Blocard: склад і форма випуску
Одна таблетка, вкрита оболонкою, містить 2,5 мг, 5 мг або 10 мг бісопрололу фумарату. Діюча речовина представлена саме у вигляді солі — фумарату, і кількість, зазначена на упаковці, стосується бісопрололу фумарату.
Дозування відрізняються не лише кількістю діючої речовини, а й зареєстрованими показаннями: таблетки 2,5 мг призначені тільки для лікування хронічної серцевої недостатності, тоді як таблетки 5 мг і 10 мг застосовують також при артеріальній гіпертензії та стенокардії.
Як діє Blocard
Бісопролол — високо селективний блокатор бета-1-адренорецепторів, який не має власної симпатоміметичної активності та вираженої мембраностабілізуючої дії. Він лише незначною мірою зв’язується з бета-2-рецепторами гладких м’язів бронхів і судин, а також з бета-2-рецепторами, що беруть участь у регуляції обміну речовин.
Практичний сенс такої селективності полягає в тому, що бісопролол зазвичай не підвищує опір у бронхах і не спричиняє метаболічних зрушень, опосередкованих бета-2-рецепторами; ця властивість зберігається далеко за межами терапевтичного діапазону доз. Вираженої негативної інотропної дії бісопролол не має.
Показання до застосування
Таблетки 2,5 мг застосовують при одному показанні — лікуванні стабільної хронічної серцевої недостатності з порушенням систолічної функції лівого шлуночка.
Таблетки 5 мг і 10 мг застосовують при тому ж показанні, а крім того — при артеріальній гіпертензії та при стенокардії. Через відсутність клінічного досвіду застосування бісопрололу у дітей і підлітків у цій віковій групі препарат не рекомендується.
Спосіб застосування та дози
Таблетку приймають вранці, незалежно від прийому їжі, ковтають цілою, не розжовуючи, запиваючи рідиною. Лікування хронічної серцевої недостатності починають тільки у стабільного пацієнта, без ознак гострої декомпенсації, і проводити його має лікар з досвідом терапії цього захворювання; стандартна схема включає інгібітори АПФ (або антагоністи рецепторів ангіотензину II підтипу AT1 при непереносимості інгібіторів АПФ), бета-адреноблокатори, діуретики, а за наявності показань — серцеві глікозиди.
| Показання | Початкова доза | Подальший підбір дози |
|---|---|---|
| Хронічна серцева недостатність | 1,25 мг 1 раз на добу | ступінчасте підвищення з інтервалом 2 тижні і більше: 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг і 10 мг; максимум 10 мг на добу |
| Артеріальна гіпертензія | 5 мг 1 раз на добу | за необхідності 10 мг 1 раз на добу; максимально рекомендована доза 20 мг на добу |
| Стенокардія | 5 мг 1 раз на добу | за необхідності 10 мг 1 раз на добу; максимально рекомендована доза 20 мг на добу |
Підбір дози та її зміна
Під час підбору дози контролюють частоту серцевих скорочень, артеріальний тиск і ознаки погіршення. Якщо підвищена доза переноситься погано, підтримувальною може залишитися менша. При тимчасовому посиленні серцевої недостатності, зниженні тиску або брадикардії переглядають дози супутніх препаратів, а дозу бісопрололу тимчасово зменшують або обговорюють відміну бета-адреноблокатора; після стабілізації повертаються до поступового підвищення дози. Лікування зазвичай тривале, різко припиняти його не можна — особливо при стенокардії, — добову дозу знижують поступово.
Особливі групи пацієнтів
При гіпертензії та стенокардії з легкими й помірними порушеннями функції печінки або нирок корекція дози зазвичай не потрібна; при тяжкій нирковій недостатності з кліренсом креатиніну менше 20 мл/хв і при тяжкій печінковій недостатності доза не повинна перевищувати 10 мг на добу. Досвід застосування при діалізі обмежений, але даних про необхідність зміни дози немає. При серцевій недостатності з супутніми порушеннями функції печінки чи нирок фармакокінетика бісопрололу не вивчалася, тому дозу підвищують з особливою обережністю. Пацієнтам літнього віку зміна дози не потрібна.
Протипоказання
Бісопролол не призначають при підвищеній чутливості до нього або до будь-якої допоміжної речовини, а також при наведених нижче станах.
- гостра серцева недостатність і періоди декомпенсації, які потребують внутрішньовенного введення засобів із позитивною інотропною дією;
- кардіогенний шок;
- атріовентрикулярна блокада II або III ступеня без електрокардіостимулятора, синоатріальна блокада, синдром слабкості синусового вузла;
- симптомна брадикардія та симптомна артеріальна гіпотензія;
- тяжка бронхіальна астма;
- тяжкі форми облітеруючих захворювань периферичних артерій і синдром Рейно;
- нелікована феохромоцитома;
- метаболічний ацидоз.
Особливі вказівки та заходи застереження
Лікування серцевої недостатності обов’язково починають із фази підбору дози та регулярно контролюють стан пацієнта. Клінічного досвіду застосування бісопрололу при серцевій недостатності немає у пацієнтів з інсулінозалежним цукровим діабетом 1 типу, тяжкими порушеннями функції нирок або печінки, рестриктивною кардіоміопатією, вродженою вадою серця, гемодинамічно значущою вадою клапанів, а також при інфаркті міокарда, перенесеному протягом останніх 3 місяців. При гіпертензії або стенокардії в поєднанні з серцевою недостатністю препарат застосовують з обережністю.
- цукровий діабет із значними коливаннями рівня глюкози: ознаки гіпоглікемії — тахікардія, серцебиття, пітливість — можуть маскуватися;
- строге голодування та курс десенсибілізуючої терапії: бісопролол може підвищувати чутливість до алергенів і посилювати анафілактичні реакції, а введення адреналіну не завжди дає очікуваний результат;
- атріовентрикулярна блокада I ступеня, стенокардія Принцметала та облітеруючі захворювання периферичних артерій: симптоми можуть посилюватися, особливо на початку лікування;
- псоріаз, у тому числі в анамнезі: бета-адреноблокатори призначають тільки після ретельної оцінки співвідношення користі та ризику;
- тиреотоксикоз: лікування може маскувати його прояви;
- феохромоцитома: бісопролол призначають тільки після попередньої блокади альфа-адренорецепторів;
- обструктивні захворювання легень: застосування уникають, за винятком випадків з безумовними клінічними показаннями; при бронхіальній астмі та ХОЗЛ одночасно призначають бронхорозширювальні засоби, іноді потрібно збільшити дозу бета-2-адреноміметиків;
- планова операція: анестезіолога необхідно попередити про прийом бета-адреноблокатора, а якщо препарат доводиться відміняти, дозу знижують поступово і завершують лікування за 48 годин до наркозу.
У дослідженнях у пацієнтів з ішемічною хворобою серця бісопролол не впливав на здатність керувати автомобілем. Проте реакція на препарат індивідуальна, і керування транспортом може ускладнюватися — насамперед на початку лікування, при зміні препарату та при поєднанні з алкоголем.
Лікарські взаємодії
Бісопролол поєднується з багатьма серцево-судинними засобами, але частина комбінацій потребує контролю з боку лікаря.
- антиаритмічні засоби класу I (хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): посилюється вплив на атріовентрикулярну провідність і негативна інотропна дія;
- антагоністи кальцію групи верапамілу і, меншою мірою, дилтіазему: погіршуються скоротливість міокарда й атріовентрикулярна провідність, а внутрішньовенне введення верапамілу на тлі бета-адреноблокатора може призвести до вираженого зниження тиску та атріовентрикулярної блокади;
- антагоністи кальцію групи дигідропіридину (фелодипін, амлодипін): зростає ризик гіпотензії, а при серцевій недостатності не можна виключити подальшого погіршення систолічної функції шлуночків;
- антиаритмічні засоби класу III, наприклад аміодарон: посилюється вплив на атріовентрикулярну провідність;
- гіпотензивні засоби центральної дії (клонідин, метилдопа, моксонідин, рилменідин): зниження центрального симпатичного тонусу може посилити серцеву недостатність, а їх раптова відміна, особливо до відміни бета-адреноблокатора, підвищує ризик «рикошетної» артеріальної гіпертензії;
- бета-адреноблокатори для місцевого застосування, наприклад очні краплі при глаукомі: посилюють системну дію бісопрололу;
- інсулін і пероральні протидіабетичні засоби: цукрознижувальну дію посилено, а ознаки гіпоглікемії маскуються;
- серцеві глікозиди й парасимпатоміметики: уповільнюється серцевий ритм і подовжується атріовентрикулярна провідність.
Нестероїдні протизапальні препарати послаблюють гіпотензивний ефект, а засоби для загальної анестезії пригнічують рефлекторну тахікардію та підвищують ризик гіпотензії. Норадреналін і адреналін на тлі бісопрололу можуть проявляти судинозвужувальну дію зі зростанням тиску і посиленням переміжної кульгавості, а бета-адреноміметики (ізопреналін, добутамін) і бісопролол послаблюють дію один одного. Ризик гіпотензії підвищують трициклічні антидепресанти, барбітурати та похідні фенотіазину, ризик брадикардії — мефлохін. Інгібітори МАО, крім МАО-B, посилюють гіпотензивну дію, але створюють ризик гіпертонічного кризу; рифампіцин за рахунок індукції печінкових ферментів може дещо скорочувати період напіввиведення бісопрололу, а похідні ерготаміну погіршують порушення периферичного кровообігу.
Вагітність і грудне вигодовування
Через свою фармакологічну дію бісопролол може несприятливо впливати на перебіг вагітності, стан плода та новонародженого. Бета-адреноблокатори зменшують кровотік через плаценту, що пов’язують із затримкою внутрішньоутробного розвитку плода, внутрішньоутробною загибеллю, викиднем і передчасними пологами; у плода та новонародженого можливі гіпоглікемія і брадикардія. Якщо лікування бета-адреноблокатором необхідне, перевагу надають селективним бета-1-адреноблокаторам.
Під час вагітності препарат не рекомендується, за винятком випадків безумовної необхідності; тоді контролюють матково-плацентарний кровотік і ріст плода, а при несприятливому впливі на перебіг вагітності розглядають інше лікування. Новонароджений має перебувати під ретельним наглядом: гіпоглікемія і брадикардія зазвичай проявляються в перші три доби життя. Даних про проникнення бісопрололу в грудне молоко немає, тому годувати грудьми під час лікування не рекомендується.
Побічні дії
Частина небажаних реакцій пов’язана з самим механізмом дії препарату: урідженням пульсу та зниженням артеріального тиску. Головний біль і запаморочення частіше виникають на початку лікування, зазвичай виражені слабо й минають протягом одного-двох тижнів.
- дуже часто: брадикардія у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю;
- часто: погіршення наявної серцевої недостатності; нечасто: порушення атріовентрикулярної провідності, а також брадикардія і погіршення серцевої недостатності у пацієнтів з гіпертензією або стенокардією;
- часто: запаморочення і головний біль; рідко: синкопальні стани (непритомність);
- часто: відчуття холоду або оніміння в кінцівках, зниження артеріального тиску; нечасто: ортостатична гіпотензія;
- часто: нудота, блювання, діарея, запор, астенія й підвищена втомлюваність;
- нечасто: бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструктивними захворюваннями легень в анамнезі; рідко: алергічний риніт;
- нечасто: порушення сну, депресія, м’язова слабкість і судоми м’язів; рідко: нічні жахіття, галюцинації;
- рідко: реакції гіперчутливості (свербіж, почервоніння обличчя, висип), зменшення сльозовиділення, порушення слуху, гепатит, порушення потенції, підвищення рівня тригліцеридів і активності печінкових ферментів (АлАТ, АсАТ).
Дуже рідко описані запалення кон’юнктиви та випадіння волосся. Бета-адреноблокатори можуть провокувати або посилювати псоріаз. Зменшення сльозовиділення важливо враховувати тим, хто носить контактні лінзи.
Передозування
Найчастіші прояви передозування бета-адреноблокаторів — брадикардія, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, гостра серцева недостатність і гіпоглікемія. Досвід передозування саме бісопрололу обмежений кількома повідомленнями, в яких спостерігалися брадикардія та (або) гіпотензія; у всіх пацієнтів симптоми минули. Чутливість до разової великої дози індивідуальна і, ймовірно, особливо висока у пацієнтів із серцевою недостатністю.
При передозуванні прийом препарату припиняють і проводять підтримувальне та симптоматичне лікування; діалізом бісопролол видаляється лише в незначній мірі. При брадикардії внутрішньовенно вводять атропін, при недостатньому ефекті — ізопреналін або інший засіб із позитивною хронотропною дією, іноді потрібна кардіостимуляція. При гіпотензії вводять рідини та судинозвужувальні засоби, може допомогти глюкагон. При атріовентрикулярній блокаді II або III ступеня пацієнта спостерігають і вводять ізопреналін у вигляді інфузії або встановлюють стимулятор. При гострому посиленні серцевої недостатності застосовують діуретики, інотропні та судинорозширювальні засоби, при бронхоспазмі — бета-2-адреноміметики та (або) теофілін, при гіпоглікемії — внутрішньовенно глюкозу.
Як отримати рецепт на Blocard онлайн
Blocard відпускається за рецептом: доза бісопрололу залежить від показання, частоти серцевих скорочень, рівня тиску та супутніх захворювань. Під час онлайн-консультації лікар уточнює діагноз, переносимість попереднього лікування та перелік прийнятих препаратів.
Якщо показання підтверджені, лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
