wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów. Reakcja na lek jest jednak indywidualna i prowadzenie pojazdów może być utrudnione – zwłaszcza na początku leczenia, przy zmianie preparatu oraz w połączeniu z alkoholem.

Interakcje z innymi lekami

Bisoprolol można łączyć z wieloma lekami stosowanymi w chorobach układu sercowo-naczyniowego, jednak niektóre skojarzenia wymagają nadzoru lekarza.

• leki przeciwarytmiczne klasy I (chinidyna, dizopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon): nasilenie wpływu na przewodnictwo przedsionkowo-komorowe i ujemnego działania inotropowego;
• antagoniści wapnia z grupy werapamilu i w mniejszym stopniu diltiazemu: pogorszenie kurczliwości mięśnia sercowego i przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, a dożylne podanie werapamilu na tle leczenia beta-adrenolitykiem może prowadzić do znacznego spadku ciśnienia i bloku przedsionkowo-komorowego;
• antagoniści wapnia z grupy dihydropirydyn (felodypina, amlodypina): zwiększone ryzyko niedociśnienia, a w niewydolności serca nie można wykluczyć dalszego pogorszenia funkcji skurczowej komór;
• leki przeciwarytmiczne klasy III, np. amiodaron: nasilenie wpływu na przewodnictwo przedsionkowo-komorowe;
• leki hipotensyjne o działaniu ośrodkowym (klonidyna, metyldopa, moksonidyna, rylmenidyna): zmniejszenie ośrodkowego napięcia współczulnego może nasilać niewydolność serca, a ich nagłe odstawienie, zwłaszcza przed odstawieniem beta-adrenolityku, zwiększa ryzyko „z odbicia” nadciśnienia tętniczego;
• beta-adrenolityki do stosowania miejscowego, np. krople do oczu w jaskrze: nasilają ogólnoustrojowe działanie bisoprololu;
• insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe: działanie hipoglikemizujące jest nasilone, a objawy hipoglikemii ulegają maskowaniu;
• glikozydy nasercowe i parasympatykomimetyki: zwolnienie rytmu serca i wydłużenie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne osłabiają działanie hipotensyjne, a leki stosowane w znieczuleniu ogólnym hamują odruchową tachykardię i zwiększają ryzyko niedociśnienia. Noradrenalina i adrenalina podczas leczenia bisoprololem mogą wykazywać silniejsze działanie naczynioskurczowe z wzrostem ciśnienia i nasileniem chromania przestankowego, natomiast beta-mimetyki (izoprenalina, dobutamina) i bisoprolol osłabiają wzajemnie swoje działanie. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany i pochodne fenotiazyny zwiększają ryzyko niedociśnienia, a meflochina – ryzyko bradykardii. Inhibitory MAO, z wyjątkiem MAO-B, nasilają działanie hipotensyjne, ale stwarzają ryzyko przełomu nadciśnieniowego; ryfampicyna, poprzez indukcję enzymów wątrobowych, może nieznacznie skracać okres półtrwania bisoprololu, a pochodne ergotaminy nasilają zaburzenia krążenia obwodowego.

Ciąża i karmienie piersią

Ze względu na swoje działanie farmakologiczne bisoprolol może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży, stan płodu i noworodka. Beta-adrenolityki zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co wiąże się z zahamowaniem wzrostu płodu, obumarciem wewnątrzmacicznym, poronieniem samoistnym i przedwczesnym porodem; u płodu i noworodka mogą wystąpić hipoglikemia i bradykardia. Jeśli leczenie beta-adrenolitykiem jest konieczne, preferuje się selektywne beta-1-adrenolityki.

W czasie ciąży preparat nie jest zalecany, chyba że istnieją bezwzględne wskazania; w takim przypadku należy monitorować przepływ maciczno-łożyskowy i wzrost płodu, a w razie niekorzystnego wpływu na przebieg ciąży rozważyć inne leczenie. Noworodek powinien pozostawać pod ścisłą obserwacją: hipoglikemia i bradykardia zwykle pojawiają się w ciągu pierwszych trzech dób życia. Brak danych dotyczących przenikania bisoprololu do mleka kobiecego, dlatego karmienie piersią w trakcie leczenia nie jest zalecane.

Działania niepożądane

Część działań niepożądanych jest związana z samym mechanizmem działania leku: zwolnieniem czynności serca i obniżeniem ciśnienia tętniczego. Ból głowy i zawroty głowy częściej występują na początku leczenia, zwykle są łagodnie nasilone i ustępują w ciągu jednego–dwóch tygodni.

• bardzo często: bradykardia u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca;
• często: nasilenie istniejącej niewydolności serca; niezbyt często: zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, a także bradykardia i nasilenie niewydolności serca u pacjentów z nadciśnieniem lub dławicą piersiową;
• często: zawroty głowy i ból głowy; rzadko: omdlenia;
• często: uczucie zimna lub drętwienia kończyn, obniżenie ciśnienia tętniczego; niezbyt często: niedociśnienie ortostatyczne;
• często: nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, astenia i zmęczenie;
• niezbyt często: skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub chorobami obturacyjnymi płuc w wywiadzie; rzadko: alergiczny nieżyt nosa;
• niezbyt często: zaburzenia snu, depresja, osłabienie mięśni i skurcze mięśni; rzadko: koszmary senne, omamy;
• rzadko: reakcje nadwrażliwości (świąd, zaczerwienienie twarzy, wysypka), zmniejszenie wydzielania łez, zaburzenia słuchu, zapalenie wątroby, zaburzenia potencji, zwiększenie stężenia triglicerydów i aktywności enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT).

Bardzo rzadko opisywano zapalenie spojówek i wypadanie włosów. Beta-adrenolityki mogą wywoływać lub nasilać łuszczycę. Zmniejszenie wydzielania łez ma znaczenie u osób noszących soczewki kontaktowe.

Przedawkowanie

Najczęstsze objawy przedawkowania beta-adrenolityków to bradykardia, obniżenie ciśnienia tętniczego, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca i hipoglikemia. Doświadczenie dotyczące przedawkowania samego bisoprololu jest ograniczone do kilku doniesień, w których obserwowano bradykardię i (lub) niedociśnienie; u wszystkich pacjentów objawy ustąpiły. Wrażliwość na jednorazową dużą dawkę jest indywidualna i prawdopodobnie szczególnie duża u pacjentów z niewydolnością serca.

W przypadku przedawkowania należy przerwać przyjmowanie leku i zastosować leczenie podtrzymujące oraz objawowe; bisoprolol jest usuwany za pomocą dializy tylko w niewielkim stopniu. W bradykardii podaje się dożylnie atropinę, a przy niewystarczającym efekcie – izoprenalinę lub inny lek o dodatnim działaniu chronotropowym, czasem konieczna jest stymulacja serca. W niedociśnieniu podaje się płyny i leki zwężające naczynia, pomocny może być glukagon. W bloku przedsionkowo-komorowym II lub III stopnia pacjenta należy obserwować i podać izoprenalinę w infuzji lub zastosować stymulator. W ostrym zaostrzeniu niewydolności serca stosuje się leki moczopędne, inotropowe i rozszerzające naczynia; w skurczu oskrzeli – beta-2-mimetyki i (lub) teofilinę, a w hipoglikemii – dożylnie glukozę.

Jak uzyskać receptę na Blocard online

Blocard jest wydawany z przepisu lekarza: dawka bisoprololu zależy od wskazania, częstości akcji serca, poziomu ciśnienia tętniczego oraz chorób współistniejących. Podczas konsultacji online lekarz doprecyzowuje rozpoznanie, tolerancję dotychczasowego leczenia oraz listę przyjmowanych leków.

Jeśli wskazania zostaną potwierdzone, lekarz wystawia e-receptę, którą można zrealizować w wybranej aptece.