Bimican: skład i postać farmaceutyczna
Bimican to krople do oczu w postaci roztworu. Jeden mililitr roztworu zawiera 0,3 mg bimatoprostu, a jedna kropla — 9 µg bimatoprostu. Lek dawkuje się właśnie w kroplach, dlatego pacjent nie musi przeliczać zawartości substancji czynnej.
W skład leku wchodzi konserwant chlorek benzalkoniowy. Od tego składnika zależy cały szereg praktycznych ograniczeń: jest on wchłaniany przez miękkie soczewki kontaktowe, może powodować podrażnienie oka i zmianę zabarwienia soczewek, a także został opisany jako przyczyna punkcikowatych i toksycznych wrzodziejących ubytków rogówki.
Jak działa Bimican
Mechanizm, dzięki któremu bimatoprost obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe u człowieka, polega na zwiększeniu odpływu cieczy wodnistej przez sieć włókien kolagenowych w kącie komory przedniej oka, a także na nasileniu odpływu drogą naczyniówkowo-twardówkową. Oznacza to, że lek poprawia odprowadzanie płynu z oka, a nie hamuje jego wytwarzanie.
Obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego rozpoczyna się mniej więcej po 4 godzinach od pierwszego zastosowania, maksymalny efekt osiągany jest w ciągu około 8–12 godzin, a działanie utrzymuje się co najmniej 24 godziny. To właśnie długość działania tłumaczy stosowanie leku raz na dobę.
Wskazania do stosowania
Lek stosuje się w celu obniżenia podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego w przewlekłej jaskrze z otwartym kątem przesączania i w nadciśnieniu wewnątrzgałkowym u dorosłych. Może być stosowany zarówno w monoterapii, jak i jako leczenie wspomagające na tle stosowania beta-adrenolityków.
Wskazanie sformułowano właśnie jako obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego: lek wpływa na główny modyfikowalny czynnik ryzyka progresji jaskry, leczenie ma charakter długotrwały, a decyzję o jego kontynuacji podejmuje lekarz na podstawie wyników kontroli ciśnienia.
Sposób stosowania i dawkowanie
Zalecana dawka to 1 kropla do chorego oka lub obojga oczu raz na dobę, wieczorem. Nie należy stosować leku częściej niż raz na dobę: częstsze podawanie może osłabić działanie obniżające ciśnienie wewnątrzgałkowe. Lek jest przeznaczony do podawania do oka.
Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania u dzieci i młodzieży w wieku od urodzenia do 18 lat nie zostały ustalone. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek albo z zaburzeniami czynności wątroby o nasileniu umiarkowanym lub ciężkim leku nie badano, dlatego należy go u nich stosować ostrożnie; jednocześnie u pacjentów z łagodną chorobą wątroby w wywiadzie lub z wyjściowo zmienionymi wartościami AlAT, AspAT i bilirubiny w ciągu 24 miesięcy nie stwierdzono niekorzystnego wpływu bimatoprostu w stężeniu 0,3 mg/ml na czynność wątroby. Jeżeli stosuje się więcej niż jeden lek okulistyczny działający miejscowo, między ich podaniem zachowuje się odstęp co najmniej 5 minut.
Przeciwwskazania
Lek jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Odrębnym przeciwwskazaniem jest sytuacja, w której u pacjenta w przeszłości podejrzewano niepożądaną reakcję na chlorek benzalkoniowy, wymagającą przerwania stosowania zawierającego go preparatu. Ponieważ konserwant ten wchodzi w skład leku, taki pacjent wymaga alternatywnego sposobu leczenia.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem leczenia pacjenta należy uprzedzić o możliwości nadmiernego wzrostu rzęs, ściemnienia skóry powieki i nasilenia pigmentacji tęczówki — takie zmiany obserwowano podczas leczenia bimatoprostem w stężeniu 0,3 mg/ml. Część z nich może być trwała, a przy leczeniu tylko jednego oka doprowadzić do różnic w wyglądzie oczu. Nasilenie pigmentacji tęczówki najczęściej ma charakter nieodwracalny: wiąże się ze zwiększeniem zawartości melaniny w melanocytach, a nie ze wzrostem ich liczby, i może stać się zauważalne dopiero po kilku miesiącach, a nawet latach. Po 12 miesiącach stosowania częstość hiperpigmentacji tęczówki wynosiła 1,5% i nie zwiększała się przez 3 lata leczenia.
Stany wymagające ostrożności
- czynniki ryzyka obrzęku plamki, takie jak bezsoczewkowość lub pseudosoczewkowość z przerwaniem tylnej torebki soczewki: zgłaszano rzadkie przypadki torbielowatego obrzęku plamki;
- przebyte istotne zakażenia wirusowe oka, na przykład opryszczkowe, a także zapalenie błony naczyniowej lub zapalenie tęczówki: opisano rzadkie przypadki nawrotu nacieków rogówki i zakażeń oka;
- stany zapalne gałki ocznej, jaskra neowaskularna, wrodzona oraz z zamkniętym lub wąskim kątem przesączania: w tych grupach leku nie badano;
- przewlekła obturacyjna choroba płuc, astma oskrzelowa i inne zaburzenia czynności oddechowej: istnieją doniesienia o zaostrzeniu astmy, duszności i zaostrzeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc;
- blok serca cięższy niż pierwszego stopnia i niewyrównana zastoinowa niewydolność serca, a także skłonność do wolnego tętna i niskiego ciśnienia tętniczego;
- zespół suchego oka i uszkodzona rogówka: przy częstym lub długotrwałym stosowaniu konserwantu wymagana jest obserwacja;
- jednoczesne stosowanie innych analogów prostaglandyn: konieczna jest kontrola ciśnienia wewnątrzgałkowego;
- noszenie miękkich soczewek kontaktowych: zdejmuje się je przed zakropleniem i zakłada po 15 minutach.
Istnieje ryzyko wzrostu włosów w miejscach częstego kontaktu roztworu ze skórą, dlatego ważne jest, aby stosować lek ściśle według instrukcji i pilnować, żeby nie spływał z oka na policzek ani na inne okolice skóry. Nie wolno dopuszczać do kontaktu końcówki zakraplacza z okiem i otaczającymi strukturami: opisano przypadki bakteryjnego zapalenia rogówki związane z zanieczyszczeniem butelek wielodawkowych, a największe ryzyko dotyczy pacjentów z uszkodzeniem nabłonka rogówki. Wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn jest niewielki, ale przy przemijającym pogorszeniu ostrości wzroku po zakropleniu należy odczekać do jego powrotu.
Interakcje z innymi lekami
Nie prowadzono specjalnych badań interakcji. Nie oczekuje się interakcji u człowieka, ponieważ stężenia ogólnoustrojowe bimatoprostu po podaniu do worka spojówkowego są bardzo małe — poniżej 0,2 ng/ml. Bimatoprost ulega biotransformacji z udziałem wielu enzymów i różnymi szlakami metabolicznymi, a w badaniach nieklinicznych nie odnotowano wpływu na enzymy wątrobowe metabolizujące leki.
W badaniach klinicznych bimatoprost stosowano w połączeniu z różnymi lekami okulistycznymi blokującymi receptory beta-adrenergiczne, bez oznak interakcji. Nie badano jednoczesnego stosowania z lekami przeciwjaskrowymi innymi niż miejscowe beta-adrenolityki w ramach wspomagającego leczenia przeciwjaskrowego. Ponadto u pacjentów z jaskrą lub nadciśnieniem wewnątrzgałkowym stosowanie innych analogów prostaglandyn może osłabiać obniżające ciśnienie działanie leku.
Ciąża i karmienie piersią
Brak wystarczających danych o stosowaniu bimatoprostu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na czynność rozrodczą po dużych dawkach, toksycznych dla matki. Leku nie należy stosować w czasie ciąży, jeżeli nie jest to bezwzględnie konieczne.
Nie wiadomo, czy bimatoprost przenika do mleka kobiecego; w badaniach na zwierzętach wykazano, że przenika on do mleka. Podejmując decyzję o zaprzestaniu karmienia piersią albo o odstawieniu leku, należy porównać korzyść z karmienia dla dziecka i korzyść z kontynuacji leczenia dla matki. Brak wystarczających danych o wpływie bimatoprostu na płodność u człowieka.
Działania niepożądane
W badaniach klinicznych bimatoprostem w stężeniu 0,3 mg/ml leczono ponad 1800 pacjentów. Według zbiorczych danych z badań III fazy najczęstszymi działaniami niepożądanymi były nadmierny wzrost rzęs — do 45% pacjentów w pierwszym roku, ze zmniejszeniem częstości nowych przypadków do 7% w drugim i 2% w trzecim roku; przekrwienie spojówek, najczęściej od śladowego do łagodnego i, jak się uważa, o charakterze niezapalnym — do 44% w pierwszym roku, ze zmniejszeniem do 13% i 12% w drugim i trzecim roku; świąd oczu — do 14% w pierwszym roku. Z powodu działań niepożądanych leczenie przerwało mniej niż 9% pacjentów w pierwszym roku oraz po 3% w drugim i trzecim roku.
- bardzo często: przekrwienie spojówek, świąd oka, nadmierny wzrost rzęs;
- często: powierzchowne punkcikowate zapalenie rogówki, nadżerka rogówki, pieczenie i podrażnienie oczu, alergiczne zapalenie spojówek, zapalenie brzegów powiek, pogorszenie ostrości wzroku, astenopia, obrzęk spojówki, uczucie ciała obcego, suchość oka, ból oka, światłowstręt, łzawienie, wydzielina z oka;
- często: nieostre widzenie, nasilenie pigmentacji tęczówki, ściemnienie rzęs, zaczerwienienie i świąd powiek, hiperpigmentacja skóry wokół oczodołów, ból głowy, nadciśnienie tętnicze, odchylenia w próbach wątrobowych;
- niezbyt często: krwotok do siatkówki, zapalenie błony naczyniowej, torbielowaty obrzęk plamki, zapalenie tęczówki, skurcz i retrakcja powieki, obrzęk powiek, rumień okolicy oczodołu;
- niezbyt często: zawroty głowy, nudności, hirsutyzm, astenia;
- częstość nieznana: zapadnięcie gałek ocznych, astma oskrzelowa i jej zaostrzenie, zaostrzenie przewlekłej obturacyjnej choroby płuc, duszność.
Na odrębną uwagę zasługuje periorbitopatia związana ze stosowaniem analogów prostaglandyn. Objawia się ona zmianami lipodystroficznymi wokół oczodołu: pogłębieniem bruzdy powieki, opadaniem powieki, zapadnięciem oka, retrakcją powieki, inwolucją na tle dermatochalasis i odsłonięciem dolnej części twardówki. Zmiany są zwykle łagodne, mogą wystąpić już po miesiącu leczenia i mogą zaburzać pole widzenia nawet wtedy, gdy pacjent tego nie zauważa; współistnieją z hiperpigmentacją okolicy oczodołu i hipertrichozą oraz są częściowo lub całkowicie odwracalne po przerwaniu leczenia lub zmianie na inne. U pojedynczych pacjentów ze znacznym uszkodzeniem rogówki podczas stosowania kropli do oczu zawierających fosforany bardzo rzadko opisywano przypadki zwapnienia rogówki.
Przedawkowanie
Brak danych o przedawkowaniu u człowieka, a po podaniu leku do worka spojówkowego jest ono mało prawdopodobne. Jeżeli jednak dojdzie do przedawkowania, leczenie powinno być objawowe i podtrzymujące.
Na wypadek niezamierzonego połknięcia leku przydatne są następujące dane: w dwutygodniowych badaniach na szczurach i myszach dawki doustne do 100 mg/kg masy ciała na dobę nie wywoływały działania toksycznego. W przeliczeniu na powierzchnię ciała dawka ta co najmniej 70-krotnie przewyższa dawkę zawartą w jednej butelce leku i przypadkowo przyjętą przez dziecko o masie ciała 10 kg.
Jak otrzymać receptę na Bimican online
Aby otrzymać receptę na Bimican, konieczna jest konsultacja lekarska: lek obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe podczas długotrwałego leczenia, wymaga ostrożności w chorobach układu oddechowego i sercowo-naczyniowego oraz zawiera konserwant istotny dla osób noszących soczewki kontaktowe lub cierpiących na suchość oka. Lekarz doprecyzuje rozpoznanie, choroby współistniejące oraz inne stosowane leki okulistyczne.
Konsultacja online pozwala omówić te kwestie zdalnie, a przy istniejących wskazaniach lekarz wystawia receptę elektroniczną, którą można zrealizować w wybranej aptece.
