Asertin® 50: состав и форма выпуска
Одна таблетка содержит 50 мг или 100 мг сертралина. Две дозировки удобны потому, что вся схема подбора построена на шаге в 50 мг: сначала стартовая доза, затем прибавки той же величины до максимума.
Таблетки, покрытые оболочкой, принимают один раз в сутки — утром или вечером. Привязки к еде нет: препарат можно принимать вместе с пищей или независимо от неё. Важнее другое — постоянство: раз выбранное время приёма стоит соблюдать.
Как действует Asertin® 50
Механизм действия сертралина заключается в избирательном торможении обратного захвата серотонина в нервных клетках головного мозга. Исследования у людей с применением лечебных доз показали, что сертралин тормозит захват серотонина тромбоцитами — это тот же процесс, но в клетках, доступных для измерения.
Не менее важно то, чего сертралин не делает. Исследования сродства к рецепторам показали, что у него малое сродство к адренергическим рецепторам α1, α2 и β, а также к холинергическим, ГАМК-, дофаминергическим, гистаминергическим, серотониновым и бензодиазепиновым рецепторам. Вероятно, именно поэтому препарат не оказывает кардиотоксического, седативного и антихолинергического действия. Практически это означает, что типичных для старых антидепрессантов эффектов — сухости во рту от блокады холинорецепторов, выраженной сонливости, влияния на сердце — от сертралина не ждут.
Показания к применению
Препарат назначают при эпизодах большой депрессии и для предупреждения их повторения, при паническом расстройстве с сопутствующей агорафобией или без неё, при обсессивно-компульсивном расстройстве, при социальном тревожном расстройстве и при посттравматическом стрессовом расстройстве.
Обсессивно-компульсивное расстройство стоит в этом списке особняком: только по этому показанию препарат назначают не только взрослым, но и детям и подросткам 6–17 лет. При детской депрессии эффективность сертралина не показана, а данных о применении у детей младше 6 лет нет.
Способ применения и дозировка
Стартовая доза зависит от диагноза, а дальнейший подбор — от ответа. При тревожных расстройствах начинают с меньшей дозы намеренно: показано, что схема с 25 мг в первую неделю уменьшает частоту нежелательных явлений, характерных для начальной фазы лечения панического расстройства. Дозу меняют не чаще одного раза в неделю — это связано с периодом полувыведения сертралина, который составляет 24 часа.
| Показание | Начало и повышение |
|---|---|
| Депрессия, обсессивно-компульсивное расстройство | Начало с 50 мг в сутки |
| Паническое расстройство, ПТСР, социальная тревожность | 25 мг в сутки, через неделю 50 мг |
| Все показания при недостаточном ответе | Прибавки по 50 мг с интервалом не менее недели, максимум 200 мг в сутки |
| Дети 13–17 лет с ОКР | Начало с 50 мг раз в сутки |
| Дети 6–12 лет с ОКР | 25 мг раз в сутки, через неделю 50 мг; при повышении учитывают меньшую массу тела |
| Нарушение функции печени | Меньшие дозы или увеличенные интервалы; при тяжёлом нарушении не применяют |
Длительность и отмена
Начало терапевтического действия возможно уже в течение 7 дней, однако для устойчивого эффекта — особенно при обсессивно-компульсивном расстройстве — необходимо более длительное лечение. При депрессии терапия занимает не менее 6 месяцев, чтобы симптомы ушли, а для предупреждения повторных эпизодов обычно оставляют ту же дозу, что помогла при текущем. При паническом расстройстве и ОКР длительное лечение требует наблюдения: способность препарата предотвращать рецидивы при этих диагнозах не показана. Резко прекращать терапию нельзя: дозу снижают постепенно не менее одной-двух недель, а если после снижения или отмены появились непереносимые симптомы, врач возвращает прежнюю дозу и затем снижает её медленнее. У пациентов с почечной недостаточностью изменения дозы не требуется, а у пожилых дозу подбирают осторожно из-за риска гипонатриемии.
Противопоказания
Препарат не применяют при повышенной чувствительности к сертралину или другим компонентам лекарства, а также одновременно с ингибиторами МАО.
Запрет на сочетание с ингибиторами МАО распространяется и на время до и после: начинать лечение сертралином можно не раньше чем через 2 недели после окончания приёма ингибитора МАО, и наоборот — ингибитор МАО назначают не раньше чем через 2 недели после отмены сертралина. Причина в риске серотонинового синдрома, который проявляется миоклониями и другими непроизвольными движениями, усилением рефлексов, ригидностью, ортостатической гипотензией, спутанностью и возбуждением.
Особые указания и меры предосторожности
При нарушении функции печени рекомендуется уменьшать дозы или удлинять интервалы между приёмами, а при значительной печёночной недостаточности препарат не применяют вовсе. При лёгком, умеренном и тяжёлом нарушении функции почек параметры фармакокинетики после однократной дозы существенно не отличаются от контрольных, однако фармакокинетика в равновесном состоянии не изучалась, поэтому у таких пациентов препарат применяют осторожно.
- достаточного клинического опыта применения сертралина у детей нет — за исключением лечения обсессивно-компульсивного расстройства;
- риск судорожного припадка после сертралина меньше, чем после трициклических антидепрессантов, но при эпилепсии его всё равно не рекомендуют, кроме случаев, когда это необходимо;
- если во время лечения возникли эпилептические припадки, терапию прекращают;
- пока не наступила ремиссия, у пациентов с депрессией нельзя с уверенностью исключить попытки самоубийства, поэтому за пациентами с депрессией и суицидальными наклонностями нужен заботливый присмотр;
- при реакциях гиперчувствительности — сыпи, крапивнице, — когда установить вызвавший их фактор невозможно, лечение препаратом прекращают;
- у пациентов с биполярным расстройством на фоне лечения возможно внезапное развитие маниакального или гипоманиакального состояния;
- препарат может ослаблять психофизическую работоспособность, особенно после одновременного употребления алкоголя или приёма некоторых лекарств;
- у пожилых пациентов дозу подбирают с осторожностью из-за риска гипонатриемии.
Лекарственные взаимодействия
Часть взаимодействий усиливает серотонинергическое действие. Литий способен его усиливать, поэтому при совместном применении контролируют концентрацию лития в плазме. Триптофан, тразодон, фенфлурамин и дексфенфлурамин тоже усиливают серотонинергическое действие сертралина, и одновременно их применять не следует. С суматриптаном описаны случаи слабости, нарушения координации, дезориентации и возбуждения — это сочетание также исключают. При совместном приёме с нейролептиками или метоклопрамидом могут возникнуть экстрапирамидные симптомы, а с трамадолом описаны очень редкие эпилептические припадки: сертралин снижает судорожный порог, и такое сочетание не рекомендуется.
- концентрация трициклических антидепрессантов в плазме при совместном приёме может расти — её контролируют и корректируют дозы;
- противоэпилептические средства, эритромицин, рифампицин и бета-адреноблокаторы способны повышать концентрацию сертралина в плазме;
- циметидин уменьшает клиренс сертралина;
- грейпфрутовый сок может повышать концентрацию сертралина в плазме;
- алкоголь во время лечения употреблять не рекомендуется;
- совместное применение с варфарином удлиняет протромбиновое время;
- перед планируемой электросудорожной терапией приём сертралина временно прекращают;
- у пациентов с сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы инсулина или пероральных сахароснижающих средств.
Беременность и грудное вскармливание
Препарат отнесён к категории C. Это означает, что его применяют только тогда, когда польза для матери перевешивает потенциальную угрозу для плода, и решение принимает врач.
Отдельное требование касается женщин детородного возраста: принимающим сертралин рекомендуется пользоваться контрацепцией. В период грудного вскармливания кормить грудью во время приёма сертралина не следует.
Побочные действия
Наиболее частые реакции обычно лёгкие и при более длительном приёме проходят: тошнота, диарея и жидкий стул, отсутствие аппетита, несварение, дрожь, возбуждение, головная боль и головокружение, повышенная потливость, сухость слизистых оболочек рта, нарушения половой функции, например задержка семяизвержения, помрачение сознания, бессонница или, наоборот, повышенная сонливость, снижение аппетита и массы тела.
- редко — рвота, боль в животе, судороги, двигательные нарушения, включая экстрапирамидные симптомы и расстройства походки;
- редко — реакции гиперчувствительности: нарушения дыхания или одышка, отёк век, лица или губ, крапивница, зуд кожи всего тела;
- редко — нарушения менструального цикла, гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, кожные высыпания, в том числе редкие случаи многоформной эритемы;
- единичные сообщения — панкреатит, гепатит, желтуха и печёночная недостаточность;
- сообщалось о тахикардии, боли в грудной клетке, повышении и снижении артериального давления, отёках, обмороках и сердцебиении;
- единичные сообщения — парестезии, депрессивные проявления, галлюцинации, агрессивные реакции, беспокойство, мания и гипомания, тревожные состояния и психоз, хотя отличить их от симптомов основной болезни невозможно;
- преходящая гипонатриемия — прежде всего у пожилых, у получающих мочегонные и при уменьшенном объёме жидкости в организме, возможна связь с нарушением секреции вазопрессина;
- повышение активности печёночных ферментов, которая после окончания лечения нормализуется; единичные сообщения о тромбоцитопении, нарушении функции тромбоцитов и редких кровотечениях.
После прекращения приёма сертралина в очень редких случаях возможны головокружение, дрожь, тревожные состояния, тошнота и сердцебиение — ещё один довод в пользу постепенной отмены.
Передозировка
Избыточные дозы препарата могут привести к серотониновому синдрому. Он проявляется тошнотой, рвотой, возбуждением, диареей, повышенной потливостью, клоническими судорогами и гиперрефлексией, тахикардией.
Лечение симптоматическое, специфического антидота нет. При передозировке как можно скорее дают активированный уголь и проводят промывание желудка; вызывать рвоту не следует. Одновременно обеспечивают достаточное насыщение крови кислородом и вентиляцию, а также контролируют сердечный ритм и жизненные показатели.
Как получить рецепт на Asertin® 50 онлайн
Сертралин отпускается по рецепту: стартовая доза зависит от диагноза, а перед назначением врач проверяет функцию печени, наличие эпилепсии и список принимаемых препаратов — от трамадола и триптанов до варфарина и сахароснижающих средств.
На онлайн-консультации врач разберёт симптомы и их длительность, объяснит схему повышения дозы и правила постепенной отмены, а при отсутствии противопоказаний выпишет электронный рецепт — по его коду препарат можно получить в аптеке.
