Bioxetin: состав и форма выпуска
Одна таблетка содержит 20 мг флуоксетина. Препарат содержит менее 1 ммоль натрия на таблетку, то есть считается «свободным от натрия».
Одна дозировка не означает одну дозу: суточная доза при разных показаниях различается втрое — от 20 мг при депрессии до 60 мг при булимии, — и набирается из этих же таблеток. Принимать их можно однократно или разделив на несколько приёмов, во время еды или между приёмами пищи.
Как действует Bioxetin
Флуоксетин — избирательный ингибитор обратного захвата серотонина, и именно этим, вероятно, объясняется механизм его действия. Он практически не имеет сродства к другим рецепторам: альфа-1-, альфа-2- и бета-адренергическим, серотониновым, дофаминовым, гистаминовым, мускариновым и ГАМК-ергическим.
Отличает флуоксетин от других препаратов этой группы не механизм, а время. Период полувыведения самого флуоксетина составляет 4–6 дней, а его активного метаболита норфлуоксетина — 4–16 дней. Действующие вещества могут присутствовать в организме несколько недель после прекращения приёма, и об этом помнят и начиная, и заканчивая лечение. Из этой особенности вытекают почти все правила перехода на другие препараты и обратно.
Показания к применению
Показаний три: эпизоды большой депрессии, обсессивно-компульсивное расстройство и нервная булимия. При булимии препарат показан как дополнение к психотерапии, чтобы уменьшить тягу к перееданию и последующему избавлению от съеденной пищи.
У детей и подростков область применения сужена. Препарат можно применять у детей и подростков 8–18 лет при эпизодах депрессии умеренной и тяжёлой степени, но в других показаниях у них его применять не следует. В клинических исследованиях у детей и подростков, принимавших антидепрессанты, чаще, чем на плацебо, наблюдались суицидальное поведение и враждебность — агрессия, бунтарское поведение и вспышки гнева.
Способ применения и дозировка
Доза зависит от показания, а сроки оценки эффекта различаются: при депрессии дозу пересматривают через 3–4 недели, при обсессивно-компульсивном расстройстве — через 2 недели.
| Показание или группа | Доза |
| Эпизоды большой депрессии | 20 мг в сутки; при недостаточном ответе дозу постепенно повышают максимум до 60 мг. Лечение продолжают не менее 6 месяцев, чтобы симптомы полностью исчезли |
| Обсессивно-компульсивное расстройство | 20 мг в сутки; если через 2 недели ответ недостаточен, дозу постепенно повышают максимум до 60 мг. Если за 10 недель улучшения нет, целесообразность лечения пересматривают |
| Нервная булимия | 60 мг в сутки; долговременная эффективность лечения свыше 3 месяцев не показана |
| Верхний предел | Влияние доз выше 80 мг в сутки не изучалось |
| Пожилые пациенты | Дозу повышают осторожно; обычно суточная доза не выше 40 мг, максимальная рекомендуемая — 60 мг |
| Нарушение функции печени | Меньшая доза или большие интервалы, например 20 мг через день; то же при одновременном приёме взаимодействующих лекарств |
Отдельное правило касается окончания лечения. Резкой отмены избегают: дозу снижают постепенно не менее 1–2 недель. Если после снижения дозы или прекращения лечения появляются непереносимые симптомы, можно вернуться к прежней дозе, а затем снижать её медленнее. При обсессивно-компульсивном расстройстве, которое носит хронический характер, у отвечающих на лечение оправдано рассмотреть терапию дольше 10 недель, хотя эффективность свыше 24 недель не показана.
Противопоказания
Противопоказаны повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному компоненту и одновременное применение флуоксетина с необратимыми неселективными ингибиторами моноаминоксидазы, например с ипрониазидом.
Третье противопоказание неожиданное и очень конкретное: одновременный приём флуоксетина и метопролола, применяемого при сердечной недостаточности. Причина в том, что флуоксетин — сильный ингибитор CYP2D6, и риск нежелательных эффектов метопролола, включая выраженную брадикардию, при таком сочетании возрастает.
Особые указания и меры предосторожности
Депрессия сама по себе связана с повышенным риском суицидальных мыслей, самоповреждения и самоубийства, и риск сохраняется до значимой ремиссии. Поскольку улучшение может не наступить в первые недели лечения, пациента в этот период тщательно наблюдают; клинический опыт показывает, что риск может возрастать на раннем этапе выздоровления. Метаанализ плацебо-контролируемых исследований у взрослых показал повышенный риск суицидального поведения у пациентов моложе 25 лет.
- Дети и подростки. Данные о долговременной безопасности флуоксетина у детей — влияние на рост, половое созревание, познавательное, эмоциональное и поведенческое развитие — ограничены. В 19-недельном исследовании отмечено уменьшение прибавки массы тела и роста, а задержку полового созревания исключить нельзя. Поэтому во время лечения и после него контролируют рост, массу тела и стадию полового развития по Таннеру, а при задержке направляют к педиатру. У детей и подростков часто сообщалось о мании и гипомании, поэтому наблюдение ведут регулярно.
- Мания и судороги. При появлении маниакальной фазы флуоксетин отменяют — это относится и к взрослым. Антидепрессанты связаны с потенциальным риском судорог, поэтому при судорогах в анамнезе препарат применяют осторожно, при нестабильных приступах его избегают, при контролируемой эпилепсии ведут строгое наблюдение, а при судорогах или учащении приступов лечение прекращают. Описаны редкие случаи затяжных припадков у получавших флуоксетин при электросудорожной терапии.
- Сыпь и аллергия. Сообщалось о сыпи, анафилактоидных реакциях и других прогрессирующих системных нарушениях — кожи, почек, печени или лёгких, — иногда тяжёлых. При сыпи или других аллергических проявлениях, которые нельзя связать с другой причиной, флуоксетин отменяют.
- Сердце и интервал QT. Сообщалось об удлинении интервала QT и желудочковых аритмиях, включая двунаправленную веретенообразную тахикардию. Осторожность нужна при врождённом синдроме удлинённого QT, при таком синдроме в семье и при состояниях, предрасполагающих к аритмии: гипокалиемии, гипомагниемии, брадикардии, остром инфаркте миокарда, декомпенсированной сердечной недостаточности. При стабильной болезни сердца перед началом лечения оценивают электрокардиограмму, а при признаках аритмии лечение прекращают и повторяют исследование.
- Кровотечения и глаза. Описаны кровоизлияния в кожу — петехии и пурпура, — реже кровотечения из половых путей и желудочно-кишечного тракта; риск послеродового кровотечения может возрастать. Осторожность нужна при одновременном приёме пероральных антикоагулянтов и средств, влияющих на функцию тромбоцитов, и при нарушениях свёртывания в анамнезе. Отмечены случаи расширения зрачка, поэтому при повышенном внутриглазном давлении и риске закрытоугольной глаукомы препарат назначают с осторожностью.
Отдельно нужно знать про акатизию — неприятное беспокойство с потребностью двигаться и невозможностью сидеть на месте; вероятнее всего она возникает в первые недели лечения, и повышение дозы при ней может оказаться вредным. Симптомы отмены возникают часто, особенно при внезапном прекращении: головокружение, нарушения чувствительности, расстройства сна, астения, возбуждение или тревога, тошнота, рвота, дрожь и головная боль; обычно они проходят за 2 недели, но у части людей сохраняются 2–3 месяца и дольше.
Лекарственные взаимодействия
Главное правило взаимодействий у флуоксетина связано со временем, а не только с веществом: при переводе пациента на другие антидепрессанты нужно помнить о долгом периоде полувыведения самого флуоксетина и норфлуоксетина.
| Сочетание | Правило |
| Необратимые неселективные ингибиторы моноаминоксидазы | Сочетание противопоказано: описаны тяжёлые, иногда смертельные реакции и состояния, напоминающие серотониновый синдром |
| Начало флуоксетина после такого ингибитора | Не ранее чем через 2 недели после его отмены — действие этих препаратов сохраняется до 2 недель |
| Начало ингибитора МАО после флуоксетина | Перерыв не менее 5 недель после отмены флуоксетина |
| Метопролол при сердечной недостаточности | Сочетание противопоказано: риск нежелательных эффектов метопролола, включая выраженную брадикардию, возрастает |
| Тамоксифен | Флуоксетин как сильный ингибитор CYP2D6 может снижать концентрацию эндоксифена — важнейшего активного метаболита тамоксифена, поэтому сочетания по возможности избегают |
| Серотонинергические средства, нейролептики, бупренорфин | Повышают риск серотонинового синдрома и состояний, подобных злокачественному нейролептическому |
При появлении группы симптомов — гипертермии, ригидности, клонических судорог мышц, неустойчивости вегетативной системы с резкими колебаниями жизненных показателей, изменений сознания вплоть до спутанности, раздражительности и крайнего возбуждения, переходящего в делирий и кому — лечение прекращают и начинают поддерживающее симптоматическое лечение. При реакциях от сочетания с ингибиторами МАО полезным может оказаться введение ципрогептадина или дантролена.
Беременность и грудное вскармливание
Флуоксетин не следует применять во время беременности, если только состояние женщины не требует такого лечения и не оправдывает потенциальную опасность для плода. Резкого прекращения терапии во время беременности избегают, а при её продолжении особая осторожность нужна в последнем триместре и непосредственно перед родами.
У новорождённых наблюдались раздражительность, дрожь, гипотония, непрекращающийся плач, трудности с сосанием и со сном — это может указывать на серотонинергическое действие или синдром отмены у ребёнка. Время их появления и длительность могут быть связаны с долгим периодом полувыведения флуоксетина и норфлуоксетина. Эпидемиологические исследования показывают, что применение препаратов этой группы у беременных, особенно в третьем триместре, может повышать риск персистирующей лёгочной гипертензии новорождённого — 5 случаев на 1000 беременных.
Побочные действия
Чаще всего у получавших флуоксетин сообщали о головной боли, тошноте, бессоннице, утомляемости и диарее. Во время лечения выраженность и частота нежелательных реакций могут уменьшаться, и обычно необходимости прекращать терапию нет. Очень часто отмечается бессонница, включая раннее пробуждение, трудности с засыпанием и с продолжением сна после пробуждения.
Часто наблюдаются тревога, нервозность, беспокойство, напряжение, снижение либидо, нарушения сна и необычные сновидения, а также снижение аппетита вплоть до анорексии. Редко описаны тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, анафилактические реакции, сывороточная болезнь, нарушение секреции антидиуретического гормона и гипонатриемия с уровнем натрия ниже 110 ммоль/л. Отдельно указано, что препараты этой группы могут вызывать сексуальные нарушения, причём есть сообщения о длительных нарушениях, сохраняющихся несмотря на прекращение приёма.
Передозировка
Проявления передозировки одного лишь флуоксетина обычно лёгкие: тошнота, рвота, судороги, нарушения работы сердца — от бессимптомных нарушений ритма или удлинения интервала QTc на электрокардиограмме до остановки сердца, включая очень редкие случаи двунаправленной веретенообразной тахикардии, — а также нарушения дыхания и изменения состояния центральной нервной системы от возбуждения до комы. Смерть при передозировке одного лишь флуоксетина наступает крайне редко.
Рекомендуется наблюдение за кровообращением и жизненными функциями, симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота не существует, а форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови неэффективны. Введение активированного угля вместе с сорбитолом может быть столь же или даже более эффективным, чем вызывание рвоты или промывание желудка.
Как получить рецепт на Bioxetin онлайн
Флуоксетин назначают после постановки диагноза, а дозу и длительность подбирают по показанию: при депрессии эффект оценивают через 3–4 недели, при обсессивно-компульсивном расстройстве — через 2 недели и повторно через 10. В начале лечения и при каждом изменении дозы наблюдение должно быть особенно внимательным, поэтому первичное назначение по анкете невозможно.
Онлайн-консультация подходит для продолжения назначенного лечения. В анкете укажите диагноз и кто его поставил, текущую суточную дозу, как долго вы её принимаете и когда она менялась, а также ваш возраст: у пациентов моложе 25 лет наблюдение должно быть пристальнее, а детям и подросткам препарат назначают только при депрессии. Обязательно сообщите, были ли за время лечения мысли о самоповреждении или самоубийстве, эпизоды возбуждения, мании или гипомании, судороги, сыпь и аллергические реакции. Назовите болезни печени и почек, эпилепсию, диабет, глаукому, болезни сердца и нарушения ритма, удлинённый интервал QT у себя и в семье, нарушения свёртывания и случаи низкого натрия. Перечислите принимаемые лекарства: ингибиторы моноаминоксидазы, метопролол, тамоксифен, антикоагулянты, НПВП, ацетилсалициловую кислоту, нейролептики, бупренорфин и другие серотонинергические препараты. Сообщите о беременности, её планировании и грудном вскармливании. Врач изучает данные и при достаточных основаниях выписывает электронный рецепт для аптеки в Польше.
