Bibloc - (IR) - ulotka, cena, sposób stosowania i przeciwwskazania leku

Bibloc - (IR): skład i postać leku

Jedna tabletka powlekana zawiera 2,5 mg, 5 mg lub 10 mg bisoprololu. Oznaczenie „(IR)” wskazuje na import równoległy: lek sprowadził do Polski oficjalny importer z innego kraju Unii Europejskiej.

Trzy moce odpowiadają dwóm różnym zadaniom. Dawki 5 i 10 mg są robocze w nadciśnieniu tętniczym i dławicy piersiowej, a małe moce służą do stopniowego zwiększania dawki w przewlekłej niewydolności serca, gdzie leczenie zaczyna się od bardzo niewielkich ilości i podnosi dawkę tygodniami.

Jak działa Bibloc - (IR)

Bisoprolol to β1-adrenolityk o dużej wybiórczości. Nie ma wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej ani działania stabilizującego błony komórkowe, a do receptorów β2-adrenergicznych mięśni gładkich oskrzeli i naczyń wykazuje tylko niewielkie powinowactwo.

Wysoka wybiórczość nie równa się bezpieczeństwu przy chorobach płuc. U pacjentów ze skłonnością do reakcji spastycznych oskrzeli — przy astmie oskrzelowej i chorobie obturacyjnej oskrzeli — możliwe jest nasilenie duszności wskutek zwiększenia oporu oddechowego, a obie te choroby znajdują się na liście przeciwwskazań. Innymi słowy, „kardioselektywność” oznacza mniejszy, ale nie zerowy wpływ na oskrzela.

Wskazania do stosowania

W tej wersji leku wskazania są dwa: nadciśnienie tętnicze i choroba niedokrwienna serca.

Osobno w ulotce opisano schematy dla stabilnej przewlekłej niewydolności serca z etapem dostosowania dawki — dotyczą one małych mocy z gamy. Dzieciom i młodzieży bisoprololu się nie zaleca: brak doświadczenia w tej grupie.

Sposób stosowania i dawkowanie

W nadciśnieniu tętniczym i dławicy piersiowej dawkowanie dostosowuje się indywidualnie, z uwzględnieniem przede wszystkim tętna pacjenta i skuteczności leczenia. Leczenie zaczyna się od 5 mg na dobę, zwykle stosuje 10 mg raz na dobę, a zalecana dawka maksymalna to 20 mg raz na dobę. U osób starszych leczenie zaczyna się od najmniejszej możliwej dawki.

• Nerki i wątroba. Przy lekkich i umiarkowanych zaburzeniach czynności wątroby lub nerek modyfikacja dawki zwykle nie jest konieczna. Przy ciężkich zaburzeniach czynności nerek z klirensem kreatyniny poniżej 20 ml/min i przy ciężkich zaburzeniach czynności wątroby dawka dobowa nie powinna być większa niż 10 mg. Doświadczenie u pacjentów dializowanych jest ograniczone, ale nie dowiedziono, by zmiana dawkowania była u nich konieczna.
• Niewydolność serca: przygotowanie. Standardowe leczenie obejmuje inhibitor ACE lub, przy nietolerancji, antagonistę receptora angiotensyny, lek β-adrenolityczny, leki moczopędne i przy wskazaniach glikozydy naparstnicy. Bisoprolol rozpoczyna się u pacjentów w stabilnym stanie klinicznym, bez incydentów ostrej niewydolności serca, a leczenie prowadzi lekarz z doświadczeniem w tej dziedzinie.
• Niewydolność serca: schemat. 1,25 mg raz na dobę przez tydzień; przy dobrej tolerancji 2,5 mg przez kolejny tydzień, potem 3,75 mg przez tydzień, 5 mg przez 4 tygodnie, 7,5 mg przez kolejne 4 tygodnie i 10 mg raz na dobę jako dawka podtrzymująca — ona też jest maksymalną.
• Obserwacja. W trakcie zwiększania dawki i po nim możliwe są przemijające nasilenie niewydolności serca, niedociśnienie lub bradykardia, i to już pierwszego dnia leczenia, dlatego kontroluje się tętno, ciśnienie i objawy nasilenia niewydolności.
• Odstawianie. Nie wolno nagle przerywać leczenia: dawkę zmniejsza się stopniowo, co tydzień o połowę.

Przeciwwskazania

W tej wersji ulotki część przeciwwskazań podano konkretnymi liczbami i jest to wygodne: można je sprawdzić samodzielnie przed przyjęciem leku.

• Reakcje nadwrażliwości na leki β-adrenolityczne lub inne składniki preparatu.
• Ostra lub przewlekła niewyrównana niewydolność serca, wstrząs kardiogenny.
• Zaburzenia przewodzenia: blok II i III stopnia między przedsionkami a komorami, blok zatokowo-przedsionkowy oraz zespół chorej zatoki.
• Bradykardia z częstością tętna w spoczynku poniżej 50 na minutę przed rozpoczęciem leczenia.
• Niskie ciśnienie tętnicze — skurczowe poniżej 100 mm Hg.
• Kwasica metaboliczna.
• Choroba obturacyjna oskrzeli i astma oskrzelowa.
• Zaawansowane zaburzenia krążenia obwodowego.

Środki ostrożności i szczególne zalecenia

Pierwsze ostrzeżenie dotyczy sytuacji szpitalnych, ale warto, by pacjent też o nim wiedział. W trakcie leczenia nie należy podawać dożylnie antagonistów wapnia — werapamilu, diltiazemu — ani leków przeciwarytmicznych w rodzaju dyzopiramidu, chinidyny i amiodaronu, z wyjątkiem sytuacji, gdy dzieje się to na oddziale intensywnej opieki medycznej. Drugie dotyczy klonidyny: jej gwałtowne odstawienie w czasie leczenia bisoprololem może wywołać nagły wzrost ciśnienia tętniczego, dlatego musi być poprzedzone kilkudniową przerwą w stosowaniu bisoprololu, a samą klonidynę odstawia się przez stopniowe zmniejszanie dawek.

• Łuszczyca. Przy łuszczycy u pacjenta lub w wywiadzie rodzinnym bisoprolol i inne leki β-adrenolityczne stosuje się dopiero po starannym rozważeniu ryzyka i korzyści: mogą nasilać objawy choroby.
• Alergia. Leki te mogą zwiększać wrażliwość na alergeny i nasilać reakcje nadwrażliwości, dlatego ich podawanie pacjentom z takimi reakcjami w wywiadzie oraz w okresie leczenia odczulającego wymaga rozważenia korzyści i ryzyka.
• Znieczulenie. Przed znieczuleniem ogólnym trzeba pamiętać o zwiększonym ryzyku objawów związanych z gwałtownym odstawieniem bisoprololu.
• Metabolizm. Szczególny nadzór medyczny jest konieczny przy cukrzycy i zaburzeniach metabolizmu glukozy, bo możliwa jest hipoglikemia, a lek potrafi maskować jej objawy kliniczne. To samo ryzyko pojawia się przy długotrwałej głodówce i nadmiernym wysiłku fizycznym.

Interakcje z innymi lekami

Kluczowe interakcje wymieniono wśród ostrzeżeń i to one wyznaczają praktykę leczenia. Dożylne podawanie antagonistów wapnia typu werapamilu i diltiazemu oraz leków przeciwarytmicznych — dyzopiramidu, chinidyny, amiodaronu — w trakcie leczenia bisoprololem dopuszcza się wyłącznie w warunkach intensywnej opieki.

Osobnego zaplanowania wymaga klonidyna. Kolejność odstawiania jest tu odwrotna do intuicyjnej: najpierw robi się kilkudniową przerwę w przyjmowaniu bisoprololu i dopiero potem stopniowo zmniejsza dawkę klonidyny. Złamanie tej kolejności grozi gwałtownym wzrostem ciśnienia. Wreszcie połączenie z lekami przeciwcukrzycowymi wymaga uwagi nie dlatego, że zmienia się ich działanie, ale dlatego, że bisoprolol maskuje kliniczne objawy hipoglikemii — przede wszystkim przyspieszone bicie serca — i pacjent może jej w porę nie zauważyć.

Ciąża i karmienie piersią

Lek zaliczono do kategorii C: można go podawać kobietom w ciąży, gdy korzyści dla matki są większe niż możliwe zagrożenia dla płodu. Decyzję podejmuje lekarz, a nie sama pacjentka.

Wskazówki praktyczne są tu konkretne i dotyczą porodu oraz pierwszych dób życia dziecka. Noworodki matek leczonych bisoprololem powinny pozostawać pod ścisłym nadzorem lekarza przez około 72 godziny po urodzeniu, ze względu na zwiększone ryzyko bradykardii, spadków ciśnienia, hipoglikemii i zaburzeń oddechowych. U noworodków karmionych mlekiem matek przyjmujących bisoprolol kontroluje się czynność układu krążenia i oddechowego oraz stężenie glukozy w surowicy. Jeśli to możliwe, rozważa się odstawienie bisoprololu u matki na 48–72 godziny przed planowanym porodem.

Działania niepożądane

Ze strony układu oddechowego u pacjentów ze skłonnością do reakcji spastycznych oskrzeli — przy astmie oskrzelowej i chorobie obturacyjnej oskrzeli — możliwe jest nasilenie duszności wskutek zwiększenia oporu oddechowego. Ze strony krążenia mogą wystąpić nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego, także przy gwałtownej pionizacji ciała, bradykardia, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz nasilenie objawów niewydolności serca z obrzękami obwodowymi i dusznością; u pacjentów z zaburzeniami krążenia obwodowego, w tym z chorobą i zespołem Raynauda, obserwowano nasilenie dolegliwości.

Ze strony układu nerwowego opisywano uczucie nadmiernego zmęczenia, zawroty i bóle głowy, depresję, dezorientację, koszmary nocne, zaburzenia snu, halucynacje, parestezje i nadmierne uczucie zimna w dystalnych częściach kończyn. Ze strony mięśni — osłabienie siły mięśni i kurcze, na przykład mięśni łydek. Ze strony metabolizmu może ujawnić się utajona, klinicznie bezobjawowa cukrzyca albo nasilić się już istniejąca, możliwy jest wzrost stężenia lipidów — cholesterolu i trójglicerydów — w surowicy, a w okresie długotrwałej głodówki i nadmiernego wysiłku fizycznego leczenie bisoprololem może nasilać hipoglikemię.

Przedawkowanie

Objawy kliniczne zależą od stopnia przedawkowania. Wystąpić mogą zaburzenia czynności układu krążenia i układu nerwowego z ciężką hipotonią, bradykardią aż do asystolii, objawami niewydolności serca i wstrząsem, duszność, skurcz oskrzeli, wymioty, zaburzenia świadomości i niekiedy uogólnione drgawki.

Wkrótce po przedawkowaniu skuteczne mogą być prowokowanie wymiotów, płukanie żołądka i podanie węgla aktywowanego. Na oddziale intensywnej opieki medycznej kontroluje się i leczy zaburzenia czynności układu krążenia, składu elektrolitów osocza i glikemii. Możliwe jest zastosowanie atropiny w dawce 0,5–2 mg we wstrzyknięciu dożylnym przy bradykardii oraz glukagonu — początkowo 1–10 mg dożylnie, następnie w razie konieczności 2–2,5 mg na godzinę we wlewie — dla dodatniego działania inotropowego, a także leków sympatykomimetycznych, zależnie od masy ciała i uzyskanego efektu.

Jak uzyskać receptę na Bibloc - (IR) online

Bisoprolol stosuje się w nadciśnieniu tętniczym i chorobie niedokrwiennej serca, a przy niewydolności serca leczenie rozpoczyna lekarz doświadczony w prowadzeniu takich pacjentów. Przed pierwszym zaleceniem potrzebne są badanie i EKG, a także sprawdzenie tętna i ciśnienia: przy tętnie poniżej 50 na minutę i ciśnieniu skurczowym poniżej 100 mm Hg lek jest przeciwwskazany. Dlatego rozpoczęcie leczenia na podstawie ankiety online nie jest możliwe.

Konsultacja online nadaje się do kontynuacji zaleconej terapii. W ankiecie podaj rozpoznanie i kto je postawił, moc tabletek i dawkę dobową, czas przyjmowania oraz zwykłe wartości ciśnienia i tętna — przy β-adrenolitykach tętno jest równie ważne jak ciśnienie. Koniecznie zgłoś astmę oskrzelową i chorobę obturacyjną oskrzeli, cukrzycę i epizody hipoglikemii, łuszczycę u siebie i w rodzinie, zaburzenia krążenia obwodowego i zespół Raynauda, choroby nerek i wątroby oraz planowaną operację lub kurs odczulania. Osobno wymień leki, zwłaszcza klonidynę, antagonistów wapnia, leki przeciwarytmiczne i przeciwcukrzycowe. Kobiety w ciąży i planujące ciążę powinny omówić z lekarzem odstawienie leku na 48–72 godziny przed przewidywanym porodem. I pamiętaj: nie wolno nagle przerywać przyjmowania — dawkę zmniejsza się o połowę co tydzień, na polecenie lekarza. Lekarz analizuje dane i przy wystarczających podstawach wystawia e-receptę do apteki w Polsce.