Bisocard® - (IR): skład i postać leku
Jedna tabletka zawiera 5 mg bisoprololu fumaranu. Oznaczenie „(IR)” to import równoległy z innego kraju Unii Europejskiej. Lek zawiera laktozę, dlatego nie jest odpowiedni dla pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Jedna moc nie oznacza jednego schematu. W nadciśnieniu i dławicy piersiowej 5 mg to właśnie zalecana dawka początkowa, a w przewlekłej niewydolności serca ta sama tabletka jest dopiero czwartym stopniem dostosowania dawki, które zaczyna się od 1,25 mg. Warto o tym pamiętać, czytając rozdział o dawkowaniu.
Jak działa Bisocard® - (IR)
Bisoprolol jest kardioselektywnym lekiem β1-adrenolitycznym. Jego powinowactwo do receptorów β2-adrenergicznych mięśniówki gładkiej oskrzeli i naczyń oraz do receptorów β2 odpowiedzialnych za regulację procesów metabolicznych jest niewielkie, dlatego tylko w niewielkim stopniu wpływa na opory w drzewie oskrzelowym i na przemiany metaboliczne. Selektywność wobec receptora β1 utrzymuje się nawet po przekroczeniu dawek terapeutycznych.
Podobnie jak w przypadku innych leków β1-adrenolitycznych, dokładny mechanizm działania bisoprololu w nadciśnieniu tętniczym nie jest do końca poznany. Wiadomo jednak, że bisoprolol znacząco zmniejsza aktywność reninową osocza.
Wskazania do stosowania
Wskazania są trzy: nadciśnienie tętnicze, dławica piersiowa oraz stabilna, umiarkowana do ciężkiej przewlekła niewydolność serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory — frakcja wyrzutowa 35% lub mniej w ocenie echokardiograficznej.
Trzecie wskazanie sformułowano nie jako monoterapię, lecz jako część schematu: bisoprolol stosuje się w skojarzeniu z inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi i w razie konieczności z glikozydami naparstnicy. W standardowym leczeniu przewlekłej niewydolności serca stosuje się inhibitor ACE — albo antagonistę receptora angiotensyny II przy nietolerancji inhibitorów — lek β-adrenolityczny, leki moczopędne i w uzasadnionych przypadkach glikozydy naparstnicy.
Sposób stosowania i dawkowanie
W nadciśnieniu i dławicy dawkowanie dostosowuje się indywidualnie, biorąc pod uwagę częstość tętna i skuteczność leczenia. Zalecana dawka początkowa to 5 mg raz na dobę, w razie konieczności zwiększa się ją do 10 mg, a maksymalna zalecana dawka wynosi 20 mg raz na dobę. W niektórych łagodniejszych przypadkach nadciśnienia wystarcza 2,5 mg raz na dobę.
| Etap | Dawka |
| 1. tydzień | 1,25 mg raz na dobę |
| 2. tydzień | 2,5 mg raz na dobę |
| 3. tydzień | 3,75 mg raz na dobę |
| Kolejne 4 tygodnie | 5 mg raz na dobę |
| Następne 4 tygodnie | 7,5 mg raz na dobę |
| Leczenie podtrzymujące | 10 mg raz na dobę — maksymalna zalecana dawka |
Każdy stopień wprowadza się tylko przy dobrej tolerancji poprzedniego. Leczenie przewlekłej niewydolności serca rozpoczyna się u pacjentów w stabilnym stanie klinicznym, bez ostrej niewydolności, i prowadzi je lekarz z doświadczeniem w tej dziedzinie. W trakcie dostosowywania dawki i po nim może wystąpić przejściowe nasilenie niewydolności serca, niedociśnienie lub bradykardia — nawet w pierwszym dniu leczenia — dlatego ciśnienie, tętno i objawy pogorszenia monitoruje się uważnie. Przy ciężkich zaburzeniach czynności nerek z klirensem kreatyniny poniżej 20 ml/min i przy ciężkich zaburzeniach czynności wątroby dawka nie może być większa niż 10 mg na dobę. Nagłego przerywania leczenia się nie zaleca: dawkę zmniejsza się stopniowo, co tydzień o połowę, zwłaszcza przy chorobie niedokrwiennej serca.
Przeciwwskazania
Część przeciwwskazań podano liczbami, co jest wygodne: można je sprawdzić przed przyjęciem tabletki. Bradykardia z tętnem poniżej 50 uderzeń na minutę przed rozpoczęciem leczenia i niedociśnienie tętnicze z ciśnieniem skurczowym poniżej 100 mmHg to bezpośrednie przeciwwskazania.
Pozostałe przeciwwskazania to: nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą; ostra niewydolność serca i okresy dekompensacji wymagające dożylnego stosowania leków inotropowych; wstrząs kardiogenny; blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia u osób bez rozrusznika; blok zatokowo-przedsionkowy i zespół chorego węzła zatokowego; ciężka astma oskrzelowa lub ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc; zaawansowane stadium zarostowych chorób tętnic obwodowych i zespół Raynauda; nieleczony guz chromochłonny nadnerczy; kwasica metaboliczna.
Ostrzeżenia specjalne i środki ostrożności
Nagłe odstawienie bisoprololu jest dopuszczalne tylko w przypadku zdecydowanej konieczności. Na początku leczenia konieczne jest regularne monitorowanie pacjenta. Reakcje na bisoprolol są osobniczo zmienne i u niektórych osób mogą ograniczać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń, szczególnie na początku leczenia i bezpośrednio po zmianach dawkowania: przy zawrotach głowy lub uczuciu zmęczenia należy tych czynności unikać.
- Oddychanie i metabolizm. Ostrożność konieczna jest przy skłonności do skurczu oskrzeli — na przykład przy astmie oskrzelowej i chorobach obturacyjnych dróg oddechowych: jednocześnie stosuje się leki rozszerzające oskrzela, a przy zwiększeniu oporów w drogach oddechowych u chorych na astmę rozważa się zwiększenie dawek β2-adrenomimetyków. Przy cukrzycy ze znacznymi wahaniami glukozy bisoprolol może maskować objawy hipoglikemii, a przy nadczynności tarczycy — objawy tyreotoksykozy. Osobno wymieniono ścisłą dietę.
- Serce i naczynia. Ostrożność konieczna jest przy bloku przedsionkowo-komorowym I stopnia, dławicy Prinzmetala i zarostowych chorobach tętnic obwodowych, przy których dolegliwości mogą się nasilić, zwłaszcza na początku leczenia.
- Alergia i skóra. Bisoprolol, podobnie jak inne leki β-adrenolityczne, może zwiększać wrażliwość na alergeny i nasilać reakcje alergiczne, dlatego przy alergii w wywiadzie konieczna jest ostrożność. To samo dotyczy pacjentów poddawanych leczeniu odczulającemu oraz stosowania wziewnych środków znieczulających. Przy łuszczycy, również w wywiadzie, lek stosuje się po dokładnym rozważeniu korzyści i ryzyka. Przy guzie chromochłonnym bisoprolol można stosować wyłącznie po podaniu leków α-adrenolitycznych.
- Gdzie brak doświadczenia. W niewydolności serca brak doświadczeń ze stosowaniem bisoprololu w następujących przypadkach: niewydolność II stopnia według klasyfikacji NYHA; cukrzyca insulinozależna typu 1; niewydolność nerek ze stężeniem kreatyniny w surowicy powyżej 300 µmol/l; niewydolność wątroby; kardiomiopatia restrykcyjna; wrodzone choroby serca; wady zastawek serca powodujące znaczne zaburzenie hemodynamiki; zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 3 miesięcy; pacjenci powyżej 80 lat.
Osobno warto powiedzieć o samym leczeniu niewydolności serca. Jest ono z reguły długotrwałe. Jeśli maksymalna zalecana dawka jest źle tolerowana, rozważa się jej stopniowe zmniejszanie. Przy przemijającym nasileniu niewydolności, niedociśnieniu lub bradykardii ponownie rozważa się dawki jednocześnie podawanych leków, a dawkę bisoprololu czasowo zmniejsza albo rozważa jego odstawienie; po uzyskaniu stabilizacji podawanie wznawia się i dawkę znów zwiększa. Przy decyzji o zakończeniu leczenia dawkę zmniejsza się stopniowo: nagłe odstawienie może prowadzić do ostrego pogorszenia stanu pacjenta.
Interakcje z innymi lekami
Nie zaleca się łączenia bisoprololu z lekami blokującymi kanał wapniowy — werapamilem i diltiazemem: takie połączenie może niekorzystnie wpływać na kurczliwość mięśnia sercowego, przewodzenie przedsionkowo-komorowe i ciśnienie tętnicze. Nie zaleca się też łączenia z klonidyną z powodu ryzyka nadmiernego spowolnienia rytmu serca i zaburzeń przewodzenia, a po odstawieniu klonidyny może wystąpić nagłe zwiększenie ciśnienia. Trzecie niezalecane połączenie to inhibitory monoaminooksydazy poza inhibitorami MAO-B: grozi ono zarówno nadmiernym obniżeniem ciśnienia, jak i przełomem nadciśnieniowym.
Ostrożność konieczna jest przy łączeniu z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, barbituranami, pochodnymi fenotiazyny i innymi lekami zmniejszającymi ciśnienie — z powodu ryzyka jego nadmiernego obniżenia. Leki hamujące cyklooksygenazę osłabiają działanie hipotensyjne bisoprololu. Leki cholinolityczne, w tym takryna, mogą wydłużać przewodzenie przedsionkowo-komorowe, a glikozydy naparstnicy — spowalniać rytm i wydłużać przewodzenie. Pochodne ergotaminy nasilają zaburzenia krążenia obwodowego.
Ciąża i karmienie piersią
Bisoprolol wywiera szkodliwe działanie farmakologiczne na przebieg ciąży oraz rozwój płodu i noworodka. Leki β-adrenolityczne zmniejszają przepływ łożyskowy, co może prowadzić do opóźnienia wzrostu płodu, śmierci wewnątrzmacicznej, poronienia lub przedwczesnego porodu. U płodu lub noworodka mogą też wystąpić inne działania niepożądane tych leków, na przykład hipoglikemia i bradykardia.
Leku nie należy stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli u kobiety w ciąży leczenie lekami β-adrenolitycznymi jest konieczne, w miarę możliwości stosuje się leki działające wybiórczo na receptor β1-adrenergiczny — czyli kardioselektywne, tak jak sam bisoprolol.
Działania niepożądane
Dane o częstości działań niepożądanych podano dla pacjentów przyjmujących bisoprolol z powodu choroby niedokrwiennej serca i nadciśnienia; odrębnych danych dla stabilnej przewlekłej niewydolności serca brak. Częstość działań w badaniach CIBIS II podano w porównaniu z placebo i obejmuje ona wszystko, co wystąpiło u co najmniej 5% pacjentów, niezależnie od związku z lekiem.
Często występują zawroty i bóle głowy — objawy te są szczególnie częste na początku leczenia, zwykle łagodne i przemijają w ciągu 1–2 tygodni — a także uczucie zmęczenia i wyczerpania, nudności i wymioty. Niezbyt często obserwuje się osłabienie, rzadko omamy.
Przedawkowanie
Brak danych dotyczących przedawkowania bisoprololu u pacjentów ze stabilną przewlekłą niewydolnością serca. Do najczęstszych objawów przedawkowania leków β-adrenolitycznych należą zwolnienie czynności serca, niedociśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca i hipoglikemia. Odnotowano nieliczne przypadki przedawkowania bisoprololu, maksymalnie do 2000 mg, ze zwolnieniem czynności serca i niedociśnieniem; w żadnym z nich nie stwierdzono trwałych następstw dla zdrowia. Reakcja na pojedynczą dużą dawkę różni się znacznie między osobami, a pacjenci z niewydolnością serca są prawdopodobnie szczególnie wrażliwi. Hemodializą można usunąć tylko bardzo niewielką ilość bisoprololu.
W razie przedawkowania lek się odstawia i stosuje leczenie objawowe. Przy bradykardii podaje się atropinę dożylnie, a przy braku reakcji ostrożnie izoprenalinę lub inny lek o działaniu chronotropowo dodatnim; niekiedy konieczna jest czasowa stymulacja serca. Przy niedociśnieniu podaje się dożylnie płyny i leki zwiększające ciśnienie, czasem korzystny bywa dożylny glukagon. Przy bloku przedsionkowo-komorowym II lub III stopnia stan uważnie się kontroluje, podaje izoprenalinę we wlewie i w razie potrzeby stosuje tymczasowy rozrusznik. Przy zaostrzeniu zastoinowej niewydolności serca podaje się dożylnie leki moczopędne, inotropowe i rozszerzające naczynia, a przy skurczu oskrzeli — leki rozszerzające oskrzela, na przykład izoprenalinę lub leki pobudzające receptory β2-adrenergiczne.
Jak uzyskać receptę na Bisocard® - (IR) online
Bisoprolol przepisuje się i dobiera według tętna i ciśnienia tętniczego, a w niewydolności serca — stopniami co tydzień i pod nadzorem lekarza z doświadczeniem w tej dziedzinie. Są też przeciwwskazania liczbowe: tętno poniżej 50 uderzeń na minutę i ciśnienie skurczowe poniżej 100 mmHg. Dlatego pierwszorazowe przepisanie na podstawie samej ankiety nie jest możliwe.
Konsultacja online jest odpowiednia do kontynuacji zaleconego wcześniej leczenia. W ankiecie podaj rozpoznanie i kto je postawił, aktualną dawkę i od jak dawna ją przyjmujesz, a przy niewydolności serca — na którym stopniu dostosowania jesteś. Koniecznie podaj świeże liczby: tętno i ciśnienie tętnicze, a także kreatyninę, jeśli jest znana — przy ciężkich zaburzeniach czynności nerek i wątroby dawka jest ograniczona do 10 mg na dobę. Napisz o astmie oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc, cukrzycy i wahaniach glukozy, nadczynności tarczycy, łuszczycy, chorobach tętnic obwodowych i zespole Raynauda, guzie chromochłonnym, zaburzeniach przewodzenia i blokach, a także o alergii i leczeniu odczulającym. Osobno wymień planowane operacje w znieczuleniu. Podaj przyjmowane leki: werapamil i diltiazem, klonidynę, inhibitory MAO, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, fenotiazyny, inne leki hipotensyjne, NLPZ, glikozydy nasercowe i pochodne ergotaminy. Poinformuj o ciąży i jej planowaniu. Lekarz analizuje dane i przy wystarczających podstawach wystawia e-receptę do apteki w Polsce.
