Bisocard® - (IR): склад і форма випуску
Одна таблетка містить 5 мг бісопрололу фумарату. Позначка «(IR)» означає паралельний імпорт з іншої країни Євросоюзу. Препарат містить лактозу, тому не підходить пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази типу Лапп або синдромом порушеного всмоктування глюкози-галактози.
Одне дозування не означає одну схему. При гіпертензії та стенокардії 5 мг — це саме рекомендована початкова доза, а при хронічній серцевій недостатності та сама таблетка виявляється лише четвертим щаблем добору, який починається з 1,25 мг. Це варто тримати в голові, читаючи розділ про дозування.
Як діє Bisocard® - (IR)
Бісопролол — кардіоселективний бета-1-адреноблокатор. Його спорідненість до бета-2-адренорецепторів гладеньких м'язів бронхів і судин та до бета-2-рецепторів, що відповідають за регуляцію обмінних процесів, невелика, тому на опір у бронхіальному дереві та на обмін речовин він впливає лише незначною мірою. Вибірковість щодо бета-1-рецепторів зберігається навіть при перевищенні терапевтичних доз.
Як і в інших бета-1-адреноблокаторів, точний механізм дії бісопрололу при артеріальній гіпертензії до кінця не вивчений. Відомо, однак, що бісопролол значно знижує активність реніну в плазмі крові.
Показання до застосування
Показань три: артеріальна гіпертензія, стенокардія і стабільна хронічна серцева недостатність помірного та тяжкого ступеня з порушеною систолічною функцією лівого шлуночка — фракція викиду 35% і нижче за даними ехокардіографії.
Третє показання сформульоване не як монотерапія, а як частина схеми: бісопролол застосовують у поєднанні з інгібіторами АПФ, сечогінними засобами і, за потреби, із серцевими глікозидами. У стандартному лікуванні хронічної серцевої недостатності використовують інгібітор АПФ — або антагоніст рецепторів ангіотензину II при непереносимості інгібіторів, — бета-адреноблокатор, сечогінні та в обґрунтованих випадках серцеві глікозиди.
Спосіб застосування та дозування
При гіпертензії та стенокардії дозу добирають індивідуально з урахуванням частоти пульсу та ефективності лікування. Рекомендована початкова доза — 5 мг один раз на добу, за потреби її підвищують до 10 мг, а максимальна рекомендована доза становить 20 мг один раз на добу. У деяких легших випадках гіпертензії достатньо 2,5 мг один раз на добу.
| Етап | Доза |
| 1-й тиждень | 1,25 мг один раз на добу |
| 2-й тиждень | 2,5 мг один раз на добу |
| 3-й тиждень | 3,75 мг один раз на добу |
| Наступні 4 тижні | 5 мг один раз на добу |
| Ще 4 тижні | 7,5 мг один раз на добу |
| Підтримувальне лікування | 10 мг один раз на добу — максимальна рекомендована доза |
Кожен щабель роблять лише за доброї переносимості попереднього. Лікування хронічної серцевої недостатності починають у пацієнтів у стабільному стані, без гострої недостатності, і веде його лікар із досвідом у цій галузі. Під час добору дози й після нього можливі минуще посилення серцевої недостатності, зниження тиску або брадикардія — іноді вже в перший день лікування, — тому тиск, пульс і ознаки погіршення контролюють уважно. При тяжких порушеннях функції нирок із кліренсом креатиніну нижче 20 мл/хв і при тяжких порушеннях функції печінки доза не повинна перевищувати 10 мг на добу. Раптово припиняти лікування не рекомендується: дозу знижують поступово, щотижня вдвічі, особливо при ішемічній хворобі серця.
Протипоказання
Частина протипоказань задана числами, і це зручно: їх можна перевірити до приймання таблетки. Брадикардія з пульсом нижче 50 ударів за хвилину до початку лікування та артеріальна гіпотензія із систолічним тиском нижче 100 мм рт. ст. — прямі протипоказання.
Решта протипоказань: підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого допоміжного компонента; гостра серцева недостатність і періоди декомпенсації, що потребують внутрішньовенного введення інотропних засобів; кардіогенний шок; атріовентрикулярна блокада II або III ступеня в людей без кардіостимулятора; синоатріальна блокада і синдром слабкості синусового вузла; тяжка бронхіальна астма або тяжке хронічне обструктивне захворювання легень; пізня стадія облітеруючих захворювань периферичних артерій і синдром Рейно; нелікована феохромоцитома; метаболічний ацидоз.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Раптова відміна бісопрололу допустима лише за явної необхідності. На початку лікування потрібне регулярне спостереження за пацієнтом. Реакції на бісопролол індивідуальні і в частини людей можуть обмежувати здатність керувати транспортом і працювати з механізмами, особливо на початку лікування і одразу після зміни дози: при запамороченні чи відчутті втоми цих занять слід уникати.
- Дихання та обмін речовин. Обережність потрібна при схильності до бронхоспазму — наприклад, при бронхіальній астмі та обструктивних хворобах дихальних шляхів: одночасно застосовують бронхорозширювальні засоби, а при підвищенні опору в дихальних шляхах у хворих на астму розглядають збільшення дози бета-2-адреноміметиків. При діабеті зі значними коливаннями глюкози бісопролол може маскувати ознаки гіпоглікемії, а при гіпертиреозі — ознаки тиреотоксикозу. Окремо названа сувора дієта.
- Серце і судини. Обережність потрібна при атріовентрикулярній блокаді I ступеня, стенокардії Принцметала та облітеруючих захворюваннях периферичних артерій, при яких скарги можуть посилитися, особливо на початку лікування.
- Алергія та шкіра. Бісопролол, як і інші бета-адреноблокатори, може підвищувати чутливість до алергенів і посилювати алергічні реакції, тому при алергії в анамнезі потрібна обережність. Те саме стосується пацієнтів, які отримують десенсибілізувальне лікування, і застосування інгаляційних засобів для наркозу. При псоріазі, зокрема в анамнезі, препарат застосовують після ретельної оцінки користі й ризику. При феохромоцитомі бісопролол можна застосовувати лише після призначення альфа-адреноблокаторів.
- Де досвіду немає. При серцевій недостатності досвід застосування бісопрололу відсутній у таких випадках: недостатність II ступеня за класифікацією NYHA; інсулінозалежний діабет першого типу; ниркова недостатність із креатиніном сироватки вище 300 мкмоль/л; печінкова недостатність; рестриктивна кардіоміопатія; вроджені вади серця; вади клапанів серця зі значним порушенням гемодинаміки; інфаркт міокарда протягом останніх 3 місяців; вік понад 80 років.
Окремо варто сказати про саме лікування серцевої недостатності. Воно, як правило, тривале. Якщо максимальна рекомендована доза переноситься погано, розглядають її поступове зниження. При минущому посиленні недостатності, зниженні тиску чи брадикардії переглядають дози супутніх препаратів, а дозу бісопрололу тимчасово зменшують або розглядають його відміну; після стабілізації стану приймання відновлюють і дозу знову підвищують. При рішенні завершити лікування дозу знижують поступово: раптова відміна може призвести до гострого погіршення стану.
Лікарські взаємодії
Не рекомендується поєднувати бісопролол із блокаторами кальцієвих каналів верапамілом і дилтіаземом: таке поєднання несприятливо впливає на скоротливість серцевого м'яза, атріовентрикулярне проведення та артеріальний тиск. Не рекомендується і поєднання з клонідином через ризик надмірного сповільнення ритму серця та порушення проведення, а після відміни клонідину можливе різке підвищення тиску. Третє нерекомендоване поєднання — з інгібіторами моноаміноксидази, крім інгібіторів МАО-B: воно загрожує і надмірним зниженням тиску, і гіпертонічним кризом.
Обережність потрібна при поєднанні з трициклічними антидепресантами, барбітуратами, похідними фенотіазину та іншими засобами, що знижують тиск, — через ризик надмірного його зниження. Інгібітори циклооксигенази послаблюють гіпотензивну дію бісопрололу. Холінолітичні засоби, зокрема такрин, можуть подовжувати атріовентрикулярне проведення, а серцеві глікозиди — сповільнювати ритм і подовжувати проведення. Похідні ерготаміну посилюють порушення периферичного кровообігу.
Вагітність і годування груддю
Бісопролол чинить шкідливу фармакологічну дію на перебіг вагітності та розвиток плода і новонародженого. Бета-адреноблокатори зменшують плацентарний кровотік, що може призвести до затримки росту плода, внутрішньоутробної загибелі плода, викидня або передчасних пологів. У плода чи новонародженого можливі й інші небажані ефекти цих препаратів, наприклад гіпоглікемія та брадикардія.
Препарат не слід застосовувати під час вагітності, якщо це не є безумовно необхідним. Якщо вагітній жінці лікування бета-адреноблокаторами потрібне, за можливості застосовують засоби, що діють вибірково на бета-1-адренорецептори, — тобто кардіоселективні, як сам бісопролол.
Побічні дії
Дані про частоту небажаних реакцій наведені для пацієнтів, які приймають бісопролол при ішемічній хворобі серця та артеріальній гіпертензії; окремих даних для стабільної хронічної серцевої недостатності немає. Частота реакцій у дослідженнях CIBIS II наводиться в порівнянні з плацебо і включає все, що виникало щонайменше в 5% пацієнтів, незалежно від зв'язку з препаратом.
Часто відзначаються запаморочення та головний біль — ці прояви особливо часті на початку лікування, зазвичай легкі й минають протягом 1–2 тижнів, — а також відчуття втоми і виснаження, нудота і блювання. Нечасто спостерігається слабкість, рідко — галюцинації.
Передозування
Даних про передозування бісопрололу в пацієнтів зі стабільною хронічною серцевою недостатністю немає. Найчастіші прояви передозування бета-адреноблокаторів — сповільнення серцевого ритму, зниження артеріального тиску, бронхоспазм, гостра серцева недостатність і гіпоглікемія. Описані нечисленні випадки передозування бісопрололу, максимально до 2000 мг, зі сповільненням ритму і зниженням тиску; стійких наслідків для здоров'я в жодному з них не відзначено. Реакція на одноразову велику дозу сильно різниться в різних людей, а пацієнти із серцевою недостатністю, ймовірно, особливо чутливі. Гемодіалізом видаляється лише дуже невелика кількість бісопрололу.
При передозуванні препарат відміняють і застосовують симптоматичне лікування. При брадикардії вводять атропін внутрішньовенно, за відсутності реакції обережно застосовують ізопреналін або інший засіб із позитивною хронотропною дією, іноді потрібна тимчасова кардіостимуляція. При зниженні тиску вводять внутрішньовенно рідини та засоби, що підвищують тиск, іноді корисний внутрішньовенний глюкагон. При атріовентрикулярній блокаді II або III ступеня стан уважно контролюють, вводять ізопреналін у вигляді інфузії і за потреби тимчасово застосовують кардіостимулятор. При посиленні застійної серцевої недостатності внутрішньовенно вводять сечогінні, інотропні засоби та судинорозширювальні препарати, а при бронхоспазмі — бронхорозширювальні засоби, наприклад ізопреналін чи стимулятори бета-2-адренорецепторів.
Як отримати рецепт на Bisocard® - (IR) онлайн
Бісопролол призначають і добирають за пульсом та артеріальним тиском, а при серцевій недостатності — щаблями по тижнях і під наглядом лікаря з досвідом у цій галузі. Є й числові протипоказання: пульс нижче 50 ударів за хвилину та систолічний тиск нижче 100 мм рт. ст. Тому первинне призначення за анкетою неможливе.
Онлайн-консультація підходить для продовження призначеного лікування. В анкеті зазначте діагноз і хто його поставив, поточну дозу і скільки часу ви її приймаєте, а при серцевій недостатності — на якому щаблі добору перебуваєте. Обов'язково наведіть свіжі цифри: пульс і артеріальний тиск, а також креатинін, якщо він відомий, — при тяжких порушеннях функції нирок і печінки доза обмежена 10 мг на добу. Повідомте про бронхіальну астму та хронічне обструктивне захворювання легень, діабет і коливання глюкози, гіпертиреоз, псоріаз, хвороби периферичних артерій і синдром Рейно, феохромоцитому, порушення провідності та блокади, а також про алергію і десенсибілізувальне лікування. Окремо назвіть заплановані операції з наркозом. Перелічіть ліки, які приймаєте: верапаміл і дилтіазем, клонідин, інгібітори моноаміноксидази, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини, інші гіпотензивні засоби, нестероїдні протизапальні препарати, серцеві глікозиди та похідні ерготаміну. Повідомте про вагітність і її планування. Лікар вивчає дані та за достатніх підстав виписує електронний рецепт для аптеки в Польщі.
