Bioxetin: skład i postać leku
Jedna tabletka zawiera 20 mg fluoksetyny. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu na tabletkę, czyli uznaje się go za „wolny od sodu”.
Jedna moc nie oznacza jednej dawki: dawka dobowa w różnych wskazaniach różni się trzykrotnie — od 20 mg w depresji do 60 mg w bulimii — i składa się z tych samych tabletek. Można je przyjmować jednorazowo albo w dawkach podzielonych, podczas posiłku lub między posiłkami.
Jak działa Bioxetin
Fluoksetyna jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny i to prawdopodobnie odpowiada za mechanizm jej działania. Praktycznie nie wykazuje powinowactwa do innych receptorów: α1-, α2- i β-adrenergicznych, serotoninowych, dopaminergicznych, histaminowych, muskarynowych ani GABA-ergicznych.
Od innych leków tej grupy odróżnia fluoksetynę nie mechanizm, lecz czas. Okres półtrwania samej fluoksetyny wynosi 4–6 dni, a jej czynnego metabolitu norfluoksetyny 4–16 dni. Substancje czynne mogą być obecne w organizmie przez kilka tygodni po zaprzestaniu stosowania i trzeba o tym pamiętać zarówno rozpoczynając, jak i kończąc leczenie. Z tej właściwości wynikają niemal wszystkie zasady zmiany na inne leki i z powrotem.
Wskazania do stosowania
Wskazania są trzy: epizody dużej depresji, zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne i bulimia. W bulimii lek jest wskazany jako uzupełnienie psychoterapii, aby zmniejszyć chęć objadania się i zwracania spożytych pokarmów.
U dzieci i młodzieży zakres stosowania jest węższy. Lek może być stosowany u dzieci i młodzieży w wieku 8–18 lat w leczeniu epizodów depresji o nasileniu od umiarkowanego do ciężkiego, ale nie należy go stosować w innych wskazaniach. W badaniach klinicznych u dzieci i młodzieży przyjmujących leki przeciwdepresyjne częściej niż w grupie placebo obserwowano zachowania samobójcze i wrogość — agresję, zachowania buntownicze i przejawy gniewu.
Sposób stosowania i dawkowanie
Dawka zależy od wskazania, a terminy oceny efektu są różne: w depresji dawkowanie ocenia się ponownie po 3–4 tygodniach, w zaburzeniach obsesyjno-kompulsyjnych po 2 tygodniach.
| Wskazanie lub grupa | Dawka |
| Epizody dużej depresji | 20 mg na dobę; przy niewystarczającej odpowiedzi dawkę zwiększa się stopniowo maksymalnie do 60 mg. Leczenie prowadzi się co najmniej 6 miesięcy, aby objawy całkowicie ustąpiły |
| Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne | 20 mg na dobę; jeśli po 2 tygodniach odpowiedź jest niewystarczająca, dawkę zwiększa się stopniowo maksymalnie do 60 mg. Jeśli w ciągu 10 tygodni nie ma poprawy, zasadność leczenia rozważa się ponownie |
| Bulimia | 60 mg na dobę; długotrwałej skuteczności leczenia powyżej 3 miesięcy nie wykazano |
| Górna granica | Wpływu dawek większych niż 80 mg na dobę nie zbadano |
| Pacjenci w podeszłym wieku | Dawkę zwiększa się ostrożnie; na ogół dawka dobowa nie powinna być większa niż 40 mg, maksymalna zalecana to 60 mg |
| Zaburzenie czynności wątroby | Mniejsza dawka lub większe odstępy, na przykład 20 mg co drugi dzień; tak samo przy jednoczesnym przyjmowaniu leków wchodzących w interakcje |
Osobna zasada dotyczy zakończenia leczenia. Nagłego odstawienia się unika: dawkę zmniejsza się stopniowo przez co najmniej 1–2 tygodnie. Jeśli po zmniejszeniu dawki lub przerwaniu leczenia pojawią się nietolerowane objawy, można wrócić do wcześniejszej dawki, a potem zmniejszać ją wolniej. W zaburzeniach obsesyjno-kompulsyjnych, które mają charakter przewlekły, u odpowiadających na leczenie uzasadnione jest rozważenie terapii dłuższej niż 10 tygodni, choć skuteczności powyżej 24 tygodni nie wykazano.
Przeciwwskazania
Przeciwwskazane są nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą oraz jednoczesne stosowanie fluoksetyny z nieodwracalnymi, nieselektywnymi inhibitorami monoaminooksydazy, na przykład z iproniazydem.
Trzecie przeciwwskazanie jest nieoczekiwane i bardzo konkretne: jednoczesne podawanie fluoksetyny i metoprololu stosowanego w niewydolności serca. Powód jest taki, że fluoksetyna to silny inhibitor CYP2D6, a ryzyko działań niepożądanych metoprololu, w tym nasilonej bradykardii, przy takim połączeniu rośnie.
Ostrzeżenia specjalne i środki ostrożności
Depresja sama w sobie wiąże się ze zwiększonym ryzykiem myśli samobójczych, samookaleczenia i samobójstwa, a ryzyko utrzymuje się do znaczącej remisji. Ponieważ poprawa może nie nastąpić w pierwszych tygodniach leczenia, pacjenta poddaje się w tym okresie ścisłej obserwacji; doświadczenie kliniczne wskazuje, że ryzyko może wzrosnąć we wczesnym etapie powrotu do zdrowia. Metaanaliza badań kontrolowanych placebo u dorosłych wykazała zwiększone ryzyko zachowań samobójczych u pacjentów poniżej 25. roku życia.
- Dzieci i młodzież. Dane o długotrwałym bezpieczeństwie fluoksetyny u dzieci — wpływ na wzrost, dojrzewanie płciowe, rozwój poznawczy, emocjonalny i behawioralny — są ograniczone. W 19-tygodniowym badaniu zaobserwowano zmniejszenie przyrostu masy ciała i wzrostu, a opóźnienia dojrzewania płciowego nie można wykluczyć. Dlatego w trakcie leczenia i po nim kontroluje się wzrost, masę ciała i stadium rozwoju płciowego według Tannera, a przy opóźnieniu kieruje pacjenta do pediatry. U dzieci i młodzieży często zgłaszano manię i hipomanię, więc obserwację prowadzi się regularnie.
- Mania i drgawki. Przy wystąpieniu fazy maniakalnej fluoksetynę się odstawia — dotyczy to również dorosłych. Leki przeciwdepresyjne wiążą się z potencjalnym ryzykiem drgawek, dlatego przy drgawkach w wywiadzie lek stosuje się ostrożnie, przy niestabilnych napadach się go unika, przy kontrolowanej padaczce prowadzi ścisłą obserwację, a przy drgawkach lub zwiększeniu ich częstości leczenie się przerywa. Opisano rzadkie przypadki przedłużających się napadów u pacjentów leczonych fluoksetyną, u których zastosowano elektrowstrząsy.
- Wysypka i alergia. Zgłaszano wysypkę, reakcje anafilaktoidalne oraz inne postępujące zaburzenia układowe — skóry, nerek, wątroby lub płuc — czasem o ciężkim przebiegu. Przy wysypce lub innych objawach alergicznych, których nie można powiązać z inną przyczyną, fluoksetynę się odstawia.
- Serce i odstęp QT. Zgłaszano wydłużenie odstępu QT i arytmie komorowe, w tym torsade de pointes. Ostrożność konieczna jest przy wrodzonym zespole wydłużonego QT, przy takim zespole w wywiadzie rodzinnym oraz przy stanach predysponujących do arytmii: hipokaliemii, hipomagnezemii, bradykardii, ostrym zawale serca, niewyrównanej niewydolności serca. Przy stabilnej chorobie serca przed rozpoczęciem leczenia ocenia się EKG, a przy objawach arytmii leczenie się przerywa i badanie powtarza.
- Krwawienia i oczy. Opisywano krwawienia do skóry — wybroczyny i plamicę — rzadziej krwawienia z narządów rodnych i przewodu pokarmowego; ryzyko krwotoku poporodowego może rosnąć. Ostrożność konieczna jest przy jednoczesnym stosowaniu doustnych leków przeciwzakrzepowych i leków zaburzających czynność płytek oraz przy zaburzeniach krzepnięcia w wywiadzie. Odnotowano przypadki rozszerzenia źrenic, dlatego przy podwyższonym ciśnieniu wewnątrzgałkowym i ryzyku jaskry z zamkniętym kątem lek przepisuje się ostrożnie.
Osobno warto znać akatyzję — nieprzyjemny niepokój z koniecznością poruszania się i niemożnością usiedzenia w miejscu; najczęściej pojawia się w pierwszych tygodniach leczenia, a zwiększanie dawki może być wtedy szkodliwe. Objawy odstawienia występują często, zwłaszcza przy nagłym przerwaniu: zawroty głowy, zaburzenia czucia, zaburzenia snu, astenia, pobudzenie lub lęk, nudności, wymioty, drżenie i bóle głowy; zwykle ustępują w ciągu 2 tygodni, ale u części osób utrzymują się 2–3 miesiące lub dłużej.
Interakcje z innymi lekami
Główna zasada interakcji przy fluoksetynie wiąże się z czasem, a nie tylko z substancją: przy przestawianiu pacjenta na inne leki przeciwdepresyjne trzeba pamiętać o długim okresie półtrwania samej fluoksetyny i norfluoksetyny.
| Połączenie | Zasada |
| Nieodwracalne, nieselektywne inhibitory monoaminooksydazy | Połączenie przeciwwskazane: opisano ciężkie, czasem śmiertelne reakcje i stany przypominające zespół serotoninowy |
| Rozpoczęcie fluoksetyny po takim inhibitorze | Nie wcześniej niż 2 tygodnie po jego odstawieniu — działanie tych leków utrzymuje się do 2 tygodni |
| Rozpoczęcie inhibitora MAO po fluoksetynie | Przerwa co najmniej 5 tygodni po odstawieniu fluoksetyny |
| Metoprolol w niewydolności serca | Połączenie przeciwwskazane: rośnie ryzyko działań niepożądanych metoprololu, w tym nasilonej bradykardii |
| Tamoksyfen | Fluoksetyna jako silny inhibitor CYP2D6 może zmniejszać stężenie endoksyfenu — najważniejszego czynnego metabolitu tamoksyfenu, dlatego połączenia w miarę możliwości się unika |
| Leki serotoninergiczne, neuroleptyki, buprenorfina | Zwiększają ryzyko zespołu serotoninowego i stanów podobnych do złośliwego zespołu neuroleptycznego |
Przy wystąpieniu grupy objawów — hipertermii, sztywności, drgawek klonicznych mięśni, chwiejności układu autonomicznego z gwałtownymi wahaniami czynności życiowych, zmian świadomości ze splątaniem włącznie, drażliwości i skrajnego pobudzenia prowadzącego do delirium i śpiączki — leczenie się przerywa i wdraża wspomagające leczenie objawowe. Przy reakcjach z połączenia z inhibitorami MAO korzystne może być podanie cyproheptadyny lub dantrolenu.
Ciąża i karmienie piersią
Fluoksetyny nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że stan kliniczny kobiety wymaga takiego leczenia i uzasadnia potencjalne zagrożenie dla płodu. Nagłego przerwania terapii w czasie ciąży się unika, a przy jej kontynuacji szczególna ostrożność konieczna jest w ostatnim trymestrze i tuż przed porodem.
U noworodków obserwowano drażliwość, drżenia, hipotonię, nieustanny płacz, problemy ze ssaniem i ze snem — może to wskazywać na działania serotoninergiczne lub zespół odstawienia u dziecka. Czas ich pojawienia się i trwania może mieć związek z długim okresem półtrwania fluoksetyny i norfluoksetyny. Badania epidemiologiczne wskazują, że stosowanie leków tej grupy u kobiet w ciąży, zwłaszcza w III trymestrze, może zwiększać ryzyko przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka — 5 przypadków na 1000 kobiet w ciąży.
Działania niepożądane
Najczęściej u pacjentów leczonych fluoksetyną zgłaszano bóle głowy, nudności, bezsenność, zmęczenie i biegunkę. W czasie leczenia intensywność i częstość działań niepożądanych mogą się zmniejszyć i zwykle nie ma konieczności przerywania terapii. Bardzo często występuje bezsenność, w tym wczesne budzenie się rano, trudności w zasypianiu i trudności z kontynuowaniem snu po przebudzeniu.
Często obserwuje się lęk, nerwowość, niepokój, napięcie, zmniejszenie libido, zaburzenia snu i nietypowe sny, a także zmniejszenie apetytu aż do anoreksji. Rzadko opisywano małopłytkowość, neutropenię, leukopenię, reakcje anafilaktyczne, chorobę posurowiczą, nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego i hiponatremię ze stężeniem sodu poniżej 110 mmol/l. Osobno zaznaczono, że leki tej grupy mogą powodować zaburzenia seksualne, przy czym są doniesienia o zaburzeniach długotrwałych, utrzymujących się mimo przerwania stosowania.
Przedawkowanie
Objawy przedawkowania samej fluoksetyny są zwykle łagodne: nudności, wymioty, drgawki, zaburzenia czynności serca — od bezobjawowych zaburzeń rytmu lub wydłużenia odstępu QTc w EKG do zatrzymania akcji serca, włączając bardzo rzadkie przypadki torsade de pointes — a także zaburzenia oddechowe i zmiany stanu ośrodkowego układu nerwowego od pobudzenia do śpiączki. Zgon związany z przedawkowaniem wyłącznie fluoksetyny występuje niezmiernie rzadko.
Zaleca się monitorowanie układu krążenia i czynności życiowych oraz leczenie objawowe i podtrzymujące. Swoista odtrutka nie istnieje, a diureza wymuszona, dializa, hemoperfuzja i transfuzja wymienna nie są skuteczne. Podawanie węgla aktywnego razem z sorbitolem może być tak samo lub nawet bardziej skuteczne niż prowokowanie wymiotów czy płukanie żołądka.
Jak uzyskać receptę na Bioxetin online
Fluoksetynę przepisuje się po ustaleniu rozpoznania, a dawkę i czas leczenia dobiera według wskazania: w depresji efekt ocenia się po 3–4 tygodniach, w zaburzeniach obsesyjno-kompulsyjnych po 2 tygodniach i ponownie po 10. Na początku leczenia i przy każdej zmianie dawki obserwacja musi być szczególnie uważna, dlatego pierwszorazowe przepisanie na podstawie samej ankiety nie jest możliwe.
Konsultacja online jest odpowiednia do kontynuacji zaleconego wcześniej leczenia. W ankiecie podaj rozpoznanie i kto je postawił, aktualną dawkę dobową, od jak dawna ją przyjmujesz i kiedy się zmieniała, a także swój wiek: u pacjentów poniżej 25 lat obserwacja musi być ściślejsza, a dzieciom i młodzieży lek przepisuje się wyłącznie w depresji. Koniecznie napisz, czy w trakcie leczenia pojawiły się myśli o samookaleczeniu lub samobójstwie, epizody pobudzenia, manii lub hipomanii, drgawki, wysypka i reakcje alergiczne. Wymień choroby wątroby i nerek, padaczkę, cukrzycę, jaskrę, choroby serca i zaburzenia rytmu, wydłużony odstęp QT u siebie i w rodzinie, zaburzenia krzepnięcia oraz epizody małego stężenia sodu. Podaj przyjmowane leki: inhibitory MAO, metoprolol, tamoksyfen, leki przeciwzakrzepowe, NLPZ, kwas acetylosalicylowy, neuroleptyki, buprenorfinę i inne leki serotoninergiczne. Poinformuj o ciąży, jej planowaniu i karmieniu piersią. Lekarz analizuje dane i przy wystarczających podstawach wystawia e-receptę do apteki w Polsce.
