Bibloc: склад і форма випуску
Одна таблетка, вкрита оболонкою, містить 1,25 мг, 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг або 10 мг бісопрололу фумарату. Така дрібна лінійка потрібна не для різноманіття: при хронічній серцевій недостатності дозу нарощують за розкладом, щабель за щаблем, і кожному щаблю відповідає своя таблетка.
Звідси ж і поділ показань: 5 і 10 мг застосовують при гіпертензії, стенокардії та серцевій недостатності, а малі сили — 1,25, 2,5, 3,75 і 7,5 мг — лише при стабільній хронічній серцевій недостатності.
Як діє Bibloc
Бісопролол — бета-1-адреноблокатор високої вибірковості, що не має внутрішньої активності та мембраностабілізувальної дії. До бета-2-адренорецепторів гладких м'язів бронхів і судин, а також до бета-2-рецепторів, які беруть участь у регуляції обміну речовин, у нього лише незначна спорідненість.
Практичний сенс вибірковості простий: бісопролол зазвичай не впливає ні на опір у дихальних шляхах, ні на залежні від бета-2-рецепторів обмінні процеси, причому вибіркова бета-1-дія зберігається й поза терапевтичним діапазоном доз. Але «зазвичай не впливає» — не те саме, що «не впливає ніколи», і при обструктивних хворобах легень він усе одно потребує обережності.
Показання до застосування
Показання залежать від дозування, і відмінність принципова.
Дозування 5 і 10 мг застосовують при артеріальній гіпертензії, стенокардії та при стабільній хронічній серцевій недостатності з порушеною систолічною функцією лівого шлуночка — у поєднанні з інгібіторами АПФ, сечогінними і, за потреби, серцевими глікозидами. Дозування 1,25, 2,5, 3,75 і 7,5 мг призначені лише для серцевої недостатності в тому самому поєднанні. Дітям і підліткам бісопролол не рекомендується: досвіду застосування в цій групі немає.
Спосіб застосування та дозування
При гіпертензії та стенокардії дозу добирають індивідуально, орієнтуючись насамперед на пульс і ефективність лікування. Починають із 5 мг на добу, зазвичай застосовують 10 мг раз на добу, максимум — 20 мг раз на добу. Літнім починають із найменшої можливої дози. При легких і помірних порушеннях функції печінки чи нирок доза зазвичай не змінюється, а при тяжкій нирковій недостатності з кліренсом креатиніну нижче ніж 20 мл/хв і тяжких порушеннях функції печінки добова доза не повинна перевищувати 10 мг.
- Серцева недостатність: підготовка та схема. Стандартне лікування включає інгібітор АПФ або, при непереносимості, антагоніст рецептора ангіотензину, бета-адреноблокатор, сечогінні та за показаннями серцеві глікозиди; бісопролол починають у пацієнтів у стабільному стані, і лікування веде лікар із досвідом у цій царині. Дозу нарощують так: 1,25 мг раз на добу тиждень, при добрій переносимості 2,5 мг ще тиждень, потім 3,75 мг тиждень, 5 мг чотири тижні, 7,5 мг ще чотири тижні і 10 мг раз на добу як підтримувальна доза — вона ж максимум.
- Спостереження при підборі. Під час нарощування дози й після нього можливі минуще посилення серцевої недостатності, зниження тиску або брадикардія — уже першого дня лікування. Тому контролюють пульс, тиск і ознаки наростання недостатності.
- Корекція. Якщо максимальна доза погано переноситься, її поступово зменшують. При минущому погіршенні переглядають дози супутніх препаратів, тимчасово знижують дозу бісопрололу або розглядають відміну, а після стабілізації повертаються до попередньої дози.
- Відміна та особливі групи. Лікування зазвичай тривале, і різко переривати його не можна: дозу зменшують поступово, щотижня вдвічі. Даних про фармакокінетику при серцевій недостатності з порушенням функції печінки чи нирок немає — там дозу нарощують особливо обережно; літнім корекція не потрібна.
Протипоказання
Протипоказання майже цілком пов'язані зі станами, за яких подальше сповільнення серця або зниження тиску небезпечне.
- Підвищена чутливість до діючої або будь-якої допоміжної речовини.
- Гостра серцева недостатність і епізоди декомпенсації, що потребують внутрішньовенних інотропних засобів; кардіогенний шок.
- Атріовентрикулярна блокада II і III ступеня, синдром слабкості синусового вузла, синоатріальна блокада.
- Симптомна брадикардія та симптомна артеріальна гіпотензія.
- Тяжка бронхіальна астма або тяжка хронічна обструктивна хвороба легень.
- Тяжкі форми облітеруючих захворювань периферичних артерій або тяжкі форми синдрому Рейно.
- Нелікована феохромоцитома та метаболічний ацидоз.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Головне застереження спільне для всіх показань: лікування не можна переривати раптово без явної потреби, особливо при ішемічній хворобі серця, — це веде до минущого загострення. Раптова відміна при коронарній хворобі пов'язана з ризиком інфаркту міокарда й раптової смерті. При хронічній серцевій недостатності початок і припинення лікування потребують регулярного контролю.
- Дихальні шляхи. Хоча кардіоселективні бета-1-адреноблокатори впливають на функцію легень менше за неселективні, при обструктивних хворобах легень їх уникають, якщо немає абсолютних показань. За таких показань лікування починають із найменшої дози й стежать за появою задишки, непереносимості навантаження та кашлю; при симптомній астмі чи ХОЗЛ одночасно призначають бронхолітики, а дозу бета-2-адреноміметиків іноді доводиться збільшувати.
- Обмін речовин і алергія. При діабеті з великими коливаннями глюкози й при суворому голодуванні потрібна обережність: бісопролол може маскувати ознаки гіпоглікемії — тахікардію, серцебиття, пітливість — і симптоми гіпертиреозу. Як і інші бета-адреноблокатори, він здатний підвищувати чутливість до алергенів і обтяжувати анафілактичні реакції, причому адреналін не завжди дає очікуваний ефект; це особливо важливо на тлі десенсибілізувальної терапії.
- Серце й судини. Обережність потрібна при атріовентрикулярній блокаді I ступеня, при стенокардії Принцметала — описано випадки спазму коронарних артерій — і при облітеруючих захворюваннях периферичних артерій, симптоми яких можуть посилюватися на початку лікування. При феохромоцитомі бісопролол не можна застосовувати без попередньої блокади альфа-адренорецепторів.
- Наркоз і операції. Блокаду бета-рецепторів нині рекомендують продовжувати в періопераційному періоді: вона зменшує частоту аритмій та ішемії міокарда. Анестезіолог має знати про приймання препарату — можливі брадіаритмії, послаблення рефлекторної тахікардії та зниження здатності компенсувати крововтрату. Якщо відміна потрібна, її завершують приблизно за 48 годин до наркозу.
- Псоріаз і брак досвіду. При псоріазі бета-адреноблокатори застосовують лише після оцінки користі й ризику. Клінічного досвіду немає при серцевій недостатності в поєднанні з діабетом 1 типу, тяжкими порушеннями нирок чи печінки, рестриктивною кардіоміопатією, вадами серця зі значущими порушеннями гемодинаміки та інфарктом в останні 3 місяці.
Лікарські взаємодії
Деякі поєднання не рекомендуються в принципі. Антагоністи кальцію типу верапамілу і меншою мірою дилтіазему негативно впливають на скоротливість та атріовентрикулярне проведення, а внутрішньовенний верапаміл на тлі бета-адреноблокатора може спричинити виражену гіпотензію й блокаду. Антиаритмічні засоби класу I — хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон — подовжують атріовентрикулярне проведення й посилюють негативну інотропну дію. Центральні гіпотензивні засоби — клонідин, метилдопа, моксонідин, рилменідин — можуть посилювати серцеву недостатність за рахунок зниження симпатичної активності, а їх різка відміна, особливо раніше за відміну бета-адреноблокатора, підвищує ризик рикошетної гіпертензії.
Інші поєднання потребують обережності, але припустимі. Дигідропіридинові антагоністи кальцію — фелодипін, амлодипін — підвищують ризик зниження тиску, а при серцевій недостатності не можна виключити погіршення скоротливої функції шлуночків. Антиаритмічні засоби класу III, наприклад аміодарон, можуть подовжувати атріовентрикулярне проведення. Дія місцевих бета-адреноблокаторів, зокрема очних крапель від глаукоми, підсумовується із системною дією бісопрололу — про краплі лікарю потрібно сказати обов'язково. Парасимпатоміметики підвищують ризик брадикардії. Інсулін і пероральні протидіабетичні засоби посилюють зниження глюкози, а блокада бета-рецепторів може маскувати симптоми гіпоглікемії.
Вагітність і грудне вигодовування
Через фармакологічну дію бісопролол може несприятливо впливати на перебіг вагітності та розвиток плода чи новонародженого. Бета-адреноблокатори зменшують кровотік через плаценту, що пов'язували із затримкою росту плода, внутрішньоутробною загибеллю, викиднем і передчасними пологами; у плода та новонародженого можливі гіпоглікемія й брадикардія. Якщо лікування бета-адреноблокатором необхідне, переважні препарати з вибірковою бета-1-дією.
Застосовувати бісопролол при вагітності не рекомендується, якщо це не абсолютно необхідно. Якщо лікування все ж визнано потрібним, рекомендується контролювати матково-плацентарний кровотік і розвиток плода, а при несприятливому впливі розглянути інше лікування. Новонароджений має залишатися під суворим наглядом: симптоми гіпоглікемії та брадикардії зазвичай виникають у перші три дні після народження. Чи проникає препарат у грудне молоко, невідомо, тому годування груддю під час лікування не рекомендується.
Побічні дії
З боку серця й судин дуже часто відзначається брадикардія в пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю, часто — посилення недостатності в тій самій групі, відчуття мерзлякуватості чи оніміння кінцівок і зниження тиску; нечасто — порушення атріовентрикулярного проведення та ортостатична гіпотензія. Часто спостерігаються запаморочення центрального походження, головний біль, шлунково-кишкові скарги — нудота, блювання, діарея, закреп, — а також астенія й утома.
Нечасто трапляються порушення сну й депресія, послаблення м'язової сили та судоми м'язів, а також бронхоспазм при астмі чи обструктивній хворобі дихальних шляхів в анамнезі. Рідко описано кошмари й галюцинації, непритомність, порушення слуху, зменшення сльозовиділення — що варто враховувати при носінні контактних лінз, — алергічний риніт, гепатит, свербіж, почервоніння шкіри й висип, порушення ерекції, підвищення тригліцеридів і печінкових ферментів. Дуже рідко — кон'юнктивіт, алопеція та поява чи посилення псоріазу.
Передозування
Найчастіші симптоми передозування бета-адреноблокатора — брадикардія, зниження тиску, бронхоспазм, гостра серцева недостатність і гіпоглікемія. При прийманні 15 мг замість 7,5 мг на добу описано атріовентрикулярну блокаду III ступеня, брадикардію й запаморочення. Описано й кілька випадків приймання до 2000 мг бісопрололу при гіпертензії чи ішемічній хворобі серця: виникали брадикардія та гіпотензія, але всі пацієнти одужали. Чутливість до одноразової великої дози сильно різниться, а при серцевій недостатності вона, ймовірно, особливо висока — звідси й обов'язкове поступове нарощування дози.
При передозуванні приймання припиняють і проводять підтримувальне та симптоматичне лікування; діалізом препарат практично не виводиться. Подальші заходи залежать від проявів: при брадикардії вводять атропін внутрішньовенно, при недостатній відповіді обережно застосовують ізопреналін, іноді потрібна тимчасова електрокардіостимуляція. При гіпотензії вводять рідини й судинозвужувальні засоби, корисним може бути глюкагон. При атріовентрикулярній блокаді II чи III ступеня вводять ізопреналін краплинно або імплантують кардіостимулятор. При гострому посиленні серцевої недостатності призначають сечогінні, інотропні та судинорозширювальні засоби, при бронхоспазмі — бронхолітики, при гіпоглікемії — глюкозу.
Як отримати рецепт на Bibloc онлайн
Бісопролол призначають при гіпертензії, стенокардії та хронічній серцевій недостатності, і доза добирається за пульсом, тиском і переносимістю. При серцевій недостатності лікування починає лікар із досвідом ведення таких пацієнтів, а нарощування дози триває тижнями й потребує контролю. Перед першим призначенням потрібні огляд, ЕКГ та оцінка супутніх захворювань, тому почати лікування за онлайн-анкетою не можна.
Онлайн-консультація підходить для продовження призначеної терапії. В анкеті зазначте діагноз і хто його поставив, дозування й добову дозу, тривалість приймання та звичайні значення тиску й пульсу — при бета-адреноблокаторах пульс так само важливий, як тиск. Обов'язково повідомте про астму й ХОЗЛ, діабет та епізоди гіпоглікемії, про захворювання периферичних артерій і синдром Рейно, про псоріаз, про порушення провідності й непритомність, про хвороби нирок і печінки, про заплановану операцію чи курс десенсибілізації. Окремо перелічіть препарати: верапаміл і дилтіазем, антиаритмічні засоби, клонідин та інші центральні гіпотензивні засоби, інсулін і цукрознижувальні таблетки та обов'язково очні краплі від глаукоми. І пам'ятайте головне: самостійно кидати приймання не можна — дозу зменшують поступово, вдвічі щотижня, і лише за рішенням лікаря. Лікар вивчає дані та за достатніх підстав виписує електронний рецепт для аптеки в Польщі.
