Asertin® 50 - ulotka, cena, sposób stosowania i przeciwwskazania leku

Asertin® 50: skład i postać farmaceutyczna

Jedna tabletka zawiera 50 mg lub 100 mg sertraliny. Dwie moce są wygodne dlatego, że cały schemat doboru opiera się na kroku 50 mg: najpierw dawka początkowa, potem przyrosty tej samej wielkości aż do maksimum.

Tabletki powlekane przyjmuje się raz na dobę — rano lub wieczorem. Powiązania z posiłkiem nie ma: lek można przyjmować z jedzeniem albo niezależnie od niego. Ważniejsza jest stałość: raz wybranej pory przyjmowania warto się trzymać.

Jak działa Asertin® 50

Mechanizm działania sertraliny polega na wybiórczym hamowaniu wychwytu zwrotnego serotoniny w komórkach nerwowych mózgu. Badania u ludzi z użyciem dawek leczniczych wykazały, że sertralina hamuje wychwyt serotoniny przez płytki krwi — to ten sam proces, tyle że w komórkach dostępnych do pomiaru.

Nie mniej istotne jest to, czego sertralina nie robi. Badania powinowactwa do receptorów wykazały, że ma ona małe powinowactwo do receptorów adrenergicznych α1, α2 i β, a także do cholinergicznych, GABA, dopaminergicznych, histaminergicznych, serotoninergicznych i benzodiazepinowych. Prawdopodobnie właśnie dlatego lek nie działa kardiotoksycznie, sedatywnie ani antycholinergicznie. Praktycznie oznacza to, że typowych dla starszych leków przeciwdepresyjnych efektów — suchości w ustach z blokady receptorów cholinergicznych, wyraźnej senności, wpływu na serce — po sertralinie się nie oczekuje.

Wskazania do stosowania

Lek przepisuje się przy epizodach dużej depresji i w celu zapobiegania ich nawrotom, przy lęku napadowym z towarzyszącą agorafobią lub bez niej, przy zaburzeniach obsesyjno-kompulsyjnych, przy zespole lęku społecznego oraz przy zespole lęku pourazowego.

Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne stoją na tej liście osobno: tylko w tym wskazaniu lek przepisuje się nie tylko dorosłym, ale i dzieciom oraz młodzieży w wieku 6–17 lat. W depresji dziecięcej skuteczności sertraliny nie wykazano, a danych o stosowaniu u dzieci poniżej 6. roku życia brak.

Sposób stosowania i dawkowanie

Dawka początkowa zależy od rozpoznania, a dalszy dobór — od odpowiedzi. W zaburzeniach lękowych zaczyna się od mniejszej dawki celowo: wykazano, że schemat z 25 mg w pierwszym tygodniu zmniejsza częstość objawów niepożądanych charakterystycznych dla początkowej fazy leczenia lęku napadowego. Dawkę zmienia się nie częściej niż raz na tydzień — wiąże się to z okresem półtrwania sertraliny, który wynosi 24 godziny.

Wskazanie	Początek i zwiększanie
Depresja, zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne	Początek od 50 mg na dobę
Lęk napadowy, PTSD, lęk społeczny	25 mg na dobę, po tygodniu 50 mg
Wszystkie wskazania przy niewystarczającej odpowiedzi	Przyrosty po 50 mg w odstępach co najmniej tygodnia, maksymalnie 200 mg na dobę
Dzieci 13–17 lat z ZO-K	Początek od 50 mg raz na dobę
Dzieci 6–12 lat z ZO-K	25 mg raz na dobę, po tygodniu 50 mg; przy zwiększaniu uwzględnia się mniejszą masę ciała
Zaburzenie czynności wątroby	Mniejsze dawki lub dłuższe odstępy; przy ciężkim zaburzeniu nie stosuje się

Czas trwania i odstawianie

Początek działania terapeutycznego możliwy jest już w ciągu 7 dni, jednak do trwałego efektu — zwłaszcza w zaburzeniach obsesyjno-kompulsyjnych — potrzebne jest dłuższe leczenie. W depresji terapia trwa co najmniej 6 miesięcy, aby objawy ustąpiły, a w zapobieganiu nawrotom zwykle pozostawia się tę samą dawkę, która pomogła w bieżącym epizodzie. W lęku napadowym i ZO-K długotrwałe leczenie wymaga monitorowania: zapobiegania nawrotom dla tych zaburzeń nie wykazano. Nagle przerywać terapii nie wolno: dawkę zmniejsza się stopniowo przez co najmniej jeden do dwóch tygodni, a jeżeli po zmniejszeniu lub odstawieniu pojawią się objawy, których pacjent nie toleruje, lekarz wraca do poprzedniej dawki i następnie zmniejsza ją wolniej. U pacjentów z niewydolnością nerek zmiana dawki nie jest konieczna, a u osób w podeszłym wieku dawkę dobiera się ostrożnie ze względu na ryzyko hiponatremii.

Przeciwwskazania

Leku nie stosuje się przy nadwrażliwości na sertralinę lub inne składniki preparatu, a także jednocześnie z inhibitorami MAO.

Zakaz łączenia z inhibitorami MAO obejmuje również czas przed i po: leczenie sertraliną można rozpocząć nie wcześniej niż po 2 tygodniach od zakończenia przyjmowania inhibitora MAO, i odwrotnie — inhibitor MAO wdraża się nie wcześniej niż 2 tygodnie po odstawieniu sertraliny. Powodem jest ryzyko zespołu serotoninowego, który objawia się mioklonami i innymi ruchami mimowolnymi, wzmożeniem odruchów, sztywnością, niedociśnieniem ortostatycznym, splątaniem i pobudzeniem.

Ostrzeżenia specjalne i środki ostrożności

Przy zaburzeniu czynności wątroby zaleca się zmniejszenie dawek lub wydłużenie odstępów między nimi, a przy znacznej niewydolności wątroby leku nie stosuje się w ogóle. Przy łagodnym, umiarkowanym i ciężkim zaburzeniu czynności nerek parametry farmakokinetyczne po podaniu pojedynczej dawki nie różnią się istotnie od kontrolnych, jednak farmakokinetyki w stanie stacjonarnym nie badano, dlatego u takich pacjentów lek stosuje się ostrożnie.

• wystarczającego doświadczenia klinicznego ze stosowaniem sertraliny u dzieci brak — z wyjątkiem leczenia zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych;
• ryzyko napadu padaczkowego po sertralinie jest mniejsze niż po trójcyklicznych lekach przeciwdepresyjnych, ale przy padaczce i tak jej się nie zaleca, poza przypadkami, gdy jest to konieczne;
• jeżeli w czasie leczenia wystąpią napady padaczkowe, terapię się przerywa;
• dopóki nie dojdzie do remisji, u pacjentów z depresją nie można z pewnością wykluczyć prób samobójczych, dlatego pacjenci z depresją i skłonnością do samobójstwa wymagają troskliwej opieki;
• przy reakcjach nadwrażliwości — wysypce, pokrzywce — gdy stwierdzenie czynnika, który je wywołał, jest niemożliwe, leczenie preparatem się przerywa;
• u pacjentów z zaburzeniami dwubiegunowymi w trakcie leczenia możliwe jest nagłe wystąpienie zespołu maniakalnego lub hipomaniakalnego;
• lek może osłabiać sprawność psychofizyczną, zwłaszcza po jednoczesnym spożyciu alkoholu lub zażyciu niektórych leków;
• u pacjentów w podeszłym wieku dawkę dobiera się ostrożnie ze względu na ryzyko hiponatremii.

Interakcje z lekami

Część interakcji nasila działanie serotoninergiczne. Lit potrafi je wzmacniać, dlatego przy jednoczesnym stosowaniu kontroluje się stężenie litu w osoczu. Tryptofan, trazodon, fenfluramina i deksfenfluramina również nasilają działanie serotoninergiczne sertraliny i nie należy ich stosować jednocześnie. Z sumatryptanem opisano przypadki osłabienia, braku koordynacji, dezorientacji i pobudzenia — tego połączenia także się nie stosuje. Przy jednoczesnym przyjmowaniu z lekami neuroleptycznymi lub metoklopramidem mogą wystąpić objawy pozapiramidowe, a z tramadolem opisano bardzo rzadkie napady padaczkowe: sertralina obniża próg drgawkowy i takie połączenie nie jest zalecane.

• stężenie trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych w osoczu przy jednoczesnym stosowaniu może rosnąć — monitoruje się je i dostosowuje dawki;
• leki przeciwpadaczkowe, erytromycyna, ryfampicyna i leki β-adrenolityczne mogą zwiększać stężenie sertraliny w osoczu;
• cymetydyna zmniejsza klirens sertraliny;
• sok grejpfrutowy może zwiększać stężenie sertraliny w osoczu;
• picia alkoholu w czasie leczenia się nie zaleca;
• jednoczesne stosowanie z warfaryną wydłuża czas protrombinowy;
• przed planowanym leczeniem elektrowstrząsami podawanie sertraliny czasowo się przerywa;
• u pacjentów z cukrzycą może być konieczne dostosowanie dawki insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych.

Ciąża i karmienie piersią

Lek zaliczono do kategorii C. Oznacza to, że stosuje się go tylko wtedy, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu, a decyzję podejmuje lekarz.

Odrębny wymóg dotyczy kobiet w okresie rozrodczym: przyjmującym sertralinę zaleca się stosowanie antykoncepcji. W okresie karmienia piersią nie należy karmić w trakcie przyjmowania sertraliny.

Działania niepożądane

Najczęstsze reakcje są zwykle łagodne i przy dłuższym stosowaniu ustępują: nudności, biegunka i luźne stolce, jadłowstręt, niestrawność, drżenie, pobudzenie, ból i zawroty głowy, nadmierne pocenie, suchość błon śluzowych jamy ustnej, zaburzenia czynności seksualnych, na przykład opóźniony wytrysk nasienia, zamroczenie, bezsenność lub przeciwnie nadmierna senność, osłabienie łaknienia i zmniejszenie masy ciała.

• rzadko — wymioty, bóle brzucha, drgawki, zaburzenia ruchu, w tym objawy pozapiramidowe i zaburzenia chodu;
• rzadko — reakcje nadwrażliwości: zaburzenia oddychania lub duszność, obrzęk powiek, twarzy lub warg, pokrzywka, świąd skóry całego ciała;
• rzadko — zaburzenia cyklu miesiączkowego, hiperprolaktynemia, mlekotok, ginekomastia, wysypki skórne, w tym rzadkie przypadki rumienia wielopostaciowego;
• pojedyncze doniesienia — zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, żółtaczka i niewydolność wątroby;
• donoszono o tachykardii, bólach w klatce piersiowej, nadciśnieniu i niedociśnieniu tętniczym, obrzękach, omdleniach i kołataniu serca;
• pojedyncze doniesienia — parestezje, objawy depresyjne, omamy, reakcje agresywne, niepokój, mania i hipomania, stany lękowe i psychoza, choć odróżnienie ich od objawów choroby podstawowej jest niemożliwe;
• przemijająca hiponatremia — przede wszystkim u osób w podeszłym wieku, u leczonych lekami moczopędnymi i przy zmniejszonej objętości płynów ustrojowych, możliwy jest związek z zaburzeniami wydzielania wazopresyny;
• zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, która po zakończeniu leczenia ulega normalizacji; pojedyncze doniesienia o małopłytkowości, zaburzeniu czynności płytek krwi i sporadycznych krwotokach.

Po zakończeniu przyjmowania sertraliny w bardzo rzadkich przypadkach możliwe są zawroty głowy, drżenie, stany lękowe, nudności i kołatanie serca — to kolejny argument za stopniowym odstawianiem.

Przedawkowanie

Nadmierne dawki leku mogą doprowadzić do zespołu serotoninowego. Objawia się on nudnościami, wymiotami, pobudzeniem, biegunką, nadmiernym poceniem, drgawkami klonicznymi i hiperrefleksją oraz tachykardią.

Leczenie jest objawowe, specyficznej odtrutki brak. W razie przedawkowania możliwie jak najprędzej podaje się węgiel aktywowany i wykonuje płukanie żołądka; nie należy wywoływać wymiotów. Jednocześnie zapewnia się odpowiednie natlenienie krwi i wentylację oraz monitoruje rytm serca i czynności życiowe.

Jak otrzymać receptę na Asertin® 50 online

Sertralina wydawana jest na receptę: dawka początkowa zależy od rozpoznania, a przed jej przepisaniem lekarz sprawdza czynność wątroby, obecność padaczki oraz listę przyjmowanych leków — od tramadolu i tryptanów po warfarynę i leki przeciwcukrzycowe.

Podczas konsultacji online lekarz omówi objawy i czas ich trwania, wyjaśni schemat zwiększania dawki i zasady stopniowego odstawiania, a przy braku przeciwwskazań wystawi receptę elektroniczną — po jej kodzie lek można odebrać w aptece.