Anesteloc® 40: skład i postać farmaceutyczna
Substancją czynną preparatu Anesteloc® 40 jest pantoprazol. Jedna tabletka dojelitowa zawiera 40 mg pantoprazolu w postaci pantoprazolu sodowego półtorawodnego. Otoczka rozpuszcza się nie w żołądku, lecz niżej w przewodzie pokarmowym, dzięki czemu substancja czynna nie ulega zniszczeniu przez kwas solny i wchłania się do krwi w niezmienionej postaci.
Wśród substancji pomocniczych znajduje się lecytyna sojowa, co sprawia, że preparat nie jest odpowiedni dla pacjentów z nadwrażliwością na soję i orzeszki ziemne. Dawka 40 mg jest stosowana tam, gdzie wymagane jest wyraźne zahamowanie wydzielania kwasu: w leczeniu zapalnie zmienionej błony śluzowej i owrzodzeń, w eradykacji Helicobacter pylori oraz w stanach przebiegających z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego.
Jak działa Anesteloc® 40
Pantoprazol należy do pochodnych benzimidazolu. Gromadzi się w kwaśnym środowisku komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka, gdzie przekształca się w postać aktywną i hamuje aktywność H+/K+-ATP-azy. Enzym ten odpowiada za końcowy etap wytwarzania kwasu solnego, dlatego jego blokada przerywa produkcję kwasu niezależnie od bodźca stymulującego — acetylocholiny, histaminy lub gastryny.
Nasilenie hamowania wydzielania jest proporcjonalne do dawki i dotyczy zarówno wydzielania podstawowego, jak i stymulowanego. Podobnie jak w leczeniu innymi inhibitorami pompy protonowej i blokerami receptorów histaminowych H2, zmniejszenie kwasowości wiąże się z odwracalnym zwiększeniem wydzielania gastryny. Efekt nie zależy od drogi podania leku — doustnej czy dożylnej. U większości pacjentów objawy ustępują w ciągu dwóch tygodni.
Wskazania do stosowania
Dorosłym i młodzieży w wieku 12 lat i powyżej Anesteloc® 40 jest przepisywany w refluksowym zapaleniu przełyku. U dorosłych preparat jest również wskazany w chorobie wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy oraz w zespole Zollingera-Ellisona i innych stanach związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego.
Oddzielnym wskazaniem u dorosłych jest eradykacja Helicobacter pylori w skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami u pacjentów z chorobą wrzodową wywołaną tą bakterią. W takim schemacie pantoprazol nie zastępuje antybiotyków, lecz stwarza warunki do ich działania oraz do gojenia błony śluzowej.
Sposób podawania i dawkowanie
Tabletkę należy połykać w całości, nie rozgryzając i nie żując, na godzinę przed posiłkiem, popijając wodą. W refluksowym zapaleniu przełyku przyjmuje się jedną tabletkę 40 mg na dobę; w pojedynczych przypadkach, zwłaszcza przy braku odpowiedzi na inne leczenie, dawka może zostać podwojona. Kuracja zwykle trwa 4 tygodnie; w przypadku niewystarczającego efektu przedłuża się ją o kolejne 4 tygodnie. W chorobie wrzodowej żołądka podaje się jedną tabletkę na dobę, a gojenie najczęściej następuje w ciągu 4 tygodni; w razie potrzeby okres ten można wydłużyć dwukrotnie. W chorobie wrzodowej dwunastnicy również stosuje się jedną tabletkę na dobę, a gojenie zwykle trwa 2 tygodnie, z możliwością przedłużenia kuracji o dalsze 2 tygodnie. Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona rozpoczyna się od dawki 80 mg na dobę, czyli dwóch tabletek po 40 mg, a następnie dawkę modyfikuje się na podstawie wyników badania wydzielania żołądkowego; dawki dobowe powyżej 80 mg dzieli się na dwa podania.
Schematy eradykacji Helicobacter pylori
W przypadku choroby wrzodowej żołądka lub dwunastnicy z potwierdzoną infekcją H. pylori stosuje się leczenie skojarzone, kierując się lokalnymi zaleceniami dotyczącymi oporności bakterii i doboru leków przeciwbakteryjnych. Drugą tabletkę 40 mg przyjmuje się na godzinę przed kolacją. Kuracja zwykle trwa 7 dni i może być przedłużona o kolejne 7 dni, łącznie do dwóch tygodni. U dzieci poniżej 12 lat preparatu nie zaleca się; w ciężkiej niewydolności wątroby dobowa dawka pantoprazolu nie powinna przekraczać 20 mg, a w schematach eradykacji dawki 40 mg nie stosuje się w umiarkowanej i ciężkiej niewydolności wątroby ani w zaburzeniach czynności nerek. W pozostałych przypadkach zaburzenia czynności nerek i podeszły wiek nie wymagają modyfikacji dawki.
| Schemat | Pantoprazol | Leki przeciwbakteryjne |
|---|---|---|
| 1 | 40 mg 2 razy na dobę | amoksycylina 1000 mg 2 razy na dobę i klarytromycyna 500 mg 2 razy na dobę |
| 2 | 40 mg 2 razy na dobę | metronidazol 400–500 mg (lub tynidazol 500 mg) 2 razy na dobę i klarytromycyna 500 mg 2 razy na dobę |
| 3 | 40 mg 2 razy na dobę | amoksycylina 1000 mg 2 razy na dobę i metronidazol 400–500 mg (lub tynidazol 500 mg) 2 razy na dobę |
Przeciwwskazania
Preparatu nie stosuje się w przypadku nadwrażliwości na pantoprazol lub inne pochodne benzimidazolu, na lecytynę sojową, a także na którąkolwiek z substancji pomocniczych. Ponieważ w skład leku wchodzi lecytyna sojowa, Anesteloc® 40 nie jest stosowany u pacjentów z nadwrażliwością na soję i orzeszki ziemne.
Gdy preparat stosuje się w schemacie leczenia skojarzonego, do przeciwwskazań dochodzi nadwrażliwość na którykolwiek z jednocześnie stosowanych leków — w szczególności na antybiotyki stosowane w eradykacji. Przed rozpoczęciem terapii lekarz powinien znać wszystkie znane pacjentowi alergie na leki.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem leczenia ważne jest wykluczenie nowotworowego charakteru dolegliwości. Niepokojące objawy — znaczna, niezamierzona utrata masy ciała, nawracające wymioty, trudności w połykaniu, krwiste wymioty, niedokrwistość, czarny smolisty stolec — a także podejrzenie wrzodu żołądka wymagają dodatkowej diagnostyki, ponieważ pantoprazol łagodzi objawy i może opóźnić rozpoznanie choroby nowotworowej. Jeśli dolegliwości utrzymują się mimo prawidłowo dobranego leczenia, badania należy powtórzyć.
- w ciężkiej niewydolności wątroby regularnie kontroluje się aktywność enzymów wątrobowych i przerywa leczenie w razie ich zwiększenia;
- profilaktykę owrzodzeń związanych ze stosowaniem NLPZ ogranicza się do pacjentów ze zwiększonym ryzykiem powikłań żołądkowo-jelitowych: wiek powyżej 65 lat, przebyty w przeszłości wrzód lub krwawienie z przewodu pokarmowego;
- długotrwałe stosowanie pogarsza wchłanianie witaminy B12, co jest szczególnie istotne u osób z już istniejącym niedoborem cyjanokobalaminy;
- leczenie trwające dłużej niż rok wymaga regularnej kontroli lekarskiej i wiąże się z nieco zwiększonym ryzykiem złamań szyjki kości udowej, kości przedramienia i kręgosłupa;
- przy terapii trwającej dłużej niż trzy miesiące może wystąpić ciężka hipomagnezemia — od zmęczenia i zawrotów głowy po tężyczkę, majaczenie i komorowe zaburzenia rytmu;
- zmniejszenie kwasowości może zwiększać liczbę bakterii w górnym odcinku przewodu pokarmowego oraz ryzyko infekcji wywołanych przez Salmonella i Campylobacter;
- wysypki na skórze narażonej na działanie promieni słonecznych, połączone z bólem stawów, mogą wskazywać na podostrą skórną postać tocznia rumieniowatego i wymagają konsultacji lekarskiej;
- przed oznaczeniem chromograniny A leczenie przerywa się na co najmniej 5 dni, w przeciwnym razie wynik może zaburzyć diagnostykę nowotworów neuroendokrynnych.
Jednoczesne stosowanie z atazanawirem nie jest zalecane. Jeśli lekarz uzna je za konieczne, wymagają ścisłej kontroli klinicznej, zwiększenia dawki atazanawiru do 400 mg wraz ze 100 mg rytonawiru, a dobowa dawka pantoprazolu nie powinna wówczas przekraczać 20 mg — czyli dawka 40 mg w takiej sytuacji nie jest stosowana. W trakcie leczenia mogą wystąpić zawroty głowy i zaburzenia widzenia: w razie ich pojawienia się nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn w ruchu.
Interakcje z innymi lekami
Utrwalone zmniejszenie kwasowości soku żołądkowego zmienia wchłanianie leków, których rozpuszczalność zależy od pH środowiska. Pantoprazol może zmniejszać biodostępność ketokonazolu, itrakonazolu, pozakonazolu i erlotynibu, a także leków stosowanych w leczeniu zakażenia HIV — przede wszystkim atazanawiru, dlatego takiej kombinacji nie zaleca się. Podczas przyjmowania doustnych antykoagulantów z grupy pochodnych kumaryny (fenprokumon, warfaryna) w pojedynczych przypadkach obserwowano zmiany INR, dlatego na początku terapii pantoprazolem, po jej zakończeniu oraz przy nieregularnym stosowaniu kontroluje się czas protrombinowy i INR.
Pantoprazol w znacznym stopniu metabolizowany jest w wątrobie z udziałem cytochromu P450 — głównie drogą demetylacji przez CYP2C19 oraz dodatkowo przez utlenianie z udziałem CYP3A4. Specjalne badania nie wykazały klinicznie istotnych interakcji z karbamazepiną, diazepamem, glibenklamidem, nifedypiną ani złożonymi doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, ani wpływu na metabolizm kofeiny, teofiliny, piroksykamu, diklofenaku, naproksenu, metoprololu i etanolu. Wchłanianie digoksyny, zależne od glikoproteiny P, nie ulega zaburzeniu; leki zobojętniające kwas żołądkowy oraz antybiotyki stosowane w eradykacji — klarytromycyna, metronidazol, amoksycylina — nie wykazały klinicznie istotnych interakcji z pantoprazolem.
Ciąża i karmienie piersią
Dane dotyczące stosowania pantoprazolu u kobiet w ciąży są niewystarczające. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na funkcje rozrodcze, przy czym potencjalne ryzyko dla człowieka pozostaje nieznane. Z tego powodu w czasie ciąży preparatu nie stosuje się, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne, a decyzję zawsze podejmuje lekarz.
Przenikanie pantoprazolu do mleka zostało potwierdzone zarówno u zwierząt, jak i u kobiet karmiących piersią. Dlatego w razie konieczności leczenia w okresie laktacji należy rozważyć korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z terapii dla matki, a następnie zdecydować, czy przerwać karmienie piersią, czy przyjmowanie leku.
Działania niepożądane
Działania niepożądane występują u około 5% pacjentów; najczęściej, u około 1%, są to biegunka i ból głowy. Do niezbyt częstych reakcji należą zawroty głowy, zaburzenia snu, nudności i wymioty, zaparcia, wzdęcia i uczucie pełności w jamie brzusznej, suchość w ustach, bóle w górnej części brzucha, wysypka skórna i świąd, osłabienie i zmęczenie, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, a także złamania szyjki kości udowej, kości przedramienia lub kręgów. Często obserwuje się łagodne polipy dna żołądka.
- rzadko: reakcje nadwrażliwości aż do wstrząsu anafilaktycznego;
- rzadko: depresja, zaburzenia widzenia, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy;
- rzadko: bóle stawów i mięśni, ginekomastia, gorączka, obrzęki obwodowe;
- rzadko: zwiększenie stężenia bilirubiny, hiperlipidemia, zmiany masy ciała;
- bardzo rzadko: zmniejszenie liczby płytek krwi i leukocytów, dezorientacja;
- częstość nieznana: hiponatremia, hipomagnezemia, halucynacje i splątanie, zwłaszcza u pacjentów predysponowanych;
- częstość nieznana: uszkodzenie komórek wątroby, żółtaczka, niewydolność wątroby, śródmiąższowe zapalenie nerek;
- częstość nieznana: ciężkie reakcje skórne — zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella i rumień wielopostaciowy, a także reakcja na światło słoneczne i podostra skórna postać tocznia rumieniowatego.
Ciężkie reakcje skórne, objawy alergii oraz żółtaczka wymagają natychmiastowego przerwania przyjmowania leku i zasięgnięcia pomocy medycznej.
Przedawkowanie
Objawy przedawkowania pantoprazolu u ludzi nie zostały opisane. Dożylne podanie dawek do 240 mg w ciągu dwóch minut było dobrze tolerowane. Nie istnieją specjalne zalecenia terapeutyczne dotyczące przypadków przedawkowania z klinicznymi objawami zatrucia, dlatego stosuje się leczenie objawowe i podtrzymujące.
Pantoprazol w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza, przez co słabo poddaje się dializie. Jeżeli lek został przyjęty w dawce znacznie przekraczającej zalecaną, należy zwrócić się po pomoc medyczną i poinformować lekarza, ile tabletek i kiedy zostało przyjętych.
Jak uzyskać receptę na Anesteloc® 40 online
Anesteloc® 40 jest lekiem wydawanym na receptę, a jego przepisanie wymaga oceny lekarskiej: rozpoznanie, obecność zakażenia Helicobacter pylori, stan wątroby i nerek oraz leczenie towarzyszące wpływają zarówno na wybór schematu, jak i na czas trwania terapii. Można to omówić podczas konsultacji zdalnej.
Lekarz zada pytania uzupełniające, w razie potrzeby zaleci badania, a jeśli wskazania się potwierdzą, wystawi e-receptę na realizację w aptece dogodnej dla pacjenta.
