Asmenol: skład i postać farmaceutyczna
Asmenol jest dostępny w postaci tabletek powlekanych. Jedna tabletka zawiera 10 mg montelukastu w postaci soli sodowej – montelukastu sodowego. Jest to standardowa dawka dla dorosłych, przeznaczona do jednorazowego przyjęcia na dobę, dlatego nie ma potrzeby dzielenia tabletki ani dobierania dawek ułamkowych.
Tabletki 10 mg są przeznaczone dla pacjentów w wieku 15 lat i starszych. Dla młodszych dzieci montelukast jest dostępny w innej postaci farmaceutycznej – tabletek do żucia 4 mg i 5 mg; to do nich odnoszą się poniższe informacje dotyczące stosowania u dzieci. Tabletki zawierają laktozę, dlatego pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
Jak działa Asmenol
Leukotrieny cysteinylowe (LTC4, LTD4, LTE4) to eikozanoidy o silnym działaniu prozapalnym, uwalniane z różnych komórek, w tym z komórek tucznych i eozynofilów. Należą do kluczowych mediatorów astmy oskrzelowej i wiążą się z receptorami leukotrienów cysteinylowych (CysLT). Receptory pierwszego typu, CysLT1, występują w drogach oddechowych człowieka – w komórkach mięśni gładkich oskrzeli i makrofagach płucnych – a także na innych komórkach zapalnych, w tym na eozynofilach i części komórek macierzystych szpiku kostnego.
W astmie zależne od leukotrienów efekty obejmują skurcz oskrzeli, wzmożone wydzielanie śluzu, zwiększenie przepuszczalności naczyń oraz napływ eozynofilów do ściany dróg oddechowych. W alergicznym nieżycie nosa leukotrieny cysteinylowe są uwalniane z błony śluzowej nosa po kontakcie z alergenem – zarówno we wczesnej, jak i w późnej fazie reakcji; donosowe próby prowokacyjne z ich użyciem zwiększały opór w przewodach nosowych i nasilały uczucie niedrożności nosa. Montelukast blokuje receptory CysLT1 i przerywa ten łańcuch zdarzeń, działając na samo zapalenie, a nie jedynie na jego objawy.
Wskazania do stosowania
Asmenol jest stosowany jako lek wspomagający w leczeniu astmy oskrzelowej u pacjentów z łagodną i umiarkowaną astmą przewlekłą, u których wyniki terapii wziewnymi kortykosteroidami i krótko działającymi β‑agonistami stosowanymi doraźnie pozostają niezadowalające. U pacjentów od 15. roku życia, otrzymujących lek z powodu astmy, dodatkowo łagodzi on objawy sezonowego alergicznego nieżytu nosa.
Drugie wskazanie to zapobieganie astmie, w której skurcz oskrzeli jest wywoływany głównie wysiłkiem fizycznym. U dzieci w wieku 2–14 lat montelukast może być stosowany zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów w łagodnej astmie przewlekłej, ale tylko wtedy, gdy w ostatnim czasie nie występowały u dziecka ciężkie napady wymagające zastosowania ogólnoustrojowych kortykosteroidów, lub jeśli stosowanie wziewnych kortykosteroidów jest niemożliwe; w tej grupie wiekowej stosuje się tabletki do żucia, a nie postać 10 mg.
Sposób podawania i dawkowanie
Pacjentom w wieku 15 lat i starszym z astmą lub z astmą i współistniejącym sezonowym alergicznym nieżytem nosa podaje się jedną tabletkę powlekaną 10 mg raz na dobę, wieczorem. Przyjmowanie leku nie zależy od posiłków. Wpływ preparatu na parametry kontroli astmy jest widoczny już w pierwszej dobie leczenia, jednak terapię kontynuuje się zarówno po uzyskaniu kontroli objawów, jak i w okresach zaostrzeń. Nie wolno jednocześnie przyjmować innych leków zawierających tę samą substancję czynną.
Specjalne grupy pacjentów
U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności modyfikowania dawki. Korekta dawki nie jest również potrzebna w niewydolności nerek ani w łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach czynności wątroby. Brak danych dotyczących stosowania leku w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby. Dawkowanie jest takie samo u mężczyzn i kobiet.
Ocena efektów leczenia
Jeśli do wizyty kontrolnej, zwykle wyznaczanej w ciągu miesiąca, nie udaje się uzyskać zadowalającej kontroli objawów astmy, lekarz rozważa dodanie innego leku przeciwzapalnego lub zmianę schematu leczenia. W przypadku skurczu oskrzeli wywołanego wysiłkiem fizycznym stan pacjenta ocenia się po 2–4 tygodniach terapii. Montelukast nie jest zalecany jako monoterapia w umiarkowanej astmie przewlekłej i nie powinien zastępować wziewnych kortykosteroidów: jest dodawany do już stosowanego leczenia.
Przeciwwskazania
Jedynym bezpośrednim przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na montelukast lub którąkolwiek substancję pomocniczą leku. W razie pojawienia się objawów reakcji alergicznej lek należy odstawić i skonsultować się z lekarzem.
Ponadto w charakterystyce leku określono sytuacje, w których preparat nie jest odpowiedni: nie jest przeznaczony do przerywania ostrego napadu astmy, a postać 10 mg nie jest stosowana u dzieci poniżej 15 lat. Bezpieczeństwo i skuteczność tabletek do żucia 4 mg u dzieci poniżej 2. roku życia nie zostały ustalone. Ze względu na zawartość laktozy leku nie należy stosować u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzeniami wchłaniania glukozy i galaktozy.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Montelukast w postaci do stosowania doustnego nie jest stosowany w leczeniu ostrego napadu astmy. Pacjent powinien mieć zawsze możliwość szybkiego użycia zwykle stosowanych doraźnych leków ratunkowych: podczas napadu stosuje się wziewny krótko działający β‑agonistę. Jeśli zapotrzebowanie na taki lek staje się większe niż zwykle, należy jak najszybciej skontaktować się z lekarzem. Nie wolno nagle zastępować wziewnych ani doustnych kortykosteroidów montelukastem, a także brak danych wskazujących, że umożliwia on zmniejszenie dawki doustnych kortykosteroidów.
- rzadko u pacjentów przyjmujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast, rozwija się eozynofilia układowa, czasem z obrazem zapalenia naczyń odpowiadającym zespołowi Churga–Strauss;
- takie przypadki zwykle, choć nie zawsze, były związane ze zmniejszeniem dawki lub odstawieniem doustnego kortykosteroidu;
- niepokojące objawy to eozynofilia, wysypka naczyniowa, nasilenie objawów ze strony układu oddechowego, powikłania kardiologiczne, neuropatia;
- w razie ich wystąpienia należy ponownie przebadać pacjenta i zweryfikować schemat leczenia;
- w astmie związanej z nietolerancją kwasu acetylosalicylowego należy nadal unikać jego stosowania oraz innych NLPZ, mimo leczenia montelukastem;
- preparat zawiera laktozę;
- bardzo rzadko zgłaszano senność, co należy uwzględnić podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
Ogólnie montelukast nie powinien wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, jednak indywidualną reakcję na lek na początku leczenia warto ocenić z wyprzedzeniem.
Interakcje z innymi lekami
Montelukast można stosować jednocześnie z innymi lekami zazwyczaj zalecanymi w profilaktyce i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach interakcji zalecana dawka kliniczna montelukastu nie wpływała istotnie na farmakokinetykę teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol z noretindronem w stosunku 35:1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny.
U osób jednocześnie otrzymujących fenobarbital pole pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu zmniejszało się o około 40%. Ponieważ montelukast jest metabolizowany z udziałem izoenzymu CYP3A4, należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z induktorami jego aktywności – fenytoiną, fenobarbitalem i rifampicyną, zwłaszcza u dzieci. Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP2C8, jednak badanie kliniczne z rozyglitazonem potwierdziło, że in vivo nie hamuje istotnie tego izoenzymu, dlatego nie oczekuje się znaczącej zmiany metabolizmu paklitakselu, rozyglitazonu ani repaglinidu.
Ciąża i karmienie piersią
Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu montelukastu na przebieg ciąży ani na rozwój zarodka lub płodu. Ograniczone dane z dostępnych baz obserwacyjnych dotyczących stosowania leku u kobiet w ciąży nie wskazują na związek przyczynowy między przyjmowaniem montelukastu a wrodzonymi wadami rozwojowymi, w szczególności wadami kończyn, które rzadko odnotowywano na świecie po wprowadzeniu leku do obrotu.
Mimo to montelukast w okresie ciąży można stosować wyłącznie wtedy, gdy lekarz uzna to za bezwzględnie konieczne. W badaniach na szczurach montelukast przenikał do mleka; nie wiadomo, czy przenika do mleka kobiecego. Dlatego w okresie karmienia piersią lek również należy stosować tylko w przypadku bezwzględnej konieczności i na wyraźne zalecenie lekarza.
Działania niepożądane
Montelukast był badany w badaniach klinicznych: tabletki 10 mg – u około 4000 dorosłych pacjentów w wieku 15 lat i starszych z astmą oraz u około 400 pacjentów z astmą i sezonowym alergicznym nieżytem nosa, tabletki do żucia – u dzieci w wieku 6–14 lat i 2–5 lat. Częściej niż w grupie placebo u dorosłych obserwowano bóle głowy i bóle brzucha, u dzieci 6–14 lat – bóle głowy, u dzieci 2–5 lat – bóle brzucha i wzmożone pragnienie. Podczas długotrwałego stosowania, do dwóch lat u dorosłych i do roku u dzieci 6–14 lat, nie stwierdzono zmian profilu bezpieczeństwa.
- zaburzenia psychiczne: zaburzenia snu, w tym koszmary nocne, bezsenność, halucynacje, drażliwość, lęk, pobudzenie aż do zachowań agresywnych;
- zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, senność, parestezje lub hipestezje, drgawki;
- zaburzenia układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaktyczne, eozynofilowe nacieki w wątrobie;
- zaburzenia żołądka i jelit: biegunka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, niestrawność, nudności, wymioty;
- zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: zwiększenie aktywności ALT i AST w surowicy, zapalenie wątroby o charakterze cholestatycznym;
- zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, świąd, wysypka, skłonność do powstawania siniaków;
- zaburzenia serca i krwi: kołatanie serca, zwiększona skłonność do krwawień;
- inne: bóle stawów i mięśni, w tym skurcze mięśni, osłabienie i zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęki.
Bardzo rzadko u pacjentów z astmą, podczas leczenia montelukastem, obserwowano zespół Churga–Strauss. W razie wystąpienia nasilonych zmian zachowania i nastroju, drgawek, objawów ciężkiej reakcji alergicznej lub żółtaczki należy przerwać przyjmowanie leku i skontaktować się z lekarzem.
Przedawkowanie
Brak dokładnych danych dotyczących leczenia przedawkowania montelukastu. W długotrwałych badaniach u pacjentów z astmą dorośli przyjmowali do 200 mg na dobę przez 22 tygodnie, a w krótkotrwałych badaniach – do 900 mg na dobę przez około tydzień, bez istotnych klinicznie działań niepożądanych.
Po wprowadzeniu leku do obrotu oraz w badaniach klinicznych zgłaszano przypadki ostrego przedawkowania u dorosłych i dzieci, w tym przyjęcie do 1000 mg – około 61 mg na kilogram masy ciała u dziecka w wieku 42 miesięcy. Obserwacje kliniczne i laboratoryjne odpowiadały znanemu profilowi bezpieczeństwa i w większości przypadków nie występowały działania niepożądane. Najczęściej obserwowano ból brzucha, senność, wzmożone pragnienie, ból głowy, wymioty i nadmierną pobudliwość psychoruchową. Nie wiadomo, czy montelukast jest usuwany podczas dializy otrzewnowej lub hemodializy.
Jak uzyskać receptę na Asmenol online
Asmenol jest wydawany z przepisu lekarza, dlatego decyzję o jego zastosowaniu podejmuje lekarz: ocenia on nasilenie i częstość objawów astmy, aktualnie stosowaną terapię podstawową i określa, czy postać 10 mg jest odpowiednia dla danego pacjenta. Konsultacja online umożliwia omówienie przebiegu choroby, chorób współistniejących oraz stosowanych leków na odległość. Jeśli wskazania zostaną potwierdzone, lekarz wystawia e‑receptę, na podstawie której lek można odebrać w aptece.
