Bisocard®: состав и форма выпуска
Одна таблетка содержит 1,25 мг, 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг или 10 мг бисопролола фумарата. Таблетки принимают утром, во время еды или до неё, и глотают не разгрызая, запивая жидкостью. Препарат содержит лактозу, поэтому не подходит пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лаппа или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.
Шесть дозировок здесь не просто ассортимент: у разных сил зарегистрированы разные показания. Это редкая ситуация, и именно с неё стоит начинать разговор о препарате.
Как действует Bisocard®
Бисопролол — кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Его сродство к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-рецепторам, отвечающим за регуляцию обменных процессов, невелико, поэтому он лишь в незначительной степени влияет на сопротивление в бронхиальном дереве и на обменные процессы, регулируемые этими рецепторами. Селективность в отношении бета1-рецепторов сохраняется даже при превышении терапевтических доз.
Как и у других бета1-адреноблокаторов, точный механизм действия бисопролола при артериальной гипертензии до конца не изучен. Известно, однако, что бисопролол значительно снижает активность ренина в плазме крови. Практическое следствие кардиоселективности в том, что при бронхиальной астме препарат применяют с осторожностью, а не запрещают полностью — но лишь при нетяжёлом течении: тяжёлая астма и тяжёлая хроническая обструктивная болезнь лёгких остаются противопоказаниями.
Показания к применению
Показания различаются в зависимости от силы таблетки, и это важно при замене одной упаковки на другую.
| Дозировка | Показания |
| 5 мг и 10 мг | Артериальная гипертензия; стенокардия; стабильная, от умеренной до тяжёлой, хроническая сердечная недостаточность с нарушенной систолической функцией левого желудочка (фракция выброса 35% и менее по эхокардиографии) в сочетании с ингибиторами АПФ, мочегонными и при необходимости сердечными гликозидами |
| 2,5 мг | Стабильная, от умеренной до тяжёлой, хроническая сердечная недостаточность с нарушенной систолической функцией левого желудочка (фракция выброса 35% и менее) в сочетании с ингибиторами АПФ, мочегонными и при необходимости гликозидами наперстянки |
| 1,25 мг, 3,75 мг и 7,5 мг | Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности с нарушенной систолической функцией левого желудочка в сочетании с ингибиторами АПФ, мочегонными и при необходимости сердечными гликозидами |
Иначе говоря, «промежуточные» дозировки существуют исключительно ради лечения сердечной недостаточности: они нужны как ступени подбора дозы. Артериальная гипертензия и стенокардия указаны только для 5 мг и 10 мг. Детям бисопролол не рекомендуется из-за отсутствия опыта применения, у пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.
Способ применения и дозировка
При хронической сердечной недостаточности стандартное лечение включает ингибитор АПФ — или антагонист рецептора ангиотензина II, если ингибиторы АПФ не переносятся, — бета-адреноблокатор, мочегонное и в обоснованных случаях гликозиды наперстянки. Лечение бисопрололом начинают у пациентов в стабильном клиническом состоянии, без острой сердечной недостаточности, и проводить его должен врач с опытом в этой области.
| Ситуация | Схема |
| Сердечная недостаточность, подбор дозы | 1,25 мг раз в сутки первую неделю; при хорошей переносимости 2,5 мг следующую неделю; затем 3,75 мг ещё неделю; затем 5 мг четыре недели; затем 7,5 мг четыре недели; затем 10 мг раз в сутки как поддерживающая доза |
| Сердечная недостаточность, максимум | 10 мг один раз в сутки |
| Гипертензия и стенокардия | Начальная доза 5 мг раз в сутки, при необходимости 10 мг; максимум 20 мг в сутки. При лёгкой гипертензии иногда достаточно 2,5 мг раз в сутки |
| Тяжёлые нарушения функции почек (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин) и тяжёлые нарушения функции печени | Не более 10 мг в сутки |
| Прекращение лечения | Дозу уменьшают постепенно, каждую неделю вдвое, особенно при ишемической болезни сердца |
Во время подбора дозы и после него может возникнуть преходящее усиление сердечной недостаточности, снижение давления или брадикардия — иногда уже в первый день лечения, — поэтому в этот период внимательно контролируют давление, пульс и признаки нарастания недостаточности. Если максимальная доза переносится плохо, её постепенно уменьшают; при преходящем ухудшении пересматривают дозы сопутствующих препаратов, временно уменьшают дозу бисопролола или рассматривают его отмену, а после стабилизации возвращаются к прежней схеме. Данных о фармакокинетике бисопролола при сердечной недостаточности с нарушением функции почек или печени нет, поэтому у таких пациентов дозу повышают с особой осторожностью. Опыт применения на диализе ограничен, но необходимость менять дозу не доказана.
Противопоказания
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к действующему веществу или любому вспомогательному компоненту, при острой сердечной недостаточности и в периоды декомпенсации, требующие внутривенного введения инотропных средств, при кардиогенном шоке, атриовентрикулярной блокаде II или III степени у людей без кардиостимулятора, при синоатриальной блокаде и синдроме слабости синусового узла.
Вторая группа противопоказаний задана числами, и это удобно для самопроверки: брадикардия с пульсом ниже 50 ударов в минуту до начала лечения и гипотензия с систолическим давлением ниже 100 мм рт. ст. Кроме того, препарат противопоказан при тяжёлой бронхиальной астме и тяжёлой хронической обструктивной болезни лёгких, при поздней стадии облитерирующих заболеваний периферических артерий и синдроме Рейно, при нелеченой феохромоцитоме и при метаболическом ацидозе.
Особые указания и меры предосторожности
Осторожность нужна при склонности к бронхоспазму: при астме и обструктивных болезнях дыхательных путей одновременно применяют бронхорасширяющие средства, а при периодическом росте сопротивления в дыхательных путях рассматривают увеличение дозы бета2-адреномиметиков. Она требуется также при диабете со значительными колебаниями глюкозы, поскольку бисопролол может маскировать признаки гипогликемии, при строгой диете, при атриовентрикулярной блокаде I степени, при стенокардии Принцметала, при облитерирующих заболеваниях периферических артерий, при аллергии в анамнезе, при гипертиреозе, при феохромоцитоме — тогда препарат применяют только после альфа-адреноблокаторов, — при псориазе, а также при десенсибилизирующем лечении и ингаляционном наркозе.
Отдельно перечислены ситуации, в которых опыта применения бисопролола при сердечной недостаточности нет: недостаточность II класса по NYHA, инсулинозависимый диабет 1 типа, почечная недостаточность с креатинином выше 300 мкмоль/л, печёночная недостаточность, рестриктивная кардиомиопатия, врождённые пороки сердца, пороки клапанов со значительными нарушениями гемодинамики, инфаркт миокарда в последние 3 месяца и возраст старше 80 лет. Резкая отмена допустима только при безусловной необходимости, а в начале лечения нужно регулярное наблюдение. Реакции на препарат индивидуальны и могут ограничивать способность управлять транспортом, особенно в начале лечения и сразу после изменения дозы.
Лекарственные взаимодействия
Практически значимые сочетания сгруппированы вокруг двух эффектов бисопролола — урежения пульса и снижения давления. Совместное применение других средств, замедляющих сердечный ритм или проведение, усиливает риск брадикардии и блокад; сочетание с другими гипотензивными препаратами усиливает снижение давления. Ингаляционные средства для наркоза упомянуты отдельно: анестезиолог должен знать о приёме бета-адреноблокатора заранее.
Есть и менее очевидные взаимодействия, следующие из механизма. У пациентов с диабетом бисопролол может маскировать признаки гипогликемии — прежде всего сердцебиение и дрожь, — из-за чего снижение сахара распознаётся позже. При гипертиреозе он может маскировать симптомы тиреотоксикоза, а при десенсибилизирующем лечении и у людей с аллергией в анамнезе — усиливать реакции на аллергены. Наконец, при феохромоцитоме бисопролол применяют только после назначения альфа-адреноблокаторов: иначе блокада бета-рецепторов оставляет альфа-эффекты без противовеса.
Беременность и грудное вскармливание
Бисопролол оказывает вредное фармакологическое действие на течение беременности и развитие плода и новорождённого. Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к задержке роста плода, внутриутробной гибели, выкидышу или преждевременным родам; у плода и новорождённого возможны также гипогликемия и брадикардия. Поэтому препарат не следует применять во время беременности, если это не абсолютно необходимо.
Если беременной женщине лечение бета-адреноблокаторами необходимо, по возможности выбирают средства, избирательно действующие на бета1-рецепторы. Во время лечения контролируют маточно-плацентарный кровоток и рост плода, а при выявлении вредного действия на течение беременности или на плод рассматривают смену лечения. После родов контролируют состояние новорождённого: гипогликемия и брадикардия обычно возникают в течение 3 дней после родов. Проникает ли бисопролол в женское молоко, неизвестно, поэтому грудное вскармливание во время лечения бисопрололом не рекомендуется.
Побочные действия
Большинство нежелательных явлений бисопролола — продолжение его основного действия. Это брадикардия, снижение артериального давления, преходящее усиление сердечной недостаточности и атриовентрикулярные нарушения проведения. Они наиболее вероятны в период подбора дозы и могут появиться уже в первый день лечения, поэтому в это время особенно важно контролировать пульс и давление.
Другая группа реакций связана с блокадой бета-рецепторов вне сердца: бронхоспазм у предрасположенных пациентов, усиление жалоб при облитерирующих заболеваниях периферических артерий и синдроме Рейно, маскировка признаков гипогликемии при диабете и симптомов тиреотоксикоза при гипертиреозе, возможное обострение псориаза. Часто отмечаются головокружение и чувство усталости, особенно в начале лечения и сразу после изменения дозы; при них не следует управлять транспортом.
Передозировка
Данных о передозировке бисопролола при стабильной хронической сердечной недостаточности нет. Наиболее частые проявления передозировки бета-адреноблокаторов — замедление сердечной деятельности, снижение давления, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Описано немного случаев передозировки бисопролола, максимальная доза составляла 2000 мг; при них возникали замедление сердечной деятельности и снижение давления, и стойких последствий для здоровья не отмечено. Реакции на однократный приём большой дозы индивидуально различаются, а пациенты с сердечной недостаточностью, вероятно, особенно чувствительны. Гемодиализом удаляется лишь очень небольшое количество бисопролола.
При передозировке препарат отменяют и проводят симптоматическое лечение. При брадикардии внутривенно вводят атропин, а при отсутствии реакции осторожно применяют изопреналин или другое средство с положительным хронотропным действием; иногда требуется временная электрокардиостимуляция. При гипотензии внутривенно вводят жидкости и препараты, повышающие давление, иногда помогает глюкагон. При атриовентрикулярной блокаде II или III степени вводят изопреналин капельно или временно применяют кардиостимулятор. При обострении застойной сердечной недостаточности вводят мочегонные, инотропные и сосудорасширяющие средства, при бронхоспазме — бронхорасширяющие препараты, при гипогликемии — глюкозу внутривенно.
Как получить рецепт на Bisocard® онлайн
Подбор бета-адреноблокатора требует измерения пульса и давления, а при сердечной недостаточности — оценки фракции выброса и ведения врачом с опытом в этой области. Начинать лечение по онлайн-анкете нельзя, а продолжать назначенное — можно.
В анкете укажите, по какому поводу назначен препарат — гипертензия, стенокардия или сердечная недостаточность, — какую дозировку вы принимаете и как долго, а также на каком этапе подбора дозы находитесь. Обязательно приведите последние значения давления и пульса: при пульсе ниже 50 и систолическом давлении ниже 100 мм рт. ст. препарат противопоказан. Сообщите о бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни лёгких, о диабете и о том, чувствуете ли вы приближение гипогликемии, о болезнях щитовидной железы, псориазе, синдроме Рейно и перемежающейся хромоте, о блокадах сердца и кардиостимуляторе, о болезнях печени и почек, о беременности, её планировании и кормлении грудью. Перечислите остальные препараты, прежде всего от давления и урежающие пульс. И никогда не прекращайте приём резко: дозу снижают каждую неделю вдвое. Врач изучает данные и при достаточных основаниях выписывает электронный рецепт для аптеки в Польше.
