Bibloc - ulotka, cena, sposób stosowania i przeciwwskazania leku

Bibloc: skład i postać leku

Jedna tabletka powlekana zawiera 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg lub 10 mg fumaranu bisoprololu. Tak drobna gama nie służy urozmaiceniu: w przewlekłej niewydolności serca dawkę zwiększa się według harmonogramu, stopień po stopniu, a każdemu stopniowi odpowiada inna tabletka.

Stąd podział wskazań: 5 i 10 mg stosuje się w nadciśnieniu, dławicy i niewydolności serca, a małe moce — 1,25, 2,5, 3,75 i 7,5 mg — tylko w stabilnej przewlekłej niewydolności serca.

Jak działa Bibloc

Bisoprolol jest β1-adrenolitykiem o dużej wybiórczości, niewykazującym wewnętrznej aktywności ani działania stabilizującego błony komórkowe. Do receptorów β2-adrenergicznych mięśni gładkich oskrzeli i naczyń oraz do receptorów β2 biorących udział w regulacji metabolicznej ma tylko niewielkie powinowactwo.

Praktyczny sens tej wybiórczości jest prosty: bisoprolol zazwyczaj nie wpływa ani na opory w drogach oddechowych, ani na procesy metaboliczne zależne od receptorów β2, a jego wybiórcze działanie β1 utrzymuje się też poza przedziałem dawek terapeutycznych. Ale „zazwyczaj nie wpływa” to nie to samo co „nie wpływa nigdy” i przy obturacyjnych chorobach płuc lek wymaga ostrożności.

Wskazania do stosowania

Wskazania zależą od mocy tabletki, a różnica jest istotna.

Dawki 5 i 10 mg stosuje się w nadciśnieniu tętniczym, dławicy piersiowej oraz w leczeniu stabilnej, przewlekłej niewydolności serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory — w skojarzeniu z inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi i, w razie potrzeby, glikozydami naparstnicy. Dawki 1,25, 2,5, 3,75 i 7,5 mg przeznaczone są wyłącznie do leczenia niewydolności serca w tym samym skojarzeniu. Dzieciom i młodzieży bisoprololu się nie zaleca: brak doświadczenia w tej grupie.

Sposób stosowania i dawkowanie

W nadciśnieniu i dławicy dawkowanie dostosowuje się indywidualnie, z uwzględnieniem przede wszystkim tętna i skuteczności leczenia. Zaczyna się od 5 mg na dobę, zwykle stosuje 10 mg raz na dobę, a maksimum to 20 mg raz na dobę. U osób starszych leczenie zaczyna się od najmniejszej możliwej dawki. Przy lekkich i umiarkowanych zaburzeniach czynności wątroby lub nerek dawki zwykle się nie zmienia, a przy ciężkich zaburzeniach czynności nerek z klirensem kreatyniny poniżej 20 ml/min i ciężkich zaburzeniach czynności wątroby dawka dobowa nie powinna przekraczać 10 mg.

• Niewydolność serca: przygotowanie i schemat. Standardowe leczenie obejmuje inhibitor ACE lub, przy nietolerancji, antagonistę receptora angiotensyny, lek β-adrenolityczny, leki moczopędne i przy wskazaniach glikozydy naparstnicy; bisoprolol rozpoczyna się u pacjentów w stabilnym stanie, a leczenie prowadzi lekarz z doświadczeniem w tej dziedzinie. Dawkę zwiększa się tak: 1,25 mg raz na dobę przez tydzień, przy dobrej tolerancji 2,5 mg przez kolejny tydzień, potem 3,75 mg przez tydzień, 5 mg przez 4 tygodnie, 7,5 mg przez kolejne 4 tygodnie i 10 mg raz na dobę jako dawka podtrzymująca — ona też jest maksymalną.
• Obserwacja przy ustalaniu dawki. W trakcie zwiększania dawki i po nim możliwe są przemijające nasilenie niewydolności serca, niedociśnienie lub bradykardia — już pierwszego dnia leczenia. Dlatego kontroluje się tętno, ciśnienie i objawy nasilenia niewydolności.
• Modyfikacja. Jeśli maksymalna dawka nie jest dobrze tolerowana, zmniejsza się ją stopniowo. Przy przemijającym pogorszeniu weryfikuje się dawki leków przyjmowanych równocześnie, czasowo zmniejsza dawkę bisoprololu lub rozważa jego odstawienie, a po ustabilizowaniu stanu wraca do poprzedniej dawki.
• Odstawianie i grupy szczególne. Leczenie jest z reguły długotrwałe i nie wolno przerywać go nagle: dawkę zmniejsza się stopniowo, co tydzień o połowę. Brak danych o farmakokinetyce przy niewydolności serca z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek — tam dawkę zwiększa się szczególnie ostrożnie; u osób starszych zmiana dawkowania nie jest wymagana.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania niemal w całości wiążą się ze stanami, w których dalsze zwolnienie pracy serca lub obniżenie ciśnienia jest niebezpieczne.

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą.
• Ostra niewydolność serca i incydenty dekompensacji wymagające dożylnych leków inotropowych; wstrząs kardiogenny.
• Blok przedsionkowo-komorowy II° i III°, zespół chorego węzła zatokowego, blok zatokowo-przedsionkowy.
• Objawowa bradykardia i objawowe niedociśnienie tętnicze.
• Ciężka astma oskrzelowa lub ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc.
• Ciężkie postaci zarostowej choroby tętnic obwodowych lub ciężkie postaci zespołu Raynauda.
• Nieleczony guz chromochłonny i kwasica metaboliczna.

Środki ostrożności i szczególne zalecenia

Główne ostrzeżenie jest wspólne dla wszystkich wskazań: leczenia nie wolno przerywać nagle bez zdecydowanej konieczności, zwłaszcza przy chorobie niedokrwiennej serca — prowadzi to do przemijającego nasilenia choroby. Nagłe odstawienie u pacjentów z chorobą wieńcową wiąże się z ryzykiem zawału serca i nagłego zgonu. W przewlekłej niewydolności serca rozpoczęcie i przerwanie leczenia wymagają regularnej kontroli.

• Drogi oddechowe. Choć kardioselektywne β1-adrenolityki wpływają na czynność płuc słabiej niż niewybiórcze, przy obturacyjnych chorobach płuc unika się ich stosowania, o ile nie ma bezwzględnych wskazań. Przy takich wskazaniach leczenie zaczyna się od najmniejszej możliwej dawki i obserwuje pod kątem duszności, nietolerancji wysiłku i kaszlu; przy objawowej astmie lub POChP podaje się jednocześnie leki rozszerzające oskrzela, a dawkę β2-adrenomimetyków bywa konieczne zwiększyć.
• Metabolizm i alergia. Przy cukrzycy z dużymi wahaniami glikemii i przy ścisłej głodówce potrzebna jest ostrożność: bisoprolol może maskować objawy hipoglikemii — tachykardię, kołatanie serca, pocenie się — oraz objawy nadczynności tarczycy. Jak inne β-adrenolityki może też zwiększać wrażliwość na alergeny i nasilenie reakcji anafilaktycznych, a leczenie adrenaliną nie zawsze daje oczekiwany efekt; ma to szczególne znaczenie w trakcie leczenia odczulającego.
• Serce i naczynia. Ostrożność jest potrzebna przy bloku przedsionkowo-komorowym I°, przy dławicy Prinzmetala — obserwowano przypadki skurczu naczyń wieńcowych — oraz przy zarostowej chorobie tętnic obwodowych, której objawy mogą nasilać się na początku leczenia. Przy guzie chromochłonnym bisoprololu nie wolno stosować bez wcześniejszej blokady receptorów α-adrenergicznych.
• Znieczulenie i operacje. Blokadę receptorów β zaleca się obecnie kontynuować w okresie okołooperacyjnym: zmniejsza ona częstość zaburzeń rytmu i niedokrwienia mięśnia sercowego. Anestezjolog musi wiedzieć o przyjmowaniu leku — możliwe są bradyarytmie, osłabienie odruchowej tachykardii i zmniejszenie zdolności do kompensacji utraty krwi. Jeśli odstawienie jest konieczne, kończy się je około 48 godzin przed znieczuleniem.
• Łuszczyca i brak doświadczenia. Przy łuszczycy β-adrenolityki stosuje się dopiero po rozważeniu korzyści i ryzyka. Brak doświadczenia klinicznego przy niewydolności serca współistniejącej z cukrzycą typu 1, ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, kardiomiopatią restrykcyjną, wadami serca powodującymi istotne zaburzenia hemodynamiki oraz zawałem w ostatnich 3 miesiącach.

Interakcje z innymi lekami

Niektórych połączeń nie zaleca się w ogóle. Antagoniści wapnia typu werapamilu i w mniejszym stopniu diltiazemu wpływają ujemnie na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe, a dożylny werapamil u pacjenta przyjmującego β-adrenolityk może wywołać znaczne niedociśnienie i blok. Leki przeciwarytmiczne klasy I — chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon — wydłużają przewodzenie przedsionkowo-komorowe i nasilają ujemne działanie inotropowe. Ośrodkowo działające leki przeciwnadciśnieniowe — klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna — mogą nasilać niewydolność serca przez zmniejszenie aktywności współczulnej, a ich nagłe odstawienie, zwłaszcza przed odstawieniem β-adrenolityku, zwiększa ryzyko nadciśnienia „z odbicia”.

Inne połączenia wymagają ostrożności, ale są dopuszczalne. Dihydropirydynowi antagoniści wapnia — felodypina, amlodypina — zwiększają ryzyko niedociśnienia, a przy niewydolności serca nie można wykluczyć pogorszenia czynności skurczowej komór. Leki przeciwarytmiczne klasy III, na przykład amiodaron, mogą wydłużać przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Działanie β-adrenolityków miejscowych, w tym kropli ocznych na jaskrę, sumuje się z układowym działaniem bisoprololu — o kroplach trzeba lekarzowi powiedzieć koniecznie. Leki parasympatykomimetyczne zwiększają ryzyko bradykardii. Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe nasilają obniżanie glikemii, a blokada receptorów β może maskować objawy hipoglikemii.

Ciąża i karmienie piersią

Ze względu na działanie farmakologiczne bisoprolol może mieć szkodliwy wpływ na przebieg ciąży oraz rozwój płodu lub noworodka. Leki blokujące receptory β zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co wiązano z opóźnieniem wzrostu płodu, śmiercią wewnątrzmaciczną, poronieniem i przedwczesnym porodem; u płodu i noworodka możliwe są hipoglikemia i bradykardia. Jeśli leczenie β-adrenolitykiem jest konieczne, korzystniejsze są leki o wybiórczym działaniu β1.

Stosowania bisoprololu w ciąży nie zaleca się, o ile nie jest bezwzględnie konieczne. Jeśli leczenie uznano za niezbędne, zaleca się kontrolowanie przepływu maciczno-łożyskowego i rozwoju płodu, a przy szkodliwym wpływie rozważenie innego leczenia. Noworodek musi pozostawać pod ścisłą obserwacją: objawy hipoglikemii i bradykardii występują zwykle w ciągu pierwszych 3 dni po urodzeniu. Nie wiadomo, czy lek przenika do mleka kobiecego, dlatego karmienia piersią w trakcie leczenia się nie zaleca.

Działania niepożądane

Ze strony serca i naczyń bardzo często występuje bradykardia u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca, często nasilenie niewydolności w tej samej grupie, uczucie ziębnięcia lub drętwienia kończyn i niedociśnienie; niezbyt często zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego i niedociśnienie ortostatyczne. Często obserwuje się zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, ból głowy, dolegliwości żołądkowo-jelitowe — nudności, wymioty, biegunkę, zaparcie — oraz astenię i uczucie zmęczenia.

Niezbyt często pojawiają się zaburzenia snu i depresja, osłabienie siły mięśni i kurcze mięśni oraz skurcz oskrzeli u osób z astmą lub obturacyjną chorobą dróg oddechowych w wywiadzie. Rzadko opisywano koszmary senne i omamy, omdlenia, zaburzenia słuchu, zmniejszone wydzielanie łez — co warto uwzględnić przy soczewkach kontaktowych — alergiczny nieżyt nosa, zapalenie wątroby, świąd, zaczerwienienie skóry i wysypkę, zaburzenia erekcji, zwiększone stężenie triglicerydów i aktywności enzymów wątrobowych. Bardzo rzadko — zapalenie spojówek, łysienie oraz wywołanie lub nasilenie łuszczycy.

Przedawkowanie

Najczęstsze objawy przedawkowania leku β-adrenolitycznego to bradykardia, niedociśnienie, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca i hipoglikemia. Po przyjęciu 15 mg zamiast 7,5 mg na dobę opisywano blok przedsionkowo-komorowy III°, bradykardię i zawroty głowy. Opisano też kilka przypadków przyjęcia do 2000 mg bisoprololu przy nadciśnieniu lub chorobie wieńcowej: występowały bradykardia i niedociśnienie, ale wszyscy pacjenci powrócili do zdrowia. Wrażliwość na pojedynczą dużą dawkę bardzo się różni, a przy niewydolności serca jest prawdopodobnie szczególnie duża — stąd obowiązkowe stopniowe zwiększanie dawki.

W razie przedawkowania podawanie leku przerywa się i stosuje leczenie podtrzymujące oraz objawowe; dializie bisoprolol prawie wcale nie ulega. Dalsze postępowanie zależy od objawów: przy bradykardii podaje się dożylnie atropinę, a przy niewystarczającej reakcji ostrożnie izoprenalinę, czasem konieczna jest czasowa stymulacja serca. Przy niedociśnieniu podaje się płyny i leki zwężające naczynia, korzystny bywa glukagon. Przy bloku przedsionkowo-komorowym II° lub III° podaje się izoprenalinę we wlewie albo wszczepia stymulator. Przy ostrym nasileniu niewydolności serca stosuje się leki moczopędne, inotropowe i rozszerzające naczynia, przy skurczu oskrzeli — leki rozszerzające oskrzela, a przy hipoglikemii — glukozę.

Jak uzyskać receptę na Bibloc online

Bisoprolol stosuje się w nadciśnieniu, dławicy piersiowej i przewlekłej niewydolności serca, a dawkę dobiera się według tętna, ciśnienia i tolerancji. W niewydolności serca leczenie rozpoczyna lekarz doświadczony w prowadzeniu takich pacjentów, a zwiększanie dawki trwa tygodniami i wymaga kontroli. Przed pierwszym zaleceniem potrzebne są badanie, EKG i ocena chorób współistniejących, dlatego rozpoczęcie leczenia na podstawie ankiety online nie jest możliwe.

Konsultacja online nadaje się do kontynuacji zaleconej terapii. W ankiecie podaj rozpoznanie i kto je postawił, moc tabletek i dawkę dobową, czas przyjmowania oraz zwykłe wartości ciśnienia i tętna — przy β-adrenolitykach tętno jest równie ważne jak ciśnienie. Koniecznie zgłoś astmę i POChP, cukrzycę i epizody hipoglikemii, choroby tętnic obwodowych i zespół Raynauda, łuszczycę, zaburzenia przewodzenia i omdlenia, choroby nerek i wątroby oraz planowaną operację lub kurs odczulania. Osobno wymień leki: werapamil i diltiazem, leki przeciwarytmiczne, klonidynę i inne ośrodkowo działające leki przeciwnadciśnieniowe, insulinę i tabletki przeciwcukrzycowe, a koniecznie krople oczne na jaskrę. I pamiętaj o najważniejszym: samodzielnie odstawiać leku nie wolno — dawkę zmniejsza się stopniowo, co tydzień o połowę, i tylko na polecenie lekarza. Lekarz analizuje dane i przy wystarczających podstawach wystawia e-receptę do apteki w Polsce.