Blocard: состав и форма выпуска
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит 2,5 мг, 5 мг или 10 мг бисопролола фумарата. Действующее вещество здесь представлено именно в виде соли — фумарата, и количество, указанное на упаковке, относится к бисопролола фумарату.
Дозировки различаются не только количеством действующего вещества, но и зарегистрированными показаниями: таблетки 2,5 мг предназначены только для лечения хронической сердечной недостаточности, тогда как таблетки 5 мг и 10 мг применяют также при артериальной гипертензии и стенокардии.
Как действует Blocard
Бисопролол — высокоизбирательный блокатор бета-1-адренорецепторов, лишённый собственной симпатомиметической активности и заметного мембраностабилизирующего действия. Он лишь незначительно связывается с бета-2-рецепторами гладких мышц бронхов и сосудов, а также с бета-2-рецепторами, участвующими в регуляции обмена веществ.
Практический смысл такой избирательности в том, что бисопролол обычно не повышает сопротивление в бронхах и не вызывает метаболических сдвигов, опосредованных бета-2-рецепторами; сохраняется она далеко за пределами терапевтического диапазона доз. Выраженного отрицательного инотропного действия у бисопролола нет.
Показания к применению
Таблетки 2,5 мг применяют при одном показании — лечении стабильной хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка.
Таблетки 5 мг и 10 мг применяют при том же показании, а кроме того — при артериальной гипертензии и при стенокардии. Из-за отсутствия клинического опыта применения бисопролола у детей и подростков в этой возрастной группе препарат не рекомендуется.
Способ применения и дозировка
Таблетку принимают утром, независимо от приёма пищи, и проглатывают целиком, не разжёвывая, запивая жидкостью. Лечение хронической сердечной недостаточности начинают только у стабильного пациента, без признаков острой декомпенсации, и вести его должен врач с опытом терапии этого заболевания; стандартная схема включает ингибиторы АПФ (или антагонисты рецепторов ангиотензина II подтипа AT1 при непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторы, мочегонные средства, а при наличии показаний — сердечные гликозиды.
| Показание | Начальная доза | Дальнейший подбор дозы |
|---|---|---|
| Хроническая сердечная недостаточность | 1,25 мг 1 раз в сутки | ступенчатое повышение с интервалом 2 недели и более: 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг; максимум 10 мг в сутки |
| Артериальная гипертензия | 5 мг 1 раз в сутки | при необходимости 10 мг 1 раз в сутки; максимальная рекомендованная доза 20 мг в сутки |
| Стенокардия | 5 мг 1 раз в сутки | при необходимости 10 мг 1 раз в сутки; максимальная рекомендованная доза 20 мг в сутки |
Подбор дозы и её изменение
Во время подбора дозы контролируют частоту сердечных сокращений, артериальное давление и признаки ухудшения. Если увеличенная доза переносится плохо, поддерживающей может остаться меньшая. При временном нарастании сердечной недостаточности, снижении давления или брадикардии пересматривают дозы сопутствующих препаратов, а дозу бисопролола временно уменьшают или обсуждают отмену бета-адреноблокатора; после стабилизации возвращаются к постепенному повышению дозы. Лечение обычно длительное, резко прекращать его нельзя — особенно при стенокардии, — суточную дозу снижают постепенно.
Особые группы пациентов
При гипертензии и стенокардии с лёгкими и умеренными нарушениями функции печени или почек коррекция дозы обычно не нужна; при тяжёлой почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин и при тяжёлой печёночной недостаточности доза не должна превышать 10 мг в сутки. Опыт применения при диализе ограничен, но данных о необходимости менять дозу нет. При сердечной недостаточности с сопутствующими нарушениями печени или почек фармакокинетика бисопролола не изучалась, поэтому дозу повышают с особой осторожностью. Пожилым изменение дозы не требуется.
Противопоказания
Бисопролол не назначают при повышенной чувствительности к нему или к любому вспомогательному веществу, а также при перечисленных ниже состояниях.
- острая сердечная недостаточность и периоды декомпенсации, требующие внутривенного введения средств с положительным инотропным действием;
- кардиогенный шок;
- атриовентрикулярная блокада II или III степени без электрокардиостимулятора, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла;
- симптомная брадикардия и симптомная артериальная гипотензия;
- тяжёлая бронхиальная астма;
- тяжёлые формы облитерирующих заболеваний периферических артерий и синдрома Рейно;
- нелеченая феохромоцитома;
- метаболический ацидоз.
Особые указания и меры предосторожности
Лечение сердечной недостаточности обязательно начинают с фазы подбора дозы и регулярно контролируют состояние пациента. Клинического опыта применения бисопролола при сердечной недостаточности нет у пациентов с инсулинозависимым сахарным диабетом 1 типа, тяжёлыми нарушениями функции почек или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врождённым пороком сердца, гемодинамически значимым пороком клапанов, а также при инфаркте миокарда, перенесённом в последние 3 месяца. При гипертензии или стенокардии в сочетании с сердечной недостаточностью препарат применяют с осторожностью.
- сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы: признаки гипогликемии — тахикардия, сердцебиение, потливость — могут маскироваться;
- строгое голодание и курс десенсибилизирующей терапии: бисопролол способен повышать чувствительность к аллергенам и усиливать анафилактические реакции, а введение адреналина не всегда даёт ожидаемый результат;
- атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала и облитерирующие заболевания периферических артерий: симптомы могут усиливаться, особенно в начале лечения;
- псориаз, в том числе в анамнезе: бета-адреноблокаторы назначают только после тщательной оценки соотношения пользы и риска;
- тиреотоксикоз: лечение может маскировать его проявления;
- феохромоцитома: бисопролол назначают только после предварительной блокады альфа-адренорецепторов;
- обструктивные заболевания лёгких: применения избегают, кроме случаев с безусловными клиническими показаниями; при бронхиальной астме и ХОБЛ одновременно назначают бронхорасширяющие средства, иногда требуется увеличить дозу бета-2-адреномиметиков;
- плановая операция: анестезиолога необходимо предупредить о приёме бета-адреноблокатора, а если препарат приходится отменять, дозу снижают постепенно и завершают лечение за 48 часов до наркоза.
В исследованиях у пациентов с ишемической болезнью сердца бисопролол не влиял на способность управлять автомобилем. Тем не менее реакция на препарат индивидуальна, и вождение может даваться труднее — прежде всего в начале лечения, при смене препарата и при сочетании с алкоголем.
Лекарственные взаимодействия
Бисопролол сочетается со многими сердечно-сосудистыми средствами, но часть комбинаций требует контроля со стороны врача.
- антиаритмические средства класса I (хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): усиливается влияние на атриовентрикулярную проводимость и отрицательное инотропное действие;
- антагонисты кальция группы верапамила и, в меньшей степени, дилтиазема: ухудшаются сократимость миокарда и атриовентрикулярная проводимость, а внутривенное введение верапамила на фоне бета-адреноблокатора может привести к выраженному снижению давления и атриовентрикулярной блокаде;
- антагонисты кальция группы дигидропиридина (фелодипин, амлодипин): растёт риск гипотензии, а при сердечной недостаточности нельзя исключить дальнейшего ухудшения систолической функции желудочков;
- антиаритмические средства класса III, например амиодарон: усиливается влияние на атриовентрикулярную проводимость;
- гипотензивные средства центрального действия (клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): снижение центрального симпатического тонуса может усилить сердечную недостаточность, а их резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокатора, повышает риск «рикошетной» артериальной гипертензии;
- бета-адреноблокаторы для местного применения, например глазные капли при глаукоме: усиливают системное действие бисопролола;
- инсулин и пероральные противодиабетические средства: сахароснижающее действие усиливается, а признаки гипогликемии маскируются;
- сердечные гликозиды и парасимпатомиметики: замедляется сердечный ритм и удлиняется атриовентрикулярная проводимость.
Нестероидные противовоспалительные препараты ослабляют гипотензивный эффект, а средства для общей анестезии подавляют рефлекторную тахикардию и повышают риск гипотензии. Норадреналин и адреналин на фоне бисопролола могут проявить сосудосуживающее действие с ростом давления и усилением перемежающейся хромоты, а бета-адреномиметики (изопреналин, добутамин) и бисопролол ослабляют действие друг друга. Риск гипотензии повышают трициклические антидепрессанты, барбитураты и производные фенотиазина, риск брадикардии — мефлохин. Ингибиторы МАО, кроме МАО-B, усиливают гипотензивное действие, но создают риск гипертонического криза; рифампицин за счёт индукции печёночных ферментов может слегка укорачивать период полувыведения бисопролола, а производные эрготамина усугубляют нарушения периферического кровообращения.
Беременность и грудное вскармливание
Из-за своего фармакологического действия бисопролол может неблагоприятно влиять на течение беременности, состояние плода и новорождённого. Бета-адреноблокаторы уменьшают кровоток через плаценту, что связывают с задержкой роста плода, внутриутробной гибелью, выкидышем и преждевременными родами; у плода и новорождённого возможны гипогликемия и брадикардия. Если лечение бета-адреноблокатором необходимо, предпочтение отдают избирательным бета-1-адреноблокаторам.
Во время беременности препарат не рекомендуется, кроме случаев безусловной необходимости; тогда контролируют маточно-плацентарный кровоток и рост плода, а при неблагоприятном влиянии на беременность рассматривают другое лечение. Новорождённый должен оставаться под строгим наблюдением: гипогликемия и брадикардия обычно проявляются в первые трое суток жизни. Данных о проникновении бисопролола в грудное молоко нет, поэтому кормить грудью во время лечения не рекомендуется.
Побочные действия
Часть нежелательных реакций связана с самим механизмом действия препарата: урежением пульса и снижением артериального давления. Головная боль и головокружение чаще возникают в начале лечения, обычно выражены слабо и проходят в течение одной-двух недель.
- очень часто: брадикардия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью;
- часто: ухудшение имеющейся сердечной недостаточности; нечасто: нарушения атриовентрикулярной проводимости, а также брадикардия и ухудшение сердечной недостаточности у пациентов с гипертензией или стенокардией;
- часто: головокружение и головная боль; редко: обмороки;
- часто: ощущение холода или онемения в конечностях, снижение артериального давления; нечасто: ортостатическая гипотензия;
- часто: тошнота, рвота, диарея, запор, астения и утомляемость;
- нечасто: спазм бронхов у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями лёгких в анамнезе; редко: аллергический насморк;
- нечасто: нарушения сна, депрессия, мышечная слабость и судороги мышц; редко: ночные кошмары, галлюцинации;
- редко: реакции гиперчувствительности (зуд, покраснение лица, сыпь), уменьшение слёзоотделения, нарушения слуха, гепатит, нарушения потенции, повышение уровня триглицеридов и активности печёночных ферментов (АлАТ, АсАТ).
Очень редко описаны воспаление конъюнктивы и выпадение волос. Бета-адреноблокаторы способны провоцировать или усиливать псориаз. Уменьшение слёзоотделения важно учитывать тем, кто носит контактные линзы.
Передозировка
Наиболее частые проявления передозировки бета-адреноблокаторов — брадикардия, снижение артериального давления, спазм бронхов, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Опыт передозировки именно бисопролола ограничен несколькими сообщениями, в которых наблюдались брадикардия и (или) гипотензия; у всех пациентов симптомы прошли. Чувствительность к однократной большой дозе индивидуальна и, по-видимому, особенно высока у пациентов с сердечной недостаточностью.
При передозировке приём препарата прекращают и проводят поддерживающее и симптоматическое лечение; диализом бисопролол удаляется лишь в незначительной степени. При брадикардии внутривенно вводят атропин, при недостаточном эффекте — изопреналин или другое средство с положительным хронотропным действием, иногда требуется кардиостимуляция. При гипотензии вводят жидкости и сосудосуживающие средства, может помочь глюкагон. При атриовентрикулярной блокаде II или III степени пациента наблюдают и вводят изопреналин в виде инфузии либо устанавливают стимулятор. При остром нарастании сердечной недостаточности применяют мочегонные, инотропные и сосудорасширяющие средства, при спазме бронхов — бета-2-адреномиметики и (или) теофиллин, при гипогликемии — внутривенно глюкозу.
Как получить рецепт на Blocard онлайн
Blocard отпускается по рецепту: доза бисопролола зависит от показания, частоты сердечных сокращений, уровня давления и сопутствующих заболеваний. На онлайн-консультации врач уточняет диагноз, переносимость предыдущего лечения и список принимаемых препаратов.
Если показания подтверждены, врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
