Bimifree: skład i postać farmaceutyczna
Substancją czynną leku jest bimatoprost: jeden mililitr roztworu zawiera 0,3 mg bimatoprostu. Jedna butelka zawiera 3 ml roztworu, co odpowiada co najmniej 80 kroplom — wystarcza to na ponad dwa i pół miesiąca leczenia przy schemacie jedna kropla na dobę.
Główną cechą leku jest to, że jest to jałowy roztwór niezawierający konserwantów. Brak konserwantu usuwa problemy związane z jego gromadzeniem się na powierzchni oka, ale stawia wyższe wymagania technice zakraplania i postępowaniu z butelką.
Jak działa Bimifree
Bimatoprost jest syntetycznym prostamidem, budową zbliżonym do prostaglandyny F2-alfa, jednak nie działa przez żaden ze znanych receptorów prostaglandynowych. Wybiórczo odtwarza on działanie substancji pochodzenia biosyntetycznego, nazywanych prostamidami, przy czym budowa receptora prostamidowego nadal nie została określona.
Obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego uzyskuje się dzięki zwiększeniu odpływu cieczy wodnistej przez sieć włókien kolagenowych w kącie komory przedniej oraz nasileniu odpływu naczyniówkowo-twardówkowego. Działanie rozpoczyna się mniej więcej po 4 godzinach od pierwszego zastosowania, osiąga maksimum po 8–12 godzinach i utrzymuje się co najmniej dobę.
Wskazania do stosowania
Lek jest przeznaczony do obniżania podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego w przewlekłej jaskrze z otwartym kątem przesączania i w nadciśnieniu wewnątrzgałkowym u dorosłych. Jest przepisywany zarówno w monoterapii, jak i jako leczenie wspomagające na tle stosowania beta-adrenolityków.
Podobnie jak inne leki z tej grupy wpływa on na wysokość ciśnienia wewnątrzgałkowego, dlatego leczenie jest zwykle długotrwałe, a jego wynik ocenia się na podstawie pomiarów ciśnienia. Nie należy samodzielnie przerywać ani wznawiać terapii.
Sposób stosowania i dawkowanie
Zalecana dawka wynosi 1 kroplę do chorego oka lub obojga oczu raz na dobę, wieczorem. Nie wolno przekraczać schematu „raz na dobę": częstsze podawanie może osłabić działanie obniżające ciśnienie wewnątrzgałkowe. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania bimatoprostu u dzieci i młodzieży od urodzenia do 18 lat nie zostały ustalone. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek albo z zaburzeniami czynności wątroby o nasileniu umiarkowanym lub ciężkim leku bez konserwantu nie badano, dlatego w tych grupach należy go stosować ostrożnie.
Jak prawidłowo zakraplać krople
Przed pierwszym zastosowaniem warto poćwiczyć: powoli ścisnąć butelkę z kroplomierzem, skierowaną z dala od oka, aż wypłynie jedna kropla. Przed zakropleniem dokładnie myje się ręce; nie stosuje się uszkodzonego opakowania ani butelki. Przed pierwszym otwarciem sprawdza się nienaruszalność pierścienia gwarancyjnego na zakrętce, a jeśli pierścień jest obluzowany, usuwa się go, aby nie dostał się do oka. Głowę odchyla się do tyłu, palcem odciąga dolną powiekę, tworząc „kieszonkę", i — nie dotykając końcówką kroplomierza oka, powiek ani palców — powoli ściska butelkę w środkowej części; kropla może wypłynąć z kilkusekundowym opóźnieniem, dlatego nie trzeba mocno ściskać butelki.
Po zakropleniu
Po podaniu kropli należy przycisnąć palcem kanalik łzowy przy wewnętrznym kącie oka i trzymać oko zamknięte przez co najmniej 2 minuty. Kieruje to lek do wnętrza oka i zmniejsza jego przenikanie do krążenia ogólnego, co ogranicza ogólnoustrojowe działania niepożądane i nasila działanie miejscowe. Dla drugiego oka czynności powtarza się. Po użyciu butelkę potrząsa się w dół, nie dotykając końcówki kroplomierza, aby usunąć resztki płynu, i od razu szczelnie zakręca. Przy jednoczesnym stosowaniu innych leków okulistycznych między podaniami zachowuje się co najmniej 5 minut, a maści do oczu stosuje się na końcu.
Przeciwwskazania
Jedynym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą leku.
Tak krótki wykaz nie oznacza, że lek jest odpowiedni dla wszystkich: krąg stanów, w których stosuje się go ostrożnie lub w których w ogóle go nie badano, jest dość szeroki i został omówiony w kolejnym rozdziale. Decyzję o przepisaniu podejmuje lekarz.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem leczenia pacjenta należy poinformować o periorbitopatii związanej ze stosowaniem analogów prostaglandyn oraz o nasileniu pigmentacji tęczówki — takie zmiany obserwowano podczas leczenia bimatoprostem. Część z nich może okazać się trwała, prowadzić do zaburzenia pola widzenia oraz, jeśli leczone jest tylko jedno oko, do różnic w wyglądzie oczu. Stosowania leku nie badano u pacjentów ze stanami zapalnymi gałki ocznej, a także w jaskrze neowaskularnej, wrodzonej oraz z zamkniętym lub wąskim kątem przesączania.
Kiedy wymagana jest szczególna ostrożność
- czynniki ryzyka obrzęku plamki — bezsoczewkowość, pseudosoczewkowość z przerwaniem tylnej torebki soczewki: zgłaszano rzadkie przypadki torbielowatego obrzęku plamki;
- przebyte istotne zakażenia wirusowe oka, na przykład opryszczkowe, a także zapalenie błony naczyniowej lub zapalenie tęczówki: opisano rzadkie doniesienia o nawrocie nacieków rogówki i zakażeń oka;
- przewlekła obturacyjna choroba płuc, astma oskrzelowa i inne zaburzenia czynności oddechowej: istnieją doniesienia o zaostrzeniu astmy, duszności i zaostrzeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc;
- blok serca cięższy niż pierwszego stopnia i niewyrównana zastoinowa niewydolność serca: stosowania w tych grupach nie badano;
- skłonność do wolnego tętna lub niskiego ciśnienia tętniczego: istnieją pojedyncze spontaniczne doniesienia o bradykardii i obniżeniu ciśnienia tętniczego;
- jednoczesne stosowanie innych analogów prostaglandyn: możliwe osłabienie efektu, wymagana jest kontrola ciśnienia wewnątrzgałkowego;
- noszenie soczewek kontaktowych: stosowania leku bez konserwantu u takich pacjentów nie badano, soczewki zdejmuje się przed zakropleniem i zakłada po 15 minutach.
Istnieje ryzyko wzrostu włosów w tych miejscach, w których roztwór często trafia na skórę. Dlatego ważne jest, aby zakraplać lek ściśle według instrukcji i pilnować, żeby nie spływał z oka na policzek ani na inne okolice skóry. Ponadto należy pamiętać, że zwiększona ekspozycja oka na więcej niż jedną dawkę bimatoprostu na dobę może osłabić obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, dlatego nie wolno zwiększać częstości zakraplania.
Interakcje z innymi lekami
Badań interakcji nie prowadzono i u człowieka nie są one oczekiwane: stężenia ogólnoustrojowe bimatoprostu po podaniu do worka spojówkowego są skrajnie małe — poniżej 0,2 ng/ml. Bimatoprost ulega biotransformacji z udziałem wielu enzymów różnymi szlakami metabolicznymi, a w badaniach nieklinicznych nie stwierdzono jego wpływu na enzymy wątrobowe metabolizujące leki.
W badaniach klinicznych bimatoprost stosowano razem z różnymi lekami okulistycznymi blokującymi receptory beta-adrenergiczne, bez oznak interakcji. Nie badano jednoczesnego stosowania z lekami przeciwjaskrowymi innymi niż miejscowe beta-adrenolityki w ramach leczenia wspomagającego. Jednocześnie u pacjentów z jaskrą lub nadciśnieniem wewnątrzgałkowym stosowanie innych analogów prostaglandyn może osłabiać obniżające ciśnienie wewnątrzgałkowe działanie leku.
Ciąża i karmienie piersią
Brak wystarczających danych o stosowaniu bimatoprostu u kobiet w ciąży. W badaniach na zwierzętach po dużych dawkach, toksycznych dla matki, stwierdzono toksyczny wpływ na czynność rozrodczą. Leku nie należy stosować w czasie ciąży, jeżeli nie jest to wyraźnie konieczne.
Nie wiadomo, czy bimatoprost przenika do mleka kobiecego, jednak w badaniach na zwierzętach wykazano jego przenikanie do mleka. Decydując, czy przerwać karmienie piersią, czy odstawić lek, należy porównać korzyść z karmienia dla dziecka i korzyść z kontynuacji leczenia dla matki. Brak wystarczających danych o wpływie bimatoprostu na płodność u człowieka.
Działania niepożądane
W trzymiesięcznym badaniu klinicznym bimatoprostu w stężeniu 0,3 mg/ml bez konserwantu działania niepożądane wystąpiły u około 29% pacjentów. Najczęstszym było przekrwienie spojówek — w większości przypadków od śladowego do łagodnego i o charakterze niezapalnym — u 24% pacjentów, a także świąd oczu u 4% pacjentów. Z powodu działania niepożądanego leczenie w tym badaniu przerwało około 0,7% pacjentów. W większości przypadków reakcje dotyczyły oczu, były słabo nasilone i żadna z nich nie była ciężka.
- bardzo często: przekrwienie spojówek, periorbitopatia związana ze stosowaniem analogu prostaglandyn;
- często: powierzchowne punkcikowate zapalenie rogówki, podrażnienie oczu, uczucie ciała obcego, suchość oczu, ból oczu, świąd oczu, nadmierny wzrost rzęs, zaczerwienienie powiek, hiperpigmentacja skóry wokół oczodołów;
- niezbyt często: astenopia, obrzęk spojówki, światłowstręt, nasilone łzawienie, hiperpigmentacja tęczówki, nieostre widzenie, świąd i obrzęk powiek, ból głowy, nadmierny wzrost włosów;
- częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości z objawami alergii ocznej i skórnej, zawroty głowy, wydzielina z oka, dyskomfort w oku, zmiana zabarwienia skóry wokół oka;
- częstość nieznana: nadciśnienie tętnicze, astma oskrzelowa i jej zaostrzenie, zaostrzenie przewlekłej obturacyjnej choroby płuc, duszność.
Periorbitopatia na tle analogów prostaglandyn objawia się zmianami lipodystroficznymi wokół oczodołu: pogłębieniem bruzdy powieki, opadaniem powieki, zapadnięciem oka, retrakcją powieki, inwolucją na tle dermatochalasis i odsłonięciem dolnej części twardówki. Zmiany są zwykle łagodne, mogą wystąpić już po miesiącu leczenia i mogą zaburzać pole widzenia, nawet jeśli pacjent ich nie zauważa; po przerwaniu leczenia lub zmianie na inne są częściowo lub całkowicie odwracalne. Nasilenie pigmentacji tęczówki jest natomiast najczęściej trwałe: wynika ze zwiększenia zawartości melaniny w melanocytach, a nie ze wzrostu ich liczby, i może stać się zauważalne dopiero po miesiącach lub latach. Po 12 miesiącach stosowania bimatoprostu w stężeniu 0,1 mg/ml częstość hiperpigmentacji tęczówki wynosiła 0,5%.
Przedawkowanie
Nie zarejestrowano przypadków przedawkowania, a jego wystąpienie po podaniu leku do worka spojówkowego jest mało prawdopodobne. Jeżeli jednak dojdzie do przedawkowania, leczenie powinno być objawowe i podtrzymujące.
Na wypadek niezamierzonego połknięcia bimatoprostu przydatne są następujące dane: w dwutygodniowych badaniach na szczurach i myszach dawki doustne do 100 mg/kg masy ciała na dobę nie wywoływały działania toksycznego. W przeliczeniu na powierzchnię ciała dawka ta co najmniej 70-krotnie przewyższa dawkę zawartą w jednej butelce i przypadkowo przyjętą przez dziecko o masie ciała 10 kg.
Jak otrzymać receptę na Bimifree online
Aby otrzymać receptę na Bimifree, konieczna jest konsultacja lekarska: jest to lek do długotrwałego leczenia podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego, który wymaga ostrożności w chorobach układu oddechowego i sercowo-naczyniowego, a także prawidłowej techniki zakraplania. Lekarz doprecyzuje rozpoznanie, choroby współistniejące oraz inne stosowane leki okulistyczne.
Konsultacja online pozwala omówić te kwestie zdalnie, a przy istniejących wskazaniach lekarz wystawia receptę elektroniczną, którą można zrealizować w wybranej aptece.
