Bisocard®: склад і форма випуску
Одна таблетка містить 1,25 мг, 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг або 10 мг бісопрололу фумарату. Таблетки приймають уранці, під час їди або до неї, і ковтають не розгризаючи, запиваючи рідиною. Препарат містить лактозу, тому не підходить пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази типу Лаппа або синдромом порушеного всмоктування глюкози-галактози.
Шість дозувань тут не просто асортимент: у різних сил зареєстровані різні показання. Це рідкісна ситуація, і саме з неї варто починати розмову про препарат.
Як діє Bisocard®
Бісопролол — кардіоселективний бета1-адреноблокатор. Його спорідненість до бета2-адренорецепторів гладких м'язів бронхів і судин, а також до бета2-рецепторів, що відповідають за регуляцію обмінних процесів, невелика, тому він лише незначною мірою впливає на опір у бронхіальному дереві та на обмінні процеси, регульовані цими рецепторами. Селективність щодо бета1-рецепторів зберігається навіть при перевищенні терапевтичних доз.
Як і в інших бета1-адреноблокаторів, точний механізм дії бісопрололу при артеріальній гіпертензії до кінця не вивчено. Відомо, однак, що бісопролол значно знижує активність реніну в плазмі крові. Практичний наслідок кардіоселективності в тому, що при бронхіальній астмі препарат застосовують з обережністю, а не забороняють цілком — але лише при нетяжкому перебігу: тяжка астма і тяжке хронічне обструктивне захворювання легень залишаються протипоказаннями.
Показання до застосування
Показання різняться залежно від сили таблетки, і це важливо при заміні однієї упаковки на іншу.
| Дозування | Показання |
| 5 мг і 10 мг | Артеріальна гіпертензія; стенокардія; стабільна, від помірної до тяжкої, хронічна серцева недостатність із порушеною систолічною функцією лівого шлуночка (фракція викиду 35% і менше за ехокардіографією) в поєднанні з інгібіторами АПФ, сечогінними і за потреби серцевими глікозидами |
| 2,5 мг | Стабільна, від помірної до тяжкої, хронічна серцева недостатність із порушеною систолічною функцією лівого шлуночка (фракція викиду 35% і менше) в поєднанні з інгібіторами АПФ, сечогінними і за потреби глікозидами наперстянки |
| 1,25 мг, 3,75 мг і 7,5 мг | Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності з порушеною систолічною функцією лівого шлуночка в поєднанні з інгібіторами АПФ, сечогінними і за потреби серцевими глікозидами |
Інакше кажучи, «проміжні» дозування існують винятково задля лікування серцевої недостатності: вони потрібні як щаблі добору дози. Артеріальна гіпертензія і стенокардія зазначені лише для 5 мг і 10 мг. Дітям бісопролол не рекомендований через відсутність досвіду застосування, у літніх пацієнтів корекція дози не потрібна.
Спосіб застосування та дозування
При хронічній серцевій недостатності стандартне лікування включає інгібітор АПФ — або антагоніст рецептора ангіотензину II, якщо інгібітори АПФ не переносяться, — бета-адреноблокатор, сечогінне і в обґрунтованих випадках глікозиди наперстянки. Лікування бісопрололом починають у пацієнтів у стабільному клінічному стані, без гострої серцевої недостатності, і проводити його має лікар із досвідом у цій галузі.
| Ситуація | Схема |
| Серцева недостатність, добір дози | 1,25 мг раз на добу перший тиждень; при добрій переносимості 2,5 мг наступного тижня; далі 3,75 мг ще тиждень; далі 5 мг чотири тижні; далі 7,5 мг чотири тижні; далі 10 мг раз на добу як підтримувальна доза |
| Серцева недостатність, максимум | 10 мг один раз на добу |
| Гіпертензія і стенокардія | Початкова доза 5 мг раз на добу, за потреби 10 мг; максимум 20 мг на добу. При легкій гіпертензії іноді достатньо 2,5 мг раз на добу |
| Тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну нижче ніж 20 мл/хв) і тяжкі порушення функції печінки | Не більш ніж 10 мг на добу |
| Припинення лікування | Дозу зменшують поступово, щотижня вдвічі, особливо при ішемічній хворобі серця |
Під час добору дози і після нього може виникнути минуще посилення серцевої недостатності, зниження тиску або брадикардія — іноді вже першого дня лікування, — тому в цей період уважно контролюють тиск, пульс і ознаки наростання недостатності. Якщо максимальна доза переноситься погано, її поступово зменшують; при минущому погіршенні переглядають дози супутніх препаратів, тимчасово зменшують дозу бісопрололу або розглядають його відміну, а після стабілізації повертаються до попередньої схеми. Даних про фармакокінетику бісопрололу при серцевій недостатності з порушенням функції нирок або печінки немає, тому в таких пацієнтів дозу підвищують з особливою обережністю. Досвід застосування на діалізі обмежений, але потреба змінювати дозу не доведена.
Протипоказання
Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до діючої речовини або до будь-якого допоміжного компонента, при гострій серцевій недостатності й у періоди декомпенсації, що потребують внутрішньовенного введення інотропних засобів, при кардіогенному шоку, атріовентрикулярній блокаді II чи III ступеня в людей без кардіостимулятора, при синоатріальній блокаді та синдромі слабкості синусового вузла.
Друга група протипоказань задана числами, і це зручно для самоперевірки: брадикардія з пульсом нижче ніж 50 ударів за хвилину до початку лікування і гіпотензія із систолічним тиском нижче ніж 100 мм рт. ст. Крім того, препарат протипоказаний при тяжкій бронхіальній астмі й тяжкому хронічному обструктивному захворюванні легень, при пізній стадії облітеруючих захворювань периферичних артерій і синдромі Рейно, при нелікованій феохромоцитомі та при метаболічному ацидозі.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Обережність потрібна при схильності до бронхоспазму: при астмі й обструктивних хворобах дихальних шляхів одночасно застосовують бронхорозширювальні засоби, а при періодичному зростанні опору в дихальних шляхах розглядають збільшення дози бета2-адреноміметиків. Вона потрібна також при діабеті зі значними коливаннями глюкози, оскільки бісопролол може маскувати ознаки гіпоглікемії, при суворій дієті, при атріовентрикулярній блокаді I ступеня, при стенокардії Принцметала, при облітеруючих захворюваннях периферичних артерій, при алергії в анамнезі, при гіпертиреозі, при феохромоцитомі — тоді препарат застосовують лише після альфа-адреноблокаторів, — при псоріазі, а також при десенсибілізувальному лікуванні та інгаляційному наркозі.
Окремо перелічено ситуації, у яких досвіду застосування бісопрололу при серцевій недостатності немає: недостатність II класу за NYHA, інсулінозалежний діабет 1 типу, ниркова недостатність із креатиніном понад 300 мкмоль/л, печінкова недостатність, рестриктивна кардіоміопатія, вроджені вади серця, вади клапанів зі значними порушеннями гемодинаміки, інфаркт міокарда за останні 3 місяці й вік понад 80 років. Різка відміна припустима лише за безумовної потреби, а на початку лікування потрібне регулярне спостереження. Реакції на препарат індивідуальні й можуть обмежувати здатність керувати транспортом, особливо на початку лікування і одразу після зміни дози.
Лікарські взаємодії
Практично значущі поєднання згруповані навколо двох ефектів бісопрололу — уповільнення пульсу і зниження тиску. Спільне застосування інших засобів, що сповільнюють серцевий ритм або проведення, посилює ризик брадикардії та блокад; поєднання з іншими гіпотензивними препаратами посилює зниження тиску. Інгаляційні засоби для наркозу згадано окремо: анестезіолог має знати про приймання бета-адреноблокатора заздалегідь.
Є й менш очевидні взаємодії, що випливають із механізму. У пацієнтів із діабетом бісопролол може маскувати ознаки гіпоглікемії — насамперед серцебиття і тремтіння, — через що зниження цукру розпізнається пізніше. При гіпертиреозі він може маскувати симптоми тиреотоксикозу, а при десенсибілізувальному лікуванні та в людей з алергією в анамнезі — посилювати реакції на алергени. Нарешті, при феохромоцитомі бісопролол застосовують лише після призначення альфа-адреноблокаторів: інакше блокада бета-рецепторів залишає альфа-ефекти без противаги.
Вагітність і грудне вигодовування
Бісопролол має шкідливу фармакологічну дію на перебіг вагітності та розвиток плода й новонародженого. Бета-адреноблокатори зменшують плацентарний кровотік, що може призводити до затримки росту плода, внутрішньоутробної загибелі, викидня або передчасних пологів; у плода й новонародженого можливі також гіпоглікемія і брадикардія. Тому препарат не слід застосовувати під час вагітності, якщо це не абсолютно необхідно.
Якщо вагітній жінці лікування бета-адреноблокаторами потрібне, за можливості обирають засоби, що вибірково діють на бета1-рецептори. Під час лікування контролюють матково-плацентарний кровотік і ріст плода, а при виявленні шкідливої дії на перебіг вагітності або на плід розглядають зміну лікування. Після пологів контролюють стан новонародженого: гіпоглікемія і брадикардія зазвичай виникають протягом 3 днів після пологів. Чи проникає бісопролол у жіноче молоко, невідомо, тому грудне вигодовування під час лікування бісопрололом не рекомендується.
Побічні дії
Більшість небажаних явищ бісопрололу — продовження його основної дії. Це брадикардія, зниження артеріального тиску, минуще посилення серцевої недостатності та атріовентрикулярні порушення проведення. Вони найімовірніші в період добору дози і можуть з'явитися вже першого дня лікування, тому в цей час особливо важливо контролювати пульс і тиск.
Інша група реакцій пов'язана з блокадою бета-рецепторів поза серцем: бронхоспазм у схильних пацієнтів, посилення скарг при облітеруючих захворюваннях периферичних артерій і синдромі Рейно, маскування ознак гіпоглікемії при діабеті та симптомів тиреотоксикозу при гіпертиреозі, можливе загострення псоріазу. Часто відзначаються запаморочення і відчуття втоми, особливо на початку лікування й одразу після зміни дози; при них не слід керувати транспортом.
Передозування
Даних про передозування бісопрололу при стабільній хронічній серцевій недостатності немає. Найчастіші прояви передозування бета-адреноблокаторів — уповільнення серцевої діяльності, зниження тиску, бронхоспазм, гостра серцева недостатність і гіпоглікемія. Описано небагато випадків передозування бісопрололу, максимальна доза становила 2000 мг; при них виникали уповільнення серцевої діяльності й зниження тиску, і стійких наслідків для здоров'я не відзначено. Реакції на одноразове приймання великої дози індивідуально різняться, а пацієнти із серцевою недостатністю, ймовірно, особливо чутливі. Гемодіалізом видаляється лише дуже невелика кількість бісопрололу.
При передозуванні препарат відміняють і проводять симптоматичне лікування. При брадикардії внутрішньовенно вводять атропін, а за відсутності реакції обережно застосовують ізопреналін або інший засіб із позитивною хронотропною дією; іноді потрібна тимчасова електрокардіостимуляція. При гіпотензії внутрішньовенно вводять рідини і препарати, що підвищують тиск, іноді допомагає глюкагон. При атріовентрикулярній блокаді II або III ступеня вводять ізопреналін краплинно або тимчасово застосовують кардіостимулятор. При загостренні застійної серцевої недостатності вводять сечогінні, інотропні й судинорозширювальні засоби, при бронхоспазмі — бронхорозширювальні препарати, при гіпоглікемії — глюкозу внутрішньовенно.
Як отримати рецепт на Bisocard® онлайн
Добір бета-адреноблокатора потребує вимірювання пульсу і тиску, а при серцевій недостатності — оцінки фракції викиду й ведення лікарем із досвідом у цій галузі. Починати лікування за онлайн-анкетою не можна, а продовжувати призначене — можна.
В анкеті зазначте, з якого приводу призначено препарат — гіпертензія, стенокардія чи серцева недостатність, — яке дозування ви приймаєте і як довго, а також на якому етапі добору дози перебуваєте. Обов'язково наведіть останні значення тиску і пульсу: при пульсі нижче ніж 50 і систолічному тиску нижче ніж 100 мм рт. ст. препарат протипоказаний. Повідомте про бронхіальну астму і хронічне обструктивне захворювання легень, про діабет і про те, чи відчуваєте ви наближення гіпоглікемії, про хвороби щитоподібної залози, псоріаз, синдром Рейно і переміжну кульгавість, про блокади серця і кардіостимулятор, про хвороби печінки й нирок, про вагітність, її планування і годування груддю. Перелічіть решту препаратів, насамперед від тиску і ті, що уповільнюють пульс. І ніколи не припиняйте приймання різко: дозу знижують щотижня вдвічі. Лікар вивчає дані та за достатніх підстав виписує електронний рецепт для аптеки в Польщі.
