Anesteloc® 40: состав и форма выпуска
Действующее вещество Anesteloc® 40 — пантопразол. Одна кишечнорастворимая таблетка содержит 40 мг пантопразола в форме пантопразола натрия полуторагидрата. Оболочка растворяется не в желудке, а ниже по пищеварительному тракту, поэтому действующее вещество не разрушается соляной кислотой и попадает в кровь в неизменённом виде.
В числе вспомогательных веществ — соевый лецитин, из-за чего препарат не подходит пациентам с повышенной чувствительностью к сое и арахису. Дозировка 40 мг применяется там, где требуется выраженное подавление выработки кислоты: при заживлении воспалённой слизистой оболочки и язв, при эрадикации Helicobacter pylori и при состояниях с избыточной секрецией соляной кислоты.
Как действует Anesteloc® 40
Пантопразол относится к замещённым бензимидазолам. Он накапливается в кислой среде обкладочных клеток слизистой оболочки желудка, где переходит в активную форму и подавляет активность H+/K+-АТФазы. Этот фермент отвечает за заключительный этап образования соляной кислоты, поэтому его блокада прерывает выработку кислоты вне зависимости от стимулирующего сигнала — ацетилхолина, гистамина или гастрина.
Выраженность подавления секреции пропорциональна дозе и затрагивает как базальную, так и стимулированную секрецию. Как и при лечении другими ингибиторами протонного насоса и блокаторами гистаминовых H2-рецепторов, снижение кислотности сопровождается обратимым увеличением выделения гастрина. Результат не зависит от способа введения препарата — внутрь или внутривенно. У большинства пациентов симптомы исчезают за две недели.
Показания к применению
Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше Anesteloc® 40 назначают при рефлюкс-эзофагите. Взрослым препарат показан также при язвенной болезни желудка и (или) двенадцатиперстной кишки и при синдроме Золлингера — Эллисона и других состояниях, связанных с избыточным выделением соляной кислоты.
Отдельное показание для взрослых — эрадикация Helicobacter pylori в сочетании с подходящими антибиотиками у пациентов с язвенной болезнью, вызванной этой бактерией. В такой схеме пантопразол не заменяет антибиотики, а создаёт условия для их действия и для заживления слизистой оболочки.
Способ применения и дозировка
Таблетку глотают целиком, не разжёвывая и не раскусывая, за час до еды, запивая водой. При рефлюкс-эзофагите принимают одну таблетку 40 мг в сутки; в отдельных случаях, особенно при отсутствии ответа на другое лечение, доза может быть удвоена. Курс обычно составляет 4 недели, при недостаточном результате его продлевают ещё на 4 недели. При язве желудка назначают одну таблетку в сутки, и заживление чаще всего наступает за 4 недели, при необходимости срок увеличивают вдвое; при язве двенадцатиперстной кишки принимают также одну таблетку в сутки, а заживление обычно занимает 2 недели с возможностью продлить курс ещё на 2 недели. Лечение синдрома Золлингера — Эллисона начинают с 80 мг в сутки, то есть с двух таблеток 40 мг, а затем дозу изменяют по результатам исследования желудочной секреции; суточные дозы свыше 80 мг делят на два приёма.
Схемы эрадикации Helicobacter pylori
При язве желудка или двенадцатиперстной кишки с подтверждённой инфекцией H. pylori проводят комбинированное лечение, ориентируясь на местные рекомендации по устойчивости бактерий и по назначению антибактериальных средств. Вторую таблетку 40 мг принимают за час до ужина. Курс обычно длится 7 дней и может быть продлён ещё на 7 дней, суммарно до двух недель. Детям младше 12 лет препарат не рекомендован; при тяжёлой печёночной недостаточности суточная доза пантопразола не должна превышать 20 мг, а в схемах эрадикации препарат 40 мг не применяют при умеренной и тяжёлой печёночной недостаточности и при нарушении функции почек. В остальных случаях нарушение функции почек и пожилой возраст коррекции дозы не требуют.
| Схема | Пантопразол | Антибактериальные средства |
|---|---|---|
| 1 | 40 мг 2 раза в сутки | амоксициллин 1000 мг 2 раза в сутки и кларитромицин 500 мг 2 раза в сутки |
| 2 | 40 мг 2 раза в сутки | метронидазол 400–500 мг (или тинидазол 500 мг) 2 раза в сутки и кларитромицин 500 мг 2 раза в сутки |
| 3 | 40 мг 2 раза в сутки | амоксициллин 1000 мг 2 раза в сутки и метронидазол 400–500 мг (или тинидазол 500 мг) 2 раза в сутки |
Противопоказания
Препарат не назначают при повышенной чувствительности к пантопразолу или другим замещённым бензимидазолам, к соевому лецитину, а также к любому из вспомогательных веществ. Поскольку в состав входит соевый лецитин, Anesteloc® 40 не применяют у пациентов с повышенной чувствительностью к сое и арахису.
Когда препарат используется в схеме комбинированного лечения, к противопоказаниям добавляется повышенная чувствительность к любому из применяемых вместе с ним лекарственных средств — в частности, к антибиотикам схемы эрадикации. Перед началом курса врач должен знать обо всех известных пациенту лекарственных аллергиях.
Особые указания и меры предосторожности
Прежде чем начать лечение, важно исключить злокачественную природу жалоб. Тревожные признаки — значительная непреднамеренная потеря массы тела, повторяющаяся рвота, затруднение глотания, рвота с кровью, анемия, чёрный дёгтеобразный стул — а также подозрение на язву желудка требуют дополнительного обследования, поскольку пантопразол смягчает симптомы и способен отсрочить постановку онкологического диагноза. Если жалобы сохраняются несмотря на правильно подобранное лечение, обследование следует повторить.
- при тяжёлой печёночной недостаточности регулярно контролируют активность печёночных ферментов и прекращают лечение при её повышении;
- профилактику язв на фоне НПВП ограничивают пациентами с повышенным риском желудочно-кишечных осложнений: возраст старше 65 лет, язвы или желудочно-кишечные кровотечения в прошлом;
- длительный приём ухудшает всасывание витамина B12, что особенно важно при уже имеющемся дефиците цианокобаламина;
- лечение дольше года требует регулярного врачебного наблюдения и связано с несколько более высоким риском переломов бедра, запястья и позвоночника;
- при терапии дольше трёх месяцев возможна тяжёлая гипомагниемия — от утомляемости и головокружения до тетании, делирия и желудочковых аритмий;
- снижение кислотности может увеличивать количество бактерий в верхних отделах пищеварительного тракта и риск инфекций, вызванных Salmonella и Campylobacter;
- высыпания на участках кожи, подверженных солнечному свету, вместе с болью в суставах могут указывать на подострую кожную красную волчанку и требуют обращения к врачу;
- перед определением хромогранина A лечение прерывают не менее чем на 5 дней, иначе результат исказит диагностику нейроэндокринных опухолей.
Одновременное применение с атазанавиром не рекомендуется. Если врач считает его необходимым, требуются тщательный клинический контроль, увеличение дозы атазанавира до 400 мг вместе со 100 мг ритонавира, а суточная доза пантопразола при этом не должна превышать 20 мг — то есть дозировка 40 мг в такой ситуации не используется. Во время лечения возможны головокружение и расстройства зрения: при их появлении не следует садиться за руль и работать с движущимися механизмами.
Лекарственные взаимодействия
Стойкое снижение кислотности желудочного сока меняет всасывание лекарств, растворимость которых зависит от кислотности среды. Пантопразол способен уменьшать биодоступность кетоконазола, итраконазола, позаконазола и эрлотиниба, а также средств для лечения ВИЧ-инфекции — прежде всего атазанавира, поэтому такую комбинацию не рекомендуют. При приёме антикоагулянтов из группы производных кумарина (фенпрокумон, варфарин) в отдельных случаях наблюдались изменения МНО, поэтому в начале приёма пантопразола, при его завершении и при нерегулярном применении контролируют протромбиновое время и МНО.
Пантопразол в значительной степени перерабатывается в печени с участием цитохрома P450 — главным образом путём деметилирования через CYP2C19 и дополнительно окисления через CYP3A4. Специальные исследования не выявили клинически значимых взаимодействий с карбамазепином, диазепамом, глибенкламидом, нифедипином и комбинированными пероральными контрацептивами, а также влияния на обмен кофеина, теофиллина, пироксикама, диклофенака, напроксена, метопролола и этанола. Всасывание дигоксина, зависящее от P-гликопротеина, не нарушается; антацидные средства и антибиотики схем эрадикации — кларитромицин, метронидазол, амоксициллин — клинически значимых взаимодействий с пантопразолом не показали.
Беременность и грудное вскармливание
Данных о применении пантопразола у беременных недостаточно. Исследования на животных показали вредное влияние на репродуктивную функцию, при этом потенциальная опасность для человека остаётся неизвестной. По этой причине во время беременности препарат не применяют, если в этом нет безусловной необходимости, и решение всегда принимает врач.
Проникновение пантопразола в молоко подтверждено и у животных, и у кормящих женщин. Поэтому при необходимости лечения во время лактации взвешивают пользу грудного вскармливания для ребёнка и пользу терапии для матери, а затем решают, что следует прервать — кормление или приём препарата.
Побочные действия
Нежелательные реакции развиваются примерно у 5% пациентов; чаще всего, примерно у 1%, это диарея и головная боль. К нечастым реакциям относятся головокружение, нарушения сна, тошнота и рвота, запор, вздутие и чувство переполнения живота, сухость во рту, боль в верхней части живота, кожная сыпь и зуд, слабость и утомляемость, повышение активности печёночных ферментов, а также переломы бедра, запястья или позвонков. Часто наблюдаются доброкачественные полипы дна желудка.
- редко: реакции повышенной чувствительности вплоть до анафилактического шока;
- редко: депрессия, расстройства зрения, крапивница, ангионевротический отёк;
- редко: боли в суставах и мышцах, гинекомастия, повышение температуры тела, периферические отёки;
- редко: повышение уровня билирубина, гиперлипидемия, изменение массы тела;
- очень редко: снижение числа тромбоцитов и лейкоцитов в крови, дезориентация;
- частота неизвестна: гипонатриемия, гипомагниемия, галлюцинации и спутанность сознания, особенно у предрасположенных пациентов;
- частота неизвестна: повреждение клеток печени, желтуха, печёночная недостаточность, интерстициальный нефрит;
- частота неизвестна: тяжёлые кожные реакции — синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла и многоформная эритема, а также реакция на солнечный свет и подострая кожная красная волчанка.
Тяжёлые кожные реакции, проявления аллергии и желтуха требуют немедленно прекратить приём и обратиться за медицинской помощью.
Передозировка
Признаки передозировки пантопразола у человека не описаны. Внутривенное введение доз до 240 мг в течение двух минут переносилось хорошо. Специальных терапевтических рекомендаций для случаев передозировки с клиническими признаками отравления не существует, поэтому проводят симптоматическое и поддерживающее лечение.
Пантопразол прочно связывается с белками плазмы крови, из-за чего плохо удаляется при диализе. Если препарат принят в дозе, значительно превышающей назначенную, нужно обратиться за медицинской помощью и сообщить врачу, сколько таблеток и когда было принято.
Как получить рецепт на Anesteloc® 40 онлайн
Anesteloc® 40 — рецептурный препарат, и его назначение требует врачебной оценки: диагноз, наличие инфекции Helicobacter pylori, состояние печени и почек, сопутствующая терапия влияют и на выбор схемы, и на длительность курса. Обсудить это можно на дистанционной консультации.
Врач задаст уточняющие вопросы, при необходимости порекомендует обследование, а если показания подтвердятся, выпишет электронный рецепт для получения препарата в удобной пациенту аптеке.
