Bibloc: состав и форма выпуска
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит 1,25 мг, 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг или 10 мг бисопролола фумарата. Такая дробная линейка нужна не для разнообразия: при хронической сердечной недостаточности дозу наращивают по расписанию, ступень за ступенью, и каждой ступени соответствует своя таблетка.
Отсюда же и разделение показаний: 5 и 10 мг применяют при гипертензии, стенокардии и сердечной недостаточности, а малые силы — 1,25, 2,5, 3,75 и 7,5 мг — только при стабильной хронической сердечной недостаточности.
Как действует Bibloc
Бисопролол — бета-1-адреноблокатор высокой избирательности, не обладающий внутренней активностью и мембраностабилизирующим действием. К бета-2-адренорецепторам гладких мышц бронхов и сосудов, а также к бета-2-рецепторам, участвующим в регуляции обмена веществ, у него лишь незначительное сродство.
Практический смысл избирательности прост: бисопролол обычно не влияет ни на сопротивление в дыхательных путях, ни на зависящие от бета-2-рецепторов обменные процессы, причём избирательное бета-1-действие сохраняется и за пределами терапевтического диапазона доз. Но «обычно не влияет» — не то же самое, что «не влияет никогда», и при обструктивных болезнях лёгких он всё равно требует осторожности.
Показания к применению
Показания зависят от дозировки, и различие принципиальное.
Дозировки 5 и 10 мг применяют при артериальной гипертензии, стенокардии и при стабильной хронической сердечной недостаточности с нарушенной систолической функцией левого желудочка — в сочетании с ингибиторами АПФ, мочегонными и, при необходимости, сердечными гликозидами. Дозировки 1,25, 2,5, 3,75 и 7,5 мг предназначены только для сердечной недостаточности в той же комбинации. Детям и подросткам бисопролол не рекомендуется: опыта применения в этой группе нет.
Способ применения и дозировка
При гипертензии и стенокардии дозу подбирают индивидуально, ориентируясь прежде всего на пульс и эффективность лечения. Начинают с 5 мг в сутки, обычно применяют 10 мг раз в сутки, максимум — 20 мг раз в сутки. Пожилым начинают с наименьшей возможной дозы. При лёгких и умеренных нарушениях функции печени или почек доза обычно не меняется, а при тяжёлой почечной недостаточности с клиренсом креатинина ниже 20 мл/мин и тяжёлых нарушениях функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
- Сердечная недостаточность: подготовка и схема. Стандартное лечение включает ингибитор АПФ или, при непереносимости, антагонист рецептора ангиотензина, бета-адреноблокатор, мочегонные и при показаниях сердечные гликозиды; бисопролол начинают у пациентов в стабильном состоянии, и лечение ведёт врач с опытом в этой области. Дозу наращивают так: 1,25 мг раз в сутки неделю, при хорошей переносимости 2,5 мг ещё неделю, затем 3,75 мг неделю, 5 мг четыре недели, 7,5 мг ещё четыре недели и 10 мг раз в сутки как поддерживающая доза — она же максимум.
- Наблюдение при подборе. Во время наращивания дозы и после него возможны преходящее усиление сердечной недостаточности, снижение давления или брадикардия — уже в первый день лечения. Поэтому контролируют пульс, давление и признаки нарастания недостаточности.
- Коррекция. Если максимальная доза плохо переносится, её постепенно уменьшают. При преходящем ухудшении пересматривают дозы сопутствующих препаратов, временно снижают дозу бисопролола или рассматривают отмену, а после стабилизации возвращаются к прежней дозе.
- Отмена и особые группы. Лечение обычно длительное, и резко прерывать его нельзя: дозу уменьшают постепенно, каждую неделю вдвое. Данных о фармакокинетике при сердечной недостаточности с нарушением функции печени или почек нет — там дозу наращивают особенно осторожно; пожилым коррекция не требуется.
Противопоказания
Противопоказания почти целиком связаны с состояниями, при которых дальнейшее замедление сердца или снижение давления опасно.
- Повышенная чувствительность к действующему или любому вспомогательному веществу.
- Острая сердечная недостаточность и эпизоды декомпенсации, требующие внутривенных инотропных средств; кардиогенный шок.
- Атриовентрикулярная блокада II и III степени, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада.
- Симптомная брадикардия и симптомная артериальная гипотензия.
- Тяжёлая бронхиальная астма или тяжёлая хроническая обструктивная болезнь лёгких.
- Тяжёлые формы облитерирующих заболеваний периферических артерий или тяжёлые формы синдрома Рейно.
- Нелеченая феохромоцитома и метаболический ацидоз.
Особые указания и меры предосторожности
Главное предостережение общее для всех показаний: лечение нельзя прерывать внезапно без явной необходимости, особенно при ишемической болезни сердца, — это ведёт к преходящему обострению. Внезапная отмена при коронарной болезни связана с риском инфаркта миокарда и внезапной смерти. При хронической сердечной недостаточности начало и прекращение лечения требуют регулярного контроля.
- Дыхательные пути. Хотя кардиоселективные бета-1-адреноблокаторы влияют на функцию лёгких меньше неселективных, при обструктивных болезнях лёгких их избегают, если нет абсолютных показаний. При таких показаниях лечение начинают с наименьшей дозы и следят за появлением одышки, непереносимости нагрузки и кашля; при симптомной астме или ХОБЛ одновременно назначают бронхолитики, а дозу бета-2-адреномиметиков иногда приходится увеличивать.
- Обмен веществ и аллергия. При диабете с большими колебаниями глюкозы и при строгом голодании нужна осторожность: бисопролол может маскировать признаки гипогликемии — тахикардию, сердцебиение, потливость — и симптомы гипертиреоза. Как и другие бета-адреноблокаторы, он способен повышать чувствительность к аллергенам и утяжелять анафилактические реакции, причём адреналин не всегда даёт ожидаемый эффект; это особенно важно на фоне десенсибилизирующей терапии.
- Сердце и сосуды. Осторожность нужна при атриовентрикулярной блокаде I степени, при стенокардии Принцметала — описаны случаи спазма коронарных артерий — и при облитерирующих заболеваниях периферических артерий, симптомы которых могут усиливаться в начале лечения. При феохромоцитоме бисопролол нельзя применять без предварительной блокады альфа-адренорецепторов.
- Наркоз и операции. Блокаду бета-рецепторов сейчас рекомендуют продолжать в периоперационном периоде: она уменьшает частоту аритмий и ишемии миокарда. Анестезиолог должен знать о приёме препарата — возможны брадиаритмии, ослабление рефлекторной тахикардии и снижение способности компенсировать кровопотерю. Если отмена необходима, её завершают примерно за 48 часов до наркоза.
- Псориаз и нехватка опыта. При псориазе бета-адреноблокаторы применяют только после оценки пользы и риска. Клинического опыта нет при сердечной недостаточности в сочетании с диабетом 1 типа, тяжёлыми нарушениями почек или печени, рестриктивной кардиомиопатией, пороками сердца со значимыми нарушениями гемодинамики и инфарктом в последние 3 месяца.
Лекарственные взаимодействия
Некоторые сочетания не рекомендуются в принципе. Антагонисты кальция типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема отрицательно влияют на сократимость и атриовентрикулярное проведение, а внутривенный верапамил на фоне бета-адреноблокатора может вызвать выраженную гипотензию и блокаду. Антиаритмики класса I — хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон — удлиняют атриовентрикулярное проведение и усиливают отрицательное инотропное действие. Центральные гипотензивные средства — клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин — могут усиливать сердечную недостаточность за счёт снижения симпатической активности, а их резкая отмена, особенно раньше отмены бета-адреноблокатора, повышает риск рикошетной гипертензии.
Другие сочетания требуют осторожности, но допустимы. Дигидропиридиновые антагонисты кальция — фелодипин, амлодипин — повышают риск снижения давления, а при сердечной недостаточности нельзя исключить ухудшения сократительной функции желудочков. Антиаритмики класса III, например амиодарон, могут удлинять атриовентрикулярное проведение. Действие местных бета-адреноблокаторов, в частности глазных капель от глаукомы, суммируется с системным действием бисопролола — о каплях врачу нужно сказать обязательно. Парасимпатомиметики повышают риск брадикардии. Инсулин и пероральные противодиабетические средства усиливают снижение глюкозы, а блокада бета-рецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.
Беременность и грудное вскармливание
Из-за фармакологического действия бисопролол может неблагоприятно влиять на течение беременности и развитие плода или новорождённого. Бета-адреноблокаторы уменьшают кровоток через плаценту, что связывали с задержкой роста плода, внутриутробной гибелью, выкидышем и преждевременными родами; у плода и новорождённого возможны гипогликемия и брадикардия. Если лечение бета-адреноблокатором необходимо, предпочтительны препараты с избирательным бета-1-действием.
Применять бисопролол при беременности не рекомендуется, если это не абсолютно необходимо. Если лечение всё же признано необходимым, рекомендуется контролировать маточно-плацентарный кровоток и развитие плода, а при неблагоприятном влиянии рассмотреть другое лечение. Новорождённый должен оставаться под строгим наблюдением: симптомы гипогликемии и брадикардии обычно возникают в первые три дня после рождения. Проникает ли препарат в грудное молоко, неизвестно, поэтому кормление грудью во время лечения не рекомендуется.
Побочные действия
Со стороны сердца и сосудов очень часто отмечается брадикардия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, часто — усиление недостаточности у той же группы, ощущение зябкости или онемения конечностей и снижение давления; нечасто — нарушения атриовентрикулярного проведения и ортостатическая гипотензия. Часто наблюдаются головокружение центрального происхождения, головная боль, желудочно-кишечные жалобы — тошнота, рвота, диарея, запор, — а также астения и усталость.
Нечасто встречаются нарушения сна и депрессия, ослабление мышечной силы и судороги мышц, а также бронхоспазм при астме или обструктивной болезни дыхательных путей в анамнезе. Редко описаны кошмары и галлюцинации, обмороки, нарушения слуха, уменьшение слезоотделения — что стоит учитывать при ношении контактных линз, — аллергический ринит, гепатит, зуд, покраснение кожи и сыпь, нарушения эрекции, повышение триглицеридов и печёночных ферментов. Очень редко — конъюнктивит, алопеция и появление или усиление псориаза.
Передозировка
Самые частые симптомы передозировки бета-адреноблокатора — брадикардия, снижение давления, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. При приёме 15 мг вместо 7,5 мг в сутки описаны атриовентрикулярная блокада III степени, брадикардия и головокружение. Описано и несколько случаев приёма до 2000 мг бисопролола при гипертензии или ишемической болезни сердца: возникали брадикардия и гипотензия, но все пациенты выздоровели. Чувствительность к однократной большой дозе сильно различается, а при сердечной недостаточности она, вероятно, особенно высока — отсюда и обязательное постепенное наращивание дозы.
При передозировке приём прекращают и проводят поддерживающее и симптоматическое лечение; диализом препарат практически не выводится. Дальнейшие меры зависят от проявлений: при брадикардии вводят атропин внутривенно, при недостаточном ответе осторожно применяют изопреналин, иногда нужна временная электрокардиостимуляция. При гипотензии вводят жидкости и сосудосуживающие средства, полезен может быть глюкагон. При атриовентрикулярной блокаде II или III степени вводят изопреналин капельно либо имплантируют кардиостимулятор. При остром усилении сердечной недостаточности назначают мочегонные, инотропные и сосудорасширяющие средства, при бронхоспазме — бронхолитики, при гипогликемии — глюкозу.
Как получить рецепт на Bibloc онлайн
Бисопролол назначают при гипертензии, стенокардии и хронической сердечной недостаточности, и доза подбирается по пульсу, давлению и переносимости. При сердечной недостаточности лечение начинает врач с опытом ведения таких пациентов, а наращивание дозы занимает недели и требует контроля. Перед первым назначением нужны осмотр, ЭКГ и оценка сопутствующих заболеваний, поэтому начать лечение по онлайн-анкете нельзя.
Онлайн-консультация подходит для продолжения назначенной терапии. В анкете укажите диагноз и кто его поставил, дозировку и суточную дозу, длительность приёма и обычные значения давления и пульса — при бета-адреноблокаторах пульс так же важен, как давление. Обязательно сообщите об астме и ХОБЛ, диабете и эпизодах гипогликемии, о заболеваниях периферических артерий и синдроме Рейно, о псориазе, о нарушениях проводимости и обмороках, о болезнях почек и печени, о планируемой операции или курсе десенсибилизации. Отдельно перечислите препараты: верапамил и дилтиазем, антиаритмики, клонидин и другие центральные гипотензивные средства, инсулин и сахароснижающие таблетки и обязательно глазные капли от глаукомы. И помните главное: самостоятельно бросать приём нельзя — дозу уменьшают постепенно, вдвое каждую неделю, и только по решению врача. Врач изучает данные и при достаточных основаниях выписывает электронный рецепт для аптеки в Польше.
