Bisocard®: skład i postać leku
Jedna tabletka zawiera 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg lub 10 mg bisoprololu fumaranu. Tabletki przyjmuje się rano, w trakcie posiłku lub przed jedzeniem, i połyka bez rozgryzania, popijając płynem. Lek zawiera laktozę, więc nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lappa lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Sześć mocy to tu nie tylko asortyment: poszczególne moce mają zarejestrowane różne wskazania. To sytuacja rzadka i właśnie od niej warto zacząć rozmowę o tym leku.
Jak działa Bisocard®
Bisoprolol jest kardioselektywnym lekiem β1-adrenolitycznym. Jego powinowactwo do receptorów β2-adrenergicznych mięśniówki gładkiej oskrzeli i naczyń oraz do receptorów β2 odpowiedzialnych za regulację procesów metabolicznych jest niewielkie, dlatego tylko w niewielkim stopniu wpływa na opory w drzewie oskrzelowym i na procesy metaboliczne regulowane przez te receptory. Selektywność wobec receptora β1 utrzymuje się nawet po przekroczeniu dawek terapeutycznych.
Podobnie jak w przypadku innych leków β1-adrenolitycznych, dokładny mechanizm działania bisoprololu w nadciśnieniu tętniczym nie jest do końca poznany. Wiadomo jednak, że bisoprolol znacząco zmniejsza aktywność reniny w osoczu krwi. Praktyczną konsekwencją kardioselektywności jest to, że przy astmie oskrzelowej lek stosuje się ostrożnie, a nie zakazuje go całkowicie — ale tylko przy przebiegu niezbyt ciężkim: ciężka astma i ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc pozostają przeciwwskazaniami.
Wskazania do stosowania
Wskazania różnią się w zależności od mocy tabletki, co ma znaczenie przy zamianie jednego opakowania na inne.
| Moc | Wskazania |
| 5 mg i 10 mg | Nadciśnienie tętnicze; dławica piersiowa; stabilna, umiarkowana do ciężkiej, przewlekła niewydolność serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory (frakcja wyrzutowa 35% lub mniej w ocenie echokardiograficznej) w skojarzeniu z inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi i w razie konieczności glikozydami nasercowymi |
| 2,5 mg | Stabilna, umiarkowana do ciężkiej, przewlekła niewydolność serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory (frakcja wyrzutowa 35% lub mniej) w skojarzeniu z inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi i w razie konieczności glikozydami naparstnicy |
| 1,25 mg, 3,75 mg i 7,5 mg | Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory w skojarzeniu z inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi i w razie konieczności glikozydami nasercowymi |
Inaczej mówiąc, moce „pośrednie” istnieją wyłącznie na potrzeby leczenia niewydolności serca: są stopniami dostosowania dawki. Nadciśnienie tętnicze i dławica piersiowa figurują tylko przy 5 mg i 10 mg. U dzieci bisoprololu się nie zaleca z braku doświadczenia, u osób w podeszłym wieku dostosowanie dawki nie jest konieczne.
Sposób stosowania i dawkowanie
W przewlekłej niewydolności serca standardowe leczenie obejmuje inhibitor ACE — albo antagonistę receptora angiotensyny II, jeśli inhibitory ACE nie są tolerowane — lek β-adrenolityczny, lek moczopędny i w uzasadnionych przypadkach glikozydy naparstnicy. Leczenie bisoprololem rozpoczyna się u pacjentów w stabilnym stanie klinicznym, bez ostrej niewydolności serca, i powinien je prowadzić lekarz z doświadczeniem w tej dziedzinie.
| Sytuacja | Schemat |
| Niewydolność serca, dostosowanie dawki | 1,25 mg raz na dobę przez pierwszy tydzień; przy dobrej tolerancji 2,5 mg przez następny tydzień; dalej 3,75 mg przez kolejny tydzień; dalej 5 mg przez 4 tygodnie; dalej 7,5 mg przez 4 tygodnie; dalej 10 mg raz na dobę jako dawka podtrzymująca |
| Niewydolność serca, maksimum | 10 mg raz na dobę |
| Nadciśnienie i dławica piersiowa | Dawka początkowa 5 mg raz na dobę, w razie konieczności 10 mg; maksymalnie 20 mg na dobę. Przy łagodniejszym nadciśnieniu wystarcza czasem 2,5 mg raz na dobę |
| Ciężkie zaburzenia czynności nerek (ClCr poniżej 20 ml/min) i ciężkie zaburzenia czynności wątroby | Nie więcej niż 10 mg na dobę |
| Przerwanie leczenia | Dawkę zmniejsza się stopniowo, co tydzień o połowę, zwłaszcza przy chorobie niedokrwiennej serca |
W trakcie ustalania dawki i po nim może wystąpić przemijające nasilenie niewydolności serca, niedociśnienie tętnicze lub bradykardia — czasem już pierwszego dnia leczenia — dlatego w tym okresie uważnie kontroluje się ciśnienie, tętno i objawy nasilenia niewydolności. Jeśli dawka maksymalna jest źle tolerowana, zmniejsza się ją stopniowo; przy przemijającym pogorszeniu ponownie rozważa się dawki jednocześnie podawanych leków, czasowo zmniejsza dawkę bisoprololu albo rozważa jego odstawienie, a po stabilizacji wraca do poprzedniego schematu. Danych o farmakokinetyce bisoprololu w niewydolności serca z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby nie ma, dlatego u takich pacjentów dawkę zwiększa się szczególnie ostrożnie. Doświadczenie u pacjentów dializowanych jest ograniczone, ale konieczności zmiany dawkowania nie dowiedziono.
Przeciwwskazania
Lek jest przeciwwskazany przy nadwrażliwości na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą, w ostrej niewydolności serca i w okresach dekompensacji wymagających dożylnego stosowania leków inotropowych, we wstrząsie kardiogennym, przy bloku przedsionkowo-komorowym II lub III stopnia u osób bez rozrusznika serca, przy bloku zatokowo-przedsionkowym i zespole chorego węzła zatokowego.
Druga grupa przeciwwskazań opisana jest liczbami, co ułatwia samodzielne sprawdzenie: bradykardia z tętnem poniżej 50 uderzeń na minutę przed rozpoczęciem leczenia oraz niedociśnienie z ciśnieniem skurczowym poniżej 100 mmHg. Ponadto lek jest przeciwwskazany w ciężkiej astmie oskrzelowej i ciężkiej przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc, w zaawansowanym stadium zarostowych chorób tętnic obwodowych i w zespole Raynauda, przy nieleczonym guzie chromochłonnym nadnerczy oraz w kwasicy metabolicznej.
Środki ostrożności i szczególne zalecenia
Ostrożność jest potrzebna przy skłonności do skurczu oskrzeli: przy astmie i chorobach obturacyjnych dróg oddechowych stosuje się jednocześnie leki rozszerzające oskrzela, a przy okresowym zwiększeniu oporów w drogach oddechowych rozważa się zwiększenie dawek β2-adrenomimetyków. Potrzebna jest też przy cukrzycy ze znacznymi wahaniami glukozy, ponieważ bisoprolol może maskować objawy hipoglikemii, przy ścisłej diecie, przy bloku przedsionkowo-komorowym I stopnia, przy dławicy Prinzmetala, przy zarostowych chorobach tętnic obwodowych, przy alergii w wywiadzie, przy nadczynności tarczycy, przy guzie chromochłonnym — wtedy lek stosuje się wyłącznie po podaniu leków α-adrenolitycznych — przy łuszczycy oraz przy leczeniu odczulającym i wziewnych środkach znieczulających.
Osobno wymieniono sytuacje, w których brak jest doświadczeń ze stosowaniem bisoprololu w niewydolności serca: niewydolność II stopnia wg NYHA, cukrzyca insulinozależna typu 1, niewydolność nerek ze stężeniem kreatyniny powyżej 300 µmol/l, niewydolność wątroby, kardiomiopatia restrykcyjna, wrodzone choroby serca, wady zastawek powodujące znaczne zaburzenia hemodynamiki, zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 3 miesięcy i wiek powyżej 80 lat. Nagłe odstawienie jest dopuszczalne tylko w przypadku zdecydowanej konieczności, a na początku leczenia konieczne jest regularne monitorowanie. Reakcje na lek są osobniczo zmienne i mogą ograniczać zdolność prowadzenia pojazdów, szczególnie na początku leczenia i bezpośrednio po zmianach dawkowania.
Interakcje z innymi lekami
Praktycznie istotne połączenia grupują się wokół dwóch efektów bisoprololu — zwolnienia tętna i obniżenia ciśnienia. Jednoczesne stosowanie innych leków zwalniających rytm serca lub przewodzenie zwiększa ryzyko bradykardii i bloków; łączenie z innymi lekami hipotensyjnymi nasila spadek ciśnienia. Wziewne środki znieczulające wymieniono osobno: anestezjolog powinien z wyprzedzeniem wiedzieć o przyjmowaniu leku β-adrenolitycznego.
Są też interakcje mniej oczywiste, wynikające z mechanizmu. U pacjentów z cukrzycą bisoprolol może maskować objawy hipoglikemii — przede wszystkim kołatanie serca i drżenie — przez co spadek cukru rozpoznaje się później. Przy nadczynności tarczycy może maskować objawy tyreotoksykozy, a przy leczeniu odczulającym i u osób z alergią w wywiadzie — nasilać reakcje na alergeny. Wreszcie przy guzie chromochłonnym bisoprolol stosuje się dopiero po podaniu leków α-adrenolitycznych: inaczej blokada receptorów β pozostawia efekty α bez przeciwwagi.
Ciąża i karmienie piersią
Bisoprolol wywiera szkodliwe działanie farmakologiczne na przebieg ciąży oraz rozwój płodu i noworodka. Leki β-adrenolityczne zmniejszają przepływ łożyskowy, co może prowadzić do opóźnienia wzrostu płodu, śmierci wewnątrzmacicznej, poronienia lub przedwczesnego porodu; u płodu i noworodka możliwe są także hipoglikemia i bradykardia. Dlatego leku nie należy stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne.
Jeśli u kobiety w ciąży leczenie lekami β-adrenolitycznymi jest konieczne, w miarę możliwości wybiera się leki działające selektywnie na receptor β1. W trakcie leczenia kontroluje się maciczno-łożyskowy przepływ krwi i wzrost płodu, a w razie stwierdzenia szkodliwego działania na przebieg ciąży lub na płód rozważa się zmianę sposobu leczenia. Po rozwiązaniu kontroluje się stan noworodka: hipoglikemia i bradykardia występują zazwyczaj w ciągu 3 dni od porodu. Nie wiadomo, czy bisoprolol przenika do mleka kobiecego, dlatego karmienie piersią w trakcie leczenia bisoprololem nie jest zalecane.
Działania niepożądane
Większość działań niepożądanych bisoprololu jest przedłużeniem jego działania podstawowego. To bradykardia, obniżenie ciśnienia tętniczego, przemijające nasilenie niewydolności serca i przedsionkowo-komorowe zaburzenia przewodzenia. Są najbardziej prawdopodobne w okresie ustalania dawki i mogą pojawić się już pierwszego dnia leczenia, dlatego wtedy szczególnie ważna jest kontrola tętna i ciśnienia.
Druga grupa reakcji wiąże się z blokadą receptorów β poza sercem: skurcz oskrzeli u osób predysponowanych, nasilenie dolegliwości przy zarostowych chorobach tętnic obwodowych i w zespole Raynauda, maskowanie objawów hipoglikemii przy cukrzycy i tyreotoksykozy przy nadczynności tarczycy, możliwe zaostrzenie łuszczycy. Często odnotowuje się zawroty głowy i uczucie zmęczenia, zwłaszcza na początku leczenia i tuż po zmianie dawki; wtedy nie należy prowadzić pojazdów.
Przedawkowanie
Brak danych dotyczących przedawkowania bisoprololu u pacjentów ze stabilną przewlekłą niewydolnością serca. Do najczęstszych objawów przedawkowania leków β-adrenolitycznych należą zwolnienie czynności serca, niedociśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca i hipoglikemia. Odnotowano nieliczne przypadki przedawkowania bisoprololu, maksymalna dawka wynosiła 2000 mg; występowały w nich zwolnienie czynności serca i niedociśnienie, a trwałych następstw dla zdrowia nie stwierdzono. Reakcje na pojedynczą dużą dawkę różnią się osobniczo, a pacjenci z niewydolnością serca są prawdopodobnie szczególnie wrażliwi. Hemodializą można usunąć tylko bardzo niewielką ilość bisoprololu.
W przypadku przedawkowania lek się odstawia i stosuje leczenie objawowe. Przy bradykardii podaje się dożylnie atropinę, a gdy brak reakcji — ostrożnie izoprenalinę lub inny lek o działaniu chronotropowo dodatnim; niekiedy konieczna jest czasowa stymulacja serca. Przy niedociśnieniu podaje się dożylnie płyny i leki zwiększające ciśnienie, czasem pomocny bywa glukagon. Przy bloku przedsionkowo-komorowym II lub III stopnia podaje się izoprenalinę we wlewie albo stosuje tymczasowo rozrusznik. Przy zaostrzeniu zastoinowej niewydolności serca podaje się leki moczopędne, inotropowe i rozszerzające naczynia, przy skurczu oskrzeli — leki rozszerzające oskrzela, a przy hipoglikemii — glukozę dożylnie.
Jak uzyskać receptę na Bisocard® online
Dobór leku β-adrenolitycznego wymaga pomiaru tętna i ciśnienia, a przy niewydolności serca — oceny frakcji wyrzutowej i prowadzenia przez lekarza z doświadczeniem w tej dziedzinie. Rozpoczęcie leczenia na podstawie ankiety online nie jest możliwe, natomiast kontynuacja zleconego — jak najbardziej.
W ankiecie podaj, z jakiego powodu zlecono lek — nadciśnienie, dławica piersiowa czy niewydolność serca — jaką moc przyjmujesz i od jak dawna oraz na jakim etapie ustalania dawki jesteś. Koniecznie podaj ostatnie wartości ciśnienia i tętna: przy tętnie poniżej 50 i ciśnieniu skurczowym poniżej 100 mmHg lek jest przeciwwskazany. Zgłoś astmę oskrzelową i przewlekłą obturacyjną chorobę płuc, cukrzycę i to, czy odczuwasz zbliżającą się hipoglikemię, choroby tarczycy, łuszczycę, zespół Raynauda i chromanie przestankowe, bloki serca i rozrusznik, choroby wątroby i nerek, ciążę, jej planowanie i karmienie piersią. Wymień pozostałe leki, przede wszystkim obniżające ciśnienie i zwalniające tętno. I nigdy nie przerywaj przyjmowania nagle: dawkę zmniejsza się co tydzień o połowę. Lekarz analizuje dane i przy wystarczających podstawach wystawia e-receptę do apteki w Polsce.
