Asmenol: состав и форма выпуска
Asmenol выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой. Одна таблетка содержит 10 мг монтелукаста в форме натриевой соли — монтелукаста натрия. Это стандартная взрослая дозировка, рассчитанная на однократный приём в течение суток, поэтому делить таблетку или подбирать по ней дробные дозы не требуется.
Таблетки 10 мг предназначены для пациентов в возрасте 15 лет и старше. Для детей младшего возраста монтелукаст выпускают в другой лекарственной форме — жевательных таблетках 4 мг и 5 мг, и именно к ним относятся приведённые ниже сведения о применении у детей. В состав таблеток входит лактоза, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы принимать препарат не следует.
Как действует Asmenol
Цистеиниловые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) — это эйкозаноиды с мощным провоспалительным действием, которые высвобождаются из разных клеток, в том числе из тучных клеток и эозинофилов. Они относятся к ключевым медиаторам бронхиальной астмы и связываются с рецепторами цистеиниловых лейкотриенов (CysLT). Рецепторы первого типа, CysLT1, присутствуют в дыхательных путях человека — в гладкомышечных клетках бронхов и лёгочных макрофагах, — а также на других клетках воспаления, включая эозинофилы и часть стволовых клеток костного мозга.
При астме лейкотриензависимые эффекты включают спазм бронхов, усиленную секрецию слизи, повышение проницаемости сосудов и приток эозинофилов в стенку дыхательных путей. При аллергическом рините цистеиниловые лейкотриены высвобождаются из слизистой оболочки носа после контакта с аллергеном — и в раннюю, и в позднюю фазу реакции; внутриносовая провокационная проба с ними повышала сопротивление носовых ходов и усиливала ощущение заложенности носа. Монтелукаст блокирует рецепторы CysLT1 и прерывает эту цепь событий, действуя на само воспаление, а не только на его симптомы.
Показания к применению
Asmenol применяют как вспомогательное средство в лечении бронхиальной астмы у пациентов с лёгкой и среднетяжёлой персистирующей астмой, у которых результаты терапии ингаляционными кортикостероидами и короткодействующими бета-агонистами, применяемыми по потребности, остаются неудовлетворительными. У пациентов от 15 лет, получающих препарат по поводу астмы, он дополнительно облегчает симптомы сезонного аллергического ринита.
Второе показание — предупреждение астмы, при которой бронхоспазм вызывается преимущественно физической нагрузкой. У детей 2-14 лет монтелукаст может применяться вместо малых доз ингаляционных кортикостероидов при лёгкой персистирующей астме, но только если в последнее время у ребёнка не было тяжёлых приступов, потребовавших системных кортикостероидов, либо если ингаляционные кортикостероиды использовать невозможно; для этой возрастной группы предназначены жевательные таблетки, а не форма 10 мг.
Способ применения и дозировка
Пациентам 15 лет и старше с астмой или с астмой в сочетании с сезонным аллергическим ринитом назначают одну таблетку, покрытую оболочкой, 10 мг один раз в сутки вечером. Приём не зависит от еды. Влияние препарата на показатели контроля астмы заметно уже в первые сутки лечения, однако терапию продолжают и тогда, когда симптомы взяты под контроль, и в периоды обострения. Одновременно принимать другие препараты с тем же действующим веществом нельзя.
Особые группы пациентов
Пожилым пациентам изменение дозы не требуется. Не нужна коррекция дозы и при почечной недостаточности, а также при лёгких и умеренных нарушениях функции печени. Данных о применении препарата при тяжёлых нарушениях функции печени нет. Доза одинакова для мужчин и женщин.
Оценка результата лечения
Если к контрольному визиту, который обычно назначают в течение месяца, симптомы астмы не удаётся удовлетворительно контролировать, врач рассматривает добавление другого противовоспалительного препарата или смену схемы лечения. При бронхоспазме, вызванном физической нагрузкой, состояние оценивают через 2-4 недели терапии. Монтелукаст не рекомендуется как монотерапия при среднетяжёлой персистирующей астме и не должен подменять собой ингаляционные кортикостероиды: его добавляют к уже назначенному лечению.
Противопоказания
Единственное прямое противопоказание — повышенная чувствительность к монтелукасту или к любому из вспомогательных веществ препарата. При появлении признаков аллергической реакции приём прекращают и обращаются за медицинской помощью.
Кроме того, инструкция оговаривает ситуации, в которых препарат не подходит: он не предназначен для купирования острого приступа астмы, а форма 10 мг не применяется у детей младше 15 лет. Безопасность и эффективность жевательных таблеток 4 мг у детей до 2 лет не установлены. Из-за содержания лактозы препарат не следует принимать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лаппа или нарушением всасывания глюкозы и галактозы.
Особые указания и меры предосторожности
Монтелукаст в форме для приёма внутрь не используется для лечения острого приступа астмы. У пациента всегда должна оставаться возможность быстро применить привычные средства неотложной помощи: при приступе используют ингаляционный короткодействующий бета-агонист. Если потребность в нём становится выше обычной, нужно как можно скорее обратиться к врачу. Резко заменять монтелукастом ингаляционные или пероральные кортикостероиды нельзя, и данных о том, что он позволяет снизить дозу пероральных кортикостероидов, нет.
- редко у пациентов, принимающих противоастматические препараты, включая монтелукаст, развивается системная эозинофилия, иногда с клиникой васкулита, соответствующей синдрому Черджа — Стросс;
- такие случаи обычно, хотя и не всегда, были связаны со снижением дозы или отменой перорального кортикостероида;
- настораживающие признаки — эозинофилия, сосудистая сыпь, ухудшение лёгочных симптомов, кардиологические осложнения, нейропатия;
- при их появлении пациента обследуют повторно и пересматривают схему лечения;
- при астме, связанной с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты, следует и далее избегать её и других НПВП, несмотря на лечение монтелукастом;
- препарат содержит лактозу;
- очень редко сообщалось о сонливости, что стоит учитывать при вождении и работе с механизмами.
В целом монтелукаст не должен влиять на способность управлять транспортом и обслуживать механизмы, однако индивидуальную реакцию в начале лечения лучше оценить заранее.
Лекарственные взаимодействия
Монтелукаст можно применять одновременно с другими препаратами, которые обычно назначают для профилактики и длительного лечения астмы. В исследованиях взаимодействий рекомендованная клиническая доза монтелукаста существенно не влияла на фармакокинетику теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола с норэтиндроном в соотношении 35:1), терфенадина, дигоксина и варфарина.
У людей, одновременно получавших фенобарбитал, площадь под кривой концентрации монтелукаста в плазме уменьшалась примерно на 40%. Поскольку монтелукаст метаболизируется с участием изофермента CYP3A4, осторожность нужна при совместном назначении с индукторами его активности — фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином, особенно у детей. Исследования in vitro показали, что монтелукаст является сильным ингибитором CYP2C8, однако клиническое исследование с росиглитазоном подтвердило, что in vivo этот изофермент он не подавляет, поэтому заметного изменения метаболизма паклитаксела, росиглитазона и репаглинида не ожидается.
Беременность и грудное вскармливание
Исследования на животных не выявили вредного влияния монтелукаста на течение беременности и развитие зародыша или плода. Ограниченные данные из доступных баз наблюдений за применением препарата у беременных не указывают на причинно-следственную связь между приёмом монтелукаста и врождёнными пороками развития, в частности пороками конечностей, которые редко регистрировались в мире после выхода препарата в обращение.
Тем не менее применять монтелукаст во время беременности допустимо только тогда, когда врач сочтёт это безусловно необходимым. В исследованиях на крысах монтелукаст проникал в молоко; проникает ли он в грудное молоко женщины, неизвестно. Поэтому в период грудного вскармливания препарат также назначают только при безусловной необходимости и по решению врача.
Побочные действия
Монтелукаст изучен в клинических исследованиях: таблетки 10 мг — примерно у 4000 взрослых пациентов 15 лет и старше с астмой и примерно у 400 пациентов с астмой и сезонным аллергическим ринитом, жевательные таблетки — у детей 6-14 лет и 2-5 лет. Чаще, чем в группе плацебо, у взрослых отмечались головная боль и боль в животе, у детей 6-14 лет — головная боль, у детей 2-5 лет — боль в животе и усиленная жажда. При длительном приёме, до двух лет у взрослых и до года у детей 6-14 лет, изменений профиля безопасности не выявлено.
- со стороны психики: нарушения сна, включая ночные кошмары, бессонница, галлюцинации, раздражительность, тревога, возбуждение вплоть до агрессивного поведения;
- со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, парестезии или гипестезии, судороги;
- со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая анафилактические, эозинофильная инфильтрация печени;
- со стороны пищеварительной системы: диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, тошнота, рвота;
- со стороны печени и жёлчевыводящих путей: повышение активности АЛТ и АСТ в сыворотке крови, холестатический гепатит;
- со стороны кожи: ангионевротический отёк, крапивница, зуд, сыпь, склонность к образованию синяков;
- со стороны сердца и крови: учащённое сердцебиение, повышенная кровоточивость;
- прочее: боли в суставах и мышцах, включая мышечные судороги, слабость и утомляемость, недомогание, отёки.
Очень редко у пациентов с астмой на фоне лечения монтелукастом регистрировали синдром Черджа — Стросс. При появлении выраженных изменений поведения и настроения, судорог, признаков тяжёлой аллергической реакции или желтухи приём следует прекратить и обратиться к врачу.
Передозировка
Точных сведений о лечении передозировки монтелукаста нет. В длительных исследованиях при астме взрослые пациенты получали до 200 мг в сутки на протяжении 22 недель, а в краткосрочных исследованиях — до 900 мг в сутки в течение примерно недели, при этом клинически значимых нежелательных реакций не отмечалось.
После выхода препарата в обращение и в ходе клинических исследований сообщалось о случаях острой передозировки у взрослых и детей, в том числе о приёме до 1000 мг — около 61 мг на килограмм массы тела у ребёнка 42 месяцев. Клинические и лабораторные наблюдения соответствовали известному профилю безопасности, и в большинстве случаев нежелательных реакций не возникало. Чаще других отмечались боль в животе, сонливость, усиленная жажда, головная боль, рвота и психомоторная гиперактивность. Выводится ли монтелукаст при перитонеальном диализе или гемодиализе, неизвестно.
Как получить рецепт на Asmenol онлайн
Asmenol отпускается по рецепту, поэтому решение о назначении принимает врач: он оценивает тяжесть и частоту симптомов астмы, уже применяемую базисную терапию и определяет, подходит ли пациенту форма 10 мг. Онлайн-консультация позволяет обсудить течение болезни, сопутствующие заболевания и принимаемые лекарства дистанционно. Если показания подтверждаются, врач выписывает электронный рецепт, по которому препарат можно получить в аптеке.
