Anesteloc® 40: склад та форма випуску
Діюча речовина Anesteloc® 40 — пантопразол. Одна кишковорозчинна таблетка містить 40 мг пантопразолу у формі пантопразолу натрію півторагідрату. Оболонка розчиняється не в шлунку, а нижче по травному тракту, тому діюча речовина не руйнується соляною кислотою і потрапляє в кров у незмінному вигляді.
Серед допоміжних речовин — соєвий лецитин, через що препарат не підходить пацієнтам з підвищеною чутливістю до сої та арахісу. Дозування 40 мг застосовується там, де потрібне виражене пригнічення вироблення кислоти: при загоєнні запаленої слизової оболонки та виразок, при ерадикації Helicobacter pylori і при станах з надмірною секрецією соляної кислоти.
Як діє Anesteloc® 40
Пантопразол належить до заміщених бензимідазолів. Він накопичується в кислому середовищі парієтальних клітин слизової оболонки шлунка, де переходить в активну форму і пригнічує активність H+/K+-АТФази. Цей фермент відповідає за завершальний етап утворення соляної кислоти, тому його блокада перериває вироблення кислоти незалежно від стимулюючого сигналу — ацетилхоліну, гістаміну чи гастрину.
Вираженість пригнічення секреції пропорційна дозі і стосується як базальної, так і стимульованої секреції. Як і при лікуванні іншими інгібіторами протонної помпи та блокаторами гістамінових H2-рецепторів, зниження кислотності супроводжується зворотним збільшенням виділення гастрину. Результат не залежить від способу введення препарату — перорально чи внутрішньовенно. У більшості пацієнтів симптоми зникають протягом двох тижнів.
Показання до застосування
Дорослим і підліткам віком від 12 років Anesteloc® 40 призначають при рефлюкс-езофагіті. Дорослим препарат показаний також при виразковій хворобі шлунка та (або) дванадцятипалої кишки і при синдромі Золлінгера — Еллісона та інших станах, пов’язаних з надмірним виділенням соляної кислоти.
Окреме показання для дорослих — ерадикація Helicobacter pylori в поєднанні з відповідними антибіотиками у пацієнтів із виразковою хворобою, спричиненою цією бактерією. У такій схемі пантопразол не замінює антибіотики, а створює умови для їх дії і для загоєння слизової оболонки.
Спосіб застосування та дози
Таблетку ковтають цілою, не розжовуючи та не розкушуючи, за годину до їжі, запиваючи водою. При рефлюкс-езофагіті приймають одну таблетку 40 мг на добу; в окремих випадках, особливо за відсутності відповіді на інше лікування, доза може бути подвоєна. Курс зазвичай становить 4 тижні, при недостатньому результаті його подовжують ще на 4 тижні. При виразці шлунка призначають одну таблетку на добу, і загоєння найчастіше настає за 4 тижні, за потреби термін збільшують удвічі; при виразці дванадцятипалої кишки також приймають одну таблетку на добу, а загоєння зазвичай триває 2 тижні з можливістю подовжити курс ще на 2 тижні. Лікування синдрому Золлінгера — Еллісона починають з 80 мг на добу, тобто з двох таблеток по 40 мг, а потім дозу змінюють за результатами дослідження шлункової секреції; добові дози понад 80 мг ділять на два прийоми.
Схеми ерадикації Helicobacter pylori
При виразці шлунка або дванадцятипалої кишки з підтвердженою інфекцією H. pylori проводять комбіноване лікування, орієнтуючись на місцеві рекомендації щодо стійкості бактерій і щодо призначення антибактеріальних засобів. Другу таблетку 40 мг приймають за годину до вечері. Курс зазвичай триває 7 днів і може бути подовжений ще на 7 днів, сумарно до двох тижнів. Дітям віком до 12 років препарат не рекомендований; при тяжкій печінковій недостатності добова доза пантопразолу не повинна перевищувати 20 мг, а в схемах ерадикації препарат 40 мг не застосовують при помірній та тяжкій печінковій недостатності та при порушенні функції нирок. В інших випадках порушення функції нирок і похилий вік корекції дози не потребують.
| Схема | Пантопразол | Антибактеріальні засоби |
|---|---|---|
| 1 | 40 мг 2 рази на добу | амоксицилін 1000 мг 2 рази на добу і кларитроміцин 500 мг 2 рази на добу |
| 2 | 40 мг 2 рази на добу | метронідазол 400–500 мг (або тинідазол 500 мг) 2 рази на добу і кларитроміцин 500 мг 2 рази на добу |
| 3 | 40 мг 2 рази на добу | амоксицилін 1000 мг 2 рази на добу і метронідазол 400–500 мг (або тинідазол 500 мг) 2 рази на добу |
Протипоказання
Препарат не призначають при підвищеній чутливості до пантопразолу або інших заміщених бензимідазолів, до соєвого лецитину, а також до будь-якої з допоміжних речовин. Оскільки до складу входить соєвий лецитин, Anesteloc® 40 не застосовують у пацієнтів з підвищеною чутливістю до сої та арахісу.
Коли препарат використовується в схемі комбінованого лікування, до протипоказань додається підвищена чутливість до будь-якого з лікарських засобів, що застосовуються разом із ним, — зокрема до антибіотиків схеми ерадикації. Перед початком курсу лікар повинен знати про всі відомі пацієнтові лікарські алергії.
Особливі вказівки та заходи безпеки
Перш ніж розпочати лікування, важливо виключити злоякісну природу скарг. Тривожні ознаки — значна ненавмисна втрата маси тіла, повторне блювання, утруднення ковтання, блювання з кров’ю, анемія, чорний дьогтеподібний стілець — а також підозра на виразку шлунка потребують додаткового обстеження, оскільки пантопразол пом’якшує симптоми і може відстрочити встановлення онкологічного діагнозу. Якщо скарги зберігаються попри правильно підібране лікування, обстеження слід повторити.
- при тяжкій печінковій недостатності регулярно контролюють активність печінкових ферментів і припиняють лікування при її підвищенні;
- профілактику виразок на тлі НПЗП обмежують пацієнтами з підвищеним ризиком шлунково-кишкових ускладнень: вік понад 65 років, виразки або шлунково-кишкові кровотечі в минулому;
- тривалий прийом погіршує всмоктування вітаміну B12, що особливо важливо при вже наявному дефіциті ціанокобаламіну;
- лікування довше року потребує регулярного лікарського спостереження і пов’язане з дещо вищим ризиком переломів стегна, зап’ястка і хребта;
- при терапії понад три місяці можлива тяжка гіпомагніємія — від втомлюваності та запаморочення до тетанії, делірію та шлуночкових аритмій;
- зниження кислотності може збільшувати кількість бактерій у верхніх відділах травного тракту і ризик інфекцій, спричинених Salmonella та Campylobacter;
- висипання на ділянках шкіри, які зазнають впливу сонячного світла, разом із болем у суглобах можуть вказувати на підгострий шкірний червоний вовчак і потребують звернення до лікаря;
- перед визначенням хромограніну A лікування переривають щонайменше на 5 днів, інакше результат спотворить діагностику нейроендокринних пухлин.
Одночасне застосування з атазанавіром не рекомендується. Якщо лікар вважає його необхідним, потрібні ретельний клінічний контроль, збільшення дози атазанавіру до 400 мг разом зі 100 мг ритонавіру, а добова доза пантопразолу при цьому не повинна перевищувати 20 мг — тобто дозування 40 мг у такій ситуації не використовується. Під час лікування можливі запаморочення та порушення зору: при їх появі не слід сідати за кермо і працювати з рухомими механізмами.
Лікарські взаємодії
Стійке зниження кислотності шлункового соку змінює всмоктування ліків, розчинність яких залежить від кислотності середовища. Пантопразол здатний зменшувати біодоступність кетоконазолу, ітраконазолу, позаконазолу та ерлотинібу, а також засобів для лікування ВІЛ-інфекції — насамперед атазанавіру, тому таку комбінацію не рекомендують. При прийомі антикоагулянтів з групи похідних кумарину (фенпрокумон, варфарин) в окремих випадках спостерігалися зміни МНВ, тому на початку прийому пантопразолу, при його завершенні та при нерегулярному застосуванні контролюють протромбіновий час і МНВ.
Пантопразол значною мірою метаболізується в печінці за участю цитохрому P450 — головним чином шляхом деметилювання через CYP2C19 і додатково окиснення через CYP3A4. Спеціальні дослідження не виявили клінічно значущих взаємодій з карбамазепіном, діазепамом, глібенкламідом, ніфедипіном і комбінованими пероральними контрацептивами, а також впливу на обмін кофеїну, теофіліну, піроксикаму, диклофенаку, напроксену, метопрололу та етанолу. Всмоктування дигоксину, що залежить від P-глікопротеїну, не порушується; антацидні засоби та антибіотики схем ерадикації — кларитроміцин, метронідазол, амоксицилін — клінічно значущих взаємодій з пантопразолом не показали.
Вагітність і грудне вигодовування
Даних щодо застосування пантопразолу у вагітних недостатньо. Дослідження на тваринах показали шкідливий вплив на репродуктивну функцію, при цьому потенційна небезпека для людини залишається невідомою. З цієї причини під час вагітності препарат не застосовують, якщо в цьому немає безумовної необхідності, і рішення завжди приймає лікар.
Проникнення пантопразолу в молоко підтверджено і в тварин, і в жінок, що годують груддю. Тому при необхідності лікування під час лактації зважують користь грудного вигодовування для дитини і користь терапії для матері, а потім вирішують, що слід припинити — годування чи прийом препарату.
Побічні дії
Небажані реакції розвиваються приблизно у 5% пацієнтів; найчастіше, приблизно в 1% випадків, це діарея і головний біль. До нечастих реакцій належать запаморочення, порушення сну, нудота і блювання, закреп, здуття і відчуття переповнення живота, сухість у роті, біль у верхній частині живота, шкірний висип і свербіж, слабкість і втомлюваність, підвищення активності печінкових ферментів, а також переломи стегна, зап’ястка або хребців. Часто спостерігаються доброякісні поліпи дна шлунка.
- рідко: реакції підвищеної чутливості аж до анафілактичного шоку;
- рідко: депресія, розлади зору, кропив’янка, ангіоневротичний набряк;
- рідко: болі в суглобах і м’язах, гінекомастія, підвищення температури тіла, периферичні набряки;
- рідко: підвищення рівня білірубіну, гіперліпідемія, зміна маси тіла;
- дуже рідко: зниження кількості тромбоцитів і лейкоцитів у крові, дезорієнтація;
- частота невідома: гіпонатріємія, гіпомагніємія, галюцинації та сплутаність свідомості, особливо у схильних пацієнтів;
- частота невідома: пошкодження клітин печінки, жовтяниця, печінкова недостатність, інтерстиціальний нефрит;
- частота невідома: тяжкі шкірні реакції — синдром Стівенса — Джонсона, синдром Лайєлла і багатоформна еритема, а також реакція на сонячне світло і підгострий шкірний червоний вовчак.
Тяжкі шкірні реакції, прояви алергії та жовтяниця вимагають негайно припинити прийом і звернутися за медичною допомогою.
Передозування
Ознаки передозування пантопразолу у людини не описані. Внутрішньовенне введення доз до 240 мг протягом двох хвилин переносилося добре. Спеціальних терапевтичних рекомендацій для випадків передозування з клінічними ознаками отруєння не існує, тому проводять симптоматичне та підтримувальне лікування.
Пантопразол міцно зв’язується з білками плазми крові, через що погано видаляється при діалізі. Якщо препарат прийнятий у дозі, що значно перевищує призначену, потрібно звернутися за медичною допомогою і повідомити лікаря, скільки таблеток і коли було прийнято.
Як отримати рецепт на Anesteloc® 40 онлайн
Anesteloc® 40 — рецептурний препарат, і його призначення потребує лікарської оцінки: діагноз, наявність інфекції Helicobacter pylori, стан печінки й нирок, супутня терапія впливають і на вибір схеми, і на тривалість курсу. Обговорити це можна під час дистанційної консультації.
Лікар поставить уточнювальні запитання, за потреби порекомендує обстеження, а якщо показання підтвердяться, випише електронний рецепт для отримання препарату в зручній для пацієнта аптеці.
