Asertin® 50: склад і форма випуску
Одна таблетка містить 50 мг або 100 мг сертраліну. Два дозування зручні тому, що вся схема добору побудована на кроці в 50 мг: спершу стартова доза, потім прибавки тієї самої величини до максимуму.
Таблетки, вкриті оболонкою, приймають один раз на добу — вранці або ввечері. Прив'язки до їди немає: препарат можна приймати разом із їжею або незалежно від неї. Важливіше інше — сталість: раз обраний час приймання варто дотримувати.
Як діє Asertin® 50
Механізм дії сертраліну полягає у вибірковому гальмуванні зворотного захоплення серотоніну в нервових клітинах головного мозку. Дослідження в людей із застосуванням лікувальних доз показали, що сертралін гальмує захоплення серотоніну тромбоцитами — це той самий процес, але в клітинах, доступних для вимірювання.
Не менш важливо те, чого сертралін не робить. Дослідження спорідненості до рецепторів показали, що в нього мала спорідненість до адренергічних рецепторів α1, α2 і β, а також до холінергічних, ГАМК-, дофамінергічних, гістамінергічних, серотонінових і бензодіазепінових рецепторів. Імовірно, саме тому препарат не чинить кардіотоксичної, седативної та антихолінергічної дії. Практично це означає, що типових для старих антидепресантів ефектів — сухості в роті від блокади холінорецепторів, вираженої сонливості, впливу на серце — від сертраліну не чекають.
Показання до застосування
Препарат призначають при епізодах великої депресії та для запобігання їх повторенню, при панічному розладі із супутньою агорафобією або без неї, при обсесивно-компульсивному розладі, при соціальному тривожному розладі та при посттравматичному стресовому розладі.
Обсесивно-компульсивний розлад стоїть у цьому переліку окремо: лише за цим показанням препарат призначають не тільки дорослим, а й дітям і підліткам 6–17 років. При дитячій депресії ефективність сертраліну не показана, а даних про застосування в дітей молодших за 6 років немає.
Спосіб застосування та дозування
Стартова доза залежить від діагнозу, а подальший добір — від відповіді. При тривожних розладах починають із меншої дози навмисне: показано, що схема з 25 мг у перший тиждень зменшує частоту небажаних явищ, характерних для початкової фази лікування панічного розладу. Дозу змінюють не частіше ніж раз на тиждень — це пов'язано з періодом напіввиведення сертраліну, який становить 24 години.
| Показання | Початок і підвищення |
|---|---|
| Депресія, обсесивно-компульсивний розлад | Початок із 50 мг на добу |
| Панічний розлад, ПТСР, соціальна тривожність | 25 мг на добу, через тиждень 50 мг |
| Усі показання за недостатньої відповіді | Прибавки по 50 мг з інтервалом не менше тижня, максимум 200 мг на добу |
| Діти 13–17 років з ОКР | Початок із 50 мг раз на добу |
| Діти 6–12 років з ОКР | 25 мг раз на добу, через тиждень 50 мг; при підвищенні враховують меншу масу тіла |
| Порушення функції печінки | Менші дози або збільшені інтервали; при тяжкому порушенні не застосовують |
Тривалість і відміна
Початок терапевтичної дії можливий уже протягом 7 днів, однак для стійкого ефекту — особливо при обсесивно-компульсивному розладі — потрібне тривале лікування. При депресії терапія триває щонайменше 6 місяців, щоб симптоми минули, а для запобігання повторним епізодам зазвичай залишають ту саму дозу, яка допомогла при поточному. При панічному розладі та ОКР тривале лікування потребує спостереження: здатність препарату запобігати рецидивам при цих діагнозах не показана. Різко припиняти терапію не можна: дозу знижують поступово щонайменше один-два тижні, а якщо після зниження або відміни з'явилися нестерпні симптоми, лікар повертає попередню дозу й потім знижує її повільніше. У пацієнтів із нирковою недостатністю зміни дози не потрібно, а в літніх дозу добирають обережно через ризик гіпонатріємії.
Протипоказання
Препарат не застосовують при підвищеній чутливості до сертраліну або інших компонентів ліків, а також одночасно з інгібіторами МАО.
Заборона на поєднання з інгібіторами МАО поширюється й на час до та після: починати лікування сертраліном можна не раніше ніж через 2 тижні після закінчення приймання інгібітора МАО, і навпаки — інгібітор МАО призначають не раніше ніж через 2 тижні після відміни сертраліну. Причина в ризику серотонінового синдрому, який проявляється міоклоніями та іншими мимовільними рухами, посиленням рефлексів, ригідністю, ортостатичною гіпотензією, сплутаністю та збудженням.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
При порушенні функції печінки рекомендується зменшувати дози або подовжувати інтервали між прийманнями, а при значній печінковій недостатності препарат не застосовують узагалі. При легкому, помірному й тяжкому порушенні функції нирок параметри фармакокінетики після одноразової дози істотно не відрізняються від контрольних, однак фармакокінетика в рівноважному стані не вивчалася, тому в таких пацієнтів препарат застосовують обережно.
- достатнього клінічного досвіду застосування сертраліну в дітей немає — за винятком лікування обсесивно-компульсивного розладу;
- ризик судомного нападу після сертраліну менший, ніж після трициклічних антидепресантів, але при епілепсії його все одно не рекомендують, окрім випадків, коли це необхідно;
- якщо під час лікування виникли епілептичні напади, терапію припиняють;
- доки не настала ремісія, у пацієнтів з депресією не можна з упевненістю виключити спроби самогубства, тому за пацієнтами з депресією та суїцидальними нахилами потрібен дбайливий догляд;
- при реакціях гіперчутливості — висипу, кропив'янці, — коли встановити чинник, що їх спричинив, неможливо, лікування препаратом припиняють;
- у пацієнтів із біполярним розладом на тлі лікування можливий раптовий розвиток маніакального або гіпоманіакального стану;
- препарат може послаблювати психофізичну працездатність, особливо після одночасного вживання алкоголю або приймання деяких ліків;
- у літніх пацієнтів дозу добирають з обережністю через ризик гіпонатріємії.
Лікарські взаємодії
Частина взаємодій посилює серотонінергічну дію. Літій здатний її посилювати, тому при спільному застосуванні контролюють концентрацію літію в плазмі. Триптофан, тразодон, фенфлурамін і дексфенфлурамін теж посилюють серотонінергічну дію сертраліну, і одночасно їх застосовувати не слід. Із суматриптаном описані випадки слабкості, порушення координації, дезорієнтації та збудження — це поєднання також виключають. При спільному прийманні з нейролептиками або метоклопрамідом можуть виникнути екстрапірамідні симптоми, а з трамадолом описані дуже рідкісні епілептичні напади: сертралін знижує судомний поріг, і таке поєднання не рекомендується.
- концентрація трициклічних антидепресантів у плазмі при спільному прийманні може зростати — її контролюють і коригують дози;
- протиепілептичні засоби, еритроміцин, рифампіцин і бета-адреноблокатори здатні підвищувати концентрацію сертраліну в плазмі;
- циметидин зменшує кліренс сертраліну;
- грейпфрутовий сік може підвищувати концентрацію сертраліну в плазмі;
- алкоголь під час лікування вживати не рекомендується;
- спільне застосування з варфарином подовжує протромбіновий час;
- перед планованою електросудомною терапією приймання сертраліну тимчасово припиняють;
- у пацієнтів із цукровим діабетом може знадобитися корекція дози інсуліну або пероральних цукрознижувальних засобів.
Вагітність і грудне вигодовування
Препарат віднесено до категорії C. Це означає, що його застосовують лише тоді, коли користь для матері переважає потенційну загрозу для плода, і рішення ухвалює лікар.
Окрема вимога стосується жінок дітородного віку: тим, хто приймає сертралін, рекомендується користуватися контрацепцією. У період грудного вигодовування годувати груддю під час приймання сертраліну не слід.
Побічні дії
Найчастіші реакції зазвичай легкі й при тривалішому прийманні минають: нудота, діарея та рідкі випорожнення, відсутність апетиту, нетравлення, тремтіння, збудження, головний біль і запаморочення, підвищена пітливість, сухість слизових оболонок рота, порушення статевої функції, наприклад затримка сім'явиверження, потьмарення свідомості, безсоння або, навпаки, підвищена сонливість, зниження апетиту й маси тіла.
- рідко — блювання, біль у животі, судоми, рухові порушення, зокрема екстрапірамідні симптоми й розлади ходи;
- рідко — реакції гіперчутливості: порушення дихання або задишка, набряк повік, обличчя чи губ, кропив'янка, свербіж шкіри всього тіла;
- рідко — порушення менструального циклу, гіперпролактинемія, галакторея, гінекомастія, шкірні висипання, зокрема рідкісні випадки багатоформної еритеми;
- поодинокі повідомлення — панкреатит, гепатит, жовтяниця та печінкова недостатність;
- повідомлялося про тахікардію, біль у грудній клітці, підвищення та зниження артеріального тиску, набряки, знепритомнення й серцебиття;
- поодинокі повідомлення — парестезії, депресивні прояви, галюцинації, агресивні реакції, неспокій, манія та гіпоманія, тривожні стани й психоз, хоча відрізнити їх від симптомів основної хвороби неможливо;
- минуща гіпонатріємія — насамперед у літніх, у тих, хто отримує сечогінні, та при зменшеному об'ємі рідини в організмі, можливий зв'язок із порушенням секреції вазопресину;
- підвищення активності печінкових ферментів, яка після закінчення лікування нормалізується; поодинокі повідомлення про тромбоцитопенію, порушення функції тромбоцитів і рідкісні кровотечі.
Після припинення приймання сертраліну в дуже рідкісних випадках можливі запаморочення, тремтіння, тривожні стани, нудота й серцебиття — ще один аргумент на користь поступової відміни.
Передозування
Надмірні дози препарату можуть призвести до серотонінового синдрому. Він проявляється нудотою, блюванням, збудженням, діареєю, підвищеною пітливістю, клонічними судомами та гіперрефлексією, тахікардією.
Лікування симптоматичне, специфічного антидоту немає. При передозуванні якнайшвидше дають активоване вугілля та проводять промивання шлунка; викликати блювання не слід. Одночасно забезпечують достатнє насичення крові киснем і вентиляцію, а також контролюють серцевий ритм і життєві показники.
Як отримати рецепт на Asertin® 50 онлайн
Сертралін відпускається за рецептом: стартова доза залежить від діагнозу, а перед призначенням лікар перевіряє функцію печінки, наявність епілепсії та перелік прийнятих препаратів — від трамадолу й триптанів до варфарину й цукрознижувальних засобів.
На онлайн-консультації лікар розбере симптоми та їхню тривалість, пояснить схему підвищення дози й правила поступової відміни, а за відсутності протипоказань випише електронний рецепт — за його кодом препарат можна отримати в аптеці.
