Asmenol: склад і форма випуску
Asmenol випускається у вигляді таблеток, вкритих оболонкою. Одна таблетка містить 10 мг монтелукасту у формі натрієвої солі — монтелукасту натрію. Це стандартна доросла доза, розрахована на одноразовий прийом протягом доби, тому ділити таблетку або підбирати за нею дробові дози не потрібно.
Таблетки 10 мг призначені для пацієнтів віком від 15 років і старше. Для дітей молодшого віку монтелукаст випускають в іншій лікарській формі — жувальних таблетках 4 мг і 5 мг, і саме до них належать наведені нижче відомості щодо застосування у дітей. До складу таблеток входить лактоза, тому пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази типу Лаппа або синдромом мальабсорбції глюкози та галактози препарат приймати не слід.
Як діє Asmenol
Цистеїнілові лейкотрієни (LTC4, LTD4, LTE4) — це ейкозаноїди з потужною прозапальною дією, які вивільняються з різних клітин, у тому числі з тучних клітин та еозинофілів. Вони належать до ключових медіаторів бронхіальної астми та зв’язуються з рецепторами цистеїнілових лейкотрієнів (CysLT). Рецептори першого типу, CysLT1, присутні в дихальних шляхах людини — у гладеньком’язових клітинах бронхів і легеневих макрофагах, — а також на інших клітинах запалення, включно з еозинофілами та частиною стовбурових клітин кісткового мозку.
При астмі лейкотрієнозалежні ефекти включають спазм бронхів, посилену секрецію слизу, підвищення проникності судин і приплив еозинофілів у стінку дихальних шляхів. При алергічному риніті цистеїнілові лейкотрієни вивільняються зі слизової оболонки носа після контакту з алергеном — як у ранню, так і в пізню фазу реакції; інтраназальна провокаційна проба з ними підвищувала опір носових ходів і посилювала відчуття закладеності носа. Монтелукаст блокує рецептори CysLT1 і перериває цей ланцюг подій, діючи на саме запалення, а не лише на його симптоми.
Показання до застосування
Asmenol застосовують як допоміжний засіб у лікуванні бронхіальної астми в пацієнтів із легкою та середньотяжкою персистуючою астмою, у яких результати терапії інгаляційними кортикостероїдами та короткодіючими бета-агоністами, що застосовуються за потреби, залишаються незадовільними. У пацієнтів від 15 років, які отримують препарат з приводу астми, він додатково полегшує симптоми сезонного алергічного риніту.
Друге показання — попередження астми, при якій бронхоспазм зумовлений переважно фізичним навантаженням. У дітей 2–14 років монтелукаст може застосовуватися замість малих доз інгаляційних кортикостероїдів при легкій персистуючій астмі, але лише якщо останнім часом у дитини не було тяжких нападів, які вимагали системних кортикостероїдів, або якщо інгаляційні кортикостероїди використати неможливо; для цієї вікової групи призначені жувальні таблетки, а не форма 10 мг.
Спосіб застосування та дози
Пацієнтам 15 років і старше з астмою або з астмою в поєднанні із сезонним алергічним ринітом призначають одну таблетку, вкриту оболонкою, 10 мг один раз на добу ввечері. Прийом не залежить від їжі. Вплив препарату на показники контролю астми помітний уже в першу добу лікування, однак терапію продовжують і тоді, коли симптоми взято під контроль, і в періоди загострення. Одночасно приймати інші препарати з тією ж діючою речовиною не можна.
Особливі групи пацієнтів
Пацієнтам літнього віку змінювати дозу не потрібно. Не потрібна корекція дози й при нирковій недостатності, а також при легких і помірних порушеннях функції печінки. Даних щодо застосування препарату при тяжких порушеннях функції печінки немає. Доза однакова для чоловіків і жінок.
Оцінка результату лікування
Якщо до контрольного візиту, який зазвичай призначають протягом місяця, симптоми астми не вдається задовільно контролювати, лікар розглядає додавання іншого протизапального препарату або зміну схеми лікування. При бронхоспазмі, спричиненому фізичним навантаженням, стан оцінюють через 2–4 тижні терапії. Монтелукаст не рекомендується як монотерапія при середньотяжкій персистуючій астмі й не повинен замінювати собою інгаляційні кортикостероїди: його додають до вже призначеного лікування.
Протипоказання
Єдине пряме протипоказання — підвищена чутливість до монтелукасту або до будь-якої з допоміжних речовин препарату. При появі ознак алергічної реакції прийом припиняють і звертаються по медичну допомогу.
Крім того, інструкція обумовлює ситуації, в яких препарат не підходить: він не призначений для купірування гострого нападу астми, а форма 10 мг не застосовується в дітей молодше 15 років. Безпека та ефективність жувальних таблеток 4 мг у дітей до 2 років не встановлені. Через вміст лактози препарат не слід приймати пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази типу Лаппа або порушенням всмоктування глюкози та галактози.
Особливі вказівки та заходи безпеки
Монтелукаст у формі для прийому всередину не використовується для лікування гострого нападу астми. У пацієнта завжди має залишатися можливість швидко застосувати звичні засоби невідкладної допомоги: при нападі використовують інгаляційний короткодіючий бета-агоніст. Якщо потреба в ньому стає більшою за звичайну, потрібно якомога швидше звернутися до лікаря. Різко замінювати монтелукастом інгаляційні чи пероральні кортикостероїди не можна, і даних про те, що він дозволяє знизити дозу пероральних кортикостероїдів, немає.
- рідко у пацієнтів, які приймають протиастматичні препарати, включно з монтелукастом, розвивається системна еозинофілія, іноді з клінікою васкуліту, що відповідає синдрому Черджа — Стросс;
- такі випадки зазвичай, хоча й не завжди, були пов’язані зі зниженням дози або відміною перорального кортикостероїду;
- насторожуючі ознаки — еозинофілія, судинний висип, погіршення легеневих симптомів, кардіологічні ускладнення, нейропатія;
- при їх появі пацієнта обстежують повторно та переглядають схему лікування;
- при астмі, пов’язаній із непереносимістю ацетилсаліцилової кислоти, слід і надалі уникати її та інших НПЗП, незважаючи на лікування монтелукастом;
- препарат містить лактозу;
- дуже рідко повідомлялося про сонливість, що варто враховувати при керуванні транспортом і роботі з механізмами.
Загалом монтелукаст не повинен впливати на здатність керувати транспортними засобами та обслуговувати механізми, однак індивідуальну реакцію на початку лікування краще оцінити заздалегідь.
Лікарські взаємодії
Монтелукаст можна застосовувати одночасно з іншими препаратами, які зазвичай призначають для профілактики та тривалого лікування астми. В дослідженнях взаємодій рекомендована клінічна доза монтелукасту суттєво не впливала на фармакокінетику теофіліну, преднізону, преднізолону, пероральних контрацептивів (етинілестрадіолу з норетиндроном у співвідношенні 35:1), терфенадину, дигоксину та варфарину.
У людей, які одночасно отримували фенобарбітал, площа під кривою концентрації монтелукасту в плазмі зменшувалася приблизно на 40%. Оскільки монтелукаст метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4, обережність потрібна при спільному призначенні з індукторами його активності — фенітоїном, фенобарбіталом і рифампіцином, особливо в дітей. Дослідження in vitro показали, що монтелукаст є сильним інгібітором CYP2C8, однак клінічне дослідження з розиглітазоном підтвердило, що in vivo цей ізофермент він не пригнічує, тому помітної зміни метаболізму паклітакселу, розиглітазону та репаглініду не очікується.
Вагітність і грудне вигодовування
Дослідження на тваринах не виявили шкідливого впливу монтелукасту на перебіг вагітності та розвиток зародка або плода. Обмежені дані з доступних баз спостережень за застосуванням препарату у вагітних не вказують на причинно-наслідковий зв’язок між прийомом монтелукасту та вродженими вадами розвитку, зокрема вадами кінцівок, які рідко реєструвалися у світі після виходу препарату в обіг.
Втім застосовувати монтелукаст під час вагітності допустимо лише тоді, коли лікар визнає це безумовно необхідним. У дослідженнях на щурах монтелукаст проникав у молоко; чи проникає він у грудне молоко жінки, невідомо. Тому в період грудного вигодовування препарат також призначають тільки за безумовної необхідності та за рішенням лікаря.
Побічні дії
Монтелукаст вивчений у клінічних дослідженнях: таблетки 10 мг — приблизно у 4000 дорослих пацієнтів 15 років і старше з астмою та приблизно у 400 пацієнтів з астмою і сезонним алергічним ринітом, жувальні таблетки — у дітей 6–14 років і 2–5 років. Частіше, ніж у групі плацебо, у дорослих відзначалися головний біль і боль у животі, у дітей 6–14 років — головний біль, у дітей 2–5 років — біль у животі й посилена спрага. При тривалому прийомі, до двох років у дорослих і до року в дітей 6–14 років, змін профілю безпеки не виявлено.
- з боку психіки: порушення сну, включно з нічними кошмарами, безсоння, галюцинації, дратівливість, тривога, збудження аж до агресивної поведінки;
- з боку нервової системи: запаморочення, сонливість, парестезії або гіпестезії, судоми;
- з боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості, включно з анафілактичними, еозинофільна інфільтрація печінки;
- з боку травної системи: діарея, сухість слизової оболонки ротової порожнини, диспепсія, нудота, блювання;
- з боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення активності АЛТ і АСТ у сироватці крові, холестатичний гепатит;
- з боку шкіри: ангіоневротичний набряк, кропив’янка, свербіж, висип, схильність до утворення синців;
- з боку серця та крові: почастішання серцебиття, підвищена кровоточивість;
- інше: болі в суглобах і м’язах, включно з м’язовими судомами, слабкість і втомлюваність, нездужання, набряки.
Дуже рідко в пацієнтів з астмою на тлі лікування монтелукастом реєстрували синдром Черджа — Стросс. При появі виражених змін поведінки та настрою, судом, ознак тяжкої алергічної реакції або жовтяниці прийом слід припинити та звернутися до лікаря.
Передозування
Точних відомостей про лікування передозування монтелукасту немає. У тривалих дослідженнях при астмі дорослі пацієнти отримували до 200 мг на добу протягом 22 тижнів, а в короткострокових дослідженнях — до 900 мг на добу протягом приблизно тижня, при цьому клінічно значущих небажаних реакцій не відзначалося.
Після виходу препарату в обіг і в ході клінічних досліджень повідомлялося про випадки гострого передозування в дорослих і дітей, у тому числі про прийом до 1000 мг — близько 61 мг на кілограм маси тіла в дитини 42 місяців. Клінічні та лабораторні спостереження відповідали відомому профілю безпеки, і в більшості випадків небажані реакції не виникали. Частіше за інші відзначалися біль у животі, сонливість, посилена спрага, головний біль, блювання та психомоторна гіперактивність. Чи виводиться монтелукаст при перитонеальному діалізі або гемодіалізі, невідомо.
Як отримати рецепт на Asmenol онлайн
Asmenol відпускається за рецептом, тому рішення про призначення приймає лікар: він оцінює тяжкість і частоту симптомів астми, вже призначену базисну терапію та визначає, чи підходить пацієнтові форма 10 мг. Онлайн-консультація дає змогу обговорити перебіг хвороби, супутні захворювання та ліки, що приймаються, дистанційно. Якщо показання підтверджуються, лікар виписує електронний рецепт, за яким препарат можна отримати в аптеці.
